التصنيف العلاجي
أدوية الضعف الجنسي لدى الرجال واضطرابات القذف / أدوية القلب والأوعية الدموية الأخرى
السيلدينافيل. ينتمي إلى فئة الأدوية المستخدمة في علاج ضعف الانتصاب
وصف
سيلدينافيل هو دواء يستخدم في المقام الأول لعلاج ضعف الانتصاب وارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي
وهو ينتمي إلى فئة من الأدوية تسمى مثبطات فوسفوديستراز النوع 5 (PDE5)
يعمل السيلدينافيل عن طريق زيادة تدفق الدم إلى القضيب، مما يساعد الرجال على تحقيق الانتصاب والحفاظ عليه أثناء النشاط الجنسي. كما أنه يريح الأوعية الدموية في الرئتين، مما يقلل من عبء العمل على القلب في حالة ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي
العلامة التجارية الأكثر شهرة للسيلدينافيل هي الفياجرا، والتي تستخدم لعلاج ضعف الانتصاب
Revatio هي علامة تجارية أخرى تستخدم السيلدينافيل وتوصف لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي
من الضروري استخدام السيلدينافيل تحت إشراف أخصائي الرعاية الصحية، لأنه قد يكون له تفاعلات مع أدوية أو حالات أخرى. قد تشمل الآثار الجانبية الشائعة الصداع والاحمرار وعسر الهضم واحتقان الأنف
الإستخدامات والجرعة
ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي عن طريق الوريد
للبالغين: 2.5 مجم أو 10 مجم مرتين يومياً
ضعف الانتصاب عن طريق الفم
للبالغين: 50 مجم قبل الجماع بساعة تقريبًا، ويمكن تعديله حسب الاستجابة
الحد الأقصى: 100 ملغ يومياً
ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي عن طريق الفم
للبالغين: 5 مجم أو 20 مجم مرتين يومياً
الأطفال: 1-17 سنة ≥20 كجم: 10 مجم يومياً؛ > 20 كجم: 20 مجم يومياً
مجموعة المرضى الخاصة
المرضى الذين يتناولون مثبطات CYP3A4: في البداية، لا تزيد الجرعة عن 25 ملغ يومياً
المرضى الذين يتناولون مثبطات فيروس نقص المناعة البشرية المعززة بالريتونافير: يجب ألا تتجاوز الجرعة 25 مجم 48 ساعة
المرضى المستقرون على حاصرات ألفا: في البداية 25 ملغ
القصور الكلوي
عن طريق الفم
ضعف الانتصاب
تصفية الكرياتينين <30 (مل/دقيقة) الجرعة
في البداية 25 ملغ
عن طريق الفم
ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي
تصفية الكرياتينين <30 (مل/دقيقة) الجرعة
عرض 20 ملغ
عن طريق الوريد
ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي:
تصفية الكرياتينين <30 (مل/دقيقة) الجرعة
عرض 10 ملغ
اختلال كبدي
عن طريق الفم
ضعف الانتصاب: خفيف أو متوسط: في البداية 25 ملغ
شديد: موانع
ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي: خفيف أو متوسط: 20 ملغم عرضاً
شديد: موانع
عن طريق الوريد
ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي: خفيف أو متوسط: 10 ملغم عرضاً
شديد: موانع
إدارة
يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه
إعادة تكوين
معلق فموي: أضف إجمالي 90 مل من الماء في جزأين، 60 مل للإضافة الأولى و 30 مل للإضافة الثانية، لتوفير معلق يحتوي على 10 ملجم / مل
بعد كل إضافة، قم بتغطية الزجاجة ورجها بقوة لمدة 30 ثانية على الأقل
موانع الإستخدام
مريض يعاني من اضطرابات قلبية وعائية حادة مثل الذبحة الصدرية غير المستقرة، وفشل القلب
وفقدان الرؤية في عين واحدة بسبب الاعتلال العصبي البصري الإقفاري الأمامي غير الشرياني (NAION)، وانخفاض ضغط الدم (BP <90/50 مم زئبق)
والتاريخ الحديث للسكتة الدماغية أو احتشاء عضلة القلب (MI)
اضطرابات الشبكية التنكسية الوراثية المعروفة
اختلال كبدي حاد
الاستخدام المتزامن مع النترات بأي شكل من الأشكال والنيكورانديل
إحتياطات خاصة
المريض الذي يعاني من تشوه تشريحي للقضيب أو اضطرابات دموية قد تؤهب للقساح
لا يُشار إليه في حالات إرتفاع ضغط الدم الرئوية الثانوية لمرض الخلايا المنجلية
خفيفة إلى معتدلة اختلال كبدي وشديد في الكلى. تشايلد (الاستخدام المزمن)
الحمل والرضاعة
الآثار الجانبية
صداع، احمرار، عسر الهضم، اضطرابات بصرية مثل عدم وضوح الرؤية، رهاب الضوء، صبغية، زرقة، تهيج العين، ألم في العين واحمرار
دوخة، أرق، قلق، دوار، رعاف، احتقان الأنف، حمى، اضطرابات الجهاز الهضمي مثل الإسهال، القيء
القساح؛ طفح جلدي، حمامي، تساقط الشعر، آلام الأطراف / الظهر، ألم عضلي، وذمة في الوجه، احتباس السوائل، تنمل، التهاب المسالك البولية، ضيق التنفس، السعال، التهاب الأنف، التهاب الجيوب الأنفية، التهاب الشعب الهوائية، التهاب النسيج الخلوي
انخفاض مفاجئ أو فقدان السمع، فقر الدم، قلة الكريات البيض، التثدي، البولية تكرار أو سلس البول، بيلة دموية، نوبات، نزيف دماغي، نوبة نقص تروية عابرة، خفقان، إغماء، ارتفاع ضغط الدم، انخفاض ضغط الدم
في حالات نادرة، تفاعلات فرط الحساسية، NAION مما يسبب فقدان دائم للرؤية، ونزيف في شبكية العين.
قد تكون قاتلة: أحداث خطيرة في السيرة الذاتية مثل احتشاء عضلة القلب، عدم انتظام ضربات القلب، عدم انتظام دقات القلب، الذبحة الصدرية غير المستقرة
فئة الحمل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية
الوريدي/بالفم : ب
معلومات استشارات المريض
قد يسبب هذا الدواء الدوخة وتغير الرؤية، إذا تأثر، لا تقم بالقيادة أو تشغيل الآلات
اطلب المساعدة الطبية في حالات الانتصاب لفترة طويلة (> 4 ساعات) أو فقدان البصر أو السمع المفاجئ
معلمات المراقبة
مراقبة ضغط الدم والنبض عند استخدامها بشكل متزامن مع أدوية خافضة للضغط في علاج إرتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي
جرعة زائدة
الأعراض: انخفاض ضغط الدم، الإغماء، الانتصاب لفترة طويلة
الإدارة: العلاج الداعم
في حالة انخفاض ضغط الدم الشديد، يمكن التفكير في وضع المريض في وضع Trendelenburg، والبدء في إنعاش السوائل، وتوفير الاستخدام الحكيم لمنبهات α- الأدرينالية الوريدية مثل فينيليفرين
وتوفير ناهضات α- وβ- الأدرينالية مجتمعة (النورإبينفرين) لدعم ضغط الدم
و/أو توفير بالون داخل الأبهر
التفاعلات الدوائية
قد تحدث أعراض إرتفاع ضغط الدم عند استخدامه مع حاصرات ألفا. انخفاض التصفية مع مثبطات CYP3A4 مثل السيميتيدين، ديلافيردين، الاريثروميسين، الايتراكونازول، الكيتوكونازول
زيادة تركيزات البلازما مع مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية وخاصة عن طريق الأنظمة المعززة بالريتونافير. انخفاض تركيزات البلازما مع محفزات CYP3A4 مثل ريفامبيسين، بوسنتان
تأثيرات قد تكون قاتلة: تعزيز التأثيرات الخافضة للضغط للنترات بأي شكل من الأشكال والنيكورانديل
التفاعل الغذائي
قد يزيد من مستويات البلازما مع عصير الجريب فروت
آلية العمل
يثبط السيلدينافيل إنزيم فوسفودايستريز من النوع 5 (PDE-5) المسؤول عن تحلل أحادي فوسفات الجوانوزين الحلقي (cGMP) في الجسم الكهفي
يؤدي تثبيط PDE-5 إلى زيادة cGMP مما يؤدي إلى استرخاء خلايا العضلات الملساء الوعائية الرئوية
البداية: حوالي 60 دقيقة
المدة: 2-4 ساعات
الحركية الدوائية
الامتصاص: يمتص بسرعة من الجهاز الهضمي
التوافر البيولوجي: حوالي 40%
الوقت للوصول إلى ذروة تركيز البلازما: ث/في 30-120 دقيقة
التوزع: يتوزع على نطاق واسع في أنسجة الجسم
الارتباط ببروتينات البلازما: حوالي 96%
الاستقلاب: الكبدي عن طريق CYP3A4 الطريق الرئيسي ونظائر الإنزيمات CYP2C9
الإطراح: بشكل رئيسي عن طريق البراز (كمستقلبات)؛ البول (بدرجة أقل)
عمر النصف النهائي: حوالي 4 ساعات
تخزين
يحفظ في درجة حرارة بين 15-30 درجة مئوية
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق