المؤشرات العلاجية
خفيف إلى معتدل ارتفاع ضغط الدم الأساسي
موانع الإستعمال
يجب عدم استخدام هذا الدواء في الحالات التالية
فرط الحساسية للمادة الفعالة مانيديبين أو أي منتج آخر من عائلة ديهيدروبيريدين أو لأي من السواغات المدرجة في قائمة السواغات
في الأطفال
الذبحة الصدرية غير المستقرة أو احتشاء عضلة القلب الحديث خلال الأسابيع الأربعة الأولى بعد الاحتشاء
فشل القلب غير المعالج
القصور الكلوي الشديد تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل / دقيقة
اعتلال كبدي معتدل إلى شديد
الجرعات
جرعة البدء الموصى بها هي 10 ملغ مرة واحدة في اليوم. إذا ثبت أن التأثير الخافض للضغط غير كافٍ بعد 2-4 أسابيع من العلاج ، فمن المستحسن زيادة الجرعة إلى جرعة المداومة المعتادة البالغة 20 مجم مرة في اليوم
استخدام في كبار السن
بسبب تباطؤ عملية التمثيل الغذائي عند كبار السن ، فإن الجرعة الموصى بها هي 10 مجم مرة واحدة يومياً. هذه الجرعة كافية لمعظم المرضى المسنين. يجب النظر بعناية في نسبة الفائدة / المخاطر لأي زيادة في الجرعة على أساس كل حالة على حدة
استخدام في القصور الكلوي أو الكبدي
في المرضى الذين يعانون من اعتلال كلوي خفيف إلى متوسط ، يجب توخي الحذر عند زيادة الجرعة من 10 إلى 20 مجم مرة واحدة يوميًا
بسبب التمثيل الغذائي الكبدي الواسع للمانيديبين ، يجب ألا تتجاوز الجرعة 10 مجم مرة واحدة يوميًا في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف
يجب ابتلاع الأقراص في الصباح بعد الإفطار دون مضغها ببعض السوائل
يمنع استخدامه في الأطفال
قرص مضغوط مستطيل باللون البرتقالي والأصفر مع شريط مريح
تحذيرات واحتياطات للاستخدام
يحتوي هذا الدواء على اللاكتوز. المرضى الذين يعانون من عدم تحمل الجالاكتوز ، نقص اللاكتاز الكلي أو متلازمة سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز أمراض وراثية نادرة يجب عليهم عدم تناول هذا الدواء
يجب إعطاء المنتج بحذر للمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف ، حيث يمكن تعزيز تأثيره الخافض للضغط في هذا النوع من المرضى
بسبب تباطؤ عمليات التمثيل الغذائي ، اضبط الجرعة عند كبار السن
يجب استخدام المانيديبين بحذر في المرضى الذين يعانون من فشل البطين الأيسر ، وانسداد تدفق البطين الأيسر ، وفشل القلب الأيمن المعزول ، ومتلازمة الجيوب الأنفية المريضة بدون مساعدة
في حالة عدم وجود بيانات سريرية في المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي المستقر ، يجب توخي الحذر في هذا النوع من المرضى بسبب احتمال زيادة خطر الإصابة بمرض الشريان التاجي
في حالة عدم وجود دراسات تفاعل في الجسم الحي تقيم آثار الأدوية التي تثبط أو تحفز CYP3A4 على الحرائك الدوائية للمانيديبين ، لا ينبغي أن تدار مانيديبين بالاشتراك مع مثبطات CYP3A4 ، مثل مضادات البروتياز. ، سيميتيدين ، كيتوكونازول ، إيتراكونازول ، إريثروميسين و كلاريثروميسين ، وكذلك مع محفزات CYP3A4 ، مثل الفينيتوين وكاربامازيبين والفينوباربيتال والريفامبيسين
يجب توخي الحذر عند إدارة المانيديبين بشكل مشترك مع ركائز CYP3A4 الأخرى ، مثل تيرفينادين ، أستيميزول ، كينيدين ، ومضادات اضطراب النظم من الفئة الثالثة مثل التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
حمل و رضاعة
حمل
لا توجد بيانات سريرية عن استخدام هذا الدواء لدى النساء الحوامل
لم تجعل الدراسات التي أجريت على الحيوانات باستخدام هيدروكلوريد المانيديبين من الممكن استنتاج نمو الجنين الجنيني . نظرًا لأن المنتجات الأخرى من عائلة ديهيدروبيريدين قد ثبت أنها مسخية في الحيوانات وأن المخاطر السريرية المحتملة غير معروفة ، فلا ينبغي استخدام هيدروكلوريد المانيديبين أثناء الحمل
الرضاعة بالحليب
يُفرز المانيديبين ومستقلباته بكميات كبيرة في اللبن في الفئران. من غير المعروف أن المانيديبين يمر في حليب الثدي البشري ، يجب تجنب استخدام هيدروكلوريد المانيديبين أثناء الرضاعة. إذا ثبت أن العلاج بهيدروكلوريد المانيديبين ضروري ، فيجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية
التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
يمكن تعزيز التأثير الخافض للضغط للمانيديبين عن طريق التناول المتزامن لمدرات البول وحاصرات بيتا وأي خافضات أخرى لارتفاع ضغط الدم بشكل عام
تظهر الدراسات في المختبر أن احتمالية تثبيط السيتوكروم ب450 بواسطة مانيديبين لا يبدو أنها مهمة سريريًا
كما هو الحال مع مضادات الكالسيوم الأخرى لعائلة ديهيدروبيريدين ، من المحتمل أن يلعب إنزيم P4503A4 دورًا محفزًا في عملية التمثيل الغذائي للمانيديبين
في حالة عدم وجود دراسات تفاعل في الجسم الحي تقيم آثار الأدوية التي تثبط أو تحفز CYP3A4 على الحرائك الدوائية للمانيديبين ، لا ينبغي أن تدار IPERTEN بالاشتراك مع مثبطات CYP3A4 ، مثل مضادات البروتياز. ، سيميتيدين ، كيتوكونازول ، إيتراكونازول ، إريثروميسين و كلاريثروميسين ، وكذلك مع محفزات CYP3A4 ، مثل الفينيتوين ، كاربامازيبين ، الفينوباربيتال والريفامبين
يجب توخي الحذر عند إدارة المانيديبين بشكل مشترك مع ركائز CYP3A4 الأخرى ، مثل تيرفينادين ، أستيميزول ، كينيدين ومضادات اضطراب النظم من الفئة الثالثة مثل الأميودارون
الديجوكسين
قد يؤدي التناول المتزامن لمضاد الكالسيوم والديجوكسين إلى زيادة تركيزات الجليكوسيد
كحول
كما هو الحال مع جميع الأدوية الخافضة لضغط الدم ، يجب توخي الحذر في حالة ما يصاحب ذلك من استهلاك للكحول ، مما قد يزيد من تأثيرها
عصير جريب فروت
يبدو أن ثنائي هيدروبيريدين حساس بشكل خاص لتثبيط استقلابها بواسطة عصير الجريب فروت ، مما يزيد من توافرها الحيوي الجهازي ويزيد من تأثيرها الخافض للضغط. وفقًا لذلك ، لا ينبغي تناول عصير المانيديبين والجريب فروت في وقت واحد
سكر الدم عن طريق الفم
لم يلاحظ أي تفاعل
اعراض جانبية
التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا (1٪ و <10٪) هي: خفقان القلب ، تورد ، صداع ، وذمة ، دوار ودوار. تُعزى هذه الآثار الضارة إلى خصائص توسع الأوعية للمانيديبين
إنها تعتمد على الجرعة وعادة ما تختفي تلقائيًا عند استمرار العلاج
تمت ملاحظة التفاعلات الضائرة التالية
اضطرابات الجهاز العصبي
الدوخة
الصداع
تنمل
النعاس
أمراض القلب
الخفقان
تسارع دقات القلب
ألم بركاني ، ذبحة صدرية
احتشاء عضلة القلب
قد تزداد نوبات الذبحة الصدرية في تكرارها أو مدتها أو شدتها إذا كانت هناك ذبحة صدرية موجودة مسبقًا
اضطرابات الأوعية الدموية
تدفق مائى - صرف
انخفاض ضغط الدم
ارتفاع ضغط الدم
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
ضيق التنفس
اضطرابات الجهاز الهضمي
الغثيان والقيء
إمساك
فم جاف
اضطرابات هضمية
آلام المعدة وآلام البطن والإسهال وفقدان الشهية
التهاب اللثة وتضخم اللثة ، غالبًا ما يكون تراجعيًا عند التوقف عن العلاج ويتطلب مراقبة الأسنان
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
اليرقان
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
طفح جلدي ، أكزيما
حمامي ، حكة
الحمامي عديدة الأشكال ، التهاب الجلد التقشري
الاضطرابات العضلية الهيكلية والجهازية
ألم عضلي
اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي
التثدي
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
انتفاخ
فقد القوة
التهيج
الإختبارات
زيادات عكوسة في ALT و AST و LDH في الدم و Gamma-GT وقلوية الفوسفاتيز في الدم ونتروجين اليوريا في الدم وكرياتينين المصل
زيادة نسبة البيليروبين في الدم
جرعة مفرطة
لم يتم الإبلاغ عن أي حالة لجرعة زائدة مع المانيديبين كما هو الحال مع ديهيدروبيريدينات أخرى ، من المحتمل أن تتسبب الجرعة الزائدة في توسع الأوعية المحيطية المفرط مع انخفاض ضغط الدم الملحوظ وعدم انتظام دقات القلب الانعكاسي. في مثل هذه الحالة ، يجب البدء في علاج الأعراض بسرعة وتنفيذ تدابير لدعم وظائف القلب والأوعية الدموية. بسبب التأثيرات الدوائية الطويلة للمانيديبين ، يجب مراقبة وظائف القلب والأوعية الدموية لمدة 24 ساعة على الأقل
التأثير على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
نظرًا لاحتمال حدوث دوار بسبب انخفاض ضغط الدم ، يجب توخي الحذر عند القيادة أو استخدام الآلات
الخصائص الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: مضادات الكالسيوم الانتقائية ذات التأثيرات الوعائية في الغالب
المانيديبين هو مانع لقنوات الكالسيوم لعائلة ديهيدروبيريدين مع نشاط خافض للضغط وخصائص ديناميكية دواء تعزز الكلى. السمة الرئيسية للمانيديبين هي مدته الطويلة ، والتي تظهر في المختبر وفي الجسم الحي وتعزى إلى خصائصه الحركية الدوائية وكذلك التقارب القوي لمستقبلاته. في العديد من النماذج التجريبية لارتفاع ضغط الدم ، كان عمل المانيديبين أكثر فعالية وأطول فترة من تأثير النيكارديبين والنيفيديبين. بالإضافة إلى ذلك ، أظهر المانيديبين انتقائية في الأوعية الدموية ، معبرًا عنها بشكل خاص على مستوى الكلى كزيادة تدفق الدم الكلوي ،
تُستكمل هذه الخاصية بخصائص مدر للبول ، بسبب تثبيط إعادة امتصاص الماء على المستوى الأنبوبي
في الدراسات التي أجريت في النماذج التجريبية ، مارس المانيديبين تأثيرًا وقائيًا ضد التلف الكبيبي الناجم عن ارتفاع ضغط الدم ، حتى عند الجرعات المعتدلة من خافضات ضغط الدم. أظهرت الدراسات في المختبر أنه عند التركيزات العلاجية ، يمنع المانيديبين بشكل فعال الاستجابات الخلوية التكاثرية التي تسببها ميثوجينات ميسانجيل (PDGF ، إندوثيلين -1) والتي قد تشكل الأساس الفيزيولوجي المرضي للضرر الكلوي والأوعية الدموية الذي لوحظ في مرضى ارتفاع ضغط الدم
في مرضى ارتفاع ضغط الدم ، تقلل الجرعة اليومية المفردة سريريًا ضغط الدم بشكل ملحوظ طوال فترة متتالية
لا يؤدي الانخفاض في الضغط الشرياني ، بعد انخفاض المقاومة المحيطية الكلية ، إلى زيادة مهمة سريريًا في تواتر القلب والناتج القلبي ، إما بعد تناول واحد أو بعد الإعطاء المتكرر
وجد أن المانيديبين ليس له أي تأثير على استقلاب الجلوكوز أو مستوى الدهون في فرط ضغط الدم السكري
بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم الوصول إلى ذروة تركيزات المانيديبين في البلازما في غضون 2 إلى 3.5 ساعة. يخضع المانيديبين لتأثير كبدى أول. ارتباطه ببروتينات البلازما هو 99٪. يتم توزيع المنتج على نطاق واسع في الأنسجة ويتم التمثيل الغذائي بشكل مكثف ، خاصة في الكبد
يتم التخلص من المنتج بشكل أساسي عن طريق البراز (63٪) وبدرجة أقل عن طريق المسالك البولية (31٪)
لا توجد ظاهرة تراكم بعد الإعطاء المتكرر. القصور الكلوي لا يغير بشكل كبير الحرائك الدوائية للمانيديبين
يعزز وجود الطعام في الجهاز الهضمي من امتصاص مانيديبين
المدة والاحتياطات الخاصة للتخزين
مدة الصلاحية 3 سنوات
احتياطات التخزين الخاصة
احفظ البثور في علبة الكرتون الخارجية ، محمية من الضوء
سواغ
مونوهيدرات اللاكتوز
نشاء الذرة
هيدروكسي بروبيل السليلوز
هيدروكسي بروبيل السليلوز
ستيرات المغنيسيوم
الريبوفلافين
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق