وصف
سيانوستان هو ستيرويد ابتنائي صناعي، فعال فمويًا، غير عطري، يُصنف ضمن "الستيرويدات المُصممة"، ويُباع عادةً كهرمون مُحفز
يتميز بخصائص ابتنائية قوية، ومعروف بتأثيراته الجافة والمُقسية مع احتباس الماء البسيط
سيانوستان مشتق هيكلي من ثنائي هيدروتستوستيرون (DHT)، ويتشابه مع مركبات أخرى مُيثلة بـ 17α، مما يمنحه توافرًا حيويًا فمويًا وإمكانية التسبب في تسمم الكبد
سُوّق في الأصل في الولايات المتحدة كبديل قانوني للستيرويدات، وهو الآن محظور أو مُنظم إلى حد كبير بسبب مخاطره الصحية واحتمالية إساءة استخدامه
لم تُعتمد مادة السيانوستين من قِبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) للاستخدام الطبي. ولا يوجد له أي استخدام علاجي مُعترف به في علم الأدوية الحديث، ويُعتبر مادةً خاضعةً للرقابة في العديد من الولايات القضائية بموجب تشريعات المنشطات الابتنائية
التركيب الكيميائي والتصنيف
الاسم الكيميائي : 2-سيانو-17α-ميثيل-17β-هيدروكسي-أندروست-3-ون
الصيغة الجزيئية : C20H29NO2
الوزن الجزيئي : ~315.45 جم/مول
المرادفات : سيانوستان ديون، 2-سيانو-ميثيل-دينولون، مشتق ميثيل ديونولون
الفئة : الستيرويد الابتنائي الأندروجيني الاصطناعي (AAS)، مركب مشتق من DHT، مؤلكل 17α
الوضع القانوني : مادة خاضعة للرقابة في العديد من البلدان؛ الجدول الثالث في الولايات المتحدة بموجب تعديلات قانون مراقبة المنشطات الابتنائية لعام 2014
آلية العمل
يعمل السيانوستان بشكل أساسي من خلال التنشيط التحفيزي لمستقبلات الأندروجين (ARs) في أنسجة مختلفة، مثل العضلات والعظام والجلد. بمجرد استقلابه في الجسم، يرتبط بمستقبلات الأندروجين، مما يؤثر على نسخ الجينات المستجيبة للأندروجين. يؤدي هذا إلى
تعزيز تخليق البروتين
زيادة احتباس النيتروجين
تثبيط نشاط الجلوكوكورتيكويد
تعزيز تكون خلايا الدم الحمراء
انخفاض في هدم العضلات
على عكس التستوستيرون، لا يتحول السيانوستان إلى هرمون الإستروجين ، ولذلك يرتبط بزيادة الوزن مع الجفاف واحتباس الماء بشكل طفيف. إضافةً إلى ذلك، فإن مجموعة 2-سيانو وميثلة 17α تجعله متاحًا حيويًا عن طريق الفم، إلا أنهما يُسهمان أيضًا في سمية الكبد
الحركية الدوائية
الامتصاص : التوافر البيولوجي عن طريق الفم مرتفع بسبب مجموعة الميثيل 17α التي تمنع عملية التمثيل الغذائي الأولي في الكبد
التوزيع : محب للدهون، موزع في الأنسجة الغنية بمستقبلات الأندروجين (العضلات الهيكلية، البروستاتا، الكبد)
الأيض : كبدي، عن طريق الاختزال والاقتران. وجود مجموعة سيانو يُغيّر من تحلله الأيضي مقارنةً بالستيرويدات الأخرى
الإخراج : في المقام الأول عن طريق الكلى والصفراوي، مع إفراز المستقلبات في البول والبراز
عمر النصف : يقدر بـ 6-8 ساعات، على الرغم من عدم دراسته جيدًا في التجارب السريرية
الاستخدامات الشائعة (غير الطبية / كمال الأجسام)
ليس للسيانوستان أي استخدام طبي أو علاجي. يُستخدم بكثرة في
كمال الأجسام : لتعزيز مكاسب العضلات الهزيلة والصلابة والقوة
مراحل القطع : نظرًا لطبيعتها غير الإستروجينية ، فهي تساعد الرياضيين على الحفاظ على الكتلة العضلية الخالية من الدهون مع تقليل الدهون
دورات إعادة التكوين : تستخدم أحيانًا بجرعات معتدلة لفقدان الدهون وزيادة العضلات في نفس الوقت
يتم عادةً تكديسه مع عوامل غير عطرية أو استخدامه منفردًا أثناء دورات قصيرة (من 4 إلى 6 أسابيع) من قبل المستخدمين الذين يسعون إلى تحسين الأداء، على الرغم من المخاطر الصحية الكبيرة
الجرعات
(غير السريرية، المبلغ عنها من قبل المستخدم)
إخلاء المسؤولية : الجرعات التالية غير معتمدة طبياً ويتم توفيرها فقط لفهم أنماط الاستخدام المبلغ عنها بشكل شائع
الدورة النموذجية : 4-6 أسابيع
الجرعة عن طريق الفم : 15 إلى 30 ملغ يوميًا (على جرعات مقسمة، على سبيل المثال، صباحًا ومساءً)
مكملات دعم الدورة : دعم الكبد (على سبيل المثال، TUDCA، NAC)، ودعم ضغط الدم
العلاج بعد الدورة (PCT) : ضروري بسبب تثبيط هرمون التستوستيرون الداخلي
بسبب نشاطها الابتنائي القوي وقمعها، يتطلب سيانوستان علاجًا كاملاً بعد الدورة (على سبيل المثال، باستخدام SERMs مثل سترات الكلوميفين أو تاموكسيفين) لاستعادة التوازن الهرموني الطبيعي
موانع الاستعمال
لا ينبغي استخدام السيانوستين في أي من الحالات التالية
أمراض الكبد الموجودة مسبقًا
(التهاب الكبد، تليف الكبد)
تاريخ اليرقان الركودي
سرطان البروستاتا أو الاشتباه في وجود ورم خبيث حساس للأندروجين
سرطان الثدي عند الرجال
النساء الحوامل أو المرضعات
المراهقون (خطر إغلاق صفيحة النمو وقمع HPTA)
الأفراد الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية ، أو خلل شحميات الدم، أو ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط
الآثار الجانبية والسمية
بسبب تصنيفه باعتباره منشطًا ستيرويديًا مثيليًا، فإن السيانوستين يحمل مخاطر صحية كبيرة وآثارًا جانبية ، بما في ذلك
السمية الكبدية
ارتفاع إنزيمات الكبد (AST، ALT)
ركود صفراوي
خطر الإصابة بالتهاب الكبد أو تلف الكبد
احتمالية حدوث فشل الكبد مع الاستخدام لفترات طويلة أو بجرعات عالية
أمراض القلب والأوعية الدموية
ارتفاع ضغط الدم
تضخم البطين الأيسر
ارتفاع LDL وانخفاض HDL
تصلب الشرايين
خطر الإصابة بنوبة قلبية أو سكتة دماغية
الغدد الصماء
تثبيط هرمون التستوستيرون
ضمور الخصية
انخفاض عدد الحيوانات المنوية والخصوبة
تضخم الثدي (نادرًا بسبب الطبيعة غير العطرية ولكنه ممكن بسبب ارتداد هرمون الاستروجين بعد الدورة الشهرية)
الأمراض الجلدية
حب الشباب ، البشرة الدهنية ، ترقق الشعر أو الصلع عند الذكور المهيئين وراثيًا
نفسي
تقلبات المزاج ، والعدوانية ، والتهيج
الأرق أو الأرق
الاكتئاب (خاصة بعد الدورة)
تفاعلات الأدوية
لم يُعتمد السيانوستان للاستخدام السريري، ولذلك لم تُجرَ أي دراسات رسمية عن تفاعلاته. مع ذلك، بناءً على خصائصه الأيضية، من المتوقع أن يتفاعل مع
العوامل السامة للكبد (على سبيل المثال، الأسيتامينوفين، الإيزونيازيد، الكحول) - سمية الكبد المضافة
مضادات التخثر (على سبيل المثال، الوارفارين) - تغييرات محتملة في تخليق عوامل التخثر
مثبطات/محفزات CYP3A4 – قد تغير عملية التمثيل الغذائي للستيرويد
الأنسولين أو مضادات السكري - قد تقلل من حساسية الأنسولين
علاوة على ذلك، فإن الجمع بين السيانوستين والمنشطات الابتنائية الأخرى أو الهرمونات الأولية يمكن أن يزيد بشكل كبير من مخاطر الآثار الجانبية القلبية الوعائية والكبدية
الاحتياطات والمراقبة
بما أن هذا المركب غير موصوف قانونيًا أو معتمد سريريًا، يُنصح بشدة بعدم استخدام سيانوستان خارج نطاق البحث العلمي. مع ذلك، غالبًا ما يراقب المستخدمون المعايير التالية أثناء دورات العلاج
اختبارات وظائف الكبد (LFTs)
الملف الدهني
ضغط الدم
تعداد الدم الكامل (CBC)
مستويات الهرمونات (التستوستيرون، LH، FSH) قبل وبعد الدورة
يعد العلاج بالعلاج بالأدوية PCT ضروريًا بعد التوقف عن تناول الدواء، وغالبًا ما يتم تقديم دعم الكبد بشكل متزامن لتقليل إجهاد الكبد
الوضع القانوني والتنظيمي
يُعتبر السيانوستين مادةً خاضعةً للرقابة من الجدول الثالث في الولايات المتحدة الأمريكية بموجب قانون مراقبة المنشطات الابتنائية المُصمَّمة لعام ٢٠١٤. وقد حظرت العديد من الدول الأخرى (المملكة المتحدة، وكندا، وأستراليا) أو قيدت بيعه واستيراده وتوزيعه
في الماضي، تم العثور على السيانوستين في المكملات الغذائية التي تُباع دون وصفة طبية والتي يتم تسويقها على أنها هرمونات أولية أو "منشطات لبناء العضلات الجافة"، ولكن تم سحبها من السوق من قبل إدارة الغذاء والدواء وإدارة مكافحة المخدرات خلال حملات مكافحة المكملات الغذائية في أوائل العقد الأول من القرن الحادي والعشرين
تحظر الوكالة العالمية لمكافحة المنشطات (WADA) جميع المواد الابتنائية، بما في ذلك مشتقاتها مثل السيانوستين، داخل المنافسة وخارجها
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق