OCALIVA 10mg film-coated tablets
OCALIVA 5 mg film-coated tablets
اسم المنتج الطبي
أوكاليفا 5 ملغ أقراص مغلفة
أوكاليفا 10 ملغ أقراص مغلفة
التركيب النوعي والكمي
أوكاليفا 5 ملغ أقراص ملبسة بالفيلم
كل قرص مغلف يحتوي على 5 ملغ من حمض الابيتكوليك
أوكاليفا 10 ملغ أقراص مغلفة
كل قرص مغلف يحتوي على 10 ملغ من حمض الابيتكوليك
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم
الشكل الصيدلاني
مضغوطة ملبسة بالفيلم
أوكاليفا 5 ملغ أقراص مغلفة
قرص دائري أصفر 8 مم منقوش عليه كلمة "INT" على جانب واحد و "5" على الجانب الآخر.
أوكاليفا 10 ملغ أقراص مغلفة
جهاز لوحي أصفر ، 7.6 مم × 7.4 مم ، منقوش عليه كلمة "INT" على جانب واحد و "10" على الجانب الآخر
التفاصيل السريرية
المؤشرات العلاجية
يشار إلى أوكاليفا لعلاج التهاب الأقنية الصفراوية الأولي المعروف أيضًا باسم تليف الكبد الصفراوي الأولي بالاشتراك مع حمض أورسوديوكسيكوليك (UDCA) في البالغين الذين يعانون من استجابة غير كافية لـ حمض أورسوديوكسيكوليك أو كعلاج وحيد عند البالغين غير القادرين على تحمل حمض أورسوديوكسيكوليك
الجرعات وطريقة الإدارة
الجرعات
قبل بدء العلاج بحمض اوبتيكولك ، يجب معرفة الحالة الكبدية للمريض
يتم عرض جرعة البدء ومعايرة الجرعة من قبل مرضى في الجدول 1
الجدول 1: نظام الجرعات حسب عدد مرضى
التدريج / التصنيف
Non-Cirrhotic or Child-Pugh Class A
غير التليف الكبد وفئة تشايلد بيو أ
بدء الجرعة 5 مجم مرة واحدة يومياً
معايرة الجرعة
بالنسبة للمرضى الذين لم يحققوا انخفاضًا كافيًا في الفوسفاتيز القلوي (ALP) و / أو البيليروبين الكلي بعد 6 أشهر من العلاج ويتحمل المريض حمض أوبيتكوليك ، عاير حتى 10 مجم مرة واحدة يوميًا
الجرعة القصوى10 مجم مرة واحدة يومياً
Child-Pugh Class B or C or Decompensated Cirrhotic
التليف الكبدي االاتعويضي وفئة تشايلد بيو ب
بدء الجرعة 5 مجم مرة أسبوعيا
معايرة الجرعة
بالنسبة للمرضى الذين لم يحققوا انخفاضًا كافيًا في ALP و / أو إجمالي البيليروبين بعد 3 أشهر من العلاج ويتحمل المريض حمض اوبتيكولك ، قم بالمعايرة حتى 5 مجم مرتين أسبوعياً على الأقل 3 أيام وبعد ذلك إلى 10 مجم مرتين أسبوعياً بفاصل 3 أيام على الأقل بناءً على الاستجابة والتحمل
الجرعة القصوى 10 مجم مرتين أسبوعياً بفارق 3 أيام على الأقل
لا يلزم تعديل جرعة حمض أورسوديوكسيكوليك المصاحب في المرضى الذين يتلقون حمض اوبتيكولك
إدارة وتعديل الجرعة للحكة الشديدة
تشمل استراتيجيات الإدارة إضافة راتنجات أو مضادات الهيستامين المرتبطة بحمض الصفراء
بالنسبة للمرضى الذين يعانون من عدم تحمل شديد بسبب الحكة ، يجب مراعاة واحد أو أكثر مما يلي
للمرضى غير المصابين بالتليف الكبدي أو Child-Pugh Class A
تقليل جرعة حمض أوبيتكوليك إلى
▪ 5 مجم كل يومين للمرضى الذين لا يتحملون جرعة 5 مجم مرة واحدة يومياً
▪ 5 مجم مرة واحدة يومياً للمرضى الذين لا يتحملون جرعة 10 مجم مرة واحدة يومياً
• مقاطعة جرعات حمض اوبتيكولك مؤقتًا لمدة تصل إلى أسبوعين متبوعة بإعادة التشغيل بجرعة مخفضة
• استمر في زيادة الجرعة إلى 10 ملغ مرة واحدة يومياً ، حسب التحمل ، لتحقيق الاستجابة المثلى
بالنسبة للأطفال من الفئة ب أو سي أو مرضى التليف الكبدي اللا تعويضي
• تقليل جرعة حمض أوبيتكوليك إلى
▪ 5 مجم مرة أسبوعياً ، للمرضى الذين لا يتحملون الدواء: 5 مجم مرتين أسبوعياً
▪ 10 مجم مرة أسبوعياً ، للمرضى الذين لا يتحملون الدواء: 10 مجم مرتين أسبوعياً
• مقاطعة جرعات حمض اوبتيكولك مؤقتًا لمدة تصل إلى أسبوعين متبوعة بإعادة التشغيل بجرعة مخفضة إذا كان ذلك ممكنًا
• استمر في زيادة الجرعة إلى 10 ملغ مرتين أسبوعياً ، حسب التحمل ، لتحقيق الاستجابة المثلى
ضع في اعتبارك التوقف عن العلاج بحمض أوبيتكوليك للمرضى الذين لا يزالون يعانون من حكة مستمرة لا تطاق
الفئات الخاصة
مرضى القصور الكبدي
انظر الجدول 1 لتوصيات الجرعة
كبار السن 65 سنة
توجد بيانات محدودة في المرضى المسنين. لا يلزم تعديل الجرعة للمرضى المسنين
مرضى القصور الكلوي
توجد بيانات محدودة في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي خفيف ومتوسط ولا توجد بيانات في حالة القصور الكلوي الحاد. لا يلزم تعديل الجرعة لمرضى القصور الكلوي
الأطفال
لا يوجد استخدام مناسب لحمض اوبتيكولك في فئة الأطفال في علاج التهاب الأقنية الصفراوية الأولي (PBC)
طريقة الإعطاء
يجب تناول القرص عن طريق الفم مع أو بدون طعام
بالنسبة للمرضى الذين يتناولون راتنجات مرتبطة بحمض الصفراء ، يجب إعطاء حمض أوبيتكوليك قبل 4-6 ساعات على الأقل أو بعد 4-6 ساعات من تناول راتينج مرتبط بحمض الصفراء ، أو على أكبر فترة زمنية ممكنة
موانع الاستعمال
- فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المذكورة في القسم
- انسداد القنوات الصفراوية بالكامل
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
الأحداث الضائرة المتعلقة بالكبد
وقد لوحظت الارتفاعات في ألانين
Amino transferase (ALT)
Aspartate aminotransferase (AST)
في المرضى الذين يتناولون حمض اوبتيكولك. كما لوحظت العلامات والأعراض السريرية لانقطاع المعاوضة الكبدية. حدثت هذه الأحداث في وقت مبكر خلال الشهر الأول من العلاج. لوحظت الأحداث الضائرة المرتبطة بالكبد بشكل أساسي عند تناول جرعات أعلى من الجرعة القصوى الموصى بها وهي 10 ملغ مرة واحدة يوميًا . في بيئة ما بعد التسويق ، تم الإبلاغ عن إصابة الكبد الخطيرة والوفاة مع جرعات أكثر تكرارا من حمض اوبتيكولك أكثر من الموصى بها في المرضى الذين يعانون من انخفاض متوسط إلى شديد في وظائف الكبد
بعد بدء العلاج ، يجب مراقبة جميع المرضى بحثًا عن تطور مرض PBC من خلال التقييم المختبري والسريري لتحديد ما إذا كانت هناك حاجة إلى تعديل الجرعة. يجب مراقبة المرضى المعرضين لخطر متزايد للإصابة بتعويضات الكبد ، بما في ذلك أولئك الذين لديهم أدلة مخبرية على تدهور وظائف الكبد و / أو تطور إلى تليف الكبد. يجب تقليل تواتر الجرعات للمرضى الذين يتقدمون إلى المرض المتقدم أي من فئة
Child-Pugh A إلى Child-Pugh Class B أو C
التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
المنتجات الطبية التي تتأثر بحمض الابيتكوليك
الوارفارين
تنخفض نسبة التطبيع الدولية (INR) بعد الإدارة المشتركة للوارفارين وحمض أوبيتكوليك. يجب مراقبة INR وتعديل جرعة الوارفارين ، إذا لزم الأمر ، للحفاظ على نطاق INR المستهدف عند المشاركة في إدارة حمض اوبتيكولك والوارفارين
التفاعل مع ركائز CYP1A2 بمؤشر علاجي ضيق
قد يزيد حمض اوبتيكولك من التعرض للمنتجات الطبية المصاحبة التي تكون ركائز CYP1A2. يوصى بالمراقبة العلاجية لركائز CYP1A2 ذات المؤشر العلاجي الضيق مثل الثيوفيلين والتيزانيدين
المنتجات الطبية التي تؤثر على حمض الابيتكوليك
راتنجات ملزمة لحمض الصفراء
الراتنجات المرتبطة بحمض الصفراء مثل كوليسترامين ، كوليستيبول ، أو كوليسيفيلام تمتص وتقلل من امتصاص حمض الصفراء وقد تقلل من فعالية حمض أوبيتكوليك. عندما يتم إعطاء راتنجات مرتبطة بحمض الصفراء المصاحبة ، يجب تناول حمض اوبتيكولك قبل 4-6 ساعات على الأقل أو بعد 4-6 ساعات من أخذ راتينج مرتبط بحمض الصفراء ، أو في أكبر فترة زمنية ممكنة
الخصوبة والحمل والرضاعة
الحمل
لا توجد بيانات عن استخدام حمض أوبيتكوليك في النساء الحوامل. لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة فيما يتعلق بالسمية الإنجابية. كإجراء وقائي ، يفضل تجنب استخدام حمض الابيتكوليك أثناء الحمل
الرضاعة الطبيعية
من غير المعروف ما إذا كان حمض اوبتيكولك يُفرز في حليب الأم. بناءً على الدراسات التي أجريت على الحيوانات وعلم الأدوية المقصود ، لا يُتوقع أن يتداخل حمض اوبتيكولك مع الرضاعة الطبيعية أو نمو أو نمو الطفل الذي يرضع رضاعة طبيعية. يجب اتخاذ قرار بشأن التوقف عن الرضاعة الطبيعية أو التوقف / الامتناع عن العلاج بحمض اوبتيكولك مع الأخذ في الاعتبار فائدة الرضاعة الطبيعية للطفل وفائدة العلاج للمرأة
الخصوبة
لا توجد بيانات متاحة عن الخصوبة عند البشر. لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى أي آثار مباشرة أو غير مباشرة على الخصوبة أو التكاثر
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
حمض اوبتيكولك ليس له تأثير أو تأثير ضئيل على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
الآثار غير المرغوب فيها
ملخص ملف تعريف السلامة
كانت التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا التي تم الإبلاغ عنها هي الحكة (63٪) والإرهاق (22٪)
كان التفاعل الضار الأكثر شيوعًا الذي أدى إلى التوقف هو الحكة. حدثت غالبية الحكة خلال الشهر الأول من العلاج وتميل إلى الشفاء بمرور الوقت مع الجرعات المستمرة
قائمة مجدولة من ردود الفعل السلبية
اضطرابات الغدد الصماء
خلل في وظائف الغدة الدرقية
اضطرابات الجهاز العصبي
دوخة
اضطرابات القلب
الخفقان
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
آلام الفم والبلعوم
اضطرابات الجهاز الهضمي
آلام في البطن وعدم الراحة
إمساك
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
حكة
الأكزيما والطفح الجلدي
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام
أرثرالجيا
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
إعياء
وذمة محيطية ، بيركسيا
جرعة زائدة
أعلى جرعة منفردة تعرض من حمض اوبتيكولك لدى المتطوعين الأصحاء كانت بجرعة 500 مجم. تم إعطاء جرعات متكررة من 250 ملغ لمدة 12 يومًا متتاليًا وعانى بعض الأشخاص من حكة وارتفاعات عكسية في الكبد. في مرضى PBC الذين تلقوا اوبتيكولك 25 مجم مرة واحدة يوميًا 2.5 مرة أعلى جرعة موصى بها أو 50 مجم مرة واحدة يوميًا 5 أضعاف أعلى جرعة موصى بها ، زيادة تعتمد على الجرعة في حدوث التفاعلات الضائرة المرتبطة بالكبد على سبيل المثال ، الاستسقاء ، التهاب الأقنية الصفراوية الأولي ، ظهور يرقان جديد ، وارتفاعات ناقلة الأمين والبيليروبين تصل إلى 3 أضعاف الحد الأعلى الطبيعي. في حالة الجرعة الزائدة ، يجب مراقبة المرضى بعناية وتقديم الرعاية الداعمة ، حسب الاقتضاء
الخصائص الدوائية
الخصائص الديناميكية الدوائية
الفصيلة العلاجية: علاج العصارة الصفراوية والكبدية ، مستحضرات حمض الصفراء
آلية العمل
حمض اوبتيكولك هو ناهض انتقائي وقوي لمستقبل farnesoid X (FXR) ، وهو مستقبل نووي يتم التعبير عنه بمستويات عالية في الكبد والأمعاء. يُعتقد أن FXR هو المنظم الرئيسي لحمض الصفراء والمسارات الالتهابية والتليفية والتمثيل الغذائي. يقلل تنشيط FXR من تركيزات الأحماض الصفراوية داخل الخلايا عن طريق تثبيط تخليق دي نوفو من الكوليسترول ، وكذلك عن طريق زيادة نقل الأحماض الصفراوية خارج خلايا الكبد. تحد هذه الآليات من الحجم الكلي لتجمع حمض الصفراء الدائر مع تعزيز تكوّن صفراوي ، وبالتالي تقليل التعرض الكبدي للأحماض الصفراوية
التفاصيل الصيدلانية
قائمة السواغات
قلب القرص
السليلوز الجريزوفولفين (E460)
نشا الصوديوم جلايكولات (النوع أ)
ستيرات المغنيسيوم
طلاء القرص
بولي (كحول فينيل) ، متحلل جزئيًا (E1203)
ثاني أكسيد التيتانيوم (E171)
ماكروغول 3350 (E1521)
تلك (E553b)
أكسيد الحديد الأصفر (E172)
عدم التوافق
غير قابل للتطبيق
العمر الافتراضي 3 سنوات
احتياطات خاصة للتخزين
لا يتطلب هذا المنتج الطبي أي شروط تخزين خاصة
طبيعة الحاوية ومحتوياتها
زجاجات البولي إيثيلين عالية الكثافة (HDPE) مع إغلاق من مادة البولي بروبيلين المقاومة للأطفال وختم الحث برقائق الألومنيوم
حجم العلبة: 30 أو 100 مضغوطة ملبسة بالفيلم
قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات
احتياطات خاصة للتخلص والمناولة الأخرى
يجب التخلص من أي منتج طبي أو نفايات غير مستخدمة وفقًا للمتطلبات المحلية
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق