Lazcluze الإسم التجاري
وصف
لازرتينيب هو مثبط تيروزين كيناز (TKI) من الجيل الثالث لمستقبلات عامل نمو البشرة (EGFR) عن طريق الفم، يستخدم في المقام الأول لعلاج سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة (NSCLC) مع طفرات EGFR محددة
وهو مصمم لاستهداف كل من الطفرات المنشطة لـ EGFR وطفرة مقاومة T790M ، والتي تتطور غالبًا بعد العلاج بمثبطات EGFR من الجيل الأول والثاني مثل جيفيتينيب أو إيرلوتينيب
تتميز مادة لازرتينيب بكونها مثبطًا أكثر انتقائية، مما يعني أنها قادرة على استهداف خلايا عامل نمو البشرة المتحولة مع تأثيرات أقل على الخلايا الطبيعية. وهذا يحسن من ملف سلامتها ويقلل من حدوث الآثار الجانبية المرتبطة عادةً بمثبطات عامل نمو البشرة من الجيل السابق
آلية العمل
يعمل لازرتينيب على تثبيط نشاط بروتين عامل نمو البشرة (EGFR)، والذي يكون مفرط النشاط في العديد من أنواع سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة. ومن خلال منع إشارات EGFR، فإنه يقلل من نمو الخلايا السرطانية وانتشارها وبقائها
ومن المهم أن نلاحظ أن اللازرتينيب أثبت قدرته على اختراق حاجز الدم في الدماغ ، مما يجعله فعالاً في علاج نقائل الدماغ من سرطان الرئة غير صغير الخلايا، وهي مشكلة شائعة في سرطان الرئة المتقدم
دواعي الإستعمال
يستخدم لازرتينيب لعلاج المرضى المصابين بسرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة المتحور بجين عامل نمو البشرة (EGFR) ، وخاصة أولئك المصابين بطفرة T790M ، وهي طفرة مقاومة شائعة تتطور بعد العلاج الأولي بمضادات التيروزين كيناز لمستقبل عامل نمو البشرة (EGFR-TKI)
في الممارسة السريرية، يتم إعطاؤه عادةً للمرضى الذين تقدمت حالتهم على مثبطات EGFR من الجيل الأول أو الثاني
التجارب السريرية والتطوير
وقد أظهر لازرتينيب نتائج واعدة في التجارب السريرية، وخاصة في المرضى المصابين بسرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة الإيجابي لـ EGFR T790M
وقد أثبتت تجارب مثل LASER201 فعاليته، مع ظهور استجابات كبيرة لدى المرضى الذين طوروا مقاومة لعلاجات EGFR-TKI السابقة
كما يتم دراسة لازرتينيب بالاشتراك مع علاجات أخرى للسرطان. على سبيل المثال، يتم تقييمه بالاشتراك مع أميفانتاماب ، وهو جسم مضاد ثنائي التخصص يستهدف كل من مستقبلات عامل نمو البشرة (EGFR) ومستقبلات ميثيل ميثيل ميثيل ميثاكريليت (MET)، للتغلب على آليات المقاومة في سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة
الفعالية
تشير الدراسات إلى أن اللازرتينيب فعال في تقليص حجم الأورام لدى المرضى المصابين بسرطان الرئة غير صغير الخلايا المتحور بجين عامل نمو البشرة (EGFR) ، بما في ذلك أولئك الذين يعانون من نقائل في المخ . كما أظهر أيضًا استجابات دائمة، وهو أمر واعد للسيطرة على المرض على المدى الطويل
الآثار الجانبية
مثل مثبطات EGFR الأخرى، يمكن أن يسبب لازرتينيب آثارًا جانبية، على الرغم من أنه مصمم ليكون أكثر انتقائية وبالتالي يكون أفضل تحملاً بشكل عام من الأجيال السابقة
تشمل الآثار الجانبية الشائعة الطفح الجلدي، والإسهال، والغثيان، وجفاف الجلد ، على غرار مثبطات التيروزين كيناز الأخرى لمستقبلات عامل نمو البشرة (EGFR)
قد تشمل الآثار الجانبية الخطيرة ولكن الأقل شيوعًا مرض الرئة الخلالي (ILD) ، وسمية الكبد، واضطرابات العين
مقاومة
وعلى الرغم من فعاليته، فإن مقاومة اللازرتينيب قد تتطور في نهاية المطاف، كما هو الحال مع مثبطات عامل نمو البشرة الأخرى. ويجري البحث حاليا لفهم الآليات الكامنة وراء هذه المقاومة وتطوير علاجات مركبة قادرة على معالجتها
حالة الموافقة
تمت الموافقة على لازرتينيب في كوريا الجنوبية لعلاج سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة المتحور بجين EGFR، ويجري تقييمه في مناطق أخرى. كما يتم النظر في الموافقة عليه بالاشتراك مع عوامل أخرى للاستخدام في بيئات أوسع نطاقًا، بما في ذلك تلك التي طور فيها المرضى مقاومة للعلاجات السابقة بجين EGFR
تم الحصول على موافقة إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على عقار لازكلوز في 20 أغسطس 2024، بعد نتائج إيجابية من التجربة السريرية MARIPOSA
ساعد عقار لازكلوز بالإضافة إلى عقار رايبرفانت في زيادة الوقت المستغرق قبل تطور السرطان أو حدوث الوفاة بنسبة 30%. بالنسبة لعقار لازكلوز بالإضافة إلى عقار رايبرفانت، كان متوسط البقاء الخالي من التقدم (PFS) 23.7 شهرًا مقارنة بعقار رايبرفانت مع عقار أوسيميرتينيب والذي كان 16.6 شهرًا
الجمع مع علاجات أخرى
Amivantamab + Lazertinib
يكتسب هذا المزيج الاهتمام كعلاج محتمل للمرضى المصابين بسرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة المتحور بجين عامل نمو البشرة (EGFR) والذين تطورت حالتهم بعد علاج EGFR-TKI
يستهدف أميفانتاماب كل من EGFR وMET، وقد يوفر الجمع بينه وبين لازرتينيب استراتيجية قوية للتغلب على مقاومة مثبطات التيروزين كيناز لمستقبل عامل نمو البشرة (EGFR) أحادية العلاج
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق