وصف
ستينابوليك ، المعروف عادةً برمزه البحثي SR9009 ، هو مركب صناعي يُصنف عادةً ضمن مُعدّلات مستقبلات الأندروجين الانتقائية (SARMs) مع أنه ليس من الناحية الفنية مُعدّلًا لها
طوّره البروفيسور توماس بوريس وفريقه في معهد سكريبس للأبحاث
صُمّم SR9009 في الأصل لدراسة الوظائف البيولوجية لمستقبل Rev-ErbAα ، وهو مستقبل نووي يُشارك في تنظيم الساعة البيولوجية، والتمثيل الغذائي، ووظيفة الميتوكوندريا
التصنيف والهوية الكيميائية
يُصنف ستينابوليك على أنه ربيطة Rev-ErbA ، أي أنه يرتبط بمستقبل Rev-ErbA النووي وينشطه
وهو مُنشِّط REV-ERB اصطناعي ، وليس مُثبِّطات مستقبلات الأندروجين الانتقائية (SARM) أو ستيرويدات أو عوامل بناء العضلات بالمعنى التقليدي. رمزه البحثي هو SR9009 ، ويُعتبر مُركَّبًا دوائيًا وليس دواءً علاجيًا
آلية العمل
يرتبط ستينابوليك بمستقبل Rev-ErbAα ويقوم بتنشيطه، وهو مستقبل نووي يؤثر على التعبير عن الجينات المشاركة في
التكوين الحيوي للميتوكوندريا
استقلاب الدهون
توازن الجلوكوز
الإلتهابات
تنظيم الإيقاع اليومي
عند تنشيطه، يُثبِّط Rev-ErbAα نسخ الجينات المرتبطة بتخزين الدهون والالتهابات، مع تعزيز الجينات المرتبطة باستهلاك الطاقة وحرق الدهون. تؤثر هذه الآلية الفريدة على كلٍّ من العضلات الهيكلية ووظائف الكبد، مما يزيد بشكل فعال من معدل الأيض الأساسي ويُحسِّن القدرة على التحمل في الدراسات ما قبل السريرية
الفوائد المزعومة
(بناءً على الدراسات التي أجريت على الحيوانات فقط)
على الرغم من عدم نشر أي تجارب سريرية بشرية حتى الآن، فقد أظهر SR9009 العديد من التأثيرات البيولوجية في نماذج القوارض
زيادة القدرة على التحمل
أظهرت الفئران التي تم إعطاؤها SR9009 قدرة محسنة على الجري ومقاومة التعب، وربما يرجع ذلك إلى زيادة نشاط الميتوكوندريا واستقلاب الطاقة
فقدان الدهون وتنظيم الوزن
أدى SR9009 إلى زيادة النشاط الأيضي واستهلاك الأكسجين في الفئران دون تغيير تناول الطعام، مما أدى إلى تقليل الدهون
تحسين مستويات الكوليسترول والدهون
في النماذج الحيوانية، خفض SR9009 الدهون الثلاثية في البلازما، وكوليسترول البروتين الدهني منخفض الكثافة، وحسن عملية التمثيل الغذائي للدهون بشكل عام
انخفاض الالتهاب
تم ملاحظة انخفاض تنظيم السيتوكينات الالتهابية (مثل TNF-α وIL-6)، مما يشير إلى تطبيقات محتملة في الأمراض المناعية الذاتية أو الالتهابية المزمنة
تحسين عملية التمثيل الغذائي للجلوكوز
تم الإبلاغ عن تحسن تحمل الجلوكوز وحساسية الأنسولين في الدراسات السريرية السابقة، مما يشير إلى خصائص مضادة لمرض السكري
الجرعة والإدارة
(سياق البحث فقط)
في دراسات أجريت على القوارض، تتراوح الجرعة الفعالة لـ SR9009 بين 10 و100 ملغ/كغ يوميًا ، وتُعطى عن طريق الحقن داخل الصفاق
لا توجد جرعة معتمدة أو موصى بها للاستخدام البشري ، حيث لم يخضع هذا الدواء لتجارب بشرية قط، ولم يحصل على أي موافقة تنظيمية لاستخدامه على البشر
على الرغم من ذلك، تشير التقارير القصصية من لاعبي كمال الأجسام والمنتديات الإلكترونية إلى جرعات غير رسمية تتراوح بين 10 و30 ملغ يوميًا ، عادةً على شكل سائل فموي
هذا غير قائم على أدلة علمية أو آمن، ولا توجد بيانات تدعم التوافر الحيوي، أو الحركية الدوائية، أو الاستقلاب لدى البشر عند تناوله عن طريق الفم
الآثار الجانبية والمخاطر
بما أن ستينابوليك لم يُختبر على البشر سريريًا، فإن ملف سلامته الكامل غير معروف . ومع ذلك، أُثيرت عدة مخاوف محتملة
السمية الكبدية
تشير بعض التقارير القصصية إلى إجهاد الكبد أو ارتفاع مستويات الإنزيمات، على الرغم من أن الدراسات على الحيوانات لا تؤكد ذلك بشكل قاطع
قمع الإيقاع اليومي
نظرًا لأن SR9009 يعمل على Rev-ErbAα، فإنه قد يتداخل مع الإيقاعات البيولوجية الطبيعية، مما قد يؤثر على دورات النوم والاستيقاظ وإفراز الهرمونات
التأثيرات طويلة الأمد غير معروفة
في ظل عدم وجود بيانات تتعلق بالسلامة البشرية، فإن تأثيرات الاستخدام المزمن أو بجرعات عالية هي مجرد تكهنات وقد تشمل مخاطر أيضية أو قلبية وعائية غير متوقعة
لا توجد رقابة أو مراقبة جودة
المنتجات التي تُباع عبر الإنترنت باسم Stenabolic أو SR9009 غير معتمدة من قِبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) أو أي هيئة طبية. غالبًا ما تُصنف على أنها "مواد كيميائية بحثية"، وقد تحتوي على ملوثات، أو تكون جرعاتها غير دقيقة، أو تكون مزيفة بالكامل
الوضع القانوني والتنظيمي
لم تُعتمد مادة SR9009 من قِبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) أو الوكالة الأوروبية للأدوية (EMA) لأي استخدام طبي. وهي مُصنّفة كمادة كيميائية بحثية ، ولا يُسمح ببيعها قانونيًا للاستهلاك البشري
في مجال الرياضة، أدرجت الوكالة العالمية لمكافحة المنشطات (WADA) مُنشِّطات Rev-Erb، مثل SR9009، ضمن قائمة المواد المحظورة نظرًا لقدرتها على تحسين الأداء. ويُعرِّض الرياضيون الذين يستخدمونها أنفسهم لخطر الإيقاف أو الاستبعاد
مقارنة مع SARMs والستيرويدات
على الرغم من أنه غالبًا ما يتم تجميعه مع SARMs، فإن ستينابوليك يتميز ميكانيكيًا
ليس SARM : لا يرتبط بمستقبلات الأندروجين
غير هرموني : لا يثبط هرمون التستوستيرون أو يؤثر على مستويات هرمون الاستروجين بشكل مباشر
لا يوجد نشاط بنائي : تكون تأثيرات نمو العضلات، إن وجدت، غير مباشرة وتحدث من خلال زيادة الكفاءة الأيضية بدلاً من تخليق بروتين العضلات بشكل مباشر
الآفاق البحثية والسريرية
وعلى الرغم من النتائج السريرية الواعدة، لم يتقدم المركب إلى التجارب السريرية البشرية، ويرجع ذلك في المقام الأول إلى ضعف التوافر البيولوجي عن طريق الفم، ونصف العمر القصير، والحاجة إلى المزيد من التقييمات السمية
تستمر الأبحاث الدوائية في استكشاف مستقبلات Rev-Erb لعلاج الاضطرابات مثل
متلازمة التمثيل الغذائي
داء السكري من النوع الثاني
مرض الكبد الدهني غير الكحولي
الحالات الالتهابية
اضطرابات النوم والإيقاع اليومي
ومع ذلك، من غير المرجح أن تتم الموافقة على SR9009 في شكله الحالي دون تغييرات كبيرة في التركيبة وتجارب سريرية شاملة
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق