Voclosporin




Lupkynis الإسم التجاري



وصف

يُعد الفوكلوسبورين (Lupkynis) مثبطًا قويًا للكالسينيورين يُستخدم لعلاج التهاب الكلية الذئبي عن طريق تثبيط الاستجابة المناعية التي تسبب التهاب الكلى

 يوفر طرحه خيارًا علاجيًا إضافيًا للمرضى الذين يعانون من هذه الحالة المناعية الذاتية الخطيرة. ومع ذلك، نظرًا لاحتمالية سميته للكلى وارتفاع ضغط الدم وزيادة خطر الإصابة بالعدوى، فإن المراقبة والإدارة الدقيقة أمران ضروريان. يحتاج المرضى الذين يتلقون الفوكلوسبورين إلى تقييمات منتظمة لوظائف الكلى وضغط الدم ومستويات الإلكتروليت للتخفيف من هذه المخاطر
 يجب إدارة تفاعلات الأدوية بعناية، وخاصة مع الأدوية التي تؤثر على نشاط CYP3A4، لضمان السلامة والفعالية في العلاج




آلية العمل

فوكلوسبورين

التصنيف: مثبط الكالسينيورين (CNI)

آلية العمل: يعمل الفوكلوسبورين عن طريق تثبيط الكالسينيورين، وهو بروتين فوسفاتيز يشارك في تنشيط الخلايا التائية عن طريق نسخ الإنترلوكين 2 (IL-2). من خلال تثبيط الكالسينيورين، يقلل الفوكلوسبورين من إنتاج الإنترلوكين 2 والسيتوكينات الأخرى، مما يؤدي إلى انخفاض نشاط الخلايا التائية وانتشارها. هذا التأثير المثبط للمناعة مفيد بشكل خاص في علاج الحالات المناعية الذاتية مثل التهاب الكلية الذئبي، حيث تسبب الاستجابات المناعية المفرطة في تلف الكلى





الاستخدامات

يُستخدم الفوكلوسبورين في المقام الأول في الحالات التالية

التهاب الكلية الذئبي: التهاب الكلى الناجم عن الذئبة الحمامية الجهازية (SLE)
 يستخدم لوبكينيس بالاشتراك مع نظام علاجي مثبط للمناعة لتحفيز الشفاء ومنع المزيد من تلف الكلى لدى المرضى المصابين بالتهاب الكلية الذئبي النشط



الجرعة

إدارة

يتم تناول الفوكلوسبورين عن طريق الفم على شكل كبسولة


الجرعة

الجرعة المبدئية الموصى بها هي 23.7 ملجم مرتين يوميًا
قد يكون تعديل الجرعة ضروريًا بناءً على استجابة المريض والآثار الجانبية والتغيرات في وظائف الكلى، خاصةً إذا كانت هناك تقلبات كبيرة في معدل الترشيح الكبيبي (GFR)



موانع الاستعمال

فرط الحساسية: للفوكلوسبورين أو لأي من المواد المساعدة في التركيبة

الإعطاء المتزامن مع مثبطات CYP3A4 القوية: يمكن أن يؤدي ذلك إلى زيادة مستويات الفوكلوسبورين في الدم بشكل كبير، مما يؤدي إلى زيادة خطر السمية




تأثيرات جانبية

الآثار الجانبية الشائعة

الجهاز الهضمي: الغثيان والإسهال وألم البطن
الكلى: انخفاض معدل الترشيح الكبيبي (GFR)، بروتينية في البول
الأيض: ارتفاع البوتاسيوم في الدم وارتفاع نسبة الدهون في الدم
العدوى: بسبب تثبيط المناعة، قد يواجه المرضى زيادة في قابلية الإصابة بالعدوى، وخاصة عدوى الجهاز التنفسي العلوي



الآثار الجانبية الخطيرة

السمية الكلوية: كما هو الحال مع مثبطات الكالسينورين الأخرى، يمكن أن يسبب الفوكلوسبورين سمية كلوية، والتي قد تظهر على شكل انخفاض في وظائف الكلى

ارتفاع ضغط الدم: ارتفاع ضغط الدم هو أحد الآثار الجانبية المعروفة لمثبطات الكالسينورين، بما في ذلك الفوكلوسبورين

السمية العصبية: على الرغم من أنها أقل شيوعًا، إلا أن السمية العصبية يمكن أن تظهر على شكل رعشة، أو صداع، أو تأثيرات أكثر شدة على الجهاز العصبي المركزي

العدوى: يمكن أن تحدث عدوى شديدة، بما في ذلك العدوى الانتهازية، بسبب الطبيعة المثبطة للمناعة للدواء




احتياطات

مراقبة وظائف الكلى: يجب مراقبة وظائف الكلى مثل الكرياتينين في المصل ومعدل الترشيح الكبيبي بانتظام لدى المرضى الذين يتناولون الفوكلوسبورين. قد يستلزم الانخفاض الكبير في معدل الترشيح الكبيبي تعديل الجرعة أو التوقف عن تناول الدواء

ضغط الدم: يجب مراقبة ضغط الدم بانتظام بسبب خطر ارتفاع ضغط الدم. قد تكون هناك حاجة إلى علاج خافض لضغط الدم للسيطرة على ارتفاع ضغط الدم

الشوارد: من المهم مراقبة الشوارد، وخاصة البوتاسيوم، حيث يمكن أن يحدث ارتفاع في مستوى البوتاسيوم في الدم

خطر العدوى: بسبب التأثيرات المثبطة للمناعة، يكون المرضى أكثر عرضة للإصابة بالعدوى. يوصى باتخاذ التدابير الوقائية والعلاج الفوري للعدوى

خطر الإصابة بالأورام الخبيثة: قد يؤدي الاستخدام طويل الأمد للعلاجات المثبطة للمناعة، بما في ذلك الفوكلوسبورين، إلى زيادة خطر الإصابة بالأورام الخبيثة، وخاصة سرطان الجلد والليمفوما




تفاعلات الأدوية

مثبطات CYP3A4: يمكن لمثبطات CYP3A4 القوية (مثل الكيتوكونازول والإيتراكونازول والريتونافير) أن تزيد بشكل كبير من مستويات الفوكلوسبورين، مما يؤدي إلى زيادة خطر السمية. يجب تجنب الإعطاء المتزامن أو القيام به بحذر شديد، وقد يكون تعديل الجرعة ضروريًا

محفزات CYP3A4: على العكس من ذلك، يمكن للمحفزات القوية لـ CYP3A4 على سبيل المثال، ريفامبين، كاربامازيبين، نبتة سانت جون أن تقلل من مستويات الفوكلوسبورين، مما قد يقلل من فعاليته

مثبطات المناعة الأخرى: يجب توخي الحذر عند استخدام الفوكلوسبورين مع مثبطات المناعة الأخرى بسبب زيادة خطر تثبيط المناعة الإضافي، مما قد يؤدي إلى التهابات شديدة أو أورام خبيثة

مدرات البول الموفرة للبوتاسيوم: قد يؤدي تناولها مع مدرات البول الموفرة للبوتاسيوم أو الأدوية الأخرى التي تزيد من مستويات البوتاسيوم إلى تفاقم فرط بوتاسيوم الدم



هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء 
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب 
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب

ليست هناك تعليقات:

إرسال تعليق