الأندروجينات والأدوية الاصطناعية ذات الصلة
التستوستيرون. ينتمي إلى فئة الأندروجينات المشتقة من 3-أوكسوأندروستين (4) المستخدمة في مستحضرات الهرمونات الأندروجينية
وصف
تحتوي كل قارورة على 1000 ملغ من هرمون التستوستيرون وندكانوات (الموافق 631.5 ملغ من هرمون التستوستيرون) في محلول 4 مل للحقن (250 ملغ من هرمون التستوستيرون وندكانوات / مل)
السواغات/المكونات غير الفعالة: بنزوات البنزيل، زيت الخروع المكرر (للاستخدام بالحقن)
المجموعة العلاجية
مشتقات الأندروجينات، 3-أوكسوأندروستين
علم الأدوية: الديناميكا الدوائية: التستوستيرون وندكانوات هو استر من الاندروجين الموجود بشكل طبيعي، التستوستيرون. الشكل النشط، التستوستيرون، يتكون من انقسام السلسلة الجانبية
حركية الدواء: الامتصاص: حقن نيبيدو هو مستحضر موضعي يتم إعطاؤه في العضل من هرمون التستوستيرون وندكانوات وبالتالي يتجنب تأثير المرور الأول
بعد الحقن العضلي لهرمون التستوستيرون وندكانوات كمحلول زيتي، يتم إطلاق المركب تدريجيًا من المستودع ويتم تقطيعه بالكامل تقريبًا بواسطة استرات المصل إلى هرمون التستوستيرون وحمض الأنديكانويك
التوزيع: في مصل الذكور، يرتبط حوالي 98% من هرمون التستوستيرون المنتشر بالجلوبيولين المرتبط بالهرمونات الجنسية (SHBG) والألبومين. فقط الجزء غير المحدود من هرمون التستوستيرون يعتبر نشطًا بيولوجيًا
بعد الحقن الوريدي لهرمون التستوستيرون لدى الرجال المسنين، كان نصف عمر الطرح حوالي ساعة واحدة وحجم التوزيع الظاهري حوالي 1.0 لتر/كجم
التمثيل الغذائي: يتم استقلاب التستوستيرون الذي يتم إنشاؤه عن طريق انقسام الإستر من التستوستيرون وندكانوات وإفرازه بنفس طريقة التستوستيرون الداخلي
الإطراح: يخضع التستوستيرون لعملية استقلاب واسعة النطاق في الكبد وخارج الكبد. بعد تناول هرمون التستوستيرون المشع، يظهر حوالي 90٪ من النشاط الإشعاعي في البول على شكل اتحادات حمض الغلوكورونيك وحمض الكبريتيك، ويظهر 6٪ في البراز بعد خضوعه للدورة المعوية الكبدية. تشمل المنتجات البولية الأندروستيرون والإيتيوكولانولون
ظروف الحالة المستقرة: بعد الحقن المتكرر لـ 1000 ملغ من هرمون التستوستيرون وندكانوات للرجال الذين يعانون من قصور الغدد التناسلية باستخدام فاصل زمني قدره 10 أسابيع بين الحقنتين، تم تحقيق ظروف الحالة المستقرة بين الإدارة الثالثة والخامسة
كان متوسط قيم Cmax وCmin لهرمون التستوستيرون في الحالة المستقرة حوالي 42 و17 نانومول/لتر، على التوالي
انخفضت مستويات هرمون التستوستيرون بعد الحد الأقصى في المصل مع نصف عمر يبلغ حوالي 90 يومًا، وهو ما يتوافق مع معدل الإطلاق من المستودع
علم السموم: بيانات السلامة قبل السريرية: لم تكشف دراسات السموم عن تأثيرات أخرى غير تلك التي يمكن تفسيرها بناءً على الملف الهرموني لنيبيدو
تم العثور على هرمون التستوستيرون ليكون غير مطفر في المختبر باستخدام نموذج الطفرة العكسية (اختبار أميس) أو خلايا مبيض الهامستر
تم العثور على علاقة بين علاج الأندروجين وبعض أنواع السرطان في الدراسات التي أجريت على حيوانات المختبر
أظهرت البيانات التجريبية على الفئران زيادة في حالات الإصابة بسرطان البروستاتا بعد العلاج بالتستوستيرون
من المعروف أن الهرمونات الجنسية تسهل تطور بعض الأورام الناجمة عن عوامل مسرطنة معروفة. الأهمية السريرية للملاحظة الأخيرة غير معروفة
أظهرت دراسات الخصوبة في القوارض والرئيسيات أن العلاج بهرمون التستوستيرون يمكن أن يضعف الخصوبة عن طريق تثبيط تكوين الحيوانات المنوية بطريقة تعتمد على الجرعة
الاستخدامات
استبدال التستوستيرون في قصور الغدد التناسلية لدى الذكور الابتدائي والثانوي
الجرعات
طريقة الإعطاء: محلول للحقن
نظام الجرعات: يتم حقن نيبيدو (قارورة واحدة تقابل 1000 مجم من هرمون التستوستيرون أوندكانوات) كل 10 إلى 14 أسبوعًا
الحقن بهذا التردد قادرة على الحفاظ على مستويات كافية من هرمون التستوستيرون ولا تؤدي إلى التراكم
الحقن بهذا التردد قادرة على الحفاظ على مستويات كافية من هرمون التستوستيرون ولا تؤدي إلى التراكم
يجب أن يتم الحقن ببطء شديد
نيبيدو مخصص للحقن العضلي بشكل صارم
يجب إعطاء رعاية خاصة لتجنب الحقن داخل الأوعية
راجع تعليمات الاستخدام/التعامل ضمن تحذيرات الاستخدام لتجنب الإصابة عند الفتح
بداية العلاج: يجب قياس مستويات هرمون التستوستيرون في الدم قبل بدء العلاج
يمكن تقليل الفاصل الزمني للحقن الأول إلى 6 أسابيع على الأقل
مع جرعة التحميل هذه، سيتم الوصول إلى مستويات الحالة المستقرة بسرعة
تخصيص العلاج: يُنصح بقياس مستويات هرمون التستوستيرون في المصل أحيانًا في نهاية فترة الحقن
تشير مستويات المصل أقل من المعدل الطبيعي إلى الحاجة إلى فترة حقن أقصر
في حالة ارتفاع مستويات المصل يمكن النظر في تمديد فترة الحقن
يجب أن تظل فترة الحقن ضمن النطاق الموصى به وهو 10 إلى 14 أسبوعًا
معلومات إضافية عن مجموعات سكانية خاصة: الأطفال والمراهقين: لم يُنصح باستخدام نيبيدو لدى الأطفال والمراهقين ولم يتم تقييمه سريريًا لدى الذكور الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا
المرضى المسنين: لا تشير البيانات المحدودة إلى الحاجة إلى تعديل الجرعة لدى المرضى المسنين
المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي: لم يتم إجراء دراسات رسمية على المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي
يُمنع استخدام نيبيدو لدى الرجال المصابين بأورام الكبد السابقة أو الحالية
المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي: لم يتم إجراء أي دراسات رسمية على المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي
جرعة زائدة
ليس هناك حاجة إلى أي إجراء علاجي خاص باستثناء إنهاء العلاج بالدواء أو تقليل الجرعة بعد تناول جرعة زائدة
موانع الإستخدام
سرطان البروستاتا المعتمد على الأندروجين أو سرطان الثدي عند الذكور
فرط كالسيوم الدم المصاحب للأورام الخبيثة
أورام الكبد السابقة أو الحالية
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات
يمنع استخدام دواء نيبيدو للنساء
استخدام في الحمل والرضاعة
الحمل: لا ينطبق
الرضاعة: لا ينطبق
الخصوبة: قد يؤدي العلاج ببدائل التستوستيرون إلى تقليل تكوين الحيوانات المنوية بشكل عكسي
الآثار الجانبية
فيما يتعلق بالآثار غير المرغوب فيها المرتبطة باستخدام الأندروجينات، يرجى أيضًا الرجوع إلى الاحتياطات
التأثيرات غير المرغوب فيها الأكثر شيوعًا أثناء العلاج باستخدام نيبيدو هي حب الشباب وألم في موقع الحقن
يمكن أن يؤدي الانصمام الرئوي الدقيق للمحاليل الزيتية في حالات نادرة إلى علامات وأعراض مثل السعال أو ضيق التنفس أو التوعك أو فرط التعرق أو ألم في الصدر أو الدوخة أو التنمل أو الإغماء
قد تحدث هذه التفاعلات أثناء الحقن أو بعده مباشرة ويمكن عكسها
نادرًا ما تم الإبلاغ عن الحالات التي اشتبهت الشركة بأنها تمثل انسدادًا رئويًا دقيقًا زيتيًا في التجارب السريرية
تم الإبلاغ عن ردود فعل تحسسية مشتبه بها بعد حقن نيبيدو
بالإضافة إلى الآثار الجانبية المذكورة سابقًا، تم الإبلاغ عن العصبية والعدائية وتوقف التنفس أثناء النوم وتفاعلات جلدية مختلفة بما في ذلك الزهم وزيادة نمو الشعر وزيادة تكرار الانتصاب وفي حالات نادرة جدًا اليرقان أثناء العلاج بمستحضرات تحتوي على هرمون التستوستيرون
عادة ما يؤدي العلاج بجرعات عالية من مستحضرات التستوستيرون إلى إيقاف تكوين الحيوانات المنوية أو تقليله بشكل عكسي، مما يؤدي إلى تقليل حجم الخصيتين
العلاج ببدائل التستوستيرون لقصور الغدد التناسلية يمكن أن يسبب في حالات نادرة انتصابًا مؤلمًا ومستمرًا (القساح)
يؤدي تناول جرعات عالية أو طويلة الأمد من هرمون التستوستيرون أحيانًا إلى زيادة حدوث احتباس الماء والوذمة
إحتياطات خاصة
قد يكون المرضى الأكبر سناً الذين يعالجون بالأندروجينات أكثر عرضة للإصابة بتضخم البروستاتا. على الرغم من عدم وجود مؤشرات واضحة على أن الأندروجينات تولد بالفعل سرطان البروستاتا، إلا أنها يمكن أن تعزز نمو أي سرطان البروستاتا موجود. ولذلك يجب استبعاد سرطان البروستاتا قبل بدء العلاج بمستحضرات التستوستيرون
كإجراء وقائي، يوصى بإجراء فحوصات منتظمة للبروستاتا عند الرجال
يجب إعطاء العلاج ببدائل التستوستيرون للرجال فقط عندما يتم تأكيد نقص الهرمون من خلال المظاهر السريرية والاختبارات البيوكيميائية. وينبغي بعد ذلك مراقبة مستويات هرمون التستوستيرون بانتظام أثناء العلاج. وينبغي أيضًا مراقبة الهيموجلوبين والهيماتوكريت ووظائف الكبد ومستوى الدهون في الدم بانتظام
يجب فحص الهيموجلوبين والهيماتوكريت بشكل دوري في المرضى الذين يتلقون علاجًا طويل الأمد بالأندروجين للكشف عن حالات كثرة الحمر
كقاعدة عامة، يجب دائمًا مراعاة القيود المفروضة على استخدام الحقن العضلي في المرضى الذين يعانون من اضطرابات النزيف المكتسبة أو الموروثة. تم الإبلاغ عن أن هرمون التستوستيرون ومشتقاته يزيد من تأثير مضادات التخثر المشتقة من الكومارين
الجلطات الدموية الوريدية: كانت هناك تقارير ما بعد التسويق عن أحداث الانصمام الخثاري الوريدي، بما في ذلك تجلط الأوردة العميقة (DVT) والانسداد الرئوي (PE)، في المرضى الذين يستخدمون منتجات التستوستيرون مثل نيبيدو
قم بتقييم المرضى الذين أبلغوا عن أعراض الألم والوذمة والدفء والحمامي في الطرف السفلي بسبب الإصابة بجلطات الأوردة العميقة وأولئك الذين يعانون من ضيق حاد في التنفس بسبب الانصمام الرئوي
في حالة الاشتباه في حدوث حالة من الانصمام الخثاري الوريدي، توقف عن العلاج باستخدام نيبيدو وابدأ العلاج والإدارة المناسبة
ينصح بالحذر عند استخدام التستوستيرون في المرضى الذين يعانون من أهبة التخثر، حيث تم الإبلاغ عن حالات تجلط الدم بين هذه المجموعة من المرضى أثناء العلاج بالتستوستيرون في دراسات وتقارير ما بعد التسويق
تم الإبلاغ عن حالات أورام الكبد الحميدة والخبيثة لدى مستخدمي المواد الهرمونية، مثل مركبات الأندروجين
في حالة حدوث شكاوى حادة في الجزء العلوي من البطن أو تضخم الكبد أو علامات نزيف داخل البطن لدى الرجال الذين يستخدمون نيبيدو، فيجب إدراج ورم الكبد في اعتبارات التشخيص التفريقي
في المرضى الذين يعانون من قصور حاد في القلب أو الكبد أو الكلى أو أمراض القلب الإقفارية، قد يسبب العلاج بالتستوستيرون مضاعفات شديدة تتميز بالوذمة مع أو بدون قصور القلب الاحتقاني وفي مثل هذه الحالة يجب إيقاف العلاج فوراً
ينصح بالحذر عند المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الموجود مسبقًا، لأن التستوستيرون قد يسبب زيادة في ضغط الدم
لم يتم حتى الآن إجراء تجارب سريرية مع نيبيدو لدى الأطفال أو المراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا
في الأطفال، يمكن أن يسبب التستوستيرون، إلى جانب الذكورة، نموًا سريعًا ونضج العظام وإغلاق المشاش المبكر، وبالتالي تقليل الطول النهائي. ظهور حب الشباب الشائع يجب أن يكون متوقعا
هناك خبرة محدودة حول سلامة وفعالية استخدام هذه الأدوية لدى المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا. يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن مستويات هرمون التستوستيرون الفسيولوجية تنخفض بشكل طبيعي إلى حد ما مع تقدم العمر
قد يتم تعزيز انقطاع التنفس أثناء النوم الموجود مسبقًا
الأندروجينات ليست مناسبة لتعزيز النمو العضلي لدى الأفراد الأصحاء أو لزيادة القدرة البدنية
كما هو الحال مع جميع المحاليل الزيتية، يجب حقن نيبيدو بشكل صارم في العضل وببطء شديد
يمكن أن يؤدي الانصمام الرئوي الدقيق للمحاليل الزيتية في حالات نادرة إلى ظهور علامات وأعراض مثل السعال أو ضيق التنفس أو التوعك أو فرط التعرق أو ألم في الصدر أو الدوخة أو التنمل أو الإغماء
قد تحدث هذه التفاعلات أثناء الحقن أو بعده مباشرة ويمكن عكسها. عادة ما يكون العلاج داعمًا، على سبيل المثال عن طريق إعطاء الأكسجين الإضافي
تم الإبلاغ عن ردود فعل تحسسية مشتبه بها بعد حقن نيبيدو
التفاعلات الدوائية
الأدوية التي تؤثر على هرمون التستوستيرون: الباربيتورات ومحفزات الإنزيمات الأخرى: يمكن أن تحدث تفاعلات مع الأدوية التي تحفز الإنزيمات الميكروسومية والتي يمكن أن تؤدي إلى زيادة تصفية هرمون التستوستيرون
تأثيرات الأندروجينات على أدوية أخرى
أوكسيفينبوتازون: تم الإبلاغ عن زيادة في مستويات مصل أوكسيفينبوتازون
مضادات التخثر الفموية: تم الإبلاغ عن أن التستوستيرون ومشتقاته يزيد من نشاط مضادات التخثر الفموية القائمة على الكومارين
يحتاج المرضى الذين يتلقون مضادات التخثر عن طريق الفم إلى مراقبة دقيقة، خاصة في بداية أو نهاية العلاج بالأندروجين
يوصى بزيادة مراقبة زمن البروثرومبين وتحديد الـ INR
نقص سكر الدم
: قد تعمل الأندروجينات على تعزيز تأثيرات الأنسولين في خفض نسبة السكر في الدم. ولذلك، قد تكون هناك حاجة لخفض جرعة العوامل الخافضة لسكر الدم
الحذر للاستخدام
تعليمات الاستخدام/المناولة: القارورة: القارورة مخصصة للاستخدام الفردي فقط
يجب حقن محتوى القارورة في العضل مباشرة بعد فتح القارورة
يجب فحص محلول الحقن العضلي بصريًا قبل الاستخدام؛ ويمكن استخدام الحلول الواضحة والخالية من الجسيمات فقط
هذا المنتج الطبي مخصص للاستخدام الفردي فقط
يجب التخلص من أي أجزاء متبقية غير مستخدمة وفقًا للمتطلبات المحلية
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق