التركيب النوعي والكمي
إكستاندي ٤٠ ملغ مضغوطة ملبسة بالفيلم
كل قرص مغلف يحتوي على 40 ملغ من إنزالوتاميد
إكستاندي ٨٠ ملغ مضغوطة ملبسة بالفيلم
كل قرص مغلف يحتوي على 80 ملغ من إنزالوتاميد
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم
الشكل الصيدلاني
مضغوطة ملبسة بالفيلم
إكستاندي ٤٠ ملغ مضغوطة ملبسة بالفيلم
مستديرة صفراء - أقراص مغلفة بالفيلم ، منقوش عليها E 40
إكستاندي ٨٠ ملغ مضغوطة ملبسة بالفيلم
بيضاوي أصفر - أقراص مغلفة بالفيلم ، منقوش عليها E 80
التفاصيل السريرية
المؤشرات العلاجية
يستخدم إكستاندي في الحالات التالية
• علاج الرجال البالغين المصابين بسرطان البروستاتا الحساس للهرمونات النقيلي (mHSPC) بالاشتراك مع علاج الحرمان من الأندروجين
• علاج الرجال البالغين المصابين بسرطان البروستاتا المقاوم للإخصاء غير النقيلي عالي الخطورة (CRPC)
• علاج الرجال البالغين المصابين بـ CRPC النقيلي والذين لا تظهر عليهم أعراض أو تظهر عليهم أعراض خفيفة بعد فشل العلاج بالحرمان من الأندروجين والذين لم يتم تحديد العلاج الكيميائي لهم بعد سريريًا
• علاج الرجال البالغين المصابين بـ CRPC النقيلي والذين تطور مرضهم أثناء العلاج بالدوسيتاكسيل أو بعده
الجرعات وطريقة الإدارة
يجب أن يبدأ العلاج باستخدام إنزالوتاميد والإشراف عليه من قبل أطباء متخصصين من ذوي الخبرة في العلاج الطبي لسرطان البروستاتا
الجرعات
الجرعة الموصى بها هي 160 مجم إنزالوتاميد - أربعة أقراص مغلفة بفيلم 40 مجم أو قرصان مغلفان بغشاء 80 مجم كجرعة يومية واحدة عن طريق الفم
يجب أن يستمر الإخصاء الطبي باستخدام نظير الهرمون المطلق للهرمون (LHRH) أثناء علاج المرضى غير المخصيين جراحيًا
إذا فات المريض تناول إكستاندي في الوقت المعتاد ، يجب أن تؤخذ الجرعة الموصوفة في أقرب وقت ممكن من الوقت المعتاد. إذا فات المريض جرعة ليوم كامل ، يجب استئناف العلاج في اليوم التالي بالجرعة اليومية المعتادة
إذا كان المريض يعاني من سمية ≥ من الدرجة 3 أو تفاعل ضار لا يطاق ، فيجب حجب الجرعات لمدة أسبوع واحد أو حتى تتحسن الأعراض إلى الدرجة 2 ، ثم تستأنف بنفس الجرعة أو بجرعة مخفضة 120 مجم أو 80 مجم إذا لزم الأمر
الاستخدام المتزامن مع مثبطات CYP2C8 القوية
يجب تجنب الاستخدام المتزامن لمثبطات CYP2C8 القوية إن أمكن. إذا كان يجب إعطاء المرضى مثبطًا قويًا لـ CYP2C8 ، فيجب تقليل جرعة إنزالوتاميد إلى 80 مجم مرة واحدة يوميًا. إذا تم إيقاف الإدارة المشتركة لمثبط CYP2C8 القوي ، فيجب إعادة جرعة إنزالوتاميد إلى الجرعة المستخدمة قبل بدء مثبط CYP2C8 القوي
كبار السن
لا يلزم تعديل الجرعة للمرضى المسنين
اختلال كبدي
لا يلزم تعديل الجرعة للمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف أو متوسط أو شديد Child-Pugh Class A أو B أو C على التوالي. ومع ذلك ، فقد لوحظ زيادة نصف عمر إنزالوتاميد في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد
القصور الكلوي
لا يلزم تعديل الجرعة للمرضى المصابين بقصور كلوي خفيف أو متوسط . ينصح بتوخي الحذر عند المرضى المصابين بقصور كلوي حاد أو مرض كلوي في مراحله الأخيرة
الأطفال
لا يوجد استخدام مناسب للإنزالوتاميد في مجتمع الأطفال في الإشارة إلى علاج الرجال البالغين باستخدام CRPC و mHSPC
طريقة الإعطاء
إكستاندي للاستخدام عن طريق الفم. يجب عدم تقطيع أو سحق أو مضغ الأقراص المغلفة بالفيلم ولكن يجب ابتلاعها كاملة بالماء ويمكن تناولها مع الطعام أو بدونه
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة (المواد) الفعالة أو لأي من السواغات المدرجة في القسم
النساء الحوامل أو اللاتي قد يحملن
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
خطر النوبة
ارتبط استخدام إنزالوتاميد بالنوبات. يجب اتخاذ قرار مواصلة العلاج للمرضى الذين يصابون بنوبات صرع كل حالة على حدة
متلازمة اعتلال الدماغ العكسي الخلفي
كانت هناك تقارير نادرة عن متلازمة اعتلال الدماغ الخلفي العكسي (PRES) في المرضى الذين يتلقون إكستاندي PRES هو اضطراب عصبي نادر وقابل للعكس يمكن أن يظهر مع أعراض سريعة التطور بما في ذلك النوبات ، والصداع ، والارتباك ، والعمى ، وغيرها من الاضطرابات البصرية والعصبية ، مع ارتفاع ضغط الدم المصاحب أو بدونه. يتطلب تشخيص PRES تأكيدًا عن طريق تصوير الدماغ ، ويفضل التصوير بالرنين المغناطيسي (MRI). يوصى بإيقاف إكستاندي في المرضى الذين يطورون PRES
الأورام الخبيثة الأولية الثانية
تم الإبلاغ عن حالات من الأورام الخبيثة الأولية الثانية في المرضى الذين عولجوا بإنزالوتاميد في الدراسات السريرية. في المرحلة 3 من الدراسات السريرية ، كانت الأحداث الأكثر شيوعًا التي تم الإبلاغ عنها في المرضى الذين عولجوا بالإنزالوتاميد ، وأكبر من العلاج الوهمي ، هي سرطان المثانة 0.3٪ ، وسرطان القولون الغدي 0.2٪ ، وسرطان الخلايا الانتقالية 0.2٪ وسرطان الخلايا الانتقالية في المثانة. (0.1٪)
يجب نصح المرضى بالتماس انتباه طبيبهم على الفور إذا لاحظوا علامات نزيف معدي معوي أو بيلة دموية عيانية أو أعراض أخرى مثل عسر البول أو الإلحاح البولي تتطور أثناء العلاج باستخدام إنزالوتاميد
الاستخدام المتزامن مع المنتجات الطبية الأخرى
إنزالوتاميد محفز إنزيم قوي وقد يؤدي إلى فقدان فعالية العديد من المنتجات الطبية الشائعة الاستخدام . لذلك يجب إجراء مراجعة للمنتجات الطبية المصاحبة عند بدء العلاج بإنزالوتاميد. يجب تجنب الاستخدام المتزامن للإنزالوتاميد مع المنتجات الطبية التي تعتبر ركائز حساسة للعديد من الإنزيمات أو الناقلات الأيضية بشكل عام إذا كان تأثيرها العلاجي ذا أهمية كبيرة للمريض ، وإذا كان تعديل الجرعة لا يمكن إجراؤه بسهولة بناءً على مراقبة فعالية أو تركيزات البلازما
يجب تجنب الإدارة المشتركة مع الوارفارين ومضادات التخثر الشبيهة بالكومارين. إذا تم تناول إكستاندي بشكل مشترك مع مضادات التخثر التي يتم استقلابها بواسطة CYP2C9 مثل الوارفارين أو أسينوكومارول ، فيجب إجراء مراقبة إضافية للنسبة الطبيعية الدولية (INR)
القصور الكلوي
يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد حيث لم يتم دراسة إنزالوتاميد في هذه الفئة من المرضى
ضعف كبدي شديد
لوحظ زيادة عمر النصف من إنزالوتاميد في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد ، ربما مرتبط بزيادة توزيع الأنسجة. لا تزال الأهمية السريرية لهذه الملاحظة غير معروفة. ومع ذلك ، من المتوقع وقت طويل للوصول إلى تركيزات الحالة الثابتة ، ويمكن زيادة الوقت لأقصى تأثير دوائي بالإضافة إلى وقت بدء وتراجع تحريض الإنزيم
أمراض القلب والأوعية الدموية الحديثة
استبعدت دراسات المرحلة 3 المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب مؤخرًا في الأشهر الستة الماضية أو الذبحة الصدرية غير المستقرة في الأشهر الثلاثة الماضية ، فئة جمعية القلب في نيويورك (NYHA) III أو IV قصور القلب إلا إذا كان جزء طرد البطين الأيسر (LVEF) ≥ 45٪ ، بطء القلب أو ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط. يجب أن يؤخذ ذلك في الاعتبار إذا تم وصف إكستاندي لهؤلاء المرضى
قد يؤدي العلاج بالحرمان من الأندروجين إلى إطالة فترة كيوتي
في المرضى الذين لديهم تاريخ أو عوامل خطر لإطالة كيوتي وفي المرضى الذين يتلقون المنتجات الطبية المصاحبة التي قد تطيل فترة كيوتي ، يجب على الأطباء تقييم نسبة مخاطر الفائدة بما في ذلك احتمالية تورساد دي بوانت قبل بدء إكستاندي
استخدام مع العلاج الكيميائي
لم يتم إثبات سلامة وفعالية الاستخدام المتزامن لـ إكستاندي مع العلاج الكيميائي السام للخلايا. ليس للإعطاء المشترك للإنزالوتاميد أي تأثير ذي صلة سريريًا على الحرائك الدوائية للدوسيتاكسيل في الوريد ؛ ومع ذلك ، لا يمكن استبعاد حدوث زيادة في قلة العدلات التي يسببها الدوسيتاكسيل
تفاعلات فرط الحساسية
تمت ملاحظة تفاعلات فرط الحساسية التي تتجلى في الأعراض بما في ذلك ، على سبيل المثال لا الحصر ، الطفح الجلدي أو الوذمة في الوجه أو اللسان أو الشفة أو البلعوم ، مع إنزالوتاميد. تم الإبلاغ عن تفاعلات جانبية جلدية شديدة (SCARs) مع إنزالوتاميد. في وقت الوصفة الطبية ، يجب إخطار المرضى بالعلامات والأعراض ومراقبة تفاعلات الجلد عن كثب
التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
احتمال تأثير المنتجات الطبية الأخرى على التعرض للإنزالوتاميد
مثبطات CYP2C8
يلعب CYP2C8 دورًا مهمًا في القضاء على إنزالوتاميد وفي تكوين مستقلبه النشط. بعد تناول مثبط CYP2C8 القوي جيمفيبروزيل 600 مجم مرتين يوميًا عن طريق الفم إلى ذكور أصحاء ، زادت المساحة تحت المنحنى AUC الخاصة بإنزالوتاميد بنسبة 326٪ بينما انخفض C max من إنزالوتاميد بنسبة 18٪. بالنسبة لمجموع إنزالوتاميد غير المنضم بالإضافة إلى المستقلب النشط غير المرتبط ، زادت AUC بنسبة 77٪ بينما انخفض C max بنسبة 19٪. يجب تجنب المثبطات القوية مثل جمفبروزيل لـ CYP2C8 أو استخدامها بحذر أثناء العلاج بالإنزالوتاميد. إذا كان يجب إعطاء المرضى مثبطًا قويًا لـ CYP2C8 ، فيجب تقليل جرعة إنزالوتاميد إلى 80 مجم مرة واحدة يوميًا
مثبطات CYP3A4
يلعب CYP3A4 دورًا ثانويًا في استقلاب إنزالوتاميد. بعد تناول مثبط CYP3A4 القوي إيتراكونازول عن طريق الفم 200 مجم مرة واحدة يوميًا لذكور أصحاء ، زادت المساحة تحت المنحنى لـ إنزالوتاميد بنسبة 41٪ بينما لم يتغير C max . بالنسبة لمجموع إنزالوتاميد غير المنضم بالإضافة إلى المستقلب النشط غير المرتبط ، زادت AUC بنسبة 27 ٪ بينما لم يتغير C max مرة أخرى. لا يلزم تعديل الجرعة عند تناول إكستاندي بشكل مشترك مع مثبطات CYP3A4
محرضات CYP2C8 و CYP3A4
بعد تناوله عن طريق الفم من CYP2C8 المعتدل ومحفز CYP3A4 القوي ريفامبين (600 مجم مرة واحدة يوميًا) إلى الذكور الأصحاء ، انخفضت المساحة تحت المنحنى لـ إنزالوتاميد بالإضافة إلى المستقلب النشط بنسبة 37 ٪ بينما ظل C max دون تغيير. لا يلزم تعديل الجرعة عندما يتم تناول إكستاندي بشكل مشترك مع محرضات CYP2C8 أو CYP3A4
احتمال تأثير إنزالوتاميد على التعرض للمنتجات الطبية الأخرى
تحريض الانزيم
Enzalutamide هو محفز قوي للإنزيم ويزيد من تخليق العديد من الإنزيمات والناقلات ؛ لذلك ، من المتوقع حدوث تفاعل مع العديد من المنتجات الطبية الشائعة التي تكون ركائز الإنزيمات أو الناقلات. يمكن أن يكون الانخفاض في تركيزات البلازما كبيرًا ، ويؤدي إلى فقدان التأثير السريري أو تقليله. هناك أيضًا خطر زيادة تكوين المستقلبات النشطة. تشمل الإنزيمات التي يمكن تحفيزها CYP3A في الكبد والأمعاء ،
CYP2B6 ، CYP2C9 ، CYP2C19
uridine 5'-diphospho-glucuronosyltransferase
(UGTs - إنزيمات اقتران الجلوكورونيد)
يمكن أيضًا تحفيز بروتين النقل P-gp ، وربما ناقلات أخرى أيضًا ، على سبيل المثال البروتين المرتبط بمقاومة الأدوية المتعددة (MRP2) ، وبروتين مقاومة سرطان الثدي (BCRP) والأنيون العضوي الذي ينقل عديد الببتيد 1B1 (OATP1B1)
أظهرت الدراسات التي أجريت في الجسم الحي أن إنزالوتاميد محفز قوي لـ CYP3A4 ومحفز معتدل لـ CYP2C9 و CYP2C19
أدى الإعطاء المشترك لإنزالوتاميد مجم مرة واحدة يوميًا مع جرعات فموية واحدة من ركائز CYP الحساسة في مرضى سرطان البروستاتا إلى انخفاض بنسبة 86٪ في المساحة تحت المنحنى لميدازولام (ركيزة CYP3A4) ، وانخفاض بنسبة 56٪ في المساحة تحت المنحنى لـ S-warfarin (الركيزة CYP2C9) ، وانخفاض بنسبة 70 ٪ في المساحة تحت المنحنى للأوميبرازول (الركيزة CYP2C19)
من المتوقع حدوث تفاعلات مع بعض المنتجات الطبية التي يتم التخلص منها من خلال التمثيل الغذائي أو النقل النشط. إذا كان تأثيرها العلاجي ذا أهمية كبيرة للمريض ، ولم يتم إجراء تعديلات الجرعة بسهولة بناءً على مراقبة الفعالية أو تركيزات البلازما ، فيجب تجنب هذه الأدوية أو استخدامها بحذر. يشتبه في أن خطر إصابة الكبد بعد إعطاء الباراسيتامول أعلى في المرضى الذين عولجوا بشكل متزامن مع محرضات الإنزيم
تشمل مجموعات المنتجات الطبية التي يمكن أن تتأثر ، على سبيل المثال لا الحصر
• المسكنات مثل الفنتانيل والترامادول
• المضادات الحيوية مثل كلاريثروميسين ، دوكسيسيكلين
• العوامل المضادة للسرطان مثل كابازيتاكسيل
• مضادات الصرع مثل كاربامازيبين ، كلونازيبام ، الفينيتوين ، بريميدون ، حمض الفالبرويك
• مضادات الذهان مثل هالوبيريدول
• مضادات التخثرات مثل أسينوكومارول ، وارفارين ، كلوبيدوغريل
• حاصرات المستحلبات مثل بيسوبرولول ، بروبرانولول
• حاصرات قنوات الكالسيوم مثل ديلتيازيم ، فيلوديبين ، نيكارديبين ، نيفيديبين ، فيراباميل
• جليكوسيدات القلب مثل الديجوكسين
• الكورتيكوستيرويدات مثل ديكساميثازون ، بريدنيزولون
• مضادات فيروسات فيروس نقص المناعة البشرية مثل إندينافير وريتونافير
• المنومات مثل الديازيبام والميدازولام والزولبيديم
• مثبطات المناعة مثل تاكروليموس
• مثبط مضخة البروتون مثل أوميبرازول
• الستاتينات التي يتم استقلابها بواسطة CYP3A4 مثل أتورفاستاتين ، سيمفاستاتين
• عوامل الغدة الدرقية مثل الليفوثيروكسين
قد لا تحدث القدرة الحثية الكاملة للإنزالوتاميد إلا بعد شهر تقريبًا من بدء العلاج ، عندما يتم الوصول إلى تركيزات الحالة المستقرة من إنزالوتاميد في البلازما ، على الرغم من أن بعض تأثيرات الحث قد تكون واضحة في وقت سابق
يجب تقييم المرضى الذين يتناولون المنتجات الطبية التي تتكون من ركائز
CYP2B6 أو CYP3A4 أو CYP2C9 أو CYP2C19 أو UGT1A1
لاحتمال فقدان التأثيرات الدوائية أو زيادة التأثيرات في الحالات التي يتم فيها تكوين المستقلبات النشطة خلال الشهر الأول من علاج إنزالوتاميد وتعديل الجرعة. تعتبر مناسبة. بالنظر إلى العمر النصفي الطويل للإنزالوتاميد 5.8 أيام ، قد تستمر التأثيرات على الإنزيمات لمدة شهر أو أكثر بعد إيقاف إنزالوتاميد
ركائز CYP1A2 و CYP2C8
لم يتسبب إنزالوتاميد 160 مجم مرة واحدة يوميًا في حدوث تغيير ذي صلة سريريًا في AUC أو C max للكافيين ركيزة CYP1A2 أو بيوجليتازون ركيزة CYP2C8. زادت AUC من بيوجليتازون بنسبة 20٪ بينما انخفض C max بنسبة 18٪. انخفض مستوى الكافيين في AUC و C الأقصى بنسبة 11٪ و 4٪ على التوالي. لا يوجد تعديل للجرعة عند تناول ركيزة CYP1A2 أو CYP2C8 بالاشتراك مع إنزالوتاميد
ركائز P-gp
تشير البيانات المختبرية إلى أن إنزالوتاميد قد يكون مثبطًا لناقل التدفق P-gp. لم يتم تقييم تأثير إنزالوتاميد على ركائز P-gp في الجسم الحي ؛ ومع ذلك ، في ظل ظروف الاستخدام السريري ، قد يكون إنزالوتاميد محفزًا لـ P-gp عن طريق تنشيط مستقبلات الحمل النووي (PXR). يجب استخدام المنتجات الطبية ذات النطاق العلاجي الضيق والتي هي ركائز لـ P-gp مثل كولشيسين ، دابيجاتران إتكسيلات ، ديجوكسين بحذر عند تناولها بشكل متزامن مع إنزالوتاميد وقد تتطلب تعديل الجرعة للحفاظ على تركيزات البلازما المثلى
ركائز BCRP و MRP2 و OAT3 و OCT1
استنادًا إلى البيانات المختبرية ، لا يمكن استبعاد تثبيط BCRP و MRP2 في الأمعاء ، وكذلك ناقل الأنيون العضوي 3 (OAT3) وناقل الكاتيون العضوي 1 (OCT1) بشكل منهجي. من الناحية النظرية ، من الممكن أيضًا تحريض هذه الناقلات ، والتأثير الصافي غير معروف حاليًا
المنتجات الطبية التي تطيل فترة كيوتي
نظرًا لأن علاج الحرمان من الأندروجين قد يطيل فترة كيوتي ، فإن الاستخدام المتزامن لـ إنزالوتاميد مع المنتجات الطبية المعروفة بإطالة فترة كيوتي أو المنتجات الطبية القادرة على تحفيز تورساد دي بوانت مثل الفئة IA مثل الكينيدين ، ديسوبيراميد أو الفئة الثالثة مثل الأميودارون ، يجب تقييم سوتالول ، دوفيتيليد ، إيبوتيليد المنتجات الطبية المضادة لاضطراب النظم ، الميثادون ، موكسيفلوكساسين ، مضادات الذهان ، وما إلى ذلك
تأثير الغذاء على التعرض لإنزالوتاميد
الغذاء ليس له تأثير مهم سريريا على مدى التعرض لإنزالوتاميد. في التجارب السريرية ، تم إعطاء إنزالوتاميد دون اعتبار للطعام
الخصوبة والحمل والرضاعة
النساء في سن الإنجاب
لا توجد بيانات بشرية عن استخدام إنزالوتاميد أثناء الحمل وهذا المنتج الطبي غير مخصص للنساء في سن الإنجاب. قد يسبب هذا الدواء ضررًا للجنين أو فقدان الحمل المحتمل إذا تم تناوله من قبل النساء الحوامل
منع الحمل عند الذكور والإناث
من غير المعروف ما إذا كان إنزالوتاميد أو مستقلباته موجودة في السائل المنوي. الواقي الذكري مطلوب خلال ولمدة 3 أشهر بعد العلاج بإنزالوتاميد إذا كان المريض يمارس نشاطًا جنسيًا مع امرأة حامل. إذا انخرط المريض في الجماع مع امرأة في سن الإنجاب ، فيجب استخدام الواقي الذكري وشكل آخر من وسائل تحديد النسل أثناء العلاج ولمدة 3 أشهر بعده. أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات سمية تكاثرية
الحمل
إنزالوتاميد ليس للاستخدام في النساء. إنزالوتاميد هو بطلان في النساء الحوامل أو التي قد تحمل
الرضاعة الطبيعية
إنزالوتاميد ليس للاستخدام في النساء. من غير المعروف ما إذا كان إنزالوتاميد موجودًا في حليب الأم. يُفرز إنزالوتاميد و / أو مستقلباته في حليب الفئران
الخصوبة
أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات أن إنزالوتاميد أثر على الجهاز التناسلي في ذكور الجرذان والكلاب
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
قد يكون لـ إنزالوتاميد تأثير معتدل على القدرة على القيادة واستخدام الآلات حيث تم الإبلاغ عن أحداث نفسية وعصبية بما في ذلك النوبات . يجب إخطار المرضى بالمخاطر المحتملة لتعرضهم لحدث نفسي أو عصبي أثناء القيادة أو تشغيل الآلات. لم يتم إجراء أي دراسات لتقييم آثار إنزالوتاميد على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
الآثار غير المرغوب فيها
ملخص ملف تعريف السلامة
التفاعلات العكسية الأكثر شيوعًا هي الوهن / الإرهاق ، والتدفق الساخن ، وارتفاع ضغط الدم ، والكسور ، والسقوط. تشمل التفاعلات الضائرة المهمة الأخرى الاضطراب المعرفي وقلة العدلات
حدثت النوبة في 0.5 ٪ من المرضى المعالجين بإنزالوتاميد ، و 0.1 ٪ من المرضى المعالجين بالغفل و 0.3 ٪ في المرضى المعالجين بالبيكالوتاميد
تم الإبلاغ عن حالات نادرة لمتلازمة اعتلال الدماغ الخلفي العكسي في المرضى المعالجين بالإنزالوتاميد
قائمة مجدولة من ردود الفعل السلبية
التفاعلات العكسية التي لوحظت أثناء الدراسات السريرية مذكورة أدناه حسب فئة التردد
الجدول 1: التفاعلات العكسية التي تم تحديدها في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة وما بعد التسويق
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
غير شائعة: قلة الكريات البيض ، قلة العدلات
غير معروف : قلة الصفيحات
اضطرابات الجهاز المناعي
غير معروف : وذمة الوجه ، وذمة اللسان ، وذمة الشفة ، وذمة البلعوم
اضطرابات نفسية
شائع: القلق
غير شائعة: هلوسة بصرية
اضطرابات الجهاز العصبي
شائع: الصداع ، ضعف الذاكرة ، فقدان الذاكرة ، اضطراب الانتباه ، خلل الذوق ، متلازمة تململ الساقين
غير شائعة: اضطراب إدراكي ، نوبة صرع
غير معروف : متلازمة اعتلال الدماغ العكسي الخلفي
اضطرابات القلب
شائع: مرض القلب الإقفاري
غير معروف : إطالة فترة كيوتي
اضطرابات الأوعية الدموية
شائع جدًا: الهب الساخن وارتفاع ضغط الدم
اضطرابات الجهاز الهضمي
غير معروف : غثيان ، قيء ، اسهال
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
شائعة: جفاف الجلد ، حكة
غير معروف : طفح جلدي
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام
شائع جدا: كسور
غير معروف: ألم عضلي ، تشنجات عضلية ، ضعف عضلي ، آلام ظهر
الجهاز التناسلي واضطراب الثدي
شائعة: التثدي
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
شائعة جدا: وهن ، تعب
الإصابة والتسمم والمضاعفات الإجرائية
شائع جدا: السقوط
جرعة زائدة
لا يوجد ترياق لإنزالوتاميد. في حالة الجرعة الزائدة ، يجب إيقاف العلاج باستخدام إنزالوتاميد والبدء في اتخاذ تدابير داعمة عامة مع الأخذ في الاعتبار نصف العمر البالغ 5.8 أيام. قد يكون المرضى في خطر متزايد من النوبات بعد تناول جرعة زائدة
الخصائص الدوائية
الخصائص الديناميكية الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: مضادات الهرمونات والعوامل ذات الصلة ، مضادات الأندروجين
آلية العمل
من المعروف أن سرطان البروستاتا حساس للأندروجين ويستجيب لتثبيط إشارات مستقبلات الأندروجين. على الرغم من المستويات المنخفضة أو حتى غير القابلة للكشف من الأندروجين في الدم ، تستمر إشارات مستقبلات الأندروجين في تعزيز تطور المرض. يتطلب تحفيز نمو الخلايا السرطانية عبر مستقبلات الأندروجين توطين نووي وربط الحمض النووي. إنزالوتاميد هو مثبط قوي لإشارات مستقبلات الأندروجين الذي يمنع عدة خطوات في مسار إشارات مستقبلات الأندروجين. يمنع إنزالوتاميد تنافسيًا ارتباط الأندروجين بمستقبلات الأندروجين ، وبالتالي ؛ يمنع الانتقال النووي للمستقبلات المنشطة ويمنع ارتباط مستقبلات الأندروجين المنشط بالحمض النووي حتى في حالة إفراط مستقبل الأندروجين وفي خلايا سرطان البروستاتا المقاومة لمضادات الأندروجين. يقلل علاج إنزالوتاميد من نمو خلايا سرطان البروستاتا ويمكن أن يحفز موت الخلايا السرطانية وانحدار الورم. في الدراسات قبل السريرية ، يفتقر إنزالوتاميد إلى نشاط ناهض مستقبلات الأندروجين
قائمة السواغات
قلب القرص
سكسينات خلات هيبروميلوز
السليلوز الجريزوفولفين
السيليكا الغروية اللامائية
الصوديوم كروسكارميلوز
ستيرات المغنيسيوم
طلاء القرص
هيبروميلوز
تلك
ماكروغول (8000)
ثاني أكسيد التيتانيوم (E171)
أكسيد الحديد الأصفر (E172)
عدم التوافق
غير قابل للتطبيق
العمر الافتراضي 3 سنوات
احتياطات خاصة للتخزين
لا يتطلب هذا المنتج الطبي أي شروط تخزين خاصة
طبيعة الحاوية ومحتوياتها 40 ملغ مضغوطة ملبسة بالفيلم
محفظة من الورق المقوى تحتوي على نفطة PVC / PCTFE / ألمنيوم مكونة من 28 قرصًا مطليًا. تحتوي كل كرتونة على 112 مضغوطة ملبسة بالفيلم 4 حافظات
من80 ملغ مضغوطة ملبسة بالفيلم
محفظة من الورق المقوى تحتوي على نفطة PVC / PCTFE / ألمنيوم مكونة من 14 قرصًا مطليًا. كل كرتونة تحتوي على 56 مضغوطة ملبسة بالفيلم 4 حافظات
احتياطات خاصة للتخلص والمناولة الأخرى
لا ينبغي التعامل مع إكستاندي من قبل أشخاص بخلاف المريض أو القائمين على رعايته. استنادًا إلى آلية عملها وسمية الجنين التي لوحظت في الفئران ، قد يؤذي إكستاندي الجنين النامي. يجب على النساء الحوامل أو اللاتي قد يحملن أن يتعاملن مع أقراص إكستاندي المكسورة أو التالفة بدون حماية ، مثل القفازات. لا ينبغي مضغ أو تقطيع أو سحق الأقراص المغلفة
يجب التخلص من أي منتج طبي أو نفايات غير مستخدمة وفقًا للمتطلبات المحلية
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق