ميثيل ديازينول
1. المحتوى والهوية الكيميائية
ميثيل ديازينول هو ستيرويد أندروجيني ابتنائي فموي صناعي (AAS) من عائلة 19-نورتيستوستيرون ، ويُصنف أيضًا ضمن الستيرويدات المُصممة . طُوّر في ستينيات القرن الماضي، ولكن لم يُعتمد للاستخدام الصيدلاني قط. ظهر أحيانًا في السوق السوداء كعامل يُزعم أنه مُعزز للعضلات، ولكن البيانات المتوفرة حول ديناميكياته الدوائية، وسميته، وحركيته الدوائية محدودة للغاية
المرادفات : ميثيل ديازيرينول، ميثيل ديازينول، نظير ستينيبولون بيرازول
الصيغة الجزيئية : C₂₁H₃₂N₂O
الفئة الكيميائية : مشتق الستيرويد الابتنائي المدمج مع البيرازول
السمات الهيكلية
17α-ميثيل لزيادة التوافر البيولوجي عن طريق الفم
يحتوي على حلقة بيرازول ملتحمة بحلقة A للنواة الستيرويدية
مشتق من أندروستين أو بنية شبيهة بـ 19-نورتيستوستيرون
يُدخل اندماج البيرازول صلابة هيكلية وتغيرات محتملة في ارتباطه بالمستقبلات. يُشبه هذا التعديل الهيكلي مُنشطات الأندروجين الأندروجينية التجريبية الأخرى، مثل ستانوزولول (وينسترول) ، الذي يحتوي على حلقة بيرازول، ويُظهر نسبةً عاليةً مماثلةً من الابتنائية إلى الأندروجينية
2. آلية العمل
يُفترض أن ميثيل ديازينول يُمارس تأثيره من خلال الارتباط بمستقبل الأندروجين (AR) وتنشيطه في الأنسجة المستهدفة، مثل العضلات الهيكلية والكبد والعظام والجهاز العصبي المركزي . وتتوافق آلية عمله مع المنشطات الابتنائية الأخرى المُؤَلْكِلَة 17α ، مما يؤدي إلى
تعزيز تخليق بروتين العضلات
تثبيط الهدم الناتج عن الجلوكوكورتيكويد
زيادة احتباس النيتروجين وتكوين كريات الدم الحمراء
قمع إنتاج هرمون التستوستيرون الداخلي من خلال التغذية الراجعة السلبية على محور تحت المهاد - الغدة النخامية - الغدد التناسلية (HPG)
نسبة الابتنائية إلى الأندروجينية
في حين لا توجد دراسات رسمية تحدد هذه النسبة، يُشتبه في أن ميثيل ديازينول له نشاط بنائي عالي مع نشاط أندروجيني منخفض نسبيًا ، بسبب تعديل البيرازول وطبيعته غير العطرية الشبيهة بـ DHT
الملف غير العطري
من المرجح أن يكون غير قابل للتأرومات ، أي أنه لا يتحول إلى إستروجين عبر إنزيم الأروماتاز. هذا من شأنه أن يقلل من خطر تضخم الثدي واحتباس السوائل ، ولكنه قد يعزز تثبيط هرمون التستوستيرون الداخلي بسبب نقص التغذية الراجعة للإستروجين المحيطي
3. الاستخدامات
أ. الاستخدام الطبي المعتمد
ليس لميثيل ديازينول أي استخدام علاجي معتمد في أي دولة. دُرس كعامل تجريبي في ستينيات القرن الماضي، لكنه لم يخضع للتجارب السريرية ولم يُعتمد للاستهلاك البشري
ب. الاستخدام غير المشروع أو التجريبي
ظهر ميثيل ديازينول في منتديات كمال الأجسام تحت الأرض ومجموعات المكملات الغذائية ، وغالبًا ما يتم تسويقه على أنه
"مكسب جاف"
"عامل التصلب"
"منشطات الابتنائية الفموية غير الاستروجينية"
تتضمن الاستخدامات المذكورة بشكل شائع (على الرغم من أنها قصصية) ما يلي
زيادة كتلة العضلات دون انتفاخ
تحسين تعريف العضلات والأوعية الدموية
تعزيز القوة أثناء دورات القطع أو إعادة التكوين
نظرًا لطبيعته غير الإستروجينية ، يدّعي المستخدمون أنه يُشبه وينسترول في تأثيراته، مُركّزًا على بناء العضلات الهزيلة ، وصلابة العضلات ، وتقليل احتباس الماء . مع ذلك، لا توجد دراسات رسمية تُثبت صحة هذه الادعاءات
4. الجرعة والإدارة
لا توجد جرعة معتمدة سريريًا لميثيلديازينول. المعلومات مستقاة فقط من الاستخدام غير المنظم والقصصي في دوائر المنشطات (PED)
الجرعات الفموية القصصية
(الاستخدام غير المشروع)
جرعة منخفضة : 5-10 ملغ/يوم
الجرعة المعتدلة : 15-20 ملغ/يوم
جرعة عالية : 25-30 ملغ/يوم (لا يُنصح بها بسبب خطر السمية الكبدية)
مدة الدورة النموذجية : من 4 إلى 6 أسابيع
نظرًا لأن ميثيل ديازينول هو ميثيل 17α ، فإنه يتمتع بالتوافر البيولوجي عن طريق الفم ، ولكن من المتوقع حدوث إجهاد كبير في الكبد ، وخاصة في "مجموعات الستيرويد" متعددة العوامل
غالبًا ما يتم تكديسه بقاعدة التستوستيرون أو استخدامه بالاشتراك مع عوامل تجفيف أخرى (على سبيل المثال، إبيستان، هالودرول) لتحسين اللياقة البدنية
5. موانع الاستعمال
يُمنع استخدام ميثيل ديازينول في جميع الفئات السكانية تقريبًا بسبب نقص بيانات السلامة السريرية والمخاطر المعروفة المرتبطة بالمنشطات الابتنائية الفموية
النساء الحوامل أو المرضعات
الأطفال والمراهقون
الرجال المصابون بسرطان البروستاتا أو الثدي
المرضى الذين يعانون من ضعف الكبد
الأفراد الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية
المرضى الذين يعانون من أمراض نفسية أو اضطرابات مزاجية أو تاريخ من تعاطي المخدرات
إنه غير مناسب تمامًا للاستخدام العلاجي ويجب اعتباره خطيرًا عند استخدامه دون إشراف
6. الآثار الجانبية
يتشارك ميثيل ديازينول في التأثيرات الضارة الشائعة في المنشطات الابتنائية الفموية غير العطرية ، على الرغم من أن معدل حدوثها وشدتها غير موثق بسبب عدم وجود دراسات بشرية
التأثيرات الكبدية
ارتفاع إنزيمات الكبد (ALT، AST)
ركود صفراوي
اليرقان
داء الفقاعات الكبدي
أورام الكبد مع الاستخدام لفترات طويلة
كما هو الحال مع الستيرويدات الأخرى المؤلكلة 17α ، فإنه يشكل خطرًا كبيرًا على سمية الكبد ، وخاصة عند الجرعات العالية أو بالاشتراك مع عوامل سامة للكبد الأخرى
التأثيرات الأندروجينية
حَبُّ الشّبَاب
البشرة الدهنية
تساقط شعر فروة الرأس (الثعلبة الأندروجينية)
الشعرانية والذكورة عند النساء
على الرغم من أن المركب يعتبر "خفيفًا" من الناحية الأندروجينية، إلا أن هذه التأثيرات لا تزال يمكن أن تحدث، وخاصة لدى المستخدمين المعرضين وراثيًا
التأثيرات القلبية الوعائية
انخفاض نسبة الكوليسترول الحميد
ارتفاع نسبة الكوليسترول الضار
ارتفاع ضغط الدم
زيادة خطر الإصابة بنوبة قلبية وسكتة دماغية
إن الضرر الذي يلحق بالقلب والأوعية الدموية يتراكم ويعتمد على الجرعة ، مما يجعل الاستخدام طويل الأمد خطيرًا بشكل خاص
التأثيرات التناسلية والغدد الصماء
قمع إنتاج هرمون التستوستيرون الطبيعي
ضمور الخصية
انخفاض الرغبة الجنسية وضعف الانتصاب (بعد الدورة)
العقم
بسبب ردود الفعل السلبية البروجستيرونية والأندروجينية، من المحتمل أن يسبب ميثيل ديازينول تثبيط محور HPG ، مما يستلزم العلاج بعد الدورة (PCT)
7. الاحتياطات
في حالة مواجهة سيناريوهات سريرية أو سمية، ينصح باتخاذ الاحتياطات التالية
مراقبة وظائف الكبد (ALT، AST، البيليروبين)
مراقبة ملف الدهون (HDL، LDL، الكوليسترول الكلي، الدهون الثلاثية)
لوحة الغدد الصماء (التستوستيرون، LH، FSH، استراديول، SHBG)
المراقبة النفسية (لعدم استقرار المزاج أو العدوان)
تجنب الإعطاء المشترك مع المواد السامة للكبد
قد يحتاج المرضى الذين يتوقفون عن الاستخدام إلى إدارة طبية لقصور الغدد التناسلية ، عادةً باستخدام مثبطات مستقبلات هرمون الاستروجين الانتقائية (على سبيل المثال، تاموكسيفين) أو هرمون موجهة الغدد التناسلية المشيمائية البشرية
8. التفاعلات الدوائية
على الرغم من عدم إجراء دراسات تفاعلية مباشرة، إلا أن ميثيل ديازينول يشترك في مسارات مشتركة مع الستيرويدات الفموية الأخرى وقد يُظهر التفاعلات التالية
مثبطات السيتوكروم بي 450 (على سبيل المثال، عصير الجريب فروت، الكيتوكونازول): قد ترفع مستويات ميثيل ديازينول في الدم وخطر السمية
محفزات CYP3A4 (على سبيل المثال، ريفامبين، كاربامازيبين): قد تقلل من الفعالية
الستاتينات : الاستخدام المشترك يزيد من خطر تلف الكبد أو انحلال الربيدات
مضادات التخثر (على سبيل المثال، الوارفارين): قد تعمل المنشطات الابتنائية على تغيير عوامل التخثر
مضادات ارتفاع ضغط الدم : تأثيرات مضادة بسبب ارتفاع ضغط الدم الناجم عن الستيرويد
9. الوضع التنظيمي والقانوني
الولايات المتحدة الأمريكية (إدارة الغذاء والدواء الأمريكية) : غير مُعتمد للاستخدام الطبي؛ غير مُدرج كمكمل غذائي يُصرف بدون وصفة طبية. يُحتمل تصنيفه بموجب قانون مراقبة المنشطات الابتنائية لعامي ٢٠٠٤ و٢٠١٤
الوكالة العالمية لمكافحة المنشطات : محظور بموجب المادة S1 - المواد الابتنائية المدرجة في قائمة المواد المحظورة للوكالة العالمية لمكافحة المنشطات (WADA)
الاتحاد الأوروبي/المملكة المتحدة/أستراليا : غير معتمد للاستخدام البشري؛ ومن المرجح أن يعتبر أي توزيع له غير قانوني
غالبًا ما يتم بيعها بشكل غير قانوني في مكملات كمال الأجسام عبر الإنترنت تحت ملصقات مضللة أو كجزء من الخلطات الملكية
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق