التعريف والهوية الكيميائية
الاسم الكيميائي: 3-O-جالاكتوزيد من الكيرسيتين
المرادفات: هايبرين، هايبروسيدوم
الأسم الكيميائي: 3,4′,5,7-رباعي هيدروكسي فلافون 3-جالاكتوزيد
الصيغة الجزيئية: C21H20O12
الوزن الجزيئي: 464.38 جم/مول
الفئة الكيميائية: جليكوسيد الفلافونول (على وجه التحديد، كيرسيتين-3-O-غالاكتوزيد)
نوع البنية: مركب متعدد الفينول، جزء من المجموعة الفرعية الفلافونويدية من المواد الكيميائية النباتية
المصادر الطبيعية
يوجد هايبروسيد في نباتات متنوعة، وخاصة تلك المستخدمة في الطب التقليدي. ويُستخرج عادةً من الأنواع التالية
Hypericum perforatum (نبتة سانت جون)
أنواع الزعرور (الزعرور)
زهرة الآلام المتجسدة (زهرة الآلام)
دروسيرا روتونديفوليا (ندى الشمس ذو الأوراق المستديرة)
الهدال الصيني ( Taxillus chinensis )
برونيلا فولغاريس (ذاتية الشفاء)
الرومات بالماتوم (الراوند الصيني)
أبوسينوم فينيتوم (لوبوما)
يختلف محتوى الهيبروسيد حسب جزء النبات وطريقة الاستخلاص وظروف النمو
آلية العمل
يمارس هايبروسايد تأثيرات دوائية متعددة من خلال آليات مختلفة بما في ذلك
1. النشاط المضاد للأكسدة
إزالة الجذور الحرة: يزيل أنواع الأكسجين التفاعلية (ROS)، بما في ذلك الجذور الفائقة الأكسيد والهيدروكسيل
تثبيط بيروكسيد الدهون: يمنع الضرر التأكسدي لأغشية الخلايا
تعزيز مضادات الأكسدة الذاتية: يحفز التعبير ونشاط الإنزيمات مثل أكسيد الفائق ديسميوتاز (SOD)، والكاتالاز، والجلوتاثيون بيروكسيديز
2. تأثيرات مضادة للالتهابات
تثبيط السيتوكينات المؤيدة للالتهابات: يقلل من التعبير عن TNF-α، وIL-1β، وIL-6
تثبيط NF-κB: يثبط مسار العامل النووي كابا ب، وهو منظم رئيسي للالتهابات
3. التأثير الوقائي للأعصاب
مضاد للموت الخلوي: يحمي الخلايا العصبية من الموت الخلوي الناجم عن الأكسدة عن طريق تعديل مسارات الميتوكوندريا
تثبيط الكولينستريز: قد يساهم في التأثيرات المعززة للإدراك من خلال تثبيط AChE وBChE
4. تأثيرات وقائية للقلب ومرخية للأوعية الدموية
يعمل على تعزيز التعبير عن أكسيد النيتريك البطاني (eNOS)
يقلل ضغط الدم عن طريق تأثير يشبه حصار قنوات الكالسيوم
5. إمكانات مضادة للسرطان
يحفز عملية موت الخلايا والالتهام الذاتي في الخلايا السرطانية
يعمل على تعديل مسارات الإشارة مثل PI3K/AKT/mTOR ، وp53 ، و caspase cascade
6. مضاد للفيروسات ومضاد للميكروبات
يظهر تأثيرات مثبطة ضد العديد من الإنزيمات الفيروسية وأظهر نشاطًا مضادًا للبكتيريا ضد سلالات الجرام إيجابية
التطبيقات العلاجية
على الرغم من عدم الموافقة عليه كدواء مستقل، فإن هيبيروسيد يُدرس أو يُستخدم بشكل شائع في
اضطرابات القلب والأوعية الدموية
قصور القلب الاحتقاني
تصلب الشرايين
ارتفاع ضغط الدم
الحالات التنكسية العصبية
مرض الزهايمر
مرض باركنسون
الالتهاب العصبي المرتبط بالسكتة الدماغية
الأمراض الالتهابية
التهاب المفصل الروماتويدي
أمراض الأمعاء الالتهابية المزمنة
حماية الكبد
ضد السمية الكبدية (على سبيل المثال، الناجمة عن الأسيتامينوفين)
خصائص مضادة للتليف في التليف الكبدي التجريبي
أبحاث السرطان
دراسات في المختبر وعلى نماذج حيوانية حول سرطانات القولون والمستقيم والثدي والكبد
مرض السكري ومتلازمة التمثيل الغذائي
يحسن حساسية الأنسولين ويقلل الإجهاد التأكسدي في النماذج المصابة بمرض السكري
حماية البشرة
تأثيرات مضادة للشيخوخة وحماية من الأشعة فوق البنفسجية في التطبيقات الموضعية
معلومات الجرعة
الجرعة البشرية
لا توجد جرعة قياسية رسمية مُحددة للهايبروكسيد كمركب واحد. ومع ذلك، في المكملات الغذائية والمستخلصات النباتية
مستخلصات الزعرور: غالبًا ما يتم توحيدها بحيث تحتوي على 1.8-2.2% من هيبيروسيد
الاستخدام التقليدي (المستخلصات التي تحتوي على هيبيروسيد):
250-500 ملغ يوميًا (المستخلص الكلي) في جرعات مقسمة
غالبًا ما يتم تضمينها في تركيبات الأعشاب المتعددة
الجرعة الحيوانية/التجريبية
الجرعات الفعالة النموذجية في القوارض: 10-50 مجم/كجم من وزن الجسم
طريقة الإعطاء: عن طريق الفم (التجريف)، أو داخل الصفاق، أو موضعيًا
موانع الاستعمال
الحمل والرضاعة: لا توجد بيانات كافية؛ لا ينصح بالاستخدام
الحساسية المفرطة المعروفة: للنباتات من عائلات Hypericum أو Rosaceae
الأطفال: لم يتم التأكد من سلامتهم
الآثار الجانبية
على الرغم من أن هيبيروسيد يتم تحمله بشكل جيد بشكل عام في الدراسات، فإن الآثار الجانبية المحتملة تشمل
انزعاج خفيف في الجهاز الهضمي (غثيان، انتفاخ)
ردود الفعل التحسسية (نادرة)
الحساسية للضوء (خاصةً عندما يكون جزءًا من مستخلصات نبتة العرن المثقوب)
تعزى معظم التأثيرات الضارة إلى مصفوفة النبات وليس إلى هايبرسايد وحده
الاحتياطات
خطر الحساسية للضوء: عند تناوله مع مركبات أخرى تتفاعل مع الضوء
الاستخدام الجراحي: يجب التوقف عن الاستخدام لمدة أسبوعين على الأقل قبل الإجراءات الجراحية الاختيارية بسبب التأثيرات المحتملة على وظيفة الصفائح الدموية
الاستخدام المزمن: قد يتطلب الاستخدام لفترات طويلة مراقبة وظائف الكبد
التفاعلات الدوائية
قد يتفاعل هيبيروسيد مع أدوية أخرى من خلال تعديل إنزيم CYP450
وتثبيط بروتين
P-glycoprotein
التفاعلات المحتملة
الوارفارين ومضادات التخثر: قد يزيد من خطر النزيف
الديجوكسين: التفاعل المحتمل عن طريق تثبيط
P-gp
ركائز CYP3A4 (على سبيل المثال، الستاتينات، موانع الحمل الفموية): تغيير محتمل في عملية التمثيل الغذائي
مضادات الاكتئاب (مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات): إذا تم تناولها مع مستخلصات نبتة العرن المثقوب التي تحتوي على هيبيروسيد، فقد يزيد خطر الإصابة بمتلازمة السيروتونين
الأدوية المضادة للسكري: تأثير إضافي لخفض سكر الدم
يُنصح بالحذر عند تناوله مع أي دواء له مؤشر علاجي ضيق
الحركية الدوائية
الامتصاص: متوسط، يتحسن عن طريق إزالة الجليكوزيل في الأمعاء
التوافر البيولوجي: محدود بسبب ضعف ذوبان الماء واستقلاب المرور الأول
التوزيع: يرتبط ببروتينات البلازما، ويظهر اختراقًا جيدًا للأنسجة
الأيض: يتم استقلابه بشكل رئيسي في الكبد عن طريق الجلوكورونيد والكبريتات
الإخراج: يتم إخراجه عن طريق الكلى على شكل نواتج أيضية (مقترنات الكيرسيتين)
يتم حاليًا تطوير استراتيجيات التحسين (على سبيل المثال، الصيغ النانوية) لتحسين التوافر البيولوجي عن طريق الفم
المركبات ذات الصلة
كيرسيتين: هو الجزء المتبقي من الهيبروسيد، ويشارك في العديد من الأنشطة الحيوية
روتين (كيرسيتين-3-روتينوسيد): له خصائص مضادة للأكسدة ومضادة للالتهابات مماثلة
إيزوكيرسيترين (كيرسيتين-3-جلوكوزيد): جليكوسيد فلافونول ذو صلة مع قابلية ذوبان أفضل
التركيبات واستخدام المكملات الغذائية
يوجد هايبروسايد في
المكملات العشبية (على سبيل المثال، مستخلصات الزعرور، عشبة العرن المثقوب)
الأطعمة الوظيفية والشاي
مستحضرات التجميل الموضعية (كمكون مضاد للأكسدة ومضاد للشيخوخة)
تركيبات نانوية تجريبية (ليبوزومات، فيتوسومات لأبحاث توصيل الأدوية)
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق