الإستخدامات
مركب مانع للكحول. يمكن الإشارة إلى ديسفلفرام كعامل مساعد في علاج المرضى المختارين بعناية والمتعاونين الذين يعانون من مشاكل الشرب. يجب أن يكون استخدامه مصحوبًا بعلاج داعم مناسب
ديسفلفرام هو دواء يستخدم في المقام الأول لعلاج إدمان الكحول
يعمل عقار ديسفلفرام عن طريق التدخل في عملية التمثيل الغذائي للكحول، مما يسبب ردود فعل غير سارة عند استهلاك الكحول، مما يساعد على ردع الشرب
الجرعات
الكبار والمرضى المسنين فقط
من المستحسن أن يبدأ العلاج مع ديسفلفرام فقط في مستشفى أو عيادة متخصصة ومن قبل الأطباء ذوي الخبرة في استخدامه. يجب أن يحصل المريض على دعم اجتماعي وعائلي مناسب لتجنب تناول الكحول. يجب ألا يتناول المرضى المناسبون الكحول لمدة 24 ساعة على الأقل ويجب تحذيرهم من أن تفاعل ديسفلفرام-كحول يحتمل أن يكون خطيرًا
في اليوم الأول من العلاج ، يجب ألا يُعطى المريض أكثر من 4 أقراص من ديسفلفرام قوة 200 ملغم بجرعة واحدة (800 مجم)
في اليوم التالي يجب أن يأخذ المريض 600 ملغم يليها في اليوم الثالث 400 ملغم وفي اليوم الرابع والخامس 200 ملغم. بعد ذلك ، يجب أن تستمر الجرعات اليومية بمقدار 1 أو نصف قرص يوميًا لطالما نصح به الطبيب ولكن ليس أكثر من ستة أشهر دون مراجعة
بالنسبة لأقراص قوة 500 ملغم في المرحلة الأولى من العلاج ، يُعطى 500 مجم كحد أقصى يوميًا بجرعة واحدة لمدة أسبوع إلى أسبوعين. على الرغم من تناوله عادة في الصباح ، يمكن تناول أقراص ديسفلفرام عند النوم من قبل المرضى الذين يعانون من تأثير مهدئ . بدلاً من ذلك ، لتقليل أو إزالة التأثير المهدئ ، يمكن تعديل الجرعة نزولاً
نظام الصيانة
متوسط جرعة المداومة هو 250 مجم يومياً المدى 125 إلى 500 مجم ويجب ألا تتجاوز 500 مجم يومياً
ملحوظة: في بعض الأحيان ، يفيد المرضى ، بينما يبدو أنهم يتناولون جرعات صيانة كافية من أقراص ديسفلفرام ، أنهم قادرون على شرب المشروبات الكحولية مع الإفلات من العقاب وبدون أي أعراض. جميع المظاهر على عكس ذلك ، يجب افتراض أن هؤلاء المرضى يتخلصون من أقراصهم بطريقة ما دون تناولها فعليًا. حتى يتم ملاحظة هؤلاء المرضى بشكل موثوق وهم يتناولون أقراص ديسفلفرام اليومية ويفضل سحقها وخلطها جيدًا مع السائل ، لا يمكن استنتاج أن أقراص ديسفلفرام غير فعالة
مدة العلاج
يجب أن تستمر الإدارة اليومية غير المتقطعة لأقراص ديسفلفرام حتى يتعافى المريض تمامًا اجتماعيًا ويتم إنشاء أساس لضبط النفس الدائم. اعتمادًا على المريض الفردي ، قد تكون هناك حاجة إلى علاج الصيانة لأشهر أو حتى سنوات
في التدبير الروتيني لمدمني الكحول ، لا ينصح بإجراء اختبار تحدي الكحول. إذا شعر الطبيب أن اختبار تحدي الكحول ضروري لنجاح العلاج ، فيمكن الحصول على معلومات كاملة عن الإجراء ومخاطر هذا الاختبار من الشركة. نظرًا لأنه يمكن أن تحدث تفاعلات شديدة ، يجب إجراء أي تحد للكحول في وحدات متخصصة من قبل الأطباء المطلعين على الإجراء. يجب أن تتوفر مرافق الإنعاش الكاملة على الفور
الأطفال
لا يوجد استخدام مناسب لـ ديسفلفرام في مجتمع الأطفال
طريقة الإعطاء
عن طريق الفم
موانع الاستعمال
فشل القلب غير المعوض
مرض القلب التاجي
التاريخ السابق من
CVA
ارتفاع ضغط الدم
اضطراب الشخصية الحاد
خطر الانتحار
الذهان
استهلاك الكحول
فرط الحساسية للمادة الفعالة ، ديسفلفرام أو أي من السواغات
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
يجب توخي الحذر في وجود
الفشل الكلوي
انخفاض وظائف الكبد
أمراض الجهاز التنفسي
السكرى
قصور الغدة الدرقية
تلف دماغي
الصرع
يجب عدم تناول الكحول أثناء العلاج ولمدة تصل إلى 14 يومًا بعد التوقف ، حيث يمنع الديسفلفرام استقلاب الإيثانول ، مما يؤدي إلى تراكم الأسيتالديهيد في الجسم. يمكن أن يؤدي هذا إلى تفاعل ديسفلفرام-كحول يسبب آثارًا ضائرة
قبل البدء في العلاج ، يُنصح بإجراء الفحوصات المناسبة لتحديد مدى ملاءمة المريض للعلاج. يجب تحذير المرضى من الطبيعة غير المتوقعة والتي قد تكون شديدة الخطورة لتفاعل ديسفلفرام والكحول ، حيث تم الإبلاغ في حالات نادرة عن حالات وفاة بعد شرب الكحول من قبل المرضى الذين يتلقون ديسفلفرام. قد تحتوي بعض الأطعمة والأدوية السائلة والعلاجات والمقويات ومستحضرات التجميل والعطور وبخاخات الأيروسول على كمية كافية من الكحول لإثارة تفاعل ديسفلفرام - كحول ويجب توعية المرضى بذلك. يجب توخي الحذر أيضًا مع المشروبات الكحولية المنخفضة والبيرة والنبيذ الخالية من الكحول ، والتي قد تثير رد فعل عند استهلاكها بكميات كافية
قد يتسبب علاج ديسفلفرام في إصابة الكبد التي يسببها الدواء. تم الإبلاغ عن حالات مميتة. يجب مراقبة وظائف الكبد قبل بدء العلاج وبشكل دوري بعد ذلك. يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من قصور في وظائف الكبد. يرجى النظر في التوقف عن تناول الدواء في حالة ظهور أعراض أو علامات إصابة الكبد المرتبطة باليرقان
اللاكتوز
المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز الكلي أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز يجب ألا يأخذوا هذا الدواء
التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
يمنع ديسفلفرام عملية التمثيل الغذائي للكحول ويؤدي إلى تراكم الأسيتالديهيد في مجرى الدم
يمكن زيادة شدة تفاعل ديسفلفرام والكحول بواسطة أميتريبتيلين. الكلوربرومازين مع تقليل مكونات معينة من تفاعل ديسفلفرام-كحول قد يزيد من الكثافة الكلية للتفاعل
يثبط الديسفلفرام استقلاب بعض البنزوديازيبينات مثل الكلورديازيبوكسيد والديازيبام مما يعزز تأثيرها المهدئ. لا يشار إلى التفاعل مع أوكسازيبام. قد تقلل البنزوديازيبينات من تفاعل كحول ديسفلفرام
يثبط الديسفلفرام عملية التمثيل الغذائي للعديد من الأدوية التي يتم تحويلها في الكبد مثل الفينيتوين والثيوفيلين والوارفارين وبالتالي يعزز الفعالية. قد يكون تعديل الجرعة ضروريًا
أشارت الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى تثبيط مماثل لعملية التمثيل الغذائي للبيثيدين والمورفين والأمفيتامينات
لوحظ عدد قليل من تقارير الحالة عن زيادة الارتباك والتغيرات في السلوك العاطفي مع الإدارة المتزامنة لميترونيدازول أو أيزونيازيد أو بارالدهيد
نادرًا ما يحدث تقوية لمتلازمة الدماغ العضوية والتهاب الرقصات بعد بيموزيد
ديسفلفرام يمنع أكسدة وإفراز الكلوي للريفامبيسين
الخصوبة والحمل والرضاعة
حمل
لا ينصح باستخدام ديسفلفرام في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل. يجب أن تؤخذ نسبة المخاطر / الفائدة في تقييم الآثار الضارة لإدمان الكحول في الحمل في الاعتبار عند التفكير في استخدام ديسفلفرام في المرضى الحوامل
كانت هناك تقارير نادرة عن تشوهات خلقية عند الرضع الذين تلقت أمهاتهم ديسفلفرام بالتزامن مع أدوية أخرى
الرضاعة الطبيعية
لا ينبغي أن تستخدم. لا توجد معلومات متاحة حول ما إذا كان ديسفلفرام يُفرز في حليب الثدي. لا ينصح باستخدامه أثناء الرضاعة الطبيعية خاصة عندما يكون هناك احتمال للتفاعل مع الأدوية التي قد يتناولها الطفل
خصوبة
لا تتوافر بيانات
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
قد يسبب ديسفلفرام آثارًا جانبية مثل النعاس أو التعب. يجب على المرضى التأكد من عدم تأثرهم قبل القيادة أو تشغيل الآلات
الآثار الجانبية
اضطرابات نفسية
غير معروف: ردود فعل ذهانية. الاكتئاب ، جنون العظمة ، الفصام ، الهوس ، انخفاض الرغبة الجنسية
اضطرابات الجهاز العصبي
غير معروف: نعاس أثناء العلاج الأولي ، التهاب الأعصاب المحيطية ، التهاب العصب البصري ، اعتلال الدماغ
اضطرابات الجهاز الهضمي
غير معروف: غثيان ، قيء
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
غير معروف: تلف الخلايا الكبدية ، إصابة الكبد الناجمة عن الأدوية تم الإبلاغ عن حالات قاتلة
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
غير معروف: التهاب الجلد التحسسي ، طفح جلدي
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
غير معروف: التعب أثناء العلاج الأولي ، رائحة الفم الكريهة
تفاعل ديسفلفرام-كحول
ديسفلفرام يمنع نازعة الأسيتالديهيد بشكل لا رجعة فيه. سيؤدي تناول الإيثانول أثناء العلاج بالديسفلفرام إلى تراكم الأسيتالديهيد ، والذي يعتبر العامل الرئيسي الذي يساهم في تفاعل ديسفلفرام والكحول. غالبًا ما تتطور تفاعلات ديسفلفرام - إيثانول في غضون 15 دقيقة بعد التعرض للإيثانول ؛ عادة ما تبلغ الأعراض ذروتها في غضون 30 دقيقة إلى ساعة واحدة ، ثم تهدأ تدريجيًا خلال الساعات القليلة القادمة. قد تكون الأعراض شديدة ومهددة للحياة
يتميز تفاعل ديسفلفرام- الكحول بما يلي
توسع الأوعية الدموية في الوجه والرقبة مما يؤدي إلى احمرار الوجه وزيادة درجة حرارة الجسم والتعرق والغثيان والقيء والحكة والشرى والقلق والدوخة والصداع وعدم وضوح الرؤية وضيق التنفس والخفقان وفرط التنفس
في الحالات الشديدة قد يحدث تسرع القلب ، انخفاض ضغط الدم ، تثبيط تنفسي ، ألم في الصدر ، إطالة كيو تي ، اكتئاب ، عدم انتظام ضربات القلب ، غيبوبة وتشنجات
تشمل المضاعفات النادرة ارتفاع ضغط الدم والتشنج القصبي والميثيموغلوبين في الدم
جرعة زائدة
جرعة زائدة من ديسفلفرام
ديسفلفرام وحده له سمية منخفضة. على الرغم من أن معظم المرضى سيصابون بأعراض خلال الـ 12 ساعة الأولى ، إلا أن هناك تقارير حالة عن تدهور سريري بعد أيام من تناول جرعة زائدة ، مع شفاء بطيء وتتابع طويل الأمد
تشمل الأعراض
قد يحدث الغثيان والقيء وآلام البطن والإسهال والنعاس والهذيان والهلوسة والخمول
عدم انتظام دقات القلب ، تسرع النفس ، ارتفاع الحرارة وانخفاض ضغط الدم. قد يكون نقص التوتر واضحًا ، خاصة عند الأطفال وقد تنخفض ردود أفعال الأوتار. تم الإبلاغ عن فرط سكر الدم ، زيادة عدد الكريات البيضاء ، الكيتوزيه غالبًا ما تكون غير متناسبة مع درجة الجفاف وميثيموغلوبين الدم
في الحالات الشديدة قد يكون هناك انهيار قلبي وعائي وغيبوبة وتشنجات
تشمل المضاعفات النادرة الاعتلال العصبي الحسي الحركي ، واضطراب مخطط كهربية الدماغ ، واعتلال الدماغ ، والذهان ، والقطط ، والتي قد تظهر بعد عدة أيام من الجرعة الزائدة. قد يحدث أيضًا عسر التلفظ ، ورمع عضلي ، وترنح ، وخلل التوتر العضلي ، وعدم القدرة على الحركة. قد تكون اضطرابات الحركة مرتبطة بالتأثيرات السامة المباشرة على العقد القاعدية
علاج
يجب أن يكون العلاج عرضيًا ويوصى بالملاحظة
يجب أن يكون العلاج الداعم متاحًا وقد تكون التدابير ضرورية لمواجهة انخفاض ضغط الدم
يمكن اعتبار غسل المعدة و / أو الفحم المنشط في حالات الجرعة الزائدة من ديسفلفرام
قد يحدث قيء شديد يتطلب إعطاء سوائل في الوريد
الخصائص الديناميكية الدوائية
فصيلة العلاج الدوائي: الأدوية المستخدمة في إدمان الكحول
آلية العمل
يرجع تأثير ديسفلفرام في المقام الأول إلى تعطيل لا رجعة فيه لأنزيم ألدهيد ديهيدروجينيز
ALDH
. في حالة عدم وجود هذا الإنزيم ، يتم حظر عملية التمثيل الغذائي للإيثانول ويزيد تركيز الأسيتالديهيد داخل الخلايا. ترجع أعراض تفاعل ديسفلفرام جزئيًا إلى المستويات العالية من الأسيتالديهد. يتم أيضًا منع تحويل الدوبامين إلى النورأدرينالين ، كما أن استنفاد النورأدرينالين في القلب والأوعية الدموية يسمح للأسيتالديهيد بالعمل مباشرة على هذه الأنسجة للتسبب في احمرار القلب وعدم انتظام دقات القلب وانخفاض ضغط الدم
بالإضافة إلى تأثيره على أسيتالديهيد ديهيدروجينيز ، فإن ديسفلفرام يثبط أنظمة الإنزيم الأخرى بما في ذلك الدوبامين بيتا هيدروكسيلاز الذي يحول الدوبامين والنورادرينالين وأكسيدازات الكبد الميكروسومي المختلط المسؤولة عن استقلاب العديد من الأدوية. وبالتالي قد يحفز ديسفلفرام عمل الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة هذه الإنزيمات
خواص حركية الدواء
استيعاب
بعد تناوله عن طريق الفم ، يكون الامتصاص متغيرًا
توزيع
ينتشر التوزيع في المقام الأول إلى الكلى والبنكرياس والكبد والأمعاء والدهون
الإستقلاب
يتأيض الديسفلفرام بسرعة إلى حمض ثنائي إثيل ديثيوكارباميك (DDC)
، مترافق مع حمض الجلوكورونيك ، يتأكسد إلى كبريتات ، ميثيل ويتحلل إلى ثنائي إيثيل أمين وثاني كبريتيد الكربون
إزالة
يتم الإخراج في المقام الأول عن طريق الكلى
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق