وصف
بروبيل غالات هو مضاد أكسدة صناعي مشتق من حمض الغاليك (حمض 3،4،5-ثلاثي هيدروكسي بنزويك) ون -بروبانول
ويُصنف كيميائيًا كإستر غالات
يُستخدم على نطاق واسع في حفظ الأغذية ، والمستحضرات الصيدلانية ، ومستحضرات التجميل ، وقد دُرست أنشطته البيولوجية المختلفة ، بما في ذلك تأثيراته المضادة للأكسدة ، والمضادة للميكروبات ، والمضادة للالتهابات ، والمضادة للسرطان . وظيفته الأساسية هي منع التزنخ التأكسدي في الدهون
المحتوى والمصادر
الطبيعة الكيميائية والتركيب
غالات البروبيل هو إستر البروبيل n لحمض الغاليك ، والذي يتم تحضيره عن طريق استرة حمض الغاليك مع البروبانول في ظل ظروف حمضية
إنه مركب صناعي ، على الرغم من أن حمض الغاليك (جزيئه الأصلي) يوجد بشكل طبيعي في النباتات مثل الجوز، وأوراق الشاي، ولحاء البلوط
الهوية الكيميائية
الاسم الكيميائي : بروبيل 3،4،5-ثلاثي هيدروكسي بنزوات
الصيغة الجزيئية: C10H12O5
الوزن الجزيئي: 212.20 جم/مول
المظهر: مسحوق بلوري أبيض إلى أبيض مائل للصفرة
الذوبان: قابل للذوبان في الكحول والأثير والزيوت؛ قابل للذوبان بشكل ضئيل في الماء
الموافقة التنظيمية
تمت الموافقة عليه كمضاف غذائي (E310) في الاتحاد الأوروبي
مُدرج في قائمة إدارة الغذاء والدواء الأمريكية للمواد المعترف بها عمومًا على أنها آمنة (GRAS) لاستخدامات محددة
مسموح به في التركيبات الصيدلانية والتجميلية كمواد حافظة ومثبتة
آلية العمل
تمارس غالات البروبيل تأثيراتها من خلال خصائصها المضادة للأكسدة وتعديل الأكسدة والاختزال ، وخاصة في البيئات الغنية بالدهون
إزالة الجذور الحرة
تتبرع المجموعات الهيدروكسيلية الثلاث الموجودة على الحلقة العطرية بذرات الهيدروجين للجذور الحرة (على سبيل المثال، جذور بيروكسيل الدهون)، مما يؤدي إلى إنهاء سلسلة من تفاعلات بيروكسيد الدهون
تثبيط بيروكسيد الدهون
يعمل كمضاد للأكسدة ويمنع الزنخ وتغيرات اللون في الزيوت والدهون والأدوية الدهنية
التآزر مع مضادات الأكسدة الأخرى
يعمل بشكل تآزري مع البيوتيل هيدروكسي أنيسول (BHA) والبيوتيل هيدروكسي تولوين (BHT) لتعزيز القدرة المضادة للأكسدة بشكل عام
يتم دمجه في كثير من الأحيان مع حمض الأسكوربيك في تركيبات الأغذية والأدوية
تثبيط الإنزيم ونشاط الأكسدة والاختزال
قد يعمل على تعديل نشاط إنزيمات السيتوكروم بي 450 ويؤثر على مسارات إشارات الخلايا في النماذج الالتهابية والأورام
يظهر تأثيرات مؤكسدة في تركيزات عالية ، وخاصة في وجود أيونات معدنية
على سبيل المثال، Fe/ Cu
الاستخدامات الدوائية والوظيفية
على الرغم من عدم استخدامه كدواء في حد ذاته، فإن غالات البروبيل له أدوار وظيفية متعددة في الغذاء والدواء ومستحضرات التجميل
صناعة الأغذية (المادة المضافة E310)
يمنع الزنخ في الزيوت والدهون والسمن وشحم الخنزير
يعمل على تثبيت اللون والطعم ومدة الصلاحية للسلع المخبوزة واللحوم والأطعمة المصنعة
يستخدم عادة بتركيزات تتراوح بين 100 إلى 400 جزء في المليون
صناعة الأدوية
يعمل على تثبيت التركيبات القائمة على الأحماض الدهنية ، وخاصة المراهم والتحاميل
يحافظ على فيتامينات أ، د، و هـ في كبسولات هلامية
يمنع أكسدة المكونات الصيدلانية النشطة (APIs)
مستحضرات التجميل والعناية بالبشرة
يستخدم كمواد حافظة مضادة للأكسدة في الكريمات والمستحضرات وأحمر الشفاه ومستحضرات الوقاية من الشمس ومنتجات مكافحة الشيخوخة
يحمي المستحلبات القائمة على الأحماض الدهنية غير المشبعة من الزنخ
تطبيقات البحوث الطبية الحيوية
تم التحقيق في
التأثيرات المضادة للالتهابات عن طريق تثبيط تخليق البروستاجلاندين
خصائص مضادة للسرطان من خلال تعديل مسارات MAPK وPI3K/Akt
الأدوار العصبية الوقائية في نماذج الإجهاد التأكسدي لمرضي باركنسون والزهايمر
النشاط المضاد للبكتيريا ضد البكتيريا موجبة الجرام وسالبة الجرام
الجرعة
التركيزات المعتمدة من الجهات التنظيمية
تطبيقات الأغذية
الحد الأقصى المسموح به: 0.02% (200 جزء في المليون) في نسبة الدهون في الأطعمة، وفقًا للوائح إدارة الغذاء والدواء الأمريكية وهيئة سلامة الأغذية الأوروبية
نطاق الاستخدام الشائع: من 100 إلى 400 جزء في المليون اعتمادًا على محتوى الدهون
المستحضرات الصيدلانية
يستخدم عادة بتركيز 0.01% إلى 0.1% في الكريمات والأقراص والمحاليل الزيتية
الجرعات التجريبية والمخبرية
تركيزات في المختبر: 1-100 ميكرومولار
دراسات على الحيوانات: تتراوح الجرعات الفموية بين 5 إلى 100 مجم/كجم/يوم اعتمادًا على نقاط نهاية السمية أو الفعالية
موانع الاستعمال
حساسية معروفة للغالاتات أو مضادات الأكسدة متعددة الفينول
المرضى الذين يعانون من الربو أو حساسية الأسبرين ، حيث قد تتفاعل الغالاتات بشكل متبادل وتؤدي إلى تفاقم الأعراض التنفسية
لا يُنصح باستخدامه للأطفال الرضع أو حديثي الولادة للاستخدام المباشر (على سبيل المثال، في المنتجات الموضعية)
يتم تجنبه في الاضطرابات الحساسة للإجهاد التأكسدي ، حيث يمكن أن يتفاقم السلوك المؤكسد
تأثيرات جانبية
يتم تحمله بشكل عام بشكل جيد في الجرعات المنظمة؛ ومع ذلك، تشمل الآثار الجانبية ما يلي
ردود الفعل التحسسية
التهاب الجلد التماسي
الشرى
الوذمة الوعائية (نادرة)
أعراض الجهاز التنفسي
تشنج قصبي، وخاصة في الأفراد الذين يعانون من عدم تحمل الساليسيلات
التهاب الأنف أو احتقان الأنف مع التعرض للاستنشاق
اضطراب الجهاز الهضمي
عند تناول كميات كبيرة جدًا: غثيان، قيء، إسهال
سمية الكبد أو سمية الكلى
تم الإبلاغ عنه في نماذج حيوانية بجرعات عالية ولكن ليس في البشر بالمستويات المسموح بها
السمية الخلوية والسمية الجينية
يمكن أن تؤدي التركيزات العالية في المختبر (>100 ميكرومولار) إلى موت الخلايا أو تجزئة الحمض النووي
أدى التعرض الطويل الأمد في بعض الدراسات التي أجريت على القوارض إلى ضمور الخصية ، على الرغم من عدم تأكيد النتائج لدى البشر
احتياطات
يجب أن يقتصر الاستخدام أثناء الحمل والرضاعة على التركيبات المنظمة المطبقة خارجيًا
يجب على الأفراد الذين يعانون من الربو أو الحساسية المفرطة أو فرط الحساسية للأسبرين تجنب المنتجات التي تحتوي على الجالات
تجنب الاستخدام غير المنظم للمكملات الغذائية ، وخاصة بجرعات عالية
متطلبات وضع العلامات
في الاتحاد الأوروبي، يجب الإعلان عن E310 (غالات البروبيل) بوضوح على عبوات الطعام بسبب ردود الفعل التحسسية المحتملة
ظروف التخزين
مستقرة في ظل الظروف الجافة والباردة
غير متوافق مع عوامل الأكسدة القوية وأملاح الحديد والنحاس
تفاعلات الأدوية
تفاعل إنزيم CYP450 : قد يثبط بعض الإنزيمات المتماثلة مثل CYP2C9 أو CYP3A4 بتركيزات عالية
مضادات التخثر : التفاعل النظري مع الوارفارين أو الأسبرين بسبب التركيب متعدد الفينول
مضادات الأكسدة : التفاعلات التآزرية أو المضادة مع حمض الأسكوربيك ، أو التوكوفيرول ، أو BHA/BHT
الأدوية المؤكسدة : قد تزيد من السمية التأكسدية في الأدوية التي تولد أنواع الأكسجين التفاعلية
حركية الدواء
الامتصاص : يتم امتصاصه بسهولة عن طريق الفم؛ تعمل الخصائص المحبة للدهون على تعزيز امتصاص الجهاز الهضمي
الأيض : يخضع للاقتران الكبدي (الغلوكورونيد والكبريتات)
الإخراج : غالبًا عن طريق البول على شكل نواتج أيضية مترافقة
التوافر البيولوجي : التعرض الجهازي المحدود عند تركيزات غذائية منظمة
نصف العمر : قصير؛ يتم التخلص منه خلال ساعات بعد الابتلاع
السمية والحالة التنظيمية
الكمية اليومية المقبولة (ADI) : حددتها لجنة الخبراء المشتركة بين منظمة الأغذية والزراعة ومنظمة الصحة العالمية المعنية بالمواد المضافة إلى الأغذية (JECFA) عند 0-1.4 ملغ/كغ من وزن الجسم/يوم
محظور في اليابان (للاستخدام الغذائي) ومقيد في بعض البلدان بسبب مخاوف السمية التاريخية
لا يزال معتمدًا في الولايات المتحدة والاتحاد الأوروبي وكندا وأستراليا بموجب حدود محددة
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق