1. التعريف والهوية الكيميائية
الثيافلافينات فئة من المركبات البوليفينولية تتشكل أثناء التخمير التأكسدي للشاي الأسود ( كاميليا سينينسيس )
تنشأ هذه المركبات من الأكسدة الأنزيمية وتكثيف الكاتيكينات ، وخاصةً الإبيكاتشين (EC) والإبيغالوكاتشين (EGC) ، من خلال عمل أوكسيديزات البوليفينول (PPOs) أثناء معالجة الشاي
تساهم الثيافلافينات في لون الشاي الأسود وطعمه وفوائده الصحية ، حيث تضفي عليه لونًا برتقاليًا محمرًا مميزًا وقابضًا
إنها تمتلك نظام حلقة بنزوتروبولون فريد من نوعه ، والذي يميزها هيكليًا عن أسلافها من الكاتيكين
الصيغة الجزيئية : C₂₉H₂₄O₁₂
الوزن الجزيئي : ~564.5 جم/مول
رقم CAS : 4670-05-7 (للثيافلافين)
2. أنواع الثيافلافين
هناك أربعة أنواع رئيسية من الثيافلافينات الموجودة بشكل طبيعي في الشاي الأسود، ويتم تصنيفها على أساس وجود وموقع مجموعات الغالويل
ثيفلافين (TF) - الشكل الأساسي غير المعقد
ثيفلافين-3-غالات (TF-3-G) - مجلولة في الموضع 3
ثيفلافين-3'-غالات (TF-3'-G) - مجلولة في الموضع 3'
ثيفلافين-3،3'-ديجالات (TFDG) - ثنائي الجلاتين؛ الأكثر فعالية في النشاط البيولوجي
تشمل مشتقات الثيافلافين الثانوية الأخرى الأشكال الميثيلية والمغلوكوزيلية، والثنائيات المؤكسدة (على سبيل المثال، أحماض الثيافلافيك والثياسينينات)
3. المصادر الطبيعية
تتواجد الثيافلافينات بشكل حصري في منتجات الشاي المخمرة ، ولا سيما
الشاي الأسود - المصدر الأساسي (أعلى محتوى من الثيافلافين)
شاي أولونغ - مؤكسد جزئيًا، يحتوي على كميات أقل
الشاي الداكن (على سبيل المثال، بو-إره) - قد يحتوي على ثيافلافين مؤكسد أو مشتقاته
إنها غائبة في الشاي الأخضر والشاي الأبيض ، والتي هي غير مخمرة أو معالجة بشكل طفيف
المتغيرات الرئيسية المؤثرة على المحتوى
صنف الشاي
نضج الأوراق
مدة التخمير
درجة الحرارة والرطوبة
ظروف التخزين
في المتوسط، يحتوي مشروب الشاي الأسود على
~10–100 ملغ/لتر من إجمالي الثيوفلافين، اعتمادًا على طريقة التخمير ودرجة الشاي
4. آلية العمل
تظهر الثيافلافينات مجموعة متنوعة من التأثيرات الدوائية من خلال الآليات التالية
أ. التأثيرات المضادة للأكسدة
إزالة الجذور الحرة (الأكسيد الفائق، الهيدروكسيل، أكسيد النيتريك)
تثبيط بيروكسيد الدهون وتلف أكسدة الحمض النووي
تعزيز تنظيم إنزيمات مضادات الأكسدة مثل الجلوتاثيون بيروكسيديز، والكاتالاز، وأكسيد ديسميوتاز الفائق
تخلب المعادن الانتقالية، مما يمنع تفاعلات فينتون
ب. التأثيرات المضادة للالتهابات
تنظيم السيتوكينات المؤيدة للالتهابات
(على سبيل المثال، TNF-α، IL-6، IL-1β)
تثبيط مسارات العامل النووي كابا ب (NF-κB) وMAPK
تثبيط السيكلوأوكسجيناز-2 (COX-2) وأكسيد النيتريك القابل للتحريض (iNOS)
ج. التأثيرات المضادة للسرطان
تحفيز موت الخلايا المبرمج من خلال مسارات مستقبلات الموت الداخلية والخارجية للميتوكوندريا
تثبيط تقدم دورة الخلية عن طريق تعديل السيكلينات (على سبيل المثال، تقليل تنظيم السيكلين D1، وزيادة تنظيم p21)
قمع النقائل من خلال تثبيط
MMP-2 و MMP-9
تثبيط تكوين الأوعية الدموية عن طريق تقليل إشارات VEGF
د. التأثيرات الوقائية للقلب
تقليل أكسدة البروتين الدهني منخفض الكثافة وتكوين الخلايا الرغوية
تعزيز تخليق أكسيد النيتريك في الخلايا البطانية وتوسعة الأوعية الدموية
تثبيط تراكم الصفائح الدموية والتخثر
هـ. التأثيرات المضادة للفيروسات والمضادة للميكروبات
تثبيط دخول الفيروس وتكاثره ونشاط البروتيناز في فيروس الهربس البسيط وفيروس نقص المناعة البشرية والإنفلونزا وفيروس سارس-كوف-2 (في المختبر)
تعطيل الأغشية البكتيرية ومنع تكوين الأغشية الحيوية (على سبيل المثال، الإشريكية القولونية ، والمكورات العنقودية الذهبية ، والبكتيريا الحلزونية البوابية )
و. التعديل الأيضي
تنشيط مسار AMPK، مما يحسن امتصاص الجلوكوز وأكسدة الدهون
تثبيط ألفا جلوكوزيداز وليباز البنكرياس، مما يقلل من امتصاص الكربوهيدرات والدهون
5. الاستخدامات العلاجية
1. أمراض القلب والأوعية الدموية
خفض الكوليسترول (TC, LDL-C)، والدهون الثلاثية، وتحسين HDL-C
انخفاض ضغط الدم الانقباضي والانبساطي
حماية وظيفة بطانة الأوعية الدموية ومنع تصلب الشرايين
2. الوقاية من السرطان والعلاج المساعد
أثبتت فعاليتها في النماذج السريرية الأولية لسرطانات الثدي والبروستات والقولون والرئة
يتفاعل مع العوامل العلاجية الكيميائية (على سبيل المثال، دوكسوروبيسين، سيسبلاتين)
قمع الالتهاب وتكوين الأوعية الدموية في البيئات المحيطة بالورم
3. السمنة ومتلازمة التمثيل الغذائي
تقليل وزن الجسم وتراكم الدهون في الكبد وتحسين حساسية الأنسولين
تنظيم عملية التمثيل الغذائي للدهون وقمع تكوين الخلايا الدهنية في النماذج الحيوانية
4. الاضطرابات العصبية
حماية الخلايا العصبية من الإجهاد التأكسدي وسمية بيتا أميلويد
تحسين الوظيفة الإدراكية والتعلم في نماذج الحيوانات المتقدمة في السن
5. العدوى
أثبت نشاطه المضاد للفيروسات ضد الإنفلونزا، والهربس البسيط، وفيروس نقص المناعة البشرية، والنوروفيروس، وSARS-CoV-2
تأثيرات مثبطة ضد البكتيريا مثل الإشريكية القولونية ، وكلوستريديوم ديفيسيل ، وبروستات اللثة
6. صحة الجلد والفم
يستخدم في تركيبات مستحضرات التجميل لتقليل الشيخوخة والتصبغ الناتج عن الأشعة فوق البنفسجية
تمتلك خصائص مضادة لتسوس الأسنان ومضادة لرائحة الفم الكريهة عند إضافتها إلى غسولات الفم ومعاجين الأسنان
6. الجرعة والإدارة
أ. تناول الطعام
الشاي الأسود (كوب واحد) : ~10-50 ملغ من الثيافلافين (يعتمد على وقت التخمير وقوة الشاي)
يوفر الاستهلاك اليومي من 2 إلى 4 أكواب نطاقًا وظيفيًا للجرعة لتحقيق فوائد صحية عامة
ب. المكملات الغذائية الموحدة
مستخلص غني بالثيافلافين (35-50% TFDG) : 100-400 مجم/يوم عن طريق الفم
يستخدم في الدراسات السريرية لخفض الدهون وتعديل الالتهاب
ج. المستحضرات الموضعية
الكريمات أو المواد الهلامية التي تحتوي على 0.5-2% من الثيافلافين تستخدم لحماية الجلد والالتهابات
ملاحظة : الثيافلافينات ذات توافر حيوي ضعيف. تشمل الاستراتيجيات قيد البحث ما يلي
التغليف النانوي
ناقلات قائمة على الدهون
الإعطاء المشترك مع البيبيرين أو الفسفوليبيدات
7. موانع الاستعمال
الحمل والرضاعة : لا توجد سلامة مؤكدة؛ ولا ينصح بجرعات عالية
اضطرابات النزيف : بسبب تأثيرات مضادة للصفيحات الدموية خفيفة
فقر الدم : قد تقلل البوليفينولات من امتصاص الحديد
الحساسية : فرط الحساسية النادرة لمادة البوليفينول الموجودة في الشاي
8. الآثار الجانبية
آمن بشكل عام عند تناوله كشاي أو ضمن الجرعات التكميلية القياسية. تشمل الآثار الجانبية المحتملة ما يلي
شائع (خفيف)
الغثيان أو اضطراب المعدة
الإمساك أو جفاف الفم
الصداع (خاصة إذا كان الكافيين موجودًا)
أقل شيوعًا
ارتفاع إنزيمات الكبد (في حالات نادرة مع الإفراط في تناول المكملات)
الأرق أو القلق (المرتبط بالكافيين)
نادر
فرط الحساسية (طفح جلدي، حكة)
نقص الحديد مع تناول كميات كبيرة من الشاي الغني بالتانين بشكل مزمن
9. الاحتياطات
امتصاص الدواء : قد ترتبط البوليفينولات ببعض الأدوية؛ لذا افصل الجرعات بساعتين
تعدد الأدوية : الحذر عند المرضى الذين يتناولون مضادات التخثر، أو مضادات السكري، أو العلاج الكيميائي
التخزين : يحفظ بعيدًا عن الضوء والحرارة، يتحلل في البيئات المؤكسدة
10. التفاعلات الدوائية
مضادات التخثر/مضادات الصفائح الدموية : تأثير إضافي؛ زيادة خطر النزيف
مكملات الحديد : امتصاص أقل، تجنب تناولها في نفس الوقت
الأدوية الخافضة لضغط الدم: قد تزيد من تأثير خفض ضغط الدم
الأدوية الخاصة بمرض السكري : تعزيز خفض الجلوكوز، ومراقبة انخفاض سكر الدم
ركائز إنزيم CYP : قد تعمل الثيافلافينات على تثبيط CYP3A4 وCYP2C9؛ لذا يجب مراقبة عملية التمثيل الغذائي للدواء عند الاقتضاء
11. الحركية الدوائية
الامتصاص : محدود في الأمعاء الدقيقة؛ حيث يتعرض معظمها للتحلل بواسطة ميكروبات الأمعاء
الأيض : يخضع للاقتران (الجلوكورونيدات، الكبريتات) في الكبد والخلايا المعوية
التوزيع : تم اكتشافه في الكبد والكلى والأمعاء، بمستويات جهازية منخفضة
الإخراج : عن طريق البراز بشكل أساسي؛ وكميات صغيرة عن طريق البول على شكل نواتج أيضية مترافقة
تتراوح مستويات البلازما بعد تناول الشاي عادةً في نطاق النانومول ، ولكن النشاط الحيوي قد ينتج عن المستقلبات والتأثيرات المعوية المحلية
12. الوضع التنظيمي
إدارة الغذاء والدواء (الولايات المتحدة الأمريكية) : حالة GRAS (معترف بها عمومًا على أنها آمنة) عند تناولها في الشاي الأسود
هيئة سلامة الأغذية الأوروبية (أوروبا) : لا توجد ادعاءات صحية محددة معتمدة بشأن الثيافلافين؛ مسموح به كجزء من الغذاء/المكملات الغذائية
اليابان (FOSHU) : منتجات الشاي الغنية بالثيافلافين معترف بها لمزاعم خفض الكوليسترول
منظمة الصحة العالمية ومنظمة الأغذية والزراعة : الاعتراف بالبوليفينول الموجود في الشاي كمكونات غذائية وظيفية
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق