Drug, OTCs & Herbals

التصنيف العلاجي

المستحضرات المختلطة الخافضة للضغط

دواعي الإستعمال

يشار إلى هذا المزيج لعلاج ارتفاع ضغط الدم

لا يُشار إلى هذا الدواء المركب الثابت للعلاج الأولي لارتفاع ضغط الدم

آلية العمل

يستخدم مزيج أملوديبين وبينازيبريل لعلاج ارتفاع ضغط الدم. يعمل كل من بينازيبريل و بينازيبريلات على تثبيط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE) في البشر والحيوانات

بينما يُعتقد أن الآلية التي من خلالها يخفض بينازيبريل ضغط الدم هي في المقام الأول قمع نظام الرينين أنجيوتنسين الألدوستيرون ، فإن بينازيبريل له تأثير خافض لضغط الدم حتى في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم المنخفض الرينين

أملوديبين هو مضاد الكالسيوم ثنائي هيدروبيريدين (مضاد أيون الكالسيوم أو مانع القناة البطيء) الذي يمنع تدفق الغشاء من أيونات الكالسيوم إلى العضلات الملساء الوعائية وعضلة القلب. يمنع أملوديبين تدفق أيونات الكالسيوم عبر أغشية الخلايا بشكل انتقائي ، مع تأثير أكبر على خلايا العضلات الملساء الوعائية أكثر من خلايا عضلة القلب

لا يختلف معدل ومدى امتصاص أملوديبين وبينازيبريل بشكل كبير ، على التوالي ، عن معدل ومدى امتصاص أملوديبين وبينازيبريل من تركيبات الأقراص الفردية

بعد تناول هذه الكبسولة عن طريق الفم ، يتم الوصول إلى ذروة تركيزات بينازيبريل في البلازما في 0.5-2 ساعة

تصل تركيزات أملوديبين في البلازما إلى ذروتها بعد 6-12 ساعة من تناول هذه الكبسولة

مدى الامتصاص 64٪ -90٪. تلقى أكثر من 700 مريض أملوديبين وبينازيبريل مرة واحدة يوميًا في خمس دراسات مزدوجة التعمية خاضعة للتحكم الوهمي

قام أملوديبين وبينازيبريل بتخفيض ضغط الدم في غضون ساعة واحدة ، مع تحقيق ذروة التخفيضات بعد 2-8 ساعات من الجرعات. استمر التأثير الخافض للضغط لجرعة وحيدة لمدة 24 ساعة

الجرعة وطريقة الاستعمال

أملوديبين علاج فعال لارتفاع ضغط الدم بجرعات يومية 2.5-10 مجم بينما يكون عقار بينظبرريل فعالاً بجرعات 10-80 مجم

عادة ما يكون من المناسب بدء العلاج بهذه الكبسولة فقط بعد أن يكون لدى المريض أي من

فشل في تحقيق التأثير الخافض للضغط المرغوب باستخدام أحد العلاجات الأحادية أو الأخرى ، أو

أظهر عدم القدرة على تحقيق تأثير خافض للضغط مناسب مع علاج أملوديبين دون حدوث وذمة

معايرة الجرعة وفقًا للتأثير السريري : يمكن تحويل المريض الذي لا يتم التحكم في ضغط دمه بشكل كافٍ باستخدام أملوديبين أو ديهيدروبيريدين آخر وحده أو مع بينازيبريل أو مثبط آخر من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين إلى العلاج المركب مع هذه الكبسولة

تستفيد جميع مجموعات المرضى من تقليل الوذمة التي يسببها أملوديبين

يجب أن تسترشد الجرعة بالاستجابة السريرية ؛ سيتم الوصول إلى مستويات الحالة المستقرة لـ أملوديبين وبينازيبريل بعد حوالي 2 و 7 أيام من الجرعات على التوالي

في المرضى الذين يتم التحكم في ضغط الدم لديهم بشكل كافٍ باستخدام أملوديبين ولكنهم يعانون من وذمة غير مقبولة ، قد يحقق العلاج المركب تحكمًا مشابهًا أو أفضل في ضغط الدم بدون وذمة. قد يكون من الحكمة تقليل مخاطر الاستجابة المفرطة عن طريق تقليل جرعة أملوديبين حيث تتم إضافة بينازيبريل إلى النظام

العلاج البديل : للراحة ، قد يرغب المرضى الذين يتلقون أملوديبين وبينازيبريل من أقراص منفصلة بدلاً من ذلك في تلقي هذه الكبسولة التي تحتوي على نفس جرعات المكونات. في المرضى الصغار أو كبار السن أو المصابين بضعف وظائف الكبد ، فإن الجرعة الأولية الموصى بها من أملوديبين ، كعلاج أحادي أو كعنصر من مكونات العلاج المركب ، هي 2.5 مجم

التفاعلات الدوائية

مدرات البول : قد يعاني المرضى الذين يتناولون مدرات البول ، وخاصة أولئك الذين تم البدء في علاجهم مؤخرًا ، من انخفاض مفرط في ضغط الدم بعد بدء العلاج باستخدام أملوديبين وبينازيبريل

مكملات البوتاسيوم ومدرات البول الموفرة للبوتاسيوم : يمكن أن يخفف بينازيبريل فقدان البوتاسيوم الناجم عن مدرات البول الثيازيدية

يمكن أن تزيد مدرات البول الموفرة للبوتاسيوم سبيرونولاكتون وأميلورايد وتريامتيرين وغيرها أو مكملات البوتاسيوم من خطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم

إذا تمت الإشارة إلى الاستخدام المتزامن لمثل هذه العوامل ، فيجب إعطاؤها بحذر ، ويجب مراقبة مستوى البوتاسيوم في مصل المريض بشكل متكرر

آخرون: تم استخدام بينازيبريل بشكل متزامن مع مضادات التخثر الفموية وعوامل حاصرات بيتا الأدرينالية وعوامل منع الكالسيوم وسيميتيدين ومدرات البول وديجوكسين وهيدرالازين ونابروكسين دون دليل على وجود تفاعلات عكسية مهمة سريريًا

في التجارب السريرية ، تم إعطاء أملوديبين بأمان مع مدرات البول الثيازيدية ، وحاصرات بيتا ، ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، والنترات طويلة المفعول ، والنيتروجليسرين تحت اللسان ، والديجوكسين ، والوارفارين ، والعقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، والمضادات الحيوية ، وأدوية سكر الدم عن طريق الفم

موانع الإستخدام

هذه الكبسولة هي مضاد استطباب للمرضى الذين يعانون من فرط الحساسية لبينازيبريل أو أي مثبط آخر للإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو أملوديبين

الآثار الجانبية

تم تقييم أملوديبين وبينازيبريل للتأكد من سلامته في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم لمدة 6 أشهر على الأقل وأكثر من عام واحد

كانت الآثار الجانبية التي تم الإبلاغ عنها خفيفة وعابرة بشكل عام ، ولم تكن هناك علاقة بين الآثار الجانبية والعمر والجنس والعرق أو مدة العلاج

كان من الضروري وقف العلاج بسبب الآثار الجانبية في حوالي 4 ٪ من المرضى الذين عولجوا ببينازيبريل / أملوديبين وفي 3 ٪ من المرضى الذين عولجوا بدواء وهمي

كانت الأسباب الأكثر شيوعًا لوقف العلاج بـ أملوديبين وبينازيبريل في الدراسات الأمريكية هي السعال والوذمة

الآثار الجانبية التي يُنظر إليها على الأرجح أو من المحتمل أن تكون مرتبطة بدراسة الدواء التي حدثت في التجارب الأمريكية الخاضعة للتحكم الوهمي في أكثر من 1 ٪ من المرضى الذين عولجوا ببينازيبريل / أملوديبين هي السعال والصداع والدوخة والوذمة

كان معدل حدوث الوذمة أكبر من الناحية الإحصائية في المرضى الذين عولجوا بعلاج أملوديبين الأحادي مقارنة بالمرضى الذين عولجوا بهذه المجموعة

ترتبط الوذمة وبعض الآثار الجانبية الأخرى بعلاج أملوديبين الأحادي بطريقة تعتمد على الجرعة ، ويبدو أنها تؤثر على النساء أكثر من الرجال. أدت إضافة بينازيبريل إلى انخفاض الحوادث كما هو موضح في الدراسة ؛ كان التأثير الوقائي لـ بينازيبريل مستقلاً عن العرق و ضمن نطاق الجرعات المختبرة للجرعة

الآثار الجانبية النادرة الأخرى هي الوذمة الوعائية ، والوهن ، والتعب ، والأرق ، والعصبية ، والقلق ، والرعاش ، وانخفاض الرغبة الجنسية ، والاحمرار ، والهبات الساخنة ، والطفح الجلدي ، والعقيدات الجلدية ، والتهاب الجلد ، وجفاف الفم ، والغثيان ، وآلام البطن ، والإمساك ، والإسهال ، وعسر الهضم ، والتهاب المريء ، نقص بوتاسيوم الدم والتهاب البلعوم وما إلى ذلك

الحمل والرضاعة

فئات الحمل C (الثلث الأول)

و D (الثلث الثاني والثالث)

يمكن أن تسبب مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مراضة ووفيات للجنين وحديثي الولادة عند إعطائها للحوامل

تم الإبلاغ عن عشرات الحالات في الأدب العالمي. عندما يتم الكشف عن الحمل ، يجب التوقف عن تناول هذه الكبسولة في أسرع وقت ممكن

يتم إفراز كميات قليلة من بينازيبريل و بينازيبريلات غير المتغيرة في حليب الأم للمرضعات المعالجة بـ بينازيبريل ، بحيث يتلقى الطفل المولود الجديد الذي لا يتناول شيئًا سوى حليب الثدي أقل من 0.1 ٪ من جرعات الأم من بينازيبريل و بينازيبريلات

من غير المعروف ما إذا كان أملوديبين يُفرز في حليب الأم. في حالة عدم وجود هذه المعلومات ، يوصى بإيقاف الرضاعة أثناء تناول هذه الكبسولة

الاحتياطات والتحذيرات

ضعف وظائف الكلى : يجب استخدام هذه الكبسولة بحذر عند المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى الشديدة

فرط بوتاسيوم الدم : قد يحدث هذا في عدد قليل فقط من المرضى ولكنه يمكن عكسه بشكل عام

مرضى الفشل الكبدي : بما أن أملوديبين يتم استقلابه على نطاق واسع عن طريق الكبد وأن عمر النصف للتخلص من البلازما (t ½) هو 56 ساعة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد ، يجب توخي الحذر عند إعطاء هذه الكبسولة للمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد

السعال : يجب مراعاة السعال الناجم عن مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين عند التشخيص التفريقي للسعال

الجراحة / التخدير: في المرضى الذين يخضعون لعملية جراحية أو أثناء التخدير بعوامل تؤدي إلى انخفاض ضغط الدم ، يقوم بينازيبريل بمنع تكوين أنجيوتنسين II الذي يمكن أن يحدث بشكل ثانوي لإطلاق الرينين التعويضي. يمكن تصحيح انخفاض ضغط الدم الناتج عن هذه الآلية عن طريق توسيع الحجم

التسرطن ، الطفرات ، ضعف الخصوبة : لم يتم العثور على دليل على السرطنة أو الطفرات أو ضعف الخصوبة عندما أعطيت تركيبة بينازيبريل / أملوديبين عن طريق الفم

استخدام في المجموعات الخاصة

استخدام المسنين : لم تحدد التجربة السريرية الاختلافات في الاستجابات بين كبار السن والمرضى الأصغر سنًا ، ولكن لا يمكن استبعاد زيادة الحساسية لدى بعض الأفراد الأكبر سنًا

الاستخدام عند الأطفال : لم تثبت سلامة وفعالية استخدام الأطفال

آثار الجرعة الزائدة

لم يتم الإبلاغ عن جرعات زائدة من البشر مع أي مزيج من أملوديبين وبينازيبريل. في التقارير المتفرقة عن تناول جرعات زائدة من البشر مع بينازيبريل ومثبطات أخرى للإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، لا توجد تقارير عن الوفاة

شروط التخزين

يحفظ في درجة حرارة أقل من 25 درجة مئوية ، بعيدًا عن الضوء والرطوبة. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال

هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء