يُعرف أيضًا باسم
ميلانوتان الأول وميلانوتان الثاني
1. المحتوى والتصنيف الكيميائي
يشير الميلانوتان إلى اثنين من النظائر الاصطناعية لهرمون تحفيز الخلايا الصباغية ألفا (α-MSH) ، وهو هرمون ببتيدي يحدث بشكل طبيعي في جسم الإنسان
ميلانوتان I (أفاميلانوتيد) - المعروف أيضًا باسم NDP-α-MSH
ميلانوتان II - مشتق سباعي الببتيد الحلقي من α-MSH مع نشاط حيوي إضافي
كلاهما عبارة عن ببتيدات اصطناعية تعمل كمحفزات غير انتقائية لمستقبلات الميلانوكورتين
(أساسًا MC1R و MC4R)
ميلانوتان I هو ببتيد خطي مكون من 13 حمضًا أمينيًا مصمم لزيادة الاستقرار ويُستخدم طبيًا تحت اسم أفاميلانوتيد (تمت الموافقة عليه في بعض المناطق لعلاج البروتوبورفيريا المكونة للكريات الدم الحمراء)
ميلانوتان II هو ببتيد حلقي أصغر حجمًا يتمتع بفعالية معززة وتأثير غير انتقائي ، بما في ذلك على المستقبلات المرتبطة بالوظيفة الجنسية
على الرغم من أن المركبين مرتبطان، إلا أنهما يمتلكان خصائص دوائية وحالات تنظيمية مختلفة
2. آلية العمل
يحاكي كل من ميلانوتان I وII التأثيرات البيولوجية لـ α-MSH عن طريق الارتباط بمستقبلات الميلانوكورتين (MCRs) ، وهي مجموعة من مستقبلات البروتين G المقترنة
مستقبلات الميلانوكورتين
هناك خمسة أنواع فرعية: من MC1R إلى MC5R. يختلف توزيعها النسيجي وتأثيراتها الفسيولوجية
MC1R (في الخلايا الصبغية): يحفز إنتاج الميلانين (أساسًا اليوميلانين )، مما يؤدي إلى زيادة التصبغ (السمرة) دون التعرض لأشعة الشمس
MC3R و MC4R (في الجهاز العصبي المركزي): تعمل على تعديل الشهية ، وتوازن الطاقة ، والسلوك الجنسي
MC2R : يرتبط بالهرمون القشري القشري وينظم إنتاج الكورتيكوستيرويد الكظري
MC5R : يشارك في وظيفة الغدة الصماء
ميلانوتان 1 (أفاميلانوتيد)
يعتبر ميلانوتان I أكثر انتقائية لـ MC1R ويعزز تكوين الميلانين مع الحد الأدنى من التأثيرات غير المستهدفة
ميلانوتان الثاني
يُنشّط الميلانوتان II مستقبلات MC1R وMC3R وMC4R وMC5R ، مما يؤدي إلى اسمرار البشرة ، وكبح الشهية ، وتحفيز الرغبة الجنسية . كما يُسهم تنشيطه لمستقبلات غير محددة في حدوث آثار جانبية مثل الغثيان، واحمرار الوجه، وانتصاب القضيب
إن التأثيرات التي تحفز الميلانين لا تعتمد على الأشعة فوق البنفسجية ولكن يمكن تعزيزها من خلال التعرض للأشعة فوق البنفسجية ، مما يؤدي إلى تسمير أسرع وأكثر قتامة بسبب تحفيز نشاط التيروزيناز وتخليق الميلانين
3. الاستخدامات
أ. ميلانوتان 1 (أفاميلانوتيد) - الاستخدام المعتمد طبيًا
العلامة التجارية المعتمدة : Scenesse®
دواعي الاستعمال : علاج البروتوبورفيريا المكونة للكريات الدم الحمراء (EPP) - وهو اضطراب وراثي نادر حيث يسبب التعرض لأشعة الشمس ألماً شديداً وتلفاً في الجلد
آلية العمل في EPP : يزيد أفاميلانوتيد من كثافة الميلانين ، مما يوفر تأثيرًا وقائيًا من الضوء عن طريق تقليل اختراق الأشعة فوق البنفسجية والضوء المرئي للجلد
تمت الموافقة عليها في
الاتحاد الأوروبي (موافقة وكالة الأدوية الأوروبية)
أستراليا
لم تتم الموافقة عليه من قبل إدارة الغذاء والدواء في الولايات المتحدة اعتبارًا من عام 2024
ب. ميلانوتان 2 - استخدام غير منظم وغير طبي
ميلانوتان II غير معتمد للاستخدام الطبي من قبل الهيئات التنظيمية. يُسوّق بشكل غير قانوني عبر الإنترنت كعامل تسمير تجميلي أو ببتيد مُحسِّن جنسي . تشمل استخداماته الشائعة ما يلي
تسمير تجميلي بدون التعرض لأشعة الشمس
تعزيز الرغبة الجنسية والوظيفة الانتصابية
قمع الشهية (خارج التسمية، تقارير قصصية)
مجتمعات كمال الأجسام لتحسين المظهر
بسبب حالتها غير الطبية ، فإن تصنيعها وبيعها واستخدامها غير منظم ، ومعظم المنتجات المتاحة لم يتم التحقق من نقائها أو جرعاتها
4. الجرعة والإدارة
ميلانوتان I (أفاميلانوتيد / سينيسي®)
الشكل : غرسة تحت الجلد يتم إجراؤها بواسطة مقدم الرعاية الصحية
الجرعة : 16 ملغ غرسة تحت الجلد كل شهرين خلال فترات الأشعة فوق البنفسجية العالية (الربيع / الصيف)
الطريق : زرع غرسة في الدهون تحت الجلد في البطن
عمر النصف : حوالي 30-50 دقيقة (ولكن مدة طويلة بسبب زرع المستودع)
ميلانوتان الثاني
غير معتمدة أو موحدة؛ ومع ذلك، فإن الاستخدام غير المشروع النموذجي ينطوي على
حقن تحت الجلد بجرعة 250 ميكروجرام إلى 1 مجم يوميًا أو كل يومين حتى يتم الحصول على التصبغ المطلوب
مرحلة التحميل : 5-10 جرعات على مدى 1-2 أسابيع
مرحلة الصيانة : مرة أو مرتين أسبوعيًا
الشكل : يتم توفيره عادة على شكل مسحوق مجفف بالتجميد لإعادة تكوينه باستخدام الماء المضاد للبكتيريا
لا توجد جرعات موحدة نظرًا لطبيعتها غير المُعتمدة وغير المُنظّمة . غالبًا ما تعتمد الجرعات على مُنتديات قصصية على الإنترنت ، وتنطوي على مخاطر كبيرة
5. موانع الاستعمال
ميلانوتان الأول
موانع الاستعمال في
الأفراد الذين يعانون من فرط الحساسية المعروف تجاه أفاميلانوتيد أو سواغات الزرع
المرضى الذين يعانون من الورم الميلانيني أو الشامات الخلقية ، ما لم يتم مراقبتهم في ظل ظروف طبية
النساء الحوامل أو المرضعات (لم يتم إثبات السلامة)
ميلانوتان الثاني
غير مُعتمد لأي استخدام؛ لذا، يُمنع استخدامه خارج نطاق البحث السريري. تشمل الفئات الأكثر عُرضةً للخطر
الأفراد الذين لديهم تاريخ من الإصابة بسرطان الجلد أو الشامات غير النمطية
النساء الحوامل والمرضعات
الأطفال والمراهقون
الأشخاص الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية بسبب خطر توسع الأوعية الدموية وارتفاع ضغط الدم وتسارع القلب
6. الآثار الجانبية
ميلانوتان I (أفاميلانوتيد) - الآثار الجانبية المعروفة والموثقة
غثيان
صداع
تعب
تفاعلات موقع الزرع (الألم، التورم، العدوى)
فرط تصبغ الشامات أو النمش
تغيرات في الشامات الموجودة مسبقًا (تحتاج إلى متابعة جلدية)
ميلانوتان II - آثار جانبية أكثر تكرارًا وشدّة بسبب نشاط المستقبلات الأوسع
احمرار الوجه واحمراره
الغثيان والقيء الشديد
فقدان الشهية
اسمرار الجلد والنمش والشامات الموجودة
فرط تصبغ الشفاه والأعضاء التناسلية واللثة
الانتصابات المطولة غير المقصودة (القساح)
زيادة الرغبة الجنسية
التعب أو الخمول
زيادة معدل ضربات القلب وتقلب ضغط الدم
تحفيز نمو الورم المحتمل (مصدر قلق نظري)
وقد أبلغ بعض المستخدمين عن تغير لون الشامات غير الطبيعية إلى الأسود ، وهناك مخاوف من أن الميلانوتان II قد يعزز تطور الورم الميلانيني ، على الرغم من عدم وجود أدلة سريرية قاطعة
7. الاحتياطات
المراقبة الجلدية : ضرورية أثناء الاستخدام، وخاصة للأفراد الذين لديهم العديد من الشامات أو تاريخ عائلي للإصابة بسرطان الجلد
ليس واقيًا من الشمس : على الرغم من زيادة التصبغ، فإن الميلانوتان لا يحل محل حماية عامل الحماية من أشعة الشمس . لا يزال بإمكان الأشعة فوق البنفسجية إتلاف الحمض النووي
الاستخدام غير المسموح به وغير المشروع : يتم حقن الميلانوتان II عادة في أماكن غير معقمة ، مما يشكل خطر الإصابة بالعدوى والخراجات والأمراض الجهازية
المخاطر النفسية : تثير صورة الجسم المتغيرة واستخدام مستحضرات التجميل دون إشراف مخاوف بشأن اضطراب التشوه الجسمي (BDD) وإساءة استخدام المواد
8. التفاعلات الدوائية
أدوية علاج ضعف الانتصاب : من الممكن حدوث تأثيرات إضافية مع مثبطات PDE5 (على سبيل المثال، السيلدينافيل)، مما يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم أو الانتصاب المؤلم
مضادات ارتفاع ضغط الدم أو موسعات الأوعية الدموية : قد تؤدي توسيع الأوعية الدموية الإضافي إلى انخفاض ضغط الدم أو الدوخة
العلاجات الهرمونية : التفاعل النظري مع مسارات الميلانوكورتين أو الأندروجين، على الرغم من عدم توثيقه سريريًا
الأدوية المعدلة للمناعة : يمكن أن تؤثر الميلانوكورتينات على الاستجابات المناعية؛ لذا يُنصح بالحذر عند استخدامها مع مثبطات المناعة
لم يتم الإبلاغ عن أي تفاعلات دوائية محددة مرتبطة بـ CYP450 ؛ ومع ذلك، لا تزال بيانات السلامة على المدى الطويل غائبة
9. الوضع التنظيمي والقانوني
ميلانوتان I (أفاميلانوتيد / سينيسي®)
تمت الموافقة عليه في الاتحاد الأوروبي وأستراليا لـ EPP
قيد التحقيق من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية، ولم تتم الموافقة عليه بعد
يتم إعطاؤه فقط تحت إشراف متخصص كزرع تحت الجلد
ميلانوتان الثاني
غير معتمد من قبل أي وكالة تنظيمية وطنية
تم تصنيفه كمنتج طبي غير مرخص
من غير القانوني تسويقه أو بيعه للاستخدام البشري في الولايات المتحدة والمملكة المتحدة والاتحاد الأوروبي وأستراليا
غالبًا ما يتم بيعها عبر الإنترنت من خلال بائعين غير منظمين ، مما يشكل مخاطر كبيرة للتلوث ووضع العلامات الخاطئة
في عام 2010، أصدرت وكالة تنظيم الأدوية ومنتجات الرعاية الصحية في المملكة المتحدة (MHRA) وإدارة الغذاء والدواء الأمريكية تحذيرات صحية عامة بشأن تسويق واستخدام ميلانوتان II بشكل غير قانوني
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق