وصف
يُعد دواء فالبينازين توسيلات، الذي يتم تسويقه تحت الاسم التجاري إنجريزا ، أول علاج معتمد من قِبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية لعلاج خلل الحركة المتأخر (TD) ، وهو اضطراب عصبي يتميز بحركات لا إرادية متكررة ناجمة عن الاستخدام طويل الأمد لعوامل حجب مستقبلات الدوبامين مثل مضادات الذهان. إنجريزا هو مثبط انتقائي لناقل أحادي الأمين الحويصلي 2 (VMAT2)، والذي يقلل من الإفراط في إطلاق الدوبامين المتورط في الفسيولوجيا المرضية لخلل الحركة المتأخر
آلية العمل
يعمل فالبينازين على تثبيط VMAT2 بشكل انتقائي، وهو بروتين مسؤول عن تعبئة ونقل الدوبامين وغيره من أحاديات الأمين إلى حويصلات مشبكية لإطلاقها في الشق المشبكي. ومن خلال تثبيط VMAT2
تنظيم الدوبامين: يقلل من إطلاق الدوبامين المفرط في الدماغ، والذي يرتبط بالحركات المفرطة في مرض خلل الحركة المتأخر
الفعل الانتقائي: تأثيرات ضئيلة على ناقلات أحادي الأمين الأخرى، مما يؤدي إلى آثار جانبية أقل خارج الهدف مقارنة بمثبطات VMAT غير الانتقائية
يعمل هذا الإجراء على تعديل إشارات الدوبامين، مما يؤدي إلى تحسين الحركات اللاإرادية التي تظهر في خلل الحركة المتأخر
دواعي الاستعمال
يُستخدم فالبينازين في الحالات التالية
خلل الحركة المتأخر (TD)
عند البالغين، بغض النظر عن العامل المسبب لحجب مستقبلات الدوبامين أو الحالة النفسية/العصبية
الاستخدامات غير المسموح بها (قيد التحقيق)
اضطرابات الحركة المفرطة الأخرى، على الرغم من الحاجة إلى مزيد من الدراسات لتحديد الفعالية والسلامة
الجرعة وطريقة الإستخدام
نقاط القوة المتاحة
كبسولات: 40 ملغ و 80 ملغ
الجرعة الموصى بها
الجرعة الأولية: 40 ملغ مرة واحدة يوميا لمدة أسبوع واحد
جرعة الصيانة: يتم زيادتها إلى 80 ملغ مرة واحدة يوميًا، بناءً على استجابة المريض وتحمله
إدارة
تناوله عن طريق الفم مع أو بدون الطعام
لا ينبغي سحق الكبسولات، أو مضغها، أو فتحها
موانع الاستعمال
فرط الحساسية: فرط الحساسية المعروف للفالبينازين أو أي من مكوناته
تأثيرات جانبية
الآثار الجانبية الشائعة
النعاس (النعاس): هو الحدث الضار الأكثر شيوعًا
تعب
جفاف الفم
دوخة
إمساك
الآثار الجانبية الخطيرة
إطالة فترة QT
نادرة ولكن محتملة؛ يجب توخي الحذر عند المرضى الذين لديهم تاريخ من عدم انتظام ضربات القلب أو أولئك الذين يتناولون أدوية معروفة بإطالة فترة QT
مرض باركنسون
قد تظهر أعراض مثل التصلب أو بطء الحركة في حالات نادرة
الاكتئاب والأفكار الانتحارية
مراقبة تفاقم الاكتئاب أو ظهور أفكار انتحارية
احتياطات
ضعف الكبد
يجب ضبط الجرعة عند المرضى الذين يعانون من ضعف الكبد المتوسط أو الشديد؛ الجرعة الأولية الموصى بها هي 40 ملغ مرة واحدة يوميا
ضعف وظائف الكلى
لا يلزم تعديل الجرعة في حالة الضعف الخفيف إلى المتوسط؛ وتتوفر بيانات محدودة في حالة الضعف الشديد
تأثيرات على الجهاز العصبي المركزي
تجنب الأنشطة التي تتطلب اليقظة العقلية، مثل القيادة، حتى تتضح تأثيرات الدواء
الحمل والرضاعة
الحمل: البيانات محدودة حول الاستخدام أثناء الحمل. استخدم فقط إذا كانت الفوائد تفوق المخاطر
الرضاعة: غير معروف ما إذا كان يتم إفرازه في حليب الثدي؛ لذا ينصح بالحذر
تفاعلات الأدوية
محفزات CYP3A4 القوية (على سبيل المثال، ريفامبين)
قد يؤدي ذلك إلى انخفاض مستويات فالبينازين في البلازما، مما يقلل من فعاليته. تجنب الإعطاء المتزامن
مثبطات CYP3A4 القوية (على سبيل المثال، الكيتوكونازول)
قد يؤدي تناوله مع الفالبينازين إلى زيادة مستوياته في البلازما، مما يزيد من خطر الآثار الجانبية. قلل الجرعة إلى 40 مجم مرة واحدة يوميًا إذا تم تناولها مع الفالبينازين
الأدوية التي تطيل فترة QT
توخى الحذر عند استخدام هذا الدواء مع أدوية إطالة فترة QT مثل مضادات الذهان أو مضادات عدم انتظام ضربات القلب
المراقبة
أعراض خلل الحركة المتأخر
تقييم شدة اضطراب الحركة في البداية وبشكل دوري أثناء العلاج
مراقبة القلب
يُنصح بمراقبة تخطيط كهربية القلب للمرضى المعرضين لخطر إطالة فترة QT
اختبارات وظائف الكبد (LFTs)
يجب إجراء فحص دوري للمرضى الذين يعانون من ضعف الكبد المعروف
استشارة المريض
الالتزام
شدد على أهمية تناول الدواء يومياً حسب الوصفة الطبية، حتى لو تحسنت الأعراض
الآثار الجانبية على الجهاز العصبي المركزي
أخبر المرضى عن احتمالية الشعور بالنعاس ونصحهم باتخاذ الحذر عند القيادة أو تشغيل الآلات
تعاطي الكحول
تجنب تناول الكحول لأنه قد يزيد من تأثير تثبيط الجهاز العصبي المركزي
الجرعة الفائتة
إذا نسيت تناول جرعة، فتناولها في أقرب وقت ممكن. وإذا اقترب موعد الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة الفائتة واستأنف تناول الجرعة المعتادة. لا تضاعف الجرعة
المزايا
الإجراء المستهدف
تؤدي الانتقائية العالية لـ VMAT2 إلى تقليل التأثيرات غير المستهدفة، مما يحسن التحمل
الجرعة مرة واحدة يوميا
يُبسِّط الالتزام ويتناسب بسهولة مع الروتين اليومي.
فعالية
يقلل بشكل كبير الحركات اللاإرادية المرتبطة بالاضطراب الثنائي القطب، مع ملاحظة التأثيرات غالبًا في غضون أسابيع قليلة
العيوب
يكلف
قد يكون الأمر مكلفًا، على الرغم من أن التغطية التأمينية أو برامج مساعدة المرضى قد تكون متاحة
تأثيرات جانبية
قد يؤثر النعاس والتعب على جودة الحياة أو يحد من الأنشطة النهارية لدى بعض المرضى
خطر إطالة فترة QT
يتطلب مراقبة دقيقة في الفئات السكانية المعرضة للخطر
المقارنة مع العلاجات الأخرى
ديوتيترابينازين (أوستيدو)
تمت الموافقة على مثبط آخر لـ VMAT2 لعلاج خلل الحركة المتأخر
يتطلب تناول جرعتين يوميًا مقارنة بنظام إنجريزا الذي يتناول جرعة واحدة يوميًا
كلا الدواءين لهما فعالية مماثلة وملفات آثار جانبية مماثلة
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق