وصف
كورفيرت هو الاسم التجاري لفومارات إيبوتيليد ، وهو دواء مضاد لاضطراب النظم يُعطى عن طريق الوريد
يندرج هذا الدواء ضمن الفئة الثالثة من مضادات اضطراب النظم ، وفقًا لنظام تصنيف فوغان ويليامز
يُستخدم هذا الدواء بشكل أساسي للتحويل السريع للرجفان الأذيني (AFib) أو الرفرفة الأذينية حديثة الظهور إلى نظم جيبي طبيعي
بعد اعتماده من قِبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) عام ١٩٩٦، أصبح كورفيرت خيارًا مهمًا في حالات أمراض القلب الحادة، وخاصةً في أقسام الطوارئ ووحدات العناية المركزة
آلية عمله الفريدة - إطالة مدة جهد الفعل القلبي عن طريق تعزيز تيار الصوديوم الداخلي البطيء وتثبيط تيار البوتاسيوم الخارجي - تجعله متميزًا عن غيره من مضادات اضطراب النظم
على الرغم من فعاليته، ينطوي دواء كورفيرت على مخاطر، لا سيما احتمال التسبب في حالة تورساد دي بوينت (TdP) ، وهي تسرع قلب بطيني متعدد الأشكال خطير، مصحوب بإطالة فترة QT. لهذا السبب، يتطلب استخدامه مراقبة دقيقة تحت مراقبة تخطيط القلب الكهربائي المستمر (ECG)
التصنيف الدوائي
الفئة العلاجية : عامل مضاد لاضطراب النظم
الفئة الدوائية : مضادات عدم انتظام ضربات القلب من الفئة الثالثة
التركيبة : حقنة معقمة للاستخدام الوريدي
المادة الفعالة : فومارات إيبوتيليد
القوة : 0.1 ملغ/مل (قوارير سعة 10 مل تحتوي على 1 ملغ من فومارات إيبوتيليد)
آلية العمل
يعمل الإيبوتيليد بشكل مختلف عن معظم الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة الثالثة
العمل على القنوات الأيونية
يعمل الإيبوتيليد على إطالة مدة الجهد الفعلي للقلب وفترة المقاومة من خلال
تعزيز التيارات الصوديومية الداخلية البطيئة
تأخير إعادة الاستقطاب عن طريق تثبيط تيار البوتاسيوم المصحح المتأخر (IKr)
التأثير على عدم انتظام ضربات القلب الأذيني
يساعد إطالة عملية إعادة الاستقطاب على إنهاء الرجفان الأذيني والرجفان الأذيني من خلال منع الدوائر المعاد دخولها من دعم عدم انتظام ضربات القلب
إطالة فترة QT
إن نفس الآلية التي تستعيد إيقاع الجيوب الأنفية تعمل أيضًا على إطالة فترة QT، وهو ما يجعل المرضى أكثر عرضة للإصابة باضطرابات ضربات القلب
وبالتالي، فإن الإيبوتيليد فعال للغاية في علاج اضطرابات نظم القلب فوق البطيني عن طريق تقويم نظم القلب ، ولكنه يتطلب مراقبة صارمة لتجنب التأثيرات المؤيدة لاضطرابات نظم القلب المهددة للحياة
حركية الدواء
الإعطاء : عن طريق الوريد فقط
بداية التأثير : عادة ما يحدث التحول إلى إيقاع الجيوب الأنفية خلال 10 إلى 30 دقيقة من التسريب
التوزيع : ينتشر بسرعة؛ يرتبط ببروتينات البلازما بنسبة ~40%
الأيض : يتم استقلابه على نطاق واسع في الكبد عبر مسارات متعددة (لا تعتمد على CYP450 إلى حد كبير)
عمر النصف للإزالة : 6 ساعات (المدى: 2-12 ساعة)
الإخراج : عن طريق البول بشكل أساسي (على شكل مستقلبات ودواء غير متغير)
دواعي الاستعمال
يُستعمل كورفيرت في الحالات التالية
التحويل السريع للرجفان الأذيني (AFib) الذي بدأ حديثًا إلى إيقاع الجيوب الأنفية
التحويل السريع للرفرفة الأذينية (AFL) التي بدأت مؤخرًا إلى إيقاع جيبي
لا يُستخدم لـ
الحفاظ على إيقاع الجيوب الأنفية على المدى الطويل
علاج عدم انتظام ضربات القلب البطيني
الجرعة والإدارة
المبادئ التوجيهية للإدارة العامة
يتم إدارته فقط في المستشفى مع مراقبة تخطيط كهربية القلب المستمر
تأكد من توافر معدات الإنعاش والموظفين المدربين
تصحيح نقص البوتاسيوم والمغنيسيوم في المصل قبل الإعطاء
جرعة البالغين
الجرعة الأولية : 1 ملغ فومارات إيبوتيليد (10 مل) يتم حقنها على مدى 10 دقائق
إذا استمر عدم انتظام ضربات القلب : يمكن إعطاء جرعة ثانية مقدارها 1 ملغ على مدى 10 دقائق بعد مرور 10 دقائق من الحقن الأول
الجرعة القصوى خلال 24 ساعة : 2 ملغ
جرعة الأطفال
لم تُثبَت سلامة وفعالية هذا الدواء لدى الأطفال بشكل قاطع. توجد بعض الاستخدامات غير المُصرَّح بها للأطفال، وتُحسَب بناءً على وزن الجسم
0.01 ملغ/كغ (بحد أقصى 1 ملغ) عن طريق الوريد على مدى 10 دقائق ، ويمكن تكرار ذلك مرة واحدة إذا لزم الأمر
المرضى المسنين
نفس الجرعة للبالغين، ولكن ينصح بالحذر بسبب ارتفاع احتمالية الإصابة باضطراب نظم القلب
احتياطات الإدارة
لا يتطلب التخفيف ؛ المحلول جاهز للاستخدام
قم بتسريب الدواء ببطء عبر خط الوريد على مدى 10 دقائق
مراقبة تخطيط كهربية القلب بشكل مستمر لمدة 4 ساعات على الأقل بعد الحقن، أو حتى تعود فترة QT إلى خط الأساس
موانع الاستعمال
حساسية معروفة تجاه الإيبوتيليد أو مكونات التركيبة
فترة QT طويلة مسبقًا (QTc >440 مللي ثانية)
تاريخ torsades de pointes
الاستخدام المتزامن لعوامل مضادة لاضطراب النظم من الفئة الأولى أو الثالثة (على سبيل المثال، الكينيدين، بروكيناميد، سوتالول، دوفيتيليد، أميودارون) في غضون 4 ساعات قبل أو بعد تناول الإيبوتيليد
نقص بوتاسيوم الدم الشديد أو نقص مغنيسيوم الدم غير المصحح قبل الاستخدام
التحذيرات والاحتياطات
اضطراب نظم القلب
يحدث تورساد دي بوانت في ما يصل إلى 4.3٪ من المرضى
تسرع القلب البطيني في ما يصل إلى 5٪ من المرضى
يتطلب توفرًا فوريًا لإزالة الرجفان
إطالة فترة QT
متوسط إطالة فترة QT هو 60 مللي ثانية أثناء التسريب
يجب التوقف إذا تجاوزت QTc 500 مللي ثانية
اختلال توازن الإلكتروليت
نقص بوتاسيوم الدم ونقص مغنيسيوم الدم يزيدان من خطر الالتواءات. صحح قبل الاستخدام
قصور القلب أو أمراض القلب البنيوية
زيادة خطر الإصابة باضطراب نظم القلب في المرضى الذين يعانون من خلل في البطين الأيسر
الأدوية المصاحبة
تجنب الأدوية التي تسبب إطالة فترة QT أو تزيد من خطر الإصابة باضطرابات نظم القلب
الآثار الجانبية وردود الفعل السلبية
الآثار الجانبية الشائعة
صداع
غثيان
خفقان القلب
انخفاض ضغط الدم (خفيف، عابر)
الآثار الجانبية الخطيرة
Torsades de Pointes (الأكثر خطورة، وربما تكون قاتلة)
عدم انتظام ضربات القلب البطيني المستمر
عدم انتظام ضربات القلب البطيني متعدد الأشكال
الإغماء، السكتة القلبية، الموت المفاجئ (نادرًا)
تحدث التأثيرات السلبية عادة خلال 40 دقيقة من التسريب
تفاعلات الأدوية
مضادات عدم انتظام ضربات القلب الأخرى من الفئة الأولى أو الثالثة (الكينيدين، بروكيناميد، ديسوبيراميد، سوتالول، دوفيتيليد، أميودارون): تزيد من خطر حدوث الاضطراب القلبي الوعائي؛ موانع الاستعمال
الأدوية التي تطيل فترة QT (الإريثروميسين، كلاريثروميسين، الفلوروكينولونات، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات، الفينوثيازينات، الميثادون، هالوبيريدول): خطر إضافي لإطالة فترة QT
مدرات البول (فوروسيميد، هيدروكلوروثيازيد) : قد تسبب نقص بوتاسيوم الدم/نقص مغنيسيوم الدم → زيادة خطر الالتواءات الوريدية العميقة
مثبطات/محفزات CYP : ليست ذات أهمية كبيرة بسبب التمثيل الغذائي السائد غير CYP
الاستخدام في فئات خاصة من السكان
الحمل (الفئة ج) : استخدم فقط إذا كانت الفائدة المحتملة تبرر المخاطر المحتملة على الجنين
الرضاعة : غير معروف ما إذا كان يتم إفرازه في حليب الأم؛ لذا ينصح بالحذر
الاستخدام للأطفال : بيانات محدودة؛ لم تتم الموافقة عليها رسميًا
الاستخدام في طب الشيخوخة : فعالية مماثلة، ولكن هناك خطر متزايد من حدوث تورساد دي بوانت
ضعف الكلى : لا يتطلب تعديل كبير للجرعة، ولكن يجب توخي الحذر بسبب إفراز المستقلبات في البول
ضعف الكبد : قد يؤدي تباطؤ عملية التمثيل الغذائي إلى زيادة التعرض؛ لذا استخدم بحذر
معلمات المراقبة
مراقبة تخطيط القلب الكهربائي بشكل مستمر أثناء التسريب ولمدة 4 ساعات على الأقل بعد ذلك
إلكتروليتات المصل (البوتاسيوم والمغنيسيوم) قبل التسريب وكما هو موضح سريريًا
قياس فترة QTc : توقف إذا كانت >500 مللي ثانية
مراقبة عدم انتظام ضربات القلب البطيني وعدم استقرار الدورة الدموية
الفعالية السريرية
معدلات التحويل
الرجفان الأذيني : 38-76% تحويل إلى إيقاع جيبي
الرجفان الأذيني : تحويل 22-50%
أكثر فعالية في الرجفان الأذيني من الرجفان الأذيني
بالمقارنة مع العلاج بالصدمة الكهربائية، يعتبر الإيبوتيليد أقل فعالية ولكنه غير جراحي ويتم تجربته في كثير من الأحيان قبل الانتقال إلى الطرق الكهربائية
جرعة زائدة
الأعراض : إطالة فترة كيو تي الشديدة، تورساد دي بوانت، عدم انتظام دقات القلب البطيني، السكتة القلبية
علاج
التوقف الفوري
إعطاء كبريتات المغنيسيوم عن طريق الوريد (العلاج الأول لتورساد دي بوانت)
تقويم نظم القلب/إزالة الرجفان الكهربائي في حالة حدوث عدم انتظام ضربات القلب البطيني المستمر
الرعاية الداعمة والمراقبة الدقيقة
التخزين والمناولة
يخزن في درجة حرارة الغرفة الخاضعة للرقابة (20-25 درجة مئوية)
حماية من الضوء الزائد
لا تجمد
استخدم تقنية التعقيم عند تحضير المحلول
الاعتبارات السريرية
الإيبوتيليد مقابل تقويم نظم القلب الكهربائي : تقويم نظم القلب الكهربائي أكثر موثوقية ولكنه أكثر تدخلاً؛ يوفر الإيبوتيليد بديلاً دوائيًا
إيبوتيليد مقابل أميودارون : يبدأ تأثير إيبوتيليد بشكل أسرع ولكن خطر حدوث اضطرابات نظم القلب أعلى؛ أما الأميودارون فلديه نشاط مضاد لاضطراب النظم أوسع ولكن تأثيره أبطأ
المرشحون المفضلون : المرضى المستقرون ديناميكيًا مع الرجفان الأذيني أو الرجفان الأذيني الذي بدأ مؤخرًا، دون إطالة فترة QT بشكل كبير
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق