دواعي الإستعمال
مضادات الكولين (مضادات المسكارين) / مضادات التشنج
كلوريد أوكسيبوتينين هو مضاد مسكاريني محدد لعلاج فرط نشاط المثانة مع أعراض سلس البول الملحة والإلحاح والتكرار
علاج التكرار أو الإلحاح أو سلس البول الإلحاحي كما قد يحدث في فرط نشاط المثانة سواء كان ذلك بسبب اضطرابات المثانة العصبية وفرط المنعكسات أو فرط النشاط النافص مجهول السبب
يشار أوكسيبوتينين هيدروكلوريد للأطفال فوق 5 سنوات من أجل
سلس البول والإلحاح والتكرار في حالات فرط نشاط المثانة الناجم عن فرط نشاط المثانة مجهول السبب أو ضعف المثانة العصبي (النافصة على النشاط)
سلس البول الليلي المرتبط بالنشاط النافص ، بالتزامن مع العلاج غير الدوائي ، عندما لا تنجح العلاجات الأخرى
يشار أيضًا إلى أقراص الإصدار الممتد كلوريد أوكسيبوتينين لعلاج مرضى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 سنوات وما فوق والذين يعانون من أعراض فرط نشاط النافصة المرتبط بحالة عصبية على سبيل المثال ، السنسنة المشقوقة
آلية العمل
يمارس أوكسيبوتينين تأثيرًا مباشرًا مضادًا للتشنج على العضلات الملساء عن طريق تثبيط التأثير المسكاريني للأسيتيل كولين. يُظهر تأثيرًا معتدلًا مضادًا للكولين ، ولكن له تأثيرات قوية مضادة للتشنج على العضلات الملساء في المسالك البولية
الجرعات
جرعة البدء الموصى بها من كلوريد أوكسيبوتينين هي 5 مجم مرة واحدة يوميًا مع الطعام أو بدونه
يمكن تعديل الجرعة بزيادات قدرها 5 مجم لتحقيق توازن في الفعالية والتحمل بحد أقصى 30 مجم / يوم
بشكل عام ، قد يتم تعديل الجرعة على فترات أسبوعية تقريبًا
كبار السن: يزداد نصف عمر الإطراح عند كبار السن. لذلك ، فإن جرعة 2.5 ملغ مرتين في اليوم ، خاصة إذا كان المريض ضعيفًا ، من المحتمل أن تكون كافية. يمكن معايرة هذه الجرعة حتى 5 مجم مرتين في اليوم للحصول على استجابة سريرية بشرط أن تكون الآثار الجانبية جيدة التحمل
الأطفال أقل من 5 سنوات: لم يتم إثبات سلامة وفعالية أوكسي بوتينين هيدروكلوريد في الأطفال دون سن 5 سنوات. لا توجد بيانات متاحة
الأطفال أكبر من 5 سنوات: يجب تحديد الجرعة بشكل فردي ، بجرعة أولية 2.5 مجم مرتين يومياً. بعد ذلك ، يجب اختيار أقل جرعة فعالة. يتم التعبير عن الحد الأقصى للجرعة المتعلقة بوزن الجسم (0،3 - 0،4 مجم / كجم / يوم) في الجدول التالي:
جرعات الأطفال
من5-9 سنوات يعطى2.5 مجم ثلاث مرات يومياً
من 9-12 سنة 5 مجم مرتين يومياً
أكثر من 12 سنة 5 مجم ثلاث مرات يومياً
الادارة
يمكن تناوله مع أو بدون طعام
يمكن تناول الأقراص على معدة فارغة
يجب ابتلاع القرص كاملاً مع كمية مناسبة من الماء
التفاعلات الدوائية
لم يتم إجراء دراسات لعوامل مضادات الكولين ، مثبطات إنزيم السيتوكروم ب450 ، مثل العوامل المضادة للفطريات على سبيل المثال ، كيتوكونازول ، إيتراكونازول ، وميكونازول أو المضادات الحيوية لماكرولايد مثل الإريثروميسين والكلاريثروميسين
لم يتم إجراء دراسات محددة للتفاعل بين الأدوية والعقاقير مع أوكسيبوتينين
موانع الإستعمال
يُمنع استخدام أوكسيبوتينين كلوريد في المرضى الذين يعانون من احتباس البول أو احتباس المعدة أو الزرق ضيق الزاوية غير المنضبط وفي المرضى المعرضين لخطر الإصابة بهذه الحالات. هو أيضا بطلان في المرضى الذين أظهروا فرط الحساسية للمادة الدوائية أو المكونات الأخرى للمنتج
آثار جانبية
قد تحدث الإصابة بجفاف الفم وهو مرتبط بالجرعة. آلام في البطن ، جفاف الأغشية المخاطية للأنف والجيوب الأنفية ، آلام الظهر ، ارتفاع ضغط الدم ، خفقان ، توسع الأوعية ، انتفاخ البطن ، ارتجاع المريء ، الأرق ، العصبية ، الارتباك ، السعال ، التهاب الجيوب الأنفية ، التهاب الشعب الهوائية ، جفاف الجلد ، طفح جلدي ، ضعف التبول والتردد ، التبول قد يتم الإبلاغ عن الاحتفاظ ، وما إلى ذلك
الحمل والرضاعة
لا ينبغي إعطاء أوكسيبوتينين كلوريد للنساء الحوامل إلا إذا كانت الفوائد السريرية المحتملة تفوق المخاطر المحتملة
يجب توخي الحذر عند إعطائه للمرأة المرضعة
الاحتياطات والتحذيرات
يجب استخدام كلوريد أوكسيبوتينين بحذر في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي أو كلوي ، وانسداد تدفق المثانة المهم سريريًا بسبب خطر احتباس البول ، واضطرابات انسداد الجهاز الهضمي بسبب خطر احتباس المعدة ، وحالات مثل التهاب القولون التقرحي ، ونى الأمعاء ، والوهن العضلي الوخيم ، الارتجاع المعدي المريئي و / أو الذين يتعاطون الأدوية مثل البايفوسفونيت التي يمكن أن تسبب التهاب المريء أو تؤدي إلى تفاقمه
آثار الجرعة الزائدة
قد تحدث تأثيرات مضادات الكولين بما في ذلك إثارة الجهاز العصبي المركزي مثل الأرق ، والرعشة ، والتهيج ، والتشنجات ، والهذيان ، والهلوسة ، والاحمرار ، والحمى ، والجفاف ، وعدم انتظام ضربات القلب ، والقيء ، واحتباس البول بعد تناول جرعة زائدة
وينبغي أن يكون العلاج من أعراض وداعمة
يمكن إعطاء الفحم المنشط
خواص حركية الدواء
استيعاب
يمتص أوكسيبوتينين بسرعة من القناة الهضمية بعد تناوله عن طريق الفم مع بلوغ أقصى تركيز في البلازما في أقل من ساعة. يكون تأثير المرور الأول مرتفعًا وأقل من 10٪ من الجرعة المعطاة تصل إلى الدورة الدموية دون تغيير
توزيع
يتم توزيع أوكسيبوتينين على نطاق واسع في أنسجة الجسم بعد الامتصاص الجهازي. قدر حجم التوزيع بـ 193 بعد الحقن الوريدي لـ 5 ملغ من هيدروكلوريد الأوكسي بوتنين
الإستقلاب
يتم استقلاب أوكسيبوتينين على نطاق واسع عن طريق الكبد ، وبشكل أساسي عن طريق نظام إنزيم السيتوكروم ب450 وخاصة
CYP 3A4
الموجود في الغالب في جدار الكبد والأمعاء. تشمل المستقلبات حمض فينيل سيكلوهكسيل جليكوليك ، وهو غير فعال دوائيا ، و ن- ديسيثيلوكسيبوتينين
N-desethyloxybutynin
وهو نشط دوائيا
إزالة
يتم أيض أوكسيبوتينين على نطاق واسع في الكبد ، انظر أعلاه ، مع أقل من 0.1 ٪ من الجرعة المعطاة تفرز في البول دون تغيير. أيضا ، يتم إفراز أقل من 0.1٪ من الجرعة المعطاة على هيئة المستقلب
ن- ديسيثيلوكسيبوتينين
كبار السن
التوافر البيولوجي أعلى في المرضى المسنين. تباين تركيز الدواء في بلازما الدم أعلى بمقدار 2-4 أضعاف بعد الإعطاء المتكرر ونصف العمر 3-5 مرات أطول
شروط التخزين
يحفظ في درجة حرارة 15-30 درجة مئوية
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق