Amlodipine Besilate


Amlodipine Besilate

Amlodipine Besylate


أملوديبين بيسيلات



 التصنيف العلاجي

حاصرات قنوات الكالسيوم



دواعي الإستعمال

ارتفاع ضغط الدم الأساسي : أملوديبين فعال كعلاج وحيد في علاج ارتفاع ضغط الدم. يمكن استخدامه مع عوامل أخرى خافضة للضغط


الذبحة الصدرية : يستخدم أملوديبين لعلاج الذبحة الصدرية المستقرة المزمنة وهو فعال كعلاج وحيد. يمكن استخدامه مع عوامل أخرى مضادة للذبحة الصدرية


الذبحة الصدرية التشنجية الوعائية: يستطب أملوديبين لعلاج الذبحة الصدرية التشنجية الوعائية المؤكدة أو المشتبه بها. يمكن استخدامه كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع أدوية أخرى مضادة للذبحة الصدرية





آلية العمل


أملوديبين هو مانع لقنوات الكالسيوم ثنائي هيدروبيريدين ، ذو مفعول طويل ، ويستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية

 يؤثر أملوديبين على خلايا عضلة القلب والخلايا داخل نظام التوصيل المتخصص للقلب وخلايا العضلات الملساء الوعائية

 ينتج عن إعطاء أملوديبين في المقام الأول توسع الأوعية ، مع انخفاض المقاومة المحيطية ، وضغط الدم والحمل اللاحق ، وزيادة تدفق الدم التاجي وزيادة انعكاسية في معدل ضربات القلب التاجية. وهذا بدوره يؤدي إلى زيادة في إمداد عضلة القلب بالأكسجين والناتج القلبي


 


الجرعة وطريقة الاستعمال

ارتفاع ضغط الدم : الجرعة المعتادة 5 مجم مرة واحدة يومياً

الجرعة القصوى 10 مجم مرة واحدة يومياً

المرضى كبار السن الذين يعانون من قصور كبدي يمكن أن يبدأوا بجرعة 2.5 مجم مرة واحدة يومياً

 يمكن أيضًا استخدام هذه الجرعة عند إضافة أملوديبين إلى علاج آخر خافض للضغط


الذبحة الصدرية المستقرة المزمنة أو التشنج الوعائي

يعطى 5-10 ملغ ، باستعمال جرعة أقل لكبار السن وللمرضى المصابين بقصور كبدي

 يحتاج معظم المرضى إلى 10 مجم


الإدارات: يجوز تناولها دون اعتبار للوجبات





التفاعلات الدوائية


التفاعلات التي يحتمل أن تكون خطرة : تتوفر بيانات قليلة أو معدومة في المرضى الذين يعانون من ضعف ملحوظ في وظيفة القلب البطين الأيسر ؛ ومع ذلك ، كما هو الحال مع الأدوية الأخرى المضادة للكالسيوم ، يجب تجنب الجمع بين أملوديبين وحاصرات بيتا في مثل هؤلاء المرضى


التفاعلات الهامة الأخرى

الديجوكسين : تم توثيق عدم وجود أي تفاعل بين أملوديبين وديجوكسين في متطوعين أصحاء في دراسة سريرية خاضعة للرقابة

سيميتيدين : أشارت دراسة سريرية غير منشورة إلى عدم وجود تفاعل بين أملوديبين وسيميتيدين في متطوعين أصحاء

الوارفارين : تشير دراسة سريرية غير منشورة أجريت على متطوعين أصحاء إلى أن أملوديبين لم يغير تأثير الوارفارين على زمن البروثرومبين بشكل كبير

الغذاء : لا يغير الطعام من معدل أو مدى امتصاص أملوديبين




موانع الإستخدام


فرط الحساسية لمشتقات ديهيدروبيريدين

الحمل


 


الآثار الجانبية


ترتبط الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا للأملوديبين بعمل موسع للأوعية ، مثل الدوخة ، والاحمرار ، والصداع ، وانخفاض ضغط الدم ، والوذمة المحيطية

 قد تحدث أيضًا اضطرابات في الجهاز الهضمي وزيادة وتيرة التبول والخمول وآلام العين والاكتئاب العقلي. قد تحدث زيادة متناقضة في ألم الصدر الإقفاري في بداية العلاج ، وقد أدى الانخفاض المفرط في ضغط الدم في عدد قليل من المرضى إلى نقص تروية دماغية أو عضلة القلب أو عمى عابر

 قد تحدث طفح جلدي وحمى واضطرابات في وظائف الكبد بسبب تفاعل فرط الحساسية لأملوديبين



الحمل والرضاعة

الحمل من الفئة C. لا توجد دراسات كافية ومراقبة بشكل جيد عن أملوديبين في النساء الحوامل

 يجب استخدام أملوديبين أثناء الحمل فقط إذا كانت الفائدة المحتملة تبرر المخاطر المحتملة على الجنين

من غير المعروف ما إذا كان أملوديبين يُفرز في حليب الأم. في حالة عدم وجود هذه المعلومات ، يوصى بوقف التمريض أثناء تناول أملوديبين




الاحتياطات والتحذيرات


يجب توخي الحذر عند مرضى القصور الكبدي وأثناء الحمل والرضاعة



استخدام في المجموعات الخاصة


الأطفال الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم من سن 6 سنوات إلى 17 سنة : 2.5 مجم مرة واحدة يوميًا كجرعة ابتدائية ، ومعايرة إلى 5 مجم مرة واحدة يوميًا إذا لم يتم تحقيق هدف ضغط الدم بعد 4 أسابيع

 لم يتم دراسة الجرعات التي تزيد عن 5 ملغ يوميًا في مرضى الأطفال


الأطفال دون سن 6 سنوات : لا يُعرف تأثير أملوديبين على ضغط الدم لدى المرضى الذين تقل أعمارهم عن 6 سنوات


كبار السن : أملوديبين المستخدم بجرعات مماثلة في المرضى المسنين أو الأصغر سنًا هو جيد التحمل بنفس القدر. ينصح كبار السن بنظم الجرعات العادية ، ولكن زيادة الجرعة يجب أن تتم بحذر


القصور الكلوي: لا ترتبط التغيرات في تركيزات أملوديبين في البلازما بدرجة القصور الكلوي ، لذلك ينصح بالجرعة العادية. أملوديبين غير قابل للاتصال


القصور الكبدي : لم يتم تحديد توصيات الجرعة عند المرضى المصابين بقصور كبدي خفيف إلى متوسط. لذلك يجب أن يكون اختيار الجرعة حذرًا ويجب أن يبدأ عند الطرف الأدنى من نطاق الجرعات

لم يتم دراسة الحرائك الدوائية لأملوديبين في القصور الكبدي الشديد

 يجب أن يبدأ أملوديبين بأقل جرعة 2.5 مجم مرة واحدة يوميًا ومعايرته ببطء في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد



آثار الجرعة الزائدة

الأعراض : تشير البيانات المتاحة إلى أن الجرعة الزائدة الكبيرة يمكن أن تؤدي إلى توسع الأوعية المحيطية المفرط وربما عدم انتظام دقات القلب الانعكاسي. تم الإبلاغ عن انخفاض ضغط الدم الجهازي الملحوظ وربما المطول بما في ذلك الصدمة ذات النتائج المميتة


الإدارة : انخفاض ضغط الدم المهم سريريًا بسبب جرعة زائدة من أملوديبين يستدعي دعمًا نشطًا للقلب والأوعية الدموية بما في ذلك المراقبة المتكررة لوظيفة القلب والجهاز التنفسي ، وارتفاع الأطراف ، والاهتمام بحجم تداول السوائل ومخرجات البول


قد يكون مضيق الأوعية مفيدًا في استعادة قوة الأوعية الدموية وضغط الدم ، بشرط عدم وجود موانع لاستخدامه. قد تكون غلوكونات الكالسيوم في الوريد مفيدة في عكس آثار حصار قناة الكالسيوم

قد يكون غسيل المعدة مفيدًا في بعض الحالات

 في المتطوعين الأصحاء ، تبين أن استخدام الفحم لمدة تصل إلى ساعتين بعد تناول أملوديبين 10 ملغ يقلل من معدل امتصاص أملوديبين. نظرًا لأن أملوديبين شديد الارتباط بالبروتين ، فمن غير المرجح أن يكون غسيل الكلى مفيدًا



شروط التخزين

إبقاء جميع الأدوية بعيدا عن متناول الأطفال. يحفظ في مكان بارد وجاف ، بعيداً عن الضوء





يتوفر أملوديبين في أشكال ملح مختلفة ، بما في ذلك أملوديبين ماليات وأملوديبين بيسيلات وأملوديبين ميسيلات مونوهيدرات. فيما يلي الاختلافات بين أشكال الملح هذه

التركيب الكيميائي: أملوديبين ماليات ، أملوديبين بيسيلات ، أملوديبين ميسيلات مونوهيدرات لها تركيبات كيميائية مختلفة
 يحتوي أملوديبين ماليات على أملوديبين وحمض الماليك ، ويحتوي أملوديبين بيسيلات على أملوديبين وحمض بيسليك ، ويحتوي أملوديبين ميسيلات أحادي الهيدرات على أملوديبين وحمض ميسيليك

الذوبان: أملوديبين بيزيلات قابل للذوبان في الماء أكثر من أملوديبين ماليات وأملوديبين ميسيلات مونوهيدرات. هذا يجعل من السهل الذوبان في الجسم ، مما قد يؤدي إلى بدء مفعولها بشكل أسرع

الاستقرار: أملوديبين بيزيلات أكثر استقرارًا من أملوديبين ماليات وأملوديبين ميسيلات مونوهيدرات. هذا يعني أنه من غير المرجح أن يتحلل بمرور الوقت ، مما قد يؤدي إلى إطالة مدة الصلاحية

طريقة التطبيق: أملوديبين بيسيلات وأملوديبين لهما جرعات مختلفة موصى بها. على سبيل المثال ، جرعة البدء المعتادة من أملوديبين بيزيلات لارتفاع ضغط الدم هي 5 ملغ في اليوم ، في حين أن جرعة البدء المعتادة من أملوديبين ماليات هي 2.5-5 ملغ في اليوم


الأسماء التجارية: أملوديبين بيزيلات و أملوديبين ماليات متوفرة تحت أسماء تجارية مختلفة ، ويمكن تصنيعها من قبل شركات أدوية مختلفة


بشكل عام ، ترتبط الاختلافات بين أملوديبين ماليات وأملوديبين بيسيلات وأملوديبين ميسيلات مونوهيدرات بشكل أساسي بتركيبها الكيميائي وقابليتها للذوبان والاستقرار والجرعات والأسماء التجارية. ومع ذلك ، فإن جميع أشكال الملح الثلاثة فعالة في علاج ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية ، وفعاليتها السريرية متشابهة





هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء

ليست هناك تعليقات:

إرسال تعليق

اضطرابات سن اليأس