الأسماء التجارية
Malarone (+ atovaquone)
وصف
يعد هيدروكلوريد بروجوانيل عاملاً قيماً مضاداً للملاريا، وخاصة عند استخدامه مع الأتوفاكوين للوقاية من الملاريا وعلاجها. ورغم أنه جيد التحمل بشكل عام، فإنه يتطلب استخدامه بحذر لدى المرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكلى وأولئك الذين يتناولون أدوية أخرى قد تتفاعل معه
آلية العمل
بروجوانيل هيدروكلوريد هو دواء مضاد للملاريا يعمل عن طريق تثبيط إنزيم اختزال ثنائي هيدروفولات (DHFR) في طفيلي الملاريا
Plasmodium spp
. هذا الإنزيم ضروري لتخليق رباعي هيدروفولات، وهو عامل مساعد مطلوب لتخليق الحمض النووي وتكاثر الخلايا
تثبيط اختزال ثنائي هيدروفولات (DHFR)
بروجوانيل هو دواء أولي يتحول في الجسم إلى مستقلبه النشط، السيكلوجوانيل. يثبط السيكلوجوانيل إنزيم DHFR في الطفيلي، مما يمنع تحويل ثنائي هيدروفولات إلى رباعي هيدروفولات. هذا الاضطراب في تخليق حمض الفوليك يمنع تكرار الحمض النووي للطفيلي، مما يؤدي في النهاية إلى قتل الطفيلي أو منع نموه
الاستخدامات
الوقاية من الملاريا
يستخدم هيدروكلوريد بروجوانيل للوقاية من الملاريا، وخاصة في المناطق التي ينتشر فيها الملاريا. وهو فعال ضد المتصورة المنجلية ، أخطر أنواع طفيليات الملاريا
علاج الملاريا
عند الجمع مع الأتوفاكوين (كما في مالارون)، يستخدم البروجوانيل لعلاج الملاريا الحادة غير المعقدة التي يسببها المتصورة المنجلية . هذا المزيج فعال في المناطق التي تنتشر فيها مقاومة الأدوية المضادة للملاريا الأخرى، مثل الكلوروكين
الجرعة
الوقاية من الملاريا
البالغون: الجرعة النموذجية هي 200 ملغ من هيدروكلوريد بروجوانيل (قرصين 100 ملغ) تؤخذ مرة واحدة يوميا
الأطفال: تعتمد الجرعة على وزن الجسم، وعادة ما تكون 3 ملغ / كغ يوميا، وبحد أقصى 200 ملغ يوميا
المدة: يجب البدء في تناول بروغوانيل قبل 1-2 يوم من الدخول إلى منطقة موبوءة بالملاريا، والاستمرار في تناوله يوميًا أثناء الإقامة، ولمدة 7 أيام على الأقل بعد مغادرة المنطقة
علاج الملاريا (عند دمجه مع أتوفاكوين)
البالغون: قرص واحد من مالارون (250 ملغ أتوفاكون / 100 ملغ بروجوانيل) يؤخذ مرة واحدة يوميًا لمدة ثلاثة أيام متتالية
الأطفال: تعتمد الجرعة على وزن الجسم، وعادة ما تكون قرص واحد للأطفال من 11 إلى 20 كجم، وقرصين للأطفال من 21 إلى 30 كجم، و3 أقراص للأطفال من 31 إلى 40 كجم، و4 أقراص للأطفال الذين يزيد وزنهم عن 40 كجم، تؤخذ مرة واحدة يوميا لمدة ثلاثة أيام متتالية
موانع الاستعمال
ضعف شديد في وظائف الكلى: يُمنع استخدام بروجوانيل في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكلى (تصفية الكرياتينين < 30 مل / دقيقة) بسبب خطر التراكم والسمية
فرط الحساسية: يمنع استخدامه في الأفراد الذين يعانون من فرط الحساسية المعروفة تجاه هيدروكلوريد بروجوانيل أو أي من مكوناته
تأثيرات جانبية
الآثار الجانبية الشائعة
اضطرابات الجهاز الهضمي: الغثيان، والتقيؤ، والإسهال، وآلام البطن شائعة، وخاصة عند تناولها على معدة فارغة
تقرحات الفم: قد يصاب بعض المستخدمين بقرحات أو جروح في الفم، وخاصة مع الاستخدام لفترات طويلة
الصداع: الصداع هو شكوى متكررة بين المستخدمين
الآثار الجانبية الأقل شيوعا
تفاعلات الجلد: قد يحدث طفح جلدي أو حكة، مما قد يشير إلى وجود رد فعل تحسسي
التأثيرات الدموية: في حالات نادرة، يمكن أن يسبب البروجوانيل تغييرات في تعداد الدم، مثل فقر الدم أو نقص الكريات البيض
الآثار الجانبية الخطيرة
السمية الكبدية: على الرغم من ندرة حدوثها، قد يؤدي البروجوانيل إلى ارتفاع مستويات إنزيمات الكبد، مما يشير إلى السمية الكبدية المحتملة. قد يكون من الضروري مراقبة وظائف الكبد في حالة الاستخدام لفترات طويلة
التأثيرات العصبية والنفسية: قد يعاني بعض المرضى من تغيرات في المزاج، أو ارتباك، أو هلوسة، وخاصة مع تركيبة الأتوفاكوين والبروجوانيل
احتياطات
الاستخدام مع ضعف الكلى: في المرضى الذين يعانون من ضعف الكلى الخفيف إلى المتوسط، قد تكون تعديلات الجرعة ضرورية، ويجب مراقبة هؤلاء المرضى عن كثب
الحمل والرضاعة الطبيعية: يعتبر البروجوانيل آمنًا بشكل عام أثناء الحمل، وخاصة للوقاية من الملاريا، على الرغم من أنه يجب استخدامه تحت إشراف طبي. يتم إفرازه بكميات صغيرة في حليب الثدي، ولكن تأثيراته على الرضيع لم تتم دراستها جيدًا، لذا ينصح بالحذر
مكملات حمض الفوليك: نظرًا لأن البروجوانيل يتداخل مع عملية التمثيل الغذائي لحمض الفوليك، فقد يحتاج المرضى الذين يعانون من حالات تتطلب مستويات عالية من حمض الفوليك (مثل الحمل، وبعض أنواع فقر الدم) إلى مكملات حمض الفوليك
تفاعلات الأدوية
الوارفارين ومضادات التخثر الأخرى
يمكن أن يزيد بروجوانيل من تأثير الوارفارين المضاد للتخثر، مما يؤدي إلى زيادة خطر النزيف. قد يكون من الضروري مراقبة مستويات INR وتعديل جرعة الوارفارين
ميتوكلوبراميد
يمكن أن يقلل الميتوكلوبراميد من امتصاص البروجوانيل، مما قد يؤدي إلى تقليل فعاليته
مضادات الفولات
قد يؤدي الاستخدام المتزامن مع مضادات الفولات الأخرى (على سبيل المثال، الميثوتريكسات، تريميثوبريم) إلى زيادة خطر نقص حمض الفوليك، مما يؤدي إلى فقر الدم أو مشاكل الدم الأخرى
التتراسيكلين
قد تؤدي التتراسيكلينات إلى تقليل فعالية بروغوانيل عند استخدامها بشكل متزامن، مما يستلزم مراقبة دقيقة وربما استخدام علاجات وقائية بديلة ضد الملاريا
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق