دواعي الإستعمال
يشار أغوميلاتين من أجل
اضطراب اكتئابي كبير خاصة عند غير المستجيبين وغير المتسامحين لمثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية
اضطراب القلق المعمم
الاكتئاب ثنائي القطب
اضطرابات النوم
الاضطرابات العاطفية الموسمية
الصداع النصفي والصداع العنقودي
آلية العمل
الأدوية غير النمطية المضادة للاكتئاب
يرتبط هذا المركب بمستقبلات الميلاتونين ومستقبلات هرمون السيروتونين 5-أتش تي سي2 مما يؤدي إلى نشوء الميلاتونين ومضاد السيروتونين الانتقائي (MASSA)
. مستقبلات الميلاتونينرجيك م ت1 و م ت2 ، هي مستقبلات مقترنة بالبروتين ج وتعمل من خلال تقليل cAMP و cGMP
يرتبط أغوميلاتين بقوة ويحفز نشاط مستقبلات م ت1 و م ت2 لتطبيع إيقاعات الساعة البيولوجية المضطربة ودورات النوم والاستيقاظ المتقطعة. على عكس مضادات الاكتئاب الموجودة ، لا يمنع أغوميلاتين امتصاص السيروتونين أو النوربينفرين أو الدوبامين. إنه يثبط مستقبلات 5 أتش تي سي-2 مستقبلات مقترنة بالبروتين ج والتي تزيد من نظام الرسول الثانوي
IP3 / DAG
الموجودة بكثرة في نواة الدماغ والقشرة الأمامية والحصين والعقد القاعدية المتضمنة في الحالة المزاجية والعجز الحركي والمعرفي المرتبط بالحالات الاكتئابية. يزيد عداء مستقبلات 5أتش تي سي-2 من مستويات النوربينفرين والدوبامين في القشرة الأمامية للدماغ. ينتج عن عمل أغوميلاتين مضاد للاكتئاب ومضاد للقلق ويزيد أيضًا من نوم الموجة البطيئة الذي ينخفض في الاكتئاب. لقد لوحظ أنه يمكن أن يزيد من تكوين الخلايا العصبية في الحُصين وقد يكون له أيضًا تأثيرات اعصاب من خلال التأثير على إفراز الغلوتامات والتعبير الجيني لمستقبلات الجلوكوكورتيكويد وعوامل عصبية مختلفة والتي قد تساهم أيضًا في آثاره المضادة للاكتئاب. أظهرت دراسة أن أغوميلاتين يخفف من اضطرابات النوم بعد أسبوع واحد من العلاج وبمرور أسبوعين تظهر آثار مضادات الاكتئاب. يمكن أن تؤدي الإجراءات المشتركة للأغوميلاتين في مستقبلات
MT1 و MT2 و 5HT-2C
إلى تحسين إيقاع الساعة البيولوجية المضطرب ونمط النوم غير الطبيعي وبالتالي إنتاج تأثير مضاد للاكتئاب
الجرعات
الجرعة الفعالة من أغوميلاتين هي 25 ملغ في اليوم تعطى مرة واحدة في وقت النوم لمدة أسبوعين ويمكن زيادتها إلى 50 ملغ يوميا في المرضى الذين يعانون من استجابة غير كافية. يوصى بالجرعات الليلية لأن أغوميلاتين يحسن نوعية النوم دون تخدير أثناء النهار
تناول الأدوية بانتظام حسب نصيحة الطبيب
الادارة
للإعطاء عن طريق الفم مع أو بدون طعام. يجب على معظم المرضى البالغين تناول جرعة مقدارها 25 مجم قرص واحد يوميًا. عادة ما يتم تناوله قبل وقت النوم. إذا لم يلاحظ أي تحسن بعد أسبوعين ، يمكن زيادة الجرعة إلى 50 مجم حبتين يوميًا
تناول الأدوية بانتظام حسب نصيحة الطبيب
التفاعلات الدوائية
التفاعلات المحتملة التي تؤثر على أغوميلاتين: يتم استقلاب أغوميلاتين بشكل رئيسي بواسطة السيتوكروم
P450 1A2 (CYP1A2) (90٪) و CYP2C9 (10٪)
المنتجات الطبية التي تتفاعل مع هذه الإنزيمات المتشابهة قد تقلل أو تزيد من التوافر البيولوجي للأغوميلاتين. فلوفوكسامين ، وهو مثبط قوي لـ سايتكروم ب450 أ2 ومثبط سايتكروم ب450 ج9 معتدل ، يثبط بشكل ملحوظ استقلاب أغوميلاتين مما يؤدي إلى زيادة 60 ضعفًا من التعرض للأغوميلاتين. وبالتالي ، فإن الإدارة المشتركة لأغوميلاتين مع مثبطات سايتكروم القوية مثل فلوفوكسامين ، سيبروفلوكساسين هو بطلان
موانع الإستعمال
لا يستخدم في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد وفرط الحساسية للمواد الفعالة أو أي من السواغات
آثار جانبية
الآثار الضارة التي يتم الإبلاغ عنها بشكل شائع في التجارب السريرية للأغوميلاتين هي الصداع والغثيان والإسهال
الحمل والرضاعة
بالنسبة للأغوميلاتين ، لا توجد بيانات إكلينيكية عن حالات الحمل المعرضة. لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة فيما يتعلق بالحمل أو نمو الجنين / الجنين أو الولادة أو تطور ما بعد الولادة . يجب توخي الحذر عند وصفه للحامل. من غير المعروف ما إذا كان أغوميلاتين يتم إفرازه في حليب الأم. يفرز أغوميلاتين أو مستقلباته في حليب الفئران المرضعة. لم يتم تحديد الآثار المحتملة للأغوميلاتين على الرضيع المرضع. إذا كان العلاج بالأغوميلاتين ضروريًا ، يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية
الاحتياطات والتحذيرات
وجد أنه يزيد من مستوى إنزيمات الكبد وبالتالي فإن مراقبة مستوى الإنزيم له ما يبرره قبل بدء العلاج وبالتالي كل 6 أسابيع
استخدام في المجموعات الخاصة
الأطفال أقل من 18 عامًا: يجب أن يتم إعطاؤه بناءً على استشارة طبية فقط
الأطفال والمراهقون: لا ينصح باستخدام أغوميلاتين في علاج الاكتئاب لدى المرضى
الاستخدام في كبار السن: لم تظهر الفعالية بشكل واضح عند كبار السن 65 عامًا. تتوفر فقط بيانات سريرية محدودة حول استخدام أغوميلاتين في المرضى المسنين 65 عامًا الذين يعانون من نوبات اكتئاب كبرى. لذلك ، يجب توخي الحذر عند وصف أغوميلاتين لهؤلاء المرضى
آثار الجرعة الزائدة
هناك خبرة محدودة مع جرعة زائدة من أغوميلاتين. خلال التطوير السريري ، كانت هناك تقارير قليلة عن جرعة زائدة من أغوميلاتين ، تم تناولها بمفردها تصل إلى 450 مجم أو مجتمعة تصل إلى 525 مجم مع منتجات طبية ذات مؤثرات عقلية أخرى. كانت علامات وأعراض الجرعة الزائدة محدودة وتشمل النعاس وألم شرسوفي. لا يُعرف أي ترياق محدد لأغوميلاتين. يجب أن تتكون إدارة الجرعة الزائدة من علاج الأعراض السريرية والمراقبة الروتينية. يوصى بالمتابعة الطبية في بيئة متخصصة
شروط التخزين
يحفظ في مكان بارد وجاف بعيداً عن الضوء. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال
Servier Laboratories Limited
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق