دواعي الإستعمال
يشار إلى أمبريسنتان لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي PAH
لتحسين القدرة على التمرين وتأخير التدهور السريري
بالاشتراك مع تادالافيل لتقليل مخاطر تطور المرض والاستشفاء لتفاقم الهيدروكربونات الأروماتية متعددة الحلقات ، وتحسين القدرة على ممارسة الرياضة
تضمنت الدراسات التي أثبتت الفعالية في الغالب المرضى الذين يعانون من أعراض WHO الوظيفية من الدرجة الثانية إلى الثالثة ومسببات الهيدروكربونات العطرية متعددة الحلقات مجهول السبب أو الوراثي (60٪) أو الهيدروكربونات العطرية متعددة الحلقات المرتبطة بأمراض النسيج الضام (34٪)
التصنيف العلاجي
مضادات مستقبلات إندوثيلين الخافضة للضغط
آلية العمل
Endothelin-1 (ET-1) عبارة عن ببتيد قوي للاستبداد والباراكرين. يتوسط نوعان فرعيان من المستقبلات ، ETA و ETB ، تأثيرات ET-1 في العضلات الملساء الوعائية والبطانة. الإجراءات الأساسية لـ ETA هي تضيق الأوعية وتكاثر الخلايا ، في حين أن الإجراءات السائدة لـ ETB هي توسع الأوعية ، ومكافحة الانتشار ، وإزالة ET-1
في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي ، تزداد تركيزات البلازما ET-1 بقدر 10 أضعاف وترتبط بزيادة متوسط ضغط الأذين الأيمن وشدة المرض. تزداد تركيزات ET-1 و ET-1 mRNA بمقدار 9 أضعاف في أنسجة الرئة لدى مرضى ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي ، وبشكل أساسي في بطانة الشرايين الرئوية. تشير هذه النتائج إلى أن ET-1 قد يلعب دورًا حاسمًا في التسبب في تقدم الهيدروكربونات العطرية متعددة الحلقات
أمبريسنتان هو مضاد لمستقبلات ETA عالي التقارب (Ki = 0.011 نانومتر) مع انتقائية عالية لمستقبل ETA مقابل مستقبل ETB (> 4000 ضعف). التأثير السريري للانتقائية العالية لـ ETA غير معروف
الجرعة وطريقة الاستعمال
العلاج الأولي هو 5 مجم مرة واحدة يوميًا ، ويمكن زيادته إلى 10 مجم مرة واحدة يوميًا إذا تم تحمل 5 مجم. يمكن تناول أمبريسنتان مع الطعام أو بدونه
التفاعلات الدوائية
نتج عن تناول جرعات متعددة من أمبريسنتان و سيكلوسبورين Cyclosporine زيادة مضاعفة تقريبًا في تعرض أمبريسنتان للمتطوعين الأصحاء ؛ لذلك ، قلل من جرعة أمبريسنتان إلى 5 مجم مرة واحدة يوميًا عند تناوله مع السيكلوسبورين
موانع الإستعمال
قد يسبب أمبريسنتان ضررًا للجنين عند إعطائه للمرأة الحامل
أمبريسنتان هو بطلان في النساء الحوامل أو قد يصبحن حوامل
إذا تم استخدام هذا الدواء أثناء الحمل ، أو إذا حملت المريضة أثناء تناول هذا الدواء ، يجب إخبار المريضة بالخطر المحتمل على الجنين
يجب استبعاد الحمل قبل بدء العلاج مع أمبريسنتان ومنعه أثناء العلاج ولمدة شهر بعد التوقف عن العلاج. أمبريسنتان هو بطلان في المرضى الذين يعانون من التليف الرئوي مجهول السبب (IPF) بما في ذلك مرضى IPF الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الرئوي (WHO المجموعة 3)
الآثار الجانبية
يتبع الانخفاض في تركيز الهيموجلوبين والهيماتوكريت إعطاء مضادات مستقبلات الإندوثيلين الأخرى ولوحظ في الدراسات السريرية مع أمبريسينتان
الحمل والرضاعة
الحمل: الفئة العاشرة: من غير المعروف ما إذا كان الأمبريسنتان يُفرز في لبن الأم. الرضاعة الطبيعية أثناء تلقي أمبريسنتان غير مستحسن
الاحتياطات والتحذيرات
احتباس السوائل : الوذمة المحيطية هي تأثير صنف معروف لمناهضات مستقبلات الإندوثيلين ، وهي أيضًا نتيجة سريرية لـ PAH وتفاقم الهيدروكربونات الأروماتية متعددة الحلقات
مرض الانسداد الوريدي الرئوي: إذا أصيب المريض بوذمة رئوية حادة أثناء بدء العلاج بعوامل توسعة للأوعية مثل أمبريسنتان ، ينبغي النظر في إمكانية الإصابة بمرض انسداد الوريد الرئوي ، وإذا حدث ذلك. يجب إيقاف أمبريسنتان
التغيرات الدموية : الانخفاضات في تركيز الهيموجلوبين والهيماتوكريت تبعت إعطاء مضادات مستقبلات الإندوثيلين الأخرى ولوحظت في الدراسات السريرية مع أمبريسنتان
استخدام في المجموعات الخاصة
مرضى الأطفال: لم تثبت سلامة وفعالية عقار أمبريسنتان في مرضى الأطفال
المرضى الذين يعانون من ضعف كبدي: لا ينصح بأمبريسنتان في المرضى الذين يعانون من ضعف كبدي متوسط أو شديد
شروط التخزين
يحفظ في مكان بارد وجاف ، دون 30 درجة مئوية بعيدا عن الضوء والرطوبة
Gilead Sciences Ltd / US
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق