Avapritinib




Ayvakit الإسم التجاري



وصف

أفابريتينيب (الاسم التجاري: أيفاكيت) 
هو مثبط لتيروزين كيناز يستخدم في المقام الأول لعلاج أورام الخلايا البدينة الجهازية المتقدمة (AdvSM) المحددة في الجهاز الهضمي. وهو يستهدف الطفرات في جينات KIT وPDGFRA، والتي غالبًا ما تكون متورطة في هذه السرطانات



آلية العمل

يعمل عقار أفابريتينيب عن طريق تثبيط نشاط كينازات الطفرات KIT وPDGFRA. تلعب هذه الكينازات دورًا حاسمًا في تكاثر الخلايا السرطانية وبقائها. من خلال حجب هذه البروتينات، يتداخل عقار أفابريتينيب مع مسارات الإشارات التي تدفع نمو الورم وبقائه




دواعي الإستعمال

يُستخدم أفابريتينيب لعلاج


أورام الجهاز الهضمي السدوية (GIST)

 خاصة للمرضى البالغين الذين يعانون من أورام الجهاز الهضمي السدوية غير القابلة للاستئصال أو النقيلية التي تحتوي على طفرة في إكسون PDGFRA 18، بما في ذلك طفرة PDGFRA D842V





مرض الخلايا البدينة الجهازية المتقدم (AdvSM)

 بما في ذلك مرض الخلايا البدينة الجهازية العدواني (ASM)، ومرض الخلايا البدينة الجهازية مع الورم الدموي المرتبط به (SM-AHN)، وسرطان الخلايا البدينة (MCL)



الجرعة وطريقة الإستخدام

بالنسبة لـ GIST

الجرعة: الجرعة الموصى بها هي 300 ملغ عن طريق الفم مرة واحدة يوميا

طريقة الاستخدام: ينبغي تناول أفابريتينيب على معدة فارغة، قبل ساعة واحدة على الأقل أو بعد ساعتين من تناول وجبة الطعام




لمرض الخلايا البدينة الجهازية المتقدم (AdvSM)

الجرعة: الجرعة الموصى بها هي 200 ملغ عن طريق الفم مرة واحدة يوميا
طريقة الاستخدام: مثل GIST، يجب تناوله على معدة فارغة



آثار جانبية

تشمل الآثار الجانبية الشائعة لأفابريتينيب ما يلي

مشاكل الجهاز الهضمي: الغثيان، والتقيؤ، والإسهال، وألم البطن
الوذمة: تورم، وخاصة في اليدين والقدمين والوجه
التعب: شكوى شائعة بين المرضى
التأثيرات الإدراكية: بما في ذلك ضعف الذاكرة والارتباك وتقلبات المزاج
تثبيط نخاع العظم: بما في ذلك فقر الدم، وقلة الصفيحات الدموية، وقلة الكريات البيض
ارتفاع إنزيمات الكبد: زيادة مستويات إنزيمات الكبد، مما قد يشير إلى سمية الكبد



المحاذير والإحتياطات

التأثيرات الإدراكية: يجب مراقبة المرضى بحثًا عن علامات ضعف الإدراك. قد يكون من الضروري تعديل الجرعة أو التوقف عن تناول الدواء

خطر النزيف: استخدم بحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ من اضطرابات النزيف أو أولئك الذين يتناولون مضادات التخثر

تثبيط نخاع العظم: يعد مراقبة تعداد الدم بشكل منتظم أمرًا ضروريًا. ويجب تقديم الرعاية الداعمة حسب الحاجة

السمية الكبدية: يجب إجراء اختبارات وظائف الكبد بانتظام. قد تكون هناك حاجة لتعديل الجرعة للمرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكبد

الحساسية للضوء: ينصح المرضى باستخدام الحماية من الشمس للتخفيف من خطر حدوث تفاعلات الحساسية للضوء



الفعالية السريرية

في GIST

أظهرت التجارب السريرية أن عقار أفابريتينيب فعال في علاج المرضى المصابين بأورام الجهاز الهضمي المعدية المعوية الذين يحملون طفرات في الإكسون 18 من جين PDGFRA، وخاصة طفرة D842V. وعادة ما تظهر هذه الفئة من المرضى مقاومة لمثبطات التيروزين كيناز الأخرى


في مرض الخلايا البدينة الجهازية المتقدم (AdvSM)

لقد أثبت أفابريتينيب فعالية كبيرة في الحد من عبء المرض وتحسين الأعراض لدى المرضى الذين يعانون من AdvSM، مما يؤدي إلى تحسين نوعية الحياة والنتائج السريرية



الدوائية

الامتصاص: يتم امتصاص أفابريتينيب بشكل جيد، مع الوصول إلى تركيزات البلازما القصوى في غضون 2-4 ساعات بعد تناوله عن طريق الفم

التوزيع: يتمتع بحجم توزيع كبير، مما يشير إلى اختراق واسع للأنسجة

الأيض: يتم استقلابه في المقام الأول بواسطة إنزيم الكبد CYP3A4

الإخراج: يتم إخراج الدواء ومستقلباته بشكل رئيسي عن طريق البراز، مع كمية صغيرة تفرز في البول




الوضع التنظيمي

وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على عقار أفابريتينيب في يناير 2020 لعلاج أورام الجهاز الهضمي المعدية المعوية غير القابلة للاستئصال أو النقيلية التي تحمل طفرة في إكسون PDGFRA 18، بما في ذلك طفرات PDGFRA D842V. وتمت الموافقة عليه لاحقًا لعلاج الخلايا البدينة الجهازية المتقدمة



هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء 
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب 
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب


ليست هناك تعليقات:

إرسال تعليق

Vitamin D Overdose