1. المحتوى والهوية الكيميائية
ميثيل ستينبولون هو ستيرويد ابتنائي أندروجيني صناعي (AAS) طُوّر في ستينيات القرن الماضي، على الرغم من أنه لم يُعتمد للاستخدام السريري قط. اكتسب شهرةً في العقد الأول من القرن الحادي والعشرين باعتباره "ستيرويدًا مُصمّمًا" يُسوّق في المكملات الرياضية بزعم أنه عامل ابتنائي فموي غير إستروجيني ذي خصائص قوية في بناء العضلات
المرادفات : إم-ستين، ميثيل-ستينبولون
الصيغة الجزيئية : C₂₁H₃₂O₂
الوزن الجزيئي : 316.48 جم/مول
الفئة الكيميائية : مشتق صناعي مؤلكل 17α من ثنائي هيدروتستوستيرون (DHT)
البنية : مشابهة للميثاستيرون (سوبردرول) والستينبولون ، مع الميثيل في الموضعين 2 و17α لزيادة النشاط الابتنائي والتوافر البيولوجي عن طريق الفم
لم تتم دراسة المركب رسميًا في التجارب السريرية ، وتستند جميع البيانات المتاحة على علم الأدوية قبل السريرية ، وتقارير المستخدمين ، والدراسات التناظرية البنيوية
2. آلية العمل
يمارس ميثيل ستينبولون تأثيره من خلال الارتباط عالي الألفة بمستقبل الأندروجين (AR) . عند التنشيط، ينتقل مُركّب الأندروجين-المستقبل إلى النواة ويرتبط بعناصر استجابة الأندروجين (AREs) على الحمض النووي (DNA)، مما يُعزز التعبير الجيني المُشارك في
تخليق بروتين العضلات
احتباس النيتروجين
تكاثر الخلايا العضلية
تثبيط المسارات الهدمية
الخصائص الابتنائية والأندروجينية
يُشار غالبًا (على سبيل المثال) إلى أن ميثيل ستينبولون يتمتع بنسبة بناء إلى أندروجينية عالية جدًا ، متجاوزًا نسبة التستوستيرون، ومماثلًا أو حتى متفوقًا على نسبة الميثاستيرون. تشير التقديرات إلى أنه أكثر بناءً من الميثاستيرون بمرتين إلى ثلاث مرات ، مع أندروجينية أقل ، مع أن هذا يبقى مجرد تكهنات نظرًا لغياب بيانات الاختبارات الحيوية المُراجعة من قِبل الأقران
الملف غير القابل للتعطّر
ميثيل ستينبولون ليس ركيزةً للأروماتاز . ولا يتحول إلى إستروجين ، وبالتالي
لا يسبب التثدي
لا يعزز احتباس الماء
لا يرفع مستوى SHBG عن طريق ردود الفعل الاستروجينية
هذا الملف يجعله جذابًا لدورات التضخيم الجاف أو إعادة التكوين ، حيث تكون الكتلة العضلية الخالية من الدهون والأوعية الدموية مرغوبة
3. الاستخدامات
أ. الاستخدام الطبي المعتمد
ليس لميثيل ستينبولون أي استخدام طبي مُعترف به . لم يُرخص أو يُعتمد من قِبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) أو الوكالة الأوروبية للأدوية (EMA ) أو أي هيئات صحية عالمية أخرى. لا توجد مؤشرات سريرية أو إرشادات طبية لاستخدامه
ب. الاستخدام غير المشروع وغير الطبي
في مجتمعات كمال الأجسام والرياضة، يتم استخدام ميثيل ستينبولون في
زيادة سريعة في كتلة العضلات الهزيلة
تعزيز القوة والقدرة
تحسين تعريف العضلات
دورات القطع القصيرة أو إعادة التكوين
بديل للميثاستيرون المتوقف (سوبردرول)
غالبًا ما يبلغ المستخدمون عن مكاسب جافة وصعبة مع انتفاخ أقل مما شوهد مع AAS العطرية مثل Dianabol
غالبًا ما يتم بيع ميثيل ستينبولون تحت أسماء المنتجات مثل
أولترادرول
ميثيل ستين إكستريم
Stenabolic (ملاحظة: لا ينبغي الخلط بينه وبين SR9009)
يتم تصنيفه كمادة خاضعة للرقابة من الجدول الثالث بموجب القانون الفيدرالي الأمريكي ، مما يجعل بيعه وحيازته (بدون وصفة طبية) غير قانوني
4. الجرعة والإدارة
وبسبب عدم وجود موافقة رسمية، تعتمد بروتوكولات الجرعات فقط على التقارير القصصية والأدبيات السرية
الجرعات غير المشروعة النموذجية
المبتدئ : 4-8 ملغ/يوم
متوسط : 8-12 ملغ/يوم
متقدم : ما يصل إلى 16 ملغ/يوم (لا يُنصح به بسبب السمية الكبدية)
مدة الدورة : 3-5 أسابيع (بحد أقصى 6 أسابيع لتجنب سمية الكبد)
إدارة
الطريق : عن طريق الفم (كبسولة أو قرص)
التوقيت : مرة أو مرتين يوميًا (بسبب عمر النصف القصير الذي يتراوح بين 4 إلى 6 ساعات)
بسبب ألكلة 17α الخاصة به ، فإن ميثيل ستينبولون مقاوم للتحلل الكبدي ، مما يسمح بالإعطاء عن طريق الفم - ولكن على حساب زيادة خطر السمية الكبدية
5. موانع الاستعمال
يُمنع استخدام ميثيل ستينبولون لجميع الأفراد، ولكن بشكل خاص لأولئك الذين يعانون من الحالات التالية
ضعف الكبد
أمراض القلب والأوعية الدموية
سرطان البروستاتا أو تاريخ من الأورام الحساسة للأندروجين
الأمراض النفسية (على سبيل المثال، الاضطراب ثنائي القطب، العدوانية، عدم استقرار المزاج)
الأطفال أو المراهقون
النساء الحوامل أو المرضعات
كما أنه غير مناسب للأشخاص الذين يعانون من خلل شحميات الدم أو ارتفاع ضغط الدم ، بسبب تأثيره المعروف على مستويات البروتين الدهني وضغط الدم
6. الآثار الجانبية
مثل جميع المنشطات الابتنائية الفموية، يحمل ميثيل ستينبولون تأثيرات ضارة محتملة كبيرة ، سواء على المدى القصير أو الطويل
أ. السمية الكبدية
باعتباره ستيرويدًا ألكيلية 17α ، فهو سام للكبد بطبيعته . تشمل الآثار الكبدية المُبلغ عنها ما يلي
ارتفاع مستويات ALT وAST
اليرقان الركودي
تلف الخلايا الكبدية
داء الفقاعات الكبدي
حالات نادرة من الفشل الكبدي
ب. التأثيرات القلبية الوعائية
انخفاض شديد في مستوى البروتين الدهني عالي الكثافة (غالبًا أقل من 20 ملغ/ديسيلتر)
ارتفاع نسبة الكوليسترول الضار
ارتفاع ضغط الدم
زيادة خطر الإصابة بتصلب الشرايين واحتشاء عضلة القلب
ج. التأثيرات الغدد الصماء/الإنجابية
تثبيط هرمون التستوستيرون
انخفاض هرمون الملوتن (LH) وهرمون تحفيز الجريبات (FSH)
ضمور الخصية
انخفاض عدد الحيوانات المنوية والخصوبة
ضعف الانتصاب أثناء فترة التعافي بعد الدورة
د. التأثيرات الأندروجينية
حب الشباب والزهم
تساقط الشعر (عند الرجال الذين لديهم استعداد وراثي)
زيادة شعر الوجه والجسم
تعميق الصوت وزيادة ذكورته عند النساء
هـ. التأثيرات العصبية والنفسية
تقلبات المزاج
زيادة العدوانية أو التهيج
اضطراب النوم
اكتئاب ما بعد الدورة
7. الاحتياطات
نظرًا لنشاطها الابتنائي القوي والمخاطر الجهازية ، يلزم توخي الحذر الشديد
مراقبة وظائف الكبد : اختبارات منتظمة لـ ALT وAST والبيليروبين
مراقبة ملف الدهون : HDL، LDL، الدهون الثلاثية
ضغط الدم : مراقبة يومية في حالة استخدامه بشكل غير قانوني
متابعة الغدد الصماء : مستويات هرمون التستوستيرون، وهرمون LH، وهرمون FSH أثناء الاستخدام وبعده
العلاج بعد الدورة (PCT) : ضروري لاستعادة التوازن الهرموني الداخلي (عادةً باستخدام سترات الكلوميفين أو تاموكسيفين )
يجب على المستخدمين تجنب الكحول ، أو مضادات الالتهاب غير الستيرويدية ، أو الأسيتامينوفين ، والتي تؤدي جميعها إلى تفاقم سمية الكبد
8. التفاعلات الدوائية
قد يتفاعل ميثيل ستينبولون مع العديد من الأدوية بسبب استقلابه وتأثيراته الفسيولوجية
ركائز/مثبطات CYP3A4 : على الرغم من عدم دراستها بشكل مباشر، إلا أنه يجب توخي الحذر مع الأدوية التي يتم استقلابها من خلال المسارات الكبدية
مضادات ارتفاع ضغط الدم : تأثيرات مضادة بسبب ارتفاع ضغط الدم الناجم عن الستيرويد
الستاتينات : زيادة خطر انحلال الربيدات والسمية الكبدية
الوارفارين : تغييرات محتملة في معايير التخثر بسبب تعديل إنزيمات الكبد
الأنسولين/السلفونيل يوريا : قد تؤثر الستيرويدات على تحمل الجلوكوز
يؤدي تناول أدوية متعددة مع المنشطات الابتنائية الفموية الأخرى إلى زيادة خطر سمية الأعضاء وتوقف الغدد الصماء بشكل كبير
9. الوضع التنظيمي والقانوني
الولايات المتحدة : مُصنّف كمادة خاضعة للرقابة من الجدول الثالث بموجب قانون مراقبة المنشطات الابتنائية لعام ٢٠١٤. يُعدّ حيازته دون وصفة طبية غير قانوني
الوكالة العالمية لمكافحة المنشطات (WADA) : محظور في جميع الأوقات (داخل وخارج المنافسة) بموجب المادة 1: المواد الابتنائية
المملكة المتحدة وأستراليا وكندا : تخضع للرقابة بموجب قوانين المواد الخاضعة للرقابة الخاصة بكل منها
حالة إدارة الغذاء والدواء : لم تتم الموافقة عليه للاستخدام البشري مطلقًا؛ أي منتج يحتوي على ميثيل ستينبولون يعتبر مغشوشًا وغير قانوني
في عام 2014، أصدرت إدارة الغذاء والدواء رسائل تحذيرية وصادرت منتجات تستهدف المكملات الغذائية التي تحتوي على ميثيل ستينبولون
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق