أولاباريب 100 مجم ، 150 مجم
التصنيف العلاجي
علاج السرطان المستهدف
Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitor
الإستخدامات
سرطان الثدي
العلاج المساعد للخط الجرثومي الضار أو المشتبه به BRCA - المحفور ، وسلبي HER2 كما تم الكشف عنه بواسطة اختبار معتمد من إدارة الغذاء والدواء سرطان الثدي المبكر عالي الخطورة لدى البالغين الذين عولجوا بعلاج كيميائي مساعد أو مساعد
علاج السلالة الجرثومية الضارة أو المشتبه بها BRCA - المحفورة ، HER2 سلبية كما تم الكشف عنها بواسطة اختبار معتمد من إدارة الغذاء والدواء
سرطان الثدي النقيلي لدى البالغين الذين عولجوا بالعلاج الكيميائي في بيئة جديدة ، مساعدة ، أو نقيلية المرضى الذين يعانون من إيجابية HR يجب معالجة سرطان الثدي بعلاج سابق بالغدد الصماء أو اعتباره غير مناسب لعلاج الغدد الصماء
الجرعات
جرعة الكبار
ابتلاع كامل. 300 مجم مرتين يومياً
سرطان الثدي المبكر: استمر لمدة عام كامل ، أو حتى عودة المرض أو تسمم غير مقبول
سرطان الثدي النقيلي: يستمر حتى تطور المرض أو تسمم غير مقبول
تعديل الجرعة للتفاعلات الضائرة: قلل إلى 250 مجم مرتين يوميًا ؛ قد ينخفض إلى 200 مجم مرتين يوميًا
مثبطات CYP3A القوية أو المعتدلة المصاحبة إذا كان لا مفر منها: قلل جرعة أولاباريب إلى 100 مجم مرتين يوميًا مع مثبطات قوية أو 150 مجم مرتين يوميًا مع مثبطات معتدلة
الاعتلال الكلوي المعتدل
(CrCl 31-50mL / min)
قلل إلى 200 مجم مرتين يوميًا
جرعة الأطفال
لم يثبت إستخدامه في الأطفال
تحذيرات / احتياطات
لا تبدأ العلاج حتى الشفاء من التسمم الدموي بسبب العلاج الكيميائي السابق (CTCAE Grade ≤1)
مراقبة تعداد الدم الكامل لقلة الكريات البيض في الأساس وشهريًا بعد ذلك أثناء العلاج أو أسبوعيًا حتى الشفاء (للسميات الدموية لفترات طويلة)
توقف إذا تم تأكيد متلازمة خلل التنسج النقوي / ابيضاض الدم النخاعي الحاد (MDS / AML)
يقطع العلاج ويقيم إذا حدثت أعراض تنفسية جديدة أو تزداد سوءًا ؛ توقف وعلاج إذا تأكد التهاب الرئة
مراقبة الجلطة الوريدية والانسداد الرئوي
تعامل بشكل مناسب
القصور الكلوي الخفيف: راقب عن كثب
القصور الكلوي الحاد أو الكبدي الشديد أو الداء الكلوي بمراحله الأخيرة (CrCl ≤30mL / min): لم تتم دراسته
سمية الجنين
تقديم المشورة للإناث ذوات القدرة على الإنجاب لاستخدام وسائل منع الحمل الفعالة خلال ولمدة 6 أشهر بعد آخر جرعة
ذكور الشريكات يجب أن يستخدمن وسائل منع حمل فعالة ولا يتبرعن بالحيوانات المنوية خلال ولمدة 3 أشهر بعد آخر جرعة
الحمل: استبعاد الحالة قبل البدء
الأمهات المرضعات: غير موصى به خلال ولمدة شهر بعد آخر جرعة
موانع الإستخدام
لا يستخدم أولاباريب في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية لهذا الدواء أو لأي من مكونات المستحضر
التفاعلات الدوئية
زيادة السمية الكابتة للنخاع العظمي مع عوامل أخرى مصاحبة للسرطان الكابتة للنخاع العظمي ، بما في ذلك العوامل المدمرة للحمض النووي
تجنب مثبطات CYP3A القوية المصاحبة مثل إيتراكونازول ومثبطات CYP3A المعتدلة مثل فلوكونازول ؛ إذا كان لا مفر منه ، قلل من الجرعة
تجنب الجريب فروت وعصير الجريب فروت وبرتقال إشبيلية وعصير برتقال إشبيلية
تجنب محرضات CYP3A القوية المصاحبة مثل ريفامبيسين ومحفزات CYP3A المعتدلة مثل إيفافيرينز ؛ إذا كان لا مفر منه ، فكن على دراية باحتمالية انخفاض الفعالية
الآثار الجانبية
غثيان ، تعب ، وهن ، فقر دم ، قيء ، إسهال ، انخفاض الشهية ، صداع ، قلة العدلات ، عسر الهضم ، سعال ، ضيق التنفس ، دوار ، عسر هضم ، قلة الكريات البيض ، قلة الصفيحات ، آلام في الجزء العلوي من البطن. بالاشتراك مع بيفاسيزوماب: أيضًا اللمفاويات ، التهاب المسالك البولية
آلية العمل
أولاباريب هو مثبط لأنزيمات بولي (ADP-ribose) بوليميريز (PARP) ، بما في ذلك PARP1 و PARP2 و PARP3
تشارك إنزيمات PARP في التوازن الخلوي الطبيعي ، مثل نسخ الحمض النووي وتنظيم دورة الخلية وإصلاح الحمض النووي
لقد ثبت أن أولاباريب يثبط نمو سلالات خلايا سرطانية مختارة في المختبر ويقلل من نمو الورم في نماذج طعم أجنبي للفأر من سرطان الإنسان كعلاج وحيد أو بعد العلاج الكيميائي البلاتيني
لوحظت زيادة السمية الخلوية والنشاط المضاد للورم بعد العلاج بأولاباريب في خطوط الخلايا ونماذج أورام الفئران التي تعاني من نقص في سرطان الثدي BRCA
أظهرت الدراسات في المختبر أن السمية الخلوية التي يسببها أولاباريب قد تنطوي على تثبيط النشاط الأنزيمي PARP وزيادة تكوين مركب PARP-DNA ، مما يؤدي إلى تعطيل التوازن الخلوي وموت الخلايا
شروط التخزين
يحفظ فى مكان جاف فى درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية بعيدا عن الضوء. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق