Tranxene الإسم التجاري
وصف
كلورازيبات هو دواء ينتمي إلى فئة البنزوديازيبين، ويشيع استخدامه لخصائصه المزيلة للقلق (المضادة للقلق)، والمهدئة، ومرخية العضلات. يوصف عادةً للتخفيف من أعراض اضطرابات القلق على المدى القصير
يعمل كلورازيبات عن طريق تعزيز نشاط حمض جاما أمينوبوتيريك (GABA)، وهو ناقل عصبي في الدماغ يثبط نشاط الناقلات العصبية الأخرى، وبالتالي ينتج تأثيرًا مهدئًا على الجهاز العصبي المركزي
كما هو الحال مع البنزوديازيبينات الأخرى، يوصف كلورازيبات عمومًا للاستخدام على المدى القصير بسبب خطر التحمل والاعتماد وأعراض الانسحاب مع الاستخدام لفترة طويلة. غالبًا ما يتم استخدامه كجزء من خطة علاجية شاملة قد تتضمن العلاج وتعديلات نمط الحياة لاضطرابات القلق
يتوفر كلورازيبات في أشكال مختلفة، بما في ذلك الأقراص والكبسولات، وعادةً ما يتم تناوله عن طريق الفم. عادة ما يتم تحديد الجرعة ومدة العلاج بشكل فردي بناءً على حالة المريض واستجابته للدواء
الإستخدامات
يشار إلى كلورازيبات لإدارة اضطرابات القلق أو لتخفيف أعراض القلق على المدى القصير. عادة لا يتطلب القلق أو التوتر المرتبط بضغوط الحياة اليومية علاجًا بمزيل القلق
يشار إلى أقراص كلورازيبات كعلاج مساعد في إدارة النوبات الجزئية
لعلاج اضطرابات القلق
مع أدوية أخرى لعلاج النوبات الجزئية
لعلاج أعراض الانسحاب المفاجئ من الكحول
لم يتم تقييم فعالية أقراص كلورازيبات ديبوتاسيوم في إدارة القلق على المدى الطويل ، أي أكثر من 4 أشهر ، من خلال الدراسات السريرية المنهجية. ومع ذلك ، فقد أظهرت الدراسات طويلة المدى على مرضى الصرع استمرار النشاط العلاجي. يجب على الطبيب إعادة تقييم فائدة الدواء للمريض بشكل دوري
يشار إلى أقراص كلورازيبات ديبوتاسيوم للتخفيف من أعراض انسحاب الكحول الحاد
الجرعة وطريقة الاستعمال
للتخفيف من أعراض القلق
تدار أقراص كلورازيبات ديبوتاسيوم عن طريق الفم بجرعات مقسمة. - الجرعة اليومية المعتادة 30 مجم. يجب تعديل الجرعة تدريجيًا في حدود 15 إلى 60 مجم يوميًا وفقًا لاستجابة المريض
في المرضى المسنين أو الوهن ، يُنصح ببدء العلاج بجرعة يومية من 7.5 إلى 15 مجم
يمكن أيضًا تناول أقراص كلورازيبات ديبوتاسيوم بجرعة وحيدة يوميًا في وقت النوم ؛ الجرعة الأولية الموصى بها هي 15 ملغ. بعد الجرعة الأولية ، قد تتطلب استجابة المريض تعديل الجرعة اللاحقة. يمكن الإشارة إلى جرعات أقل في المريض المسن. قد يحدث النعاس عند بدء العلاج ومع زيادة الجرعة
للتخفيف من أعراض الانسحاب الحاد من الكحول
يوصى بجدول الجرعات التالي
أول 24 ساعة (اليوم الأول)30 مجم في البداية تليها 30 إلى 60 مجم مقسمة على جرعات
ثاني 24 ساعة (اليوم الثاني)45 إلى 90 مجم مقسمة على جرعات
ثالث 24 ساعة (اليوم الثالث)22.5 إلى 45 مجم مقسمة على جرعات
اليوم الرابع15 إلى 30 مجم مقسمة على جرعات
بعد ذلك ، قلل الجرعة اليومية تدريجيًا إلى 7.5 إلى 15 مجم. توقف عن العلاج الدوائي بمجرد استقرار حالة المريض
الجرعة اليومية القصوى الموصى بها هي 90 مجم. تجنب التخفيضات المفرطة في الكمية الإجمالية للدواء المعطى في أيام متتالية
التحذيرات
لا تتوقف عن تناول كلورازيبات دون التحدث أولاً إلى الطبيب . يمكن أن يتسبب إيقاف كلورازيبات فجأة في حدوث آثار جانبية خطيرة
كلورازيبات دواء بنزوديازيبين. يمكن أن يؤدي تناول البنزوديازيبينات مع الأدوية الأفيونية أو الكحول أو غيرها من مثبطات الجهاز العصبي المركزي بما في ذلك أدوية الشوارع إلى النعاس الشديد ومشاكل التنفس الاكتئاب التنفسي والغيبوبة والموت
يمكن أن تجعلك كلورازيبات تشعر بالنعاس أو بالدوار ويمكن أن تبطئ تفكيرك ومهاراتك الحركية
لا تقود السيارة أو تشغل الآلات الثقيلة أو تقوم بأنشطة خطرة أخرى حتى تعرف كيف تؤثر كلورازيبات عليك
لا تشرب الكحول أو تتناول أدوية أخرى قد تجعلك تشعر بالنعاس أو الدوار أثناء تناول كلورازيبات دون التحدث أولاً إلى مقدم الرعاية الصحية الخاص بك. عند تناول الكحوليات أو العقاقير التي تسبب النعاس أو الدوار ، قد يزيد كلورازيبات النعاس أو الدوخة لديك
يمكن أن يسبب كلورازيبات سوء المعاملة والاعتماد
لا تتوقف عن تناول كلورازيبات فجأة. يمكن أن يتسبب إيقاف كلورازيبات فجأة في حدوث نوبات لا تتوقف والحالة الصرعية، أو سماع أو رؤية أشياء غير موجودة والهلوسة ، والرعشة ، والعصبية ، وتشنجات المعدة والعضلات
تحدث إلى مقدم الرعاية الصحية الخاص بك حول التوقف ببطء عن كلورازيبات لتجنب أعراض الانسحاب
يختلف الاعتماد الجسدي عن إدمان المخدرات. يمكن أن يخبرك مقدم الرعاية الصحية الخاص بك بالمزيد عن الاختلافات بين الاعتماد الجسدي وإدمان المخدرات
كلورازيبات مادة خاضعة للرقابة الفيدرالية لأنها يمكن أن يساء استخدامها أو تؤدي إلى الاعتماد عليها. احتفظ بـ كلورازيبات في مكان آمن لمنع إساءة الاستخدام وإساءة الاستخدام. قد يؤدي بيع كلورازيبات أو التخلي عنه إلى الإضرار بالآخرين ، وهو أمر مخالف للقانون. أخبر مقدم الرعاية الصحية الخاص بك إذا كنت قد أسئت إستخدامها أو كنت تعتمد على الكحول أو الأدوية الموصوفة أو عقاقير الشوارع
الحمل والرضاعة
طفلك الذي لم يولد بعد أو في طور النمو
يمكن أن تسبب الأدوية مثل كلورازيبات تشوهات خلقية. تحدث مع مقدم الرعاية الصحية الخاص بك إذا كنت حاملاً أو تخططين للحمل. أخبر مقدم الرعاية الصحية الخاص بك على الفور إذا أصبحت حاملاً أثناء تناول كلورازيبات. يجب أن يقرر مقدم الرعاية الصحية الخاص بك ما إذا كنت ستأخذ كلورازيبات أثناء الحمل. قد تحدث عيوب خلقية حتى عند الأطفال المولودين لأمهات لا يتناولن أي أدوية وليس لديهن عوامل خطر أخرى
يمكن أن ينتقل كلورازيبات إلى حليب الثدي. تحدث إلى مقدم الرعاية الصحية الخاص بك حول أفضل طريقة لإطعام طفلك إذا كنت تتناول كلورازيبات. يجب أن تقرر أنت ومقدم الرعاية الصحية الخاص بك ما إذا كنت ستأخذ كلورازيبات أو ترضع. يجب عدم القيام على حد سواء
مثل الأدوية الأخرى المضادة للصرع ، قد يسبب كلورازيبات أفكارًا أو أفعالًا انتحارية في عدد قليل جدًا من الأشخاص ، حوالي 1 من كل 500
اتصل بمقدم الرعاية الصحية الخاص بك على الفور إذا كان لديك أي من هذه الأعراض ، خاصة إذا كانت جديدة أو أسوأ أو تقلقك
أفكار حول الانتحار أو الموت
محاولات الانتحار
اكتئاب جديد أو أسوأ
قلق جديد أو أسوأ
الشعور بالضيق أو القلق
نوبات ذعر
مشكلة النوم والأرق
تهيج جديد أو أسوأ
التصرف بشكل عدواني أو غاضب أو عنيف
العمل على نبضات خطيرة
زيادة شديدة في النشاط والكلام والهوس
تغييرات أخرى غير عادية في السلوك أو المزاج
كيف يمكنني مراقبة الأعراض المبكرة للأفكار والأفعال الانتحارية؟
انتبه لأية تغييرات ، خاصة التغيرات المفاجئة في المزاج أو السلوكيات أو الأفكار أو المشاعر
احتفظ بجميع زيارات المتابعة مع مقدم الرعاية الصحية الخاص بك كما هو مقرر
اتصل بمقدم الرعاية الصحية الخاص بك بين الزيارات حسب الحاجة ، خاصة إذا كنت قلقًا بشأن الأعراض
يمكن أن يؤدي إيقاف دواء النوبات فجأة لدى مريض مصاب بالصرع إلى حدوث نوبات ولا تتوقف الحالة الصرعية
يمكن أن تكون الأفكار أو الأعمال الانتحارية ناجمة عن أشياء أخرى غير الأدوية. إذا كانت لديك أفكار أو أفعال انتحارية ، فقد يبحث مقدم الرعاية الصحية الخاص بك عن أسباب أخرى
موانع الإستخدام
لديهم حساسية من استخدم في حالات العصب الاكتئابي أو ردود الفعل الذهانية
لا ينصح باستخدام أقراص كلورازيبات في حالات العصاب الاكتئابي أو في التفاعلات الذهانية
استخدام في الأطفال
بسبب نقص الخبرة السريرية الكافية ، لا ينصح باستخدام أقراص كلورازيبات في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 9 سنوات. أو أي من مكونات الدواء
استخدم في حالات العصب الاكتئابي أو ردود الفعل الذهانية
لا ينصح باستخدام أقراص كلورازيبات في حالات العصاب الاكتئابي أو في التفاعلات الذهانية
محاذير الإستعمال
قبل أن تأخذ كلورازيبات ، أخبر مقدم الرعاية الصحية الخاص بك عن جميع حالاتك الطبية ، بما في ذلك إذا كنت
لديك مشاكل في الكبد أو الكلى
لديك أو كان لديك اكتئاب أو مشاكل مزاجية أو أفكار أو سلوك انتحاري
لديك تاريخ من التفكير والسلوك غير الطبيعي وردود فعل ذهانية
التفاعلات الدوائية
أخبر مقدم الرعاية الصحية الخاص بك عن جميع الأدوية التي تتناولها ، بما في ذلك الأدوية التي تصرف دون وصفة طبية والفيتامينات والمكملات العشبية
يمكن أن يتسبب تناول كلورازيبات مع بعض الأدوية الأخرى في حدوث آثار جانبية أو يؤثر على مدى جودة عمل كلورازيبات أو الأدوية الأخرى. لا تبدأ أو توقف الأدوية الأخرى دون التحدث إلى مقدم الرعاية الصحية الخاص بك
يزيد الاستخدام المتزامن للبنزوديازيبينات والمواد الأفيونية من خطر الإصابة بتثبيط الجهاز التنفسي بسبب الإجراءات في مواقع المستقبلات المختلفة في الجهاز العصبي المركزي التي تتحكم في التنفس
تتفاعل البنزوديازيبينات في مواقع جابا أ وتتفاعل المواد الأفيونية بشكل أساسي في مستقبلات ميو. عندما يتم الجمع بين البنزوديازيبينات والمخدرات، وإمكانية البنزوديازيبينات إلى حد كبير تتفاقم الأفيونية ذات الصلة ب الاكتئاب التنفسي . حد من الجرعة ومدة الاستخدام المتزامن للبنزوديازيبينات والمواد الأفيونية ، وراقب المرضى عن كثب لاكتئاب الجهاز التنفسي والتخدير
إذا تم دمج كلورازيبات مع أدوية أخرى تعمل على الجهاز العصبي المركزي ، فيجب النظر بعناية في علم الأدوية للعوامل المراد توظيفها
تشير تجربة الحيوانات إلى أن كلورازيبات يطيل وقت النوم بعد هيكسوباربيتال أو بعد الكحول الإيثيلي ، ويزيد من التأثيرات المثبطة للكلوربرومازين ، لكنه لا يُظهر تثبيط أوكسيديز أحادي الأمين
أظهرت الدراسات السريرية زيادة التهدئة مع الأدوية المنومة المتزامنة
يمكن تعزيز مفعول البنزوديازيبينات بواسطة الباربيتورات ، المخدرات ، الفينوثيازين ، مثبطات مونوامين أوكسيديز أو مضادات الاكتئاب الأخرى
إذا تم استخدام أقراص كلورازيبات لعلاج القلق المرتبط بحالات المرض الجسدي ، فيجب إيلاء اهتمام خاص للتفاعل الدوائي المحتمل مع الأدوية المصاحبة
في دراسات التوافر البيولوجي مع الأشخاص العاديين ، لم يؤثر الإعطاء المتزامن لمضادات الحموضة بمستويات علاجية بشكل كبير على التوافر البيولوجي لأقراص كلورازيبات
الآثار الجانبية
النعاس
دوخة
معده مضطربه
عدم وضوح الرؤية
فم جاف
كان التأثير الجانبي الأكثر شيوعًا هو النعاس. أقل شيوعًا بالترتيب التنازلي لحدوثها كانت
الدوخة ، وآلام الجهاز الهضمي المختلفة ، والعصبية ، وعدم وضوح الرؤية ، وجفاف الفم ، والصداع ، والارتباك العقلي. تضمنت الآثار الجانبية الأخرى الأرق ، والطفح الجلدي العابر ، والتعب ، والرنح ، والشكاوى البولية التناسلية ، والتهيج ، والشفع ، والاكتئاب ، والرعشة ، والتلعثم في الكلام
كانت هناك تقارير عن اختبارات وظائف الكبد والكلى غير الطبيعية وانخفاض في الهيماتوكريت
لوحظ انخفاض في ضغط الدم الانقباضي
الاعتماد الجسدي والنفسي
حدثت أعراض الانسحاب المشابهة في طبيعتها لتلك التي لوحظت مع الباربيتورات والكحول بعد التوقف المفاجئ عن عقار كلورازيبات. تضمنت أعراض الانسحاب المرتبطة بالتوقف المفاجئ للبنزوديازيبينات التشنجات والهذيان، ورعاش ، وتشنجات في البطن والعضلات ، والتقيؤ ، والتعرق ، والعصبية ، والأرق ، والتهيج ، والإسهال ، وضعف الذاكرة
عادة ما تقتصر أعراض الانسحاب الأكثر شدة على المرضى الذين تلقوا جرعات زائدة على مدى فترة طويلة من الزمن
تم الإبلاغ عن أعراض انسحاب أكثر اعتدالًا بشكل عام بعد التوقف المفاجئ عن تناول البنزوديازيبينات باستمرار عند المستويات العلاجية لعدة أشهر. وبالتالي ، بعد العلاج الممتد ، يجب تجنب التوقف المفاجئ للجرعة بشكل عام واتباع جدول تنازلي تدريجي للجرعة
يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعتبرون لديهم إمكانات نفسية للإدمان على المخدرات
لوحظت أدلة على إدمان المخدرات في الكلاب والأرانب والتي تميزت بنوبات تشنجية عند سحب الدواء فجأة أو تقليل الجرعة ؛ يمكن القضاء على المتلازمة في الكلاب عن طريق إعطاء كلورازيبات
الجرعة الزائدة
تتجلى الجرعة الزائدة عادة بدرجات متفاوتة من تثبيط الجهاز العصبي المركزي تتراوح من التخدير الطفيف إلى الغيبوبة. كما هو الحال في إدارة الجرعة الزائدة مع أي دواء ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه قد يتم تناول عدة عوامل
يجب أن تتكون معالجة الجرعة الزائدة من التدابير العامة المستخدمة في إدارة الجرعة الزائدة من أي مثبط للجهاز العصبي المركزي
يجب إجراء تفريغ المعدة إما عن طريق تحريض التقيؤ أو الغسيل أو كليهما على الفور
يشار إلى الرعاية الداعمة العامة ، بما في ذلك المراقبة المتكررة للعلامات الحيوية والمراقبة الدقيقة للمريض. قد يحدث انخفاض ضغط الدم ، على الرغم من ندرة الإبلاغ عنه ، مع الجرعات الزائدة الكبيرة. في مثل هذه الحالات ، ينبغي النظر في استخدام عوامل مثل حقن نورابينفرين ، أو حقن ميتارامينول
بينما تشير التقارير إلى أن الأفراد قد نجوا من جرعات زائدة من كلورازيبات تصل إلى 450 إلى 675 مجم ، فإن هذه الجرعات ليست بالضرورة مؤشرًا دقيقًا على كمية الدواء الممتصة منذ الفاصل الزمني بين الابتلاع ومؤسسة العلاج لم تكن معروفة دائمًا. كان التخدير بدرجات متفاوتة هو المظهر الفسيولوجي الأكثر شيوعًا لجرعة زائدة من كلورازيبات. كانت الغيبوبة العميقة عند حدوثها مرتبطة عادةً بتناول أدوية أخرى بالإضافة إلى كلورازيبات
يُستطب فلومازينيل ، وهو مضاد محدد لمستقبلات البنزوديازيبين ، من أجل الانعكاس الكامل أو الجزئي للتأثيرات المهدئة للبنزوديازيبينات ويمكن استخدامه في الحالات التي تكون فيها جرعة زائدة من البنزوديازيبين معروفة أو مشتبه بها. قبل إعطاء
flumazenil
يجب اتخاذ التدابير اللازمة لتأمين مجرى الهواء والتهوية والوصول في الوريد . يقصد فلومازينيل كمساعد ، وليس كبديل ، للإدارة السليمة لجرعة زائدة من البنزوديازيبين. يجب مراقبة المرضى الذين عولجوا بالفلومازينيل من أجل التهدئة والاكتئاب التنفسي وتأثيرات البنزوديازيبين المتبقية لفترة مناسبة بعد العلاج.يجب أن يكون الواصف على دراية بخطر حدوث النوبة المصاحبة للعلاج بالفلومازينيل ، خاصة عند مستخدمي البنزوديازيبين على المدى الطويل وفي الجرعة الزائدة من مضادات الاكتئاب الحلقية. يجب استشارة ملحق حزمة فلومازينيل الكامل بما في ذلك موانع الاستعمال والتحذيرات والاحتياطات قبل الاستخدام
آلية العمل
من الناحية الدوائية ، يحتوي كلورازيبات ثنائي البوتاسيوم على خصائص البنزوديازيبينات. له تأثيرات مثبطة للجهاز العصبي المركزي. يظهر المستقلب الأساسي ، نورديازيبام ، بسرعة في مجرى الدم
يبلغ عمر النصف في المصل حوالي يومين
يتم استقلاب الدواء في الكبد وإفرازه في البول في المقام الأول
أظهرت الدراسات التي أجريت على الرجال الأصحاء أن كلورازيبات ثنائي البوتاسيوم له تأثيرات مثبطة على الجهاز العصبي المركزي. لم يكن الإعطاء المطول للجرعات اليومية المفردة التي تصل إلى 120 مجم بدون آثار سامة. أعقب التوقف المفاجئ للجرعات العالية في بعض المرضى عصبية ، أو أرق ، أو تهيج ، أو إسهال ، أو آلام في العضلات ، أو ضعف في الذاكرة
نظرًا لأن كلورازيبات ثنائي البوتاسيوم الذي يتم تناوله عن طريق الفم يتم نزع الكربوكسيل بسرعة لتكوين نورديازيبام ، فلا يوجد دواء رئيسي متداول
يظهر نورديازيبام ، المستقلب الأساسي ، بسرعة في الدم ويتم التخلص منه من البلازما مع نصف عمر ظاهر من حوالي 40 إلى 50 ساعة
تزداد مستويات نورديازيبام في البلازما بشكل متناسب مع جرعة كلورازيبات وتظهر تراكمًا معتدلًا مع الإعطاء المتكرر
إن ارتباط البروتين بالنورديازيبام في البلازما مرتفع 97-98٪ فقط
يتم استقلاب نورديازيبام عن طريق الهيدروكسيل. المستقلب البولي الرئيسي هو أوكسازيبام المقترن 3-هيدروكسينورديازيبام ، كما توجد كميات أصغر من هيدروكسينورديازيبام ونورديازيبام في البول
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق