التصنيف العلاجي
الأدوية المضادة للذبحة الصدرية ومضادات الإقفار
وصف
رانولازين هو دواء يستخدم لعلاج الذبحة الصدرية المزمنة ، وهي حالة يحدث فيها انخفاض في تدفق الدم إلى القلب مما يؤدي إلى ألم الصدر أو عدم الراحة. وهو يعمل عن طريق منع قنوات الصوديوم في خلايا عضلة القلب ، مما يقلل من كمية الأكسجين التي يحتاجها القلب ويقلل من تواتر وشدة نوبات الذبحة الصدرية
يتوفر رانولازين على شكل أقراص عن طريق الفم وعادة ما يتم تناوله مرتين في اليوم. من المهم تناول رانولازين تمامًا كما هو موصوف من قبل مقدم الرعاية الصحية ، لأنه قد لا يكون فعالًا إذا لم يتم تناوله بانتظام
مثل أي دواء ، قد يسبب رانولازين آثارًا جانبية. قد تشمل الآثار الجانبية الشائعة الدوخة والصداع والإمساك والغثيان. قد تشمل الآثار الجانبية الأكثر خطورة عدم انتظام ضربات القلب أو مشاكل في الكبد. من المهم التحدث مع مقدم الرعاية الصحية في حالة حدوث أي آثار جانبية أثناء تناول رانولازين
دواعي الإستعمال
يشار إلى رانولازين لعلاج الذبحة الصدرية المزمنة
يمكن استخدام رانولازين مع حاصرات بيتا والنترات وحاصرات قنوات الكالسيوم والعلاج المضاد للصفائح الدموية وعلاج خفض الدهون ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وحاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين
لقد ثبت أنه يقلل من نوبات الذبحة الصدرية لدى مرضى الشريان التاجي عند تناول جرعات قصوى من أملوديبين. نظرًا لأن رانولازين يطيل فترة QT ، يجب أن يكون مخصصًا للمرضى الذين لم يحققوا استجابة كافية مع الأدوية الأخرى المضادة للذبحة الصدرية ، ويبدو أن التأثير على معدل الذبحة الصدرية أو تحمل التمرينات أقل لدى النساء من الرجال
يشار إلى رانولازين في البالغين كعلاج إضافي لعلاج أعراض المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية المستقرة المزمنة والذين لا يخضعون للسيطرة الكافية أو لا يتحملون علاجات الخط الأول المضادة للذبحة الصدرية
خارج التسمية
رانولازين هو دواء مضاد للذبحة الصدرية يعمل عن طريق تثبيط تيار الصوديوم المتأخر في القلب. على الرغم من أنه يستخدم في المقام الأول لعلاج الذبحة الصدرية المزمنة في المرضى الذين لم يستجيبوا بشكل كافٍ للعلاجات الأخرى ، إلا أن هناك العديد من الاستخدامات غير المصرح بها لـ رانولازين
استخدام رانولازين خارج نطاق التسمية هو في علاج عدم انتظام ضربات القلب ، مثل الرجفان الأذيني وعدم انتظام دقات القلب البطيني. قد يساعد رانولازين في قمع النشاط الكهربائي غير الطبيعي في القلب وتقليل مخاطر عدم انتظام ضربات القلب
استخدام آخر خارج التسمية من رانولازين في إدارة آلام الأعصاب. اقترحت بعض الدراسات أن رانولازين قد يكون فعالًا في تقليل الألم المرتبط بالاعتلال العصبي السكري وأشكال أخرى من آلام الأعصاب
تمت دراسة رانولازين أيضًا كعلاج محتمل لحالات أخرى ، مثل قصور القلب ومرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD) ومرض فقر الدم المنجلي ، ولكن هناك حاجة إلى مزيد من البحث في هذه المجالات لتحديد فعاليته وسلامته
من المهم أن نلاحظ أن استخدام رانولازين لهذه المؤشرات غير المصنفة لم تتم الموافقة عليه من قبل الهيئات التنظيمية مثل إدارة الغذاء والدواء ، ويجب على المرضى مناقشة مخاطر وفوائد أي استخدام خارج التسمية مع مقدم الرعاية الصحية الخاص بهم
آلية العمل
يحتوي رانولازين على تأثيرات مضادة للإقفار ومضاد للنغمات لا تعتمد على انخفاض معدل ضربات القلب أو ضغط الدم ، والآلية الدقيقة لعمل رانولازين غير معروفة. يمكن أن يثبط رانولازين عند المستويات العلاجية تيار الصوديوم المتأخر القلبي (I Na )
ومع ذلك ، فإن علاقة هذا التثبيط بأعراض الذبحة الصدرية غير مؤكدة
إن تأثير إطالة QT لـ رانولازين على مخطط القلب الكهربائي السطحي هو نتيجة لتثبيط I Kr الذي يطيل من إمكانات عمل البطين
الجرعة وطريقة الاستعمال
جرعة البالغين
الجرعة الأولية الموصى بها من رونالازين هي 375 مجم مرتين يوميًا. بعد 2-4 أسابيع ، يجب معايرة الجرعة إلى 500 مجم مرتين يوميًا ، ووفقًا لاستجابة المريض ، يتم معايرتها أيضًا بحيث تكون الجرعة القصوى الموصى بها 750 مجم مرتين يوميًا
إذا كان المريض يعاني من أحداث سلبية مرتبطة بالعلاج مثل الدوخة أو الغثيان أو القيء ، فقد تكون هناك حاجة لمعايرة رانولازين إلى 500 مجم أو 375 مجم مرتين يوميًا. إذا لم تحل الأعراض بعد تقليل الجرعة ، يجب التوقف عن العلاج
جرعات رانولازين بمقدار 500 مجم مرتين يوميًا وقم بزيادة الجرعة إلى 1000 مجم مرتين يوميًا ، إذا لزم الأمر ، بناءً على الأعراض السريرية
خذ رانولازين مع أو بدون وجبات
ابتلاع أقراص رانولازين كاملة ؛ لا تسحق أو تكسر أو تمضغ
الجرعة اليومية القصوى الموصى بها من رانولازين هي 1000 مجم مرتين يوميًا
في حالة فقدان جرعة من رانولازين ، تناول الجرعة الموصوفة في الوقت المحدد التالي ؛ لا تضاعف الجرعة التالية
التفاعلات الدوائية
مثبطات CYP 3A : لا تستخدم رانولازين مع مثبطات CYP 3A القوية
مع مثبطات CYP 3A المعتدلة على سبيل المثال ، ديلتيازيم ، فيراباميل ، إريثروميسين حد أقصى جرعة من رانولازين إلى 500 مجم مرتين يوميًا
محرضات CYP 3A : لا تستخدم رانولازين مع المحرضات
مثبطات P-gp على سبيل المثال ، السيكلوسبورين : قد تحتاج إلى خفض جرعة رانولازين على أساس الجرعة السريرية
الأدوية المنقولة بواسطة P-gp أو التي يتم استقلابها بواسطة CYP2D6 على سبيل المثال ، الديجوكسين ، TCA : قد تحتاج إلى جرعات مخفضة من هذه الأدوية عند استخدامها مع رانولازين
موانع الإستخدام
لا يستطب رانولازين في المرضى
مع إطالة QT الموجودة مسبقًا
مع القصور الكبدي
أخذ أدوية إطالة كيو تي
تناول مثبطات CYP3A القوية والمعتدلة مثل كيتوكونازول ، إيتراكونازول ، كلاريثروميسين ، نيفازودون ، نلفينافير ، ريتونافير ، إندينافير ، وساكوينافير ، بما في ذلك ديلتيازيم
القصور الكلوي الحاد تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة
اعتلال كبدي معتدل أو شديد
الإعطاء المتزامن لمثبطات CYP3A4 القوية مثل إيتراكونازول ، كيتوكونازول فوريكونازول ، بوساكونازول ، مثبطات إنزيم البروتياز HIV ، كلاريثروميسين ، تيليثروميسين ، نيفازودون
الإعطاء المتزامن للفئة Ia مثل الكينيدين أو الفئة الثالثة مثل دوفيتيليد ، سوتالول لمضادات اضطراب النظم غير الأميودارون
الآثار الجانبية
اضطرابات القلب : بطء القلب، والخفقان
الأذن واضطرابات متاهة : الطنين والدوار
اضطرابات الجهاز الهضمي : آلام في البطن، جفاف الفم والقيء
اضطرابات عامة والموقع الإداري الأحداث السلبية : وذمة محيطية
الجهاز التنفسي، أمراض الصدر، والمنصف اضطرابات : ضيق التنفس
اضطرابات الأوعية الدموية: نقص ضغط الدم، انخفاض ضغط الدم الانتصابي
الحمل والرضاعة
الحمل: فئة ج
لا توجد دراسات كافية تقيم تأثير رانولازين على الجنين النامي
لا توجد دراسات كافية مضبوطة جيدًا عند النساء الحوامل. يجب استخدام رانولازين أثناء الحمل فقط عندما تكون الفائدة المحتملة للمريض تبرر الخطر المحتمل على الجنين
لا يُعرف ما إذا كان رانولازين يُفرز في حليب الأم. بسبب احتمالية حدوث تفاعلات ضائرة خطيرة من رانولازين عند الرضع ، يجب اتخاذ قرار بشأن التوقف عن الرضاعة أو التوقف عن تناول رانولازين ، مع الأخذ في الاعتبار أهمية الدواء للأم
الاحتياطات والتحذيرات
يمنع رانولازين QTc ويطيل فترة QTc بطريقة مرتبطة بالجرعة. لم تظهر الخبرة السريرية في مرضى متلازمة الشريان التاجي الحادة زيادة خطر الإصابة باضطراب النظم أو الموت المفاجئ
يزيد التناول المشترك لـ رانولازين مع الديجوكسين من تركيزات الديجوكسين في البلازما بمقدار 1.5 ضعفًا تقريبًا وقد يتعين تقليل جرعة الديجوكسين وفقًا لذلك. قد يتم تقليل جرعة ركائز P-gp الأخرى أيضًا عند مشاركة رانولازين. يجب توخي الحذر عند المشاركة في إدارة رانولازين مع مثبطات P-gp مثل ريتونافير أو سيدوسبورين
يلزم تعديل الجرعة في الحالات التالية
اعتلال كبدي خفيف
القصور الكلوي الخفيف إلى المتوسط تصفية الكرياتينين 30-80 مل / دقيقة
المرضى ذوو الوزن المنخفض 60 كجم
استخدام في المجموعات الخاصة
استخدام الأطفال : لم تثبت سلامة وفعالية استخدام الأطفال
القصور الكلوي
خفيف إلى معتدل تصفية الكرياتينين 30-80 مل / دقيقة يلزم معايرة الجرعة
شديد تصفية الكرياتينين <30 مل / دقيقة : بطلان
اختلال كبدي
معتدل : مطلوب معايرة الجرعة
معتدل إلى شديد : مضاد استطباب
آثار الجرعة الزائدة
الأعراض: دوار ، غثيان ، قيء ، ازدواج الرؤية ، خمول ، إغماء ، رعشة شديدة ، عدم تناسق ، خلل التنسج ، هلوسة
الإدارة: علاج الأعراض والداعمة
شروط التخزين
قم بتخزين أقراص رانولازين عند 25 درجة مئوية مع السماح بالرحلة إلى 15 درجة إلى 30 درجة مئوية. يحفظ بعيداً عن الضوء والرطوبة
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق