ميبيفاكايين
الإستخدامات والجرعة
ميبيفاكايين هو دواء موصوف طبيًا يستخدم كمخدر موضعي لإحصار فوق الجافية أو العمود الفقري. كما أنه يستخدم كمخدر لإجراءات طب الأسنان
أشكال الجرعة ونقاط القوة
محلول قابل للحقنز
1%
1.5%
2%
3%
التخدير التسريب
ما يصل إلى 400 مجم (80 مل من محلول 0.5٪ أو 40 مل من محلول 1٪)
كتلة عنق الرحم / العضدية / الوربية أو الفرجي
50-400 مجم (5-40 مل) من محلول 1% أو 100-400 مجم (5-20 مل) 2%؛ بالنسبة للإحصار الفرجي، قم بحقن نصف الجرعة الإجمالية في كل جانب؛ لا تتجاوز 400 ملغ
كتلة عبر المهبل
ما يصل إلى 300 ملغ (30 مل من محلول 1٪)؛ حقن نصف الجرعة الإجمالية في كل جانب؛ لا تتجاوز 300 ملغ
كتلة عنق الرحم
ما يصل إلى 200 ملغ (20 مل من محلول 1٪)؛ حقن نصف الجرعة الإجمالية في كل جانب؛ لا تتجاوز 200 ملغ
الاعتلال العصبي التالي للهربس (اليتيم)
الاعتلال العصبي المرتبط بفيروس نقص المناعة البشرية (اليتيم)
إدارة
عادة لا يزيد عن 400 ملغم/جرعة؛ تم استخدام جرعات تصل إلى 550 مجم ولكنها نادرة ولا تعطى بشكل متكرر أكثر من 1.5 ساعة؛ لا يزيد عن 1000 ملغ في 24 ساعة
استخدم مستحضرات خالية من المواد الحافظة للتخدير النخاعي أو فوق الجافية
الآثار الجانبية
التردد غير محدد
السمية الجهازية المرتبطة بالجرعة
نقص التنفس/انقطاع التنفس"العمود الفقري الكلي أو المرتفع"
انخفاض ضغط الدم
الحماض
الأمراض الجهازية التي تغير إنتاج البروتين / منافسة الأدوية الأخرى على مواقع ربط البروتين
الوذمة الوعائية العصبية بما في ذلك الوذمة الحنجرية، والإغماء، واكتئاب عضلة القلب، وانخفاض النتاج القلبي، وحصار القلب، وانخفاض ضغط الدم أو في بعض الأحيان ارتفاع ضغط الدم، وبطء القلب، وعدم انتظام ضربات القلب البطيني، وربما السكتة القلبية
الإثارة و/أو الاكتئاب، والأرق، والقلق، والدوخة، وطنين الأذن، وعدم وضوح الرؤية، والرعشة والتشنجات المحتملة، وقشعريرة، وانقباض التلاميذ، وارتفاع درجة الحرارة، وشلل الوعي، والتخدير المستمر، وتشوش الحس، والضعف، وشلل الجزء السفلي من الجسم. السيطرة على الأطراف/العضلة العاصرة، والصداع، والتهاب السحايا الإنتاني، والسحايا، وشلل العصب القحفي بسبب جر الأعصاب من السائل النخاعي
الشرى، الحكة، الحمامي، التعرق الزائد
الغثيان والقيء
آلام الظهر
احتباس البول، وسلس البراز/البول
العطس، شلل الجهاز التنفسي
(الثانوي لإحصار العمود الفقري)
فقدان الإحساس العجاني والوظيفة الجنسية
أعراض تشبه الحساسية
(بما في ذلك انخفاض ضغط الدم الشديد)
تباطؤ العمل. زيادة حالات الولادة بالملقط
موانع الإستخدام
فرط الحساسية لميبيفاكايين أو أدوية التخدير الأميدية، حساسية للبارابين
التحذيرات
قد تحتوي بعض التركيبات على الكبريتات
تاريخ ارتفاع الحرارة الخبيث
لا تستخدم المحاليل التي تحتوي على الإبينفرين في المناطق البعيدة من الجسم مثل الإصبع والأنف والأذن
تجنب استخدام المحاليل التي تحتوي على مواد حافظة مضادة للميكروبات، على سبيل المثال، تلك المتوفرة في قوارير متعددة الجرعات، للتخدير فوق الجافية أو الذيلي لأنه لم يتم إثبات سلامة هذا الاستخدام
نظرًا لأن أدوية التخدير الموضعي من نوع الأميد مثل ميبيفاكايين يتم استقلابها عن طريق الكبد وإفرازها عن طريق الكلى، فكر في تقليل الجرعات وزيادة مراقبة السمية الجهازية لميبيفاكايين في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي و/أو كلوي معتدل إلى شديد والذين يعالجون بهذا الدواء، خاصة مع تكرار الجرعات
يجب إعطاء العلاج بجرعات مخفضة للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف القلب والأوعية الدموية مثل انخفاض ضغط الدم، وحصار القلب، والصدمة، وعدم انتظام ضربات القلب لأنهم قد يكونون أقل قدرة على التعويض عن التغيرات الوظيفية المرتبطة بإطالة التوصيل الأذيني البطيني الناتج عن هذا الدواء؛ مراقبة المرضى عن كثب لمعرفة تغيرات ضغط الدم ومعدل ضربات القلب وتخطيط القلب
يجب أن يكون الأطباء الذين يقومون بإجراء كتل خلف المقلة على علم بوجود تقارير عن توقف التنفس بعد حقن مخدر موضعي؛ قبل الإحصار خلف المقلة على سبيل المثال، مع هذا الدواء، كما هو الحال مع جميع الإجراءات الإقليمية الأخرى، يجب أن تتوفر على الفور معدات وأدوية الإنعاش، والعاملون لإدارة توقف التنفس أو الاكتئاب، والتشنجات، وتحفيز القلب أو الاكتئاب؛ كما هو الحال مع إجراءات التخدير الأخرى، يجب مراقبة المرضى باستمرار بعد إحصار العين بحثًا عن علامات هذه التفاعلات الضارة، والتي قد تحدث بعد تناول جرعات إجمالية منخفضة نسبيًا
ميتهيموغلوبينية الدم
استخدام التخدير الموضعي قد يسبب ميتهيموغلوبينية الدم، وهي حالة خطيرة يجب علاجها على الفور؛ المرضى الذين يعانون من نقص هيدروجيناز الجلوكوز 6 فوسفات، وميثيموغلوبينية الدم الخلقية أو مجهولة السبب، والاعتلال القلبي أو الرئوي، والرضع أقل من 6 أشهر من العمر، والتعرض المتزامن للعوامل المؤكسدة أو مستقلباتها هم أكثر عرضة لتطور المظاهر السريرية للحالة
انصح المرضى أو مقدمي الرعاية بالتماس العناية الطبية الفورية إذا كان المريض يعاني من العلامات أو الأعراض التالية: الجلد الشاحب أو الرمادي أو الأزرق اللون (زرقة)؛ صداع؛ سرعة دقات القلب؛ ضيق في التنفس؛ الدوار. أو التعب
التوقف عن تناول الدواء وأي عوامل مؤكسدة أخرى؛ اعتمادًا على شدة العلامات والأعراض، قد يستجيب المرضى للرعاية الداعمة، بما في ذلك العلاج بالأكسجين والترطيب؛ قد يتطلب العرض السريري الأكثر شدة العلاج باستخدام أزرق الميثيلين أو نقل الدم أو الأكسجين عالي الضغط
السمية المرتبطة بالجرعة
تعتمد سلامة وفعالية هذا الدواء على الجرعة المناسبة والتقنية الصحيحة والاحتياطات الكافية والاستعداد لحالات الطوارئ
يجب إجراء مراقبة دقيقة ومستمرة للعلامات الحيوية للقلب والأوعية الدموية والجهاز التنفسي (كفاية التهوية)، وحالة وعي المريض بعد كل حقنة
العلامات التحذيرية المبكرة المحتملة لتسمم الجهاز العصبي المركزي هي الأرق، والقلق، والكلام غير المتماسك، والدوار، والخدر والوخز في الفم والشفتين، والطعم المعدني، وطنين الأذن، والدوخة، وعدم وضوح الرؤية، والهزات، والوخز، والاكتئاب، أو النعاس
قد يؤدي التأخير في الإدارة السليمة للتسمم المرتبط بالجرعة، ونقص التهوية لأي سبب، و/أو تغير الحساسية إلى تطور الحماض، والسكتة القلبية، وربما الوفاة.
أثناء إحصار الأعصاب الإقليمية الرئيسية، مثل تلك الموجودة في الضفيرة العضدية أو الطرف السفلي، يجب أن يكون لدى المريض قسطرة وريدية ساكنة لضمان الوصول الوريدي المناسب
استخدم أقل جرعة تؤدي إلى تخدير فعال لتجنب ارتفاع مستويات البلازما والآثار الضارة الخطيرة
تجنب الحقن السريع لكمية كبيرة من المحلول وقم بإعطاء جرعات جزئية (تزايدية) عندما يكون ذلك ممكنًا
حقن جرعات متكررة من هذا الدواء قد يسبب زيادات كبيرة في مستويات البلازما مع كل جرعة متكررة بسبب بطء تراكم الدواء أو مستقلباته أو لبطء التدهور الأيضي
يختلف تحمل مستويات الدم المرتفعة باختلاف حالة المريض
يجب إعطاء المرضى الضعفاء والمسنين والمرضى المصابين بأمراض حادة جرعات مخفضة تتناسب مع أعمارهم وحالتهم البدنية
يجب استخدام التخدير الموضعي بحذر عند المرضى الذين يعانون من اضطرابات شديدة في ضربات القلب أو الصدمة أو إحصار القلب أو انخفاض ضغط الدم
انحلال الغضروف مع التسريب داخل المفصل
إن الحقن داخل المفصل للمخدرات الموضعية بما في ذلك هذا الدواء بعد الإجراءات الجراحية بالمنظار وغيرها من العمليات الجراحية هو استخدام غير معتمد، وكانت هناك تقارير ما بعد التسويق عن انحلال الغضروف في المرضى الذين يتلقون مثل هذه الحقن
غالبية حالات انحلال الغضروف المبلغ عنها تتعلق بمفصل الكتف. تم وصف حالات انحلال الغضروف الحقاني العضدي لدى مرضى الأطفال والبالغين بعد الحقن داخل المفصل للمخدر الموضعي مع أو بدون الإبينفرين لفترات تتراوح من 48 إلى 72 ساعة
لا توجد معلومات كافية لتحديد ما إذا كانت فترات التسريب الأقصر مرتبطة بتحلل الغضروف
يمكن أن يختلف وقت ظهور الأعراض، مثل آلام المفاصل والتيبس وفقدان الحركة، ولكنها قد تبدأ في وقت مبكر من الشهر الثاني بعد الجراحة
حاليا، لا يوجد علاج فعال لتحلل الغضروف. يحتاج المرضى الذين عانوا من انحلال الغضروف إلى إجراءات تشخيصية وعلاجية إضافية، وبعضهم يحتاج إلى جراحة مفاصل أو استبدال الكتف
خطر السميات الجهازية مع الحقن غير المقصود داخل الأوعية أو داخل القراب
قد يترافق الحقن غير المقصود داخل الأوعية أو داخل القراب مع سميات جهازية، بما في ذلك الجهاز العصبي المركزي أو الاكتئاب القلبي التنفسي والغيبوبة، مما يؤدي في النهاية إلى توقف التنفس
أدى الحقن غير المقصود داخل القراب أثناء الأداء المقصود للكتلة الذيلية أو القطنية فوق الجافية أو الكتل العصبية بالقرب من العمود الفقري إلى نقص التهوية أو انقطاع النفس ("العمود الفقري الكلي أو العالي")
يتميز العمود الفقري المرتفع بشلل الساقين وفقدان الوعي وشلل الجهاز التنفسي وبطء القلب
نضح الدم أو السائل النخاعي حيثما ينطبق ذلك قبل حقن هذا الدواء، كل من الجرعة الأولية وجميع الجرعات اللاحقة، لتجنب الحقن داخل الأوعية أو داخل القراب؛ ومع ذلك، فإن الطموح السلبي للدم أو السائل النخاعي لا يضمن ضد الحقن داخل الأوعية الدموية أو داخل القراب
خطر ردود الفعل السلبية عند استخدامه في منطقة الرأس والرقبة
جرعات صغيرة من التخدير الموضعي على سبيل المثال، هذا الدواء التي يتم حقنها في منطقة الرأس والرقبة، بما في ذلك الكتل خلف المقلة والعقدة النجمية، قد تنتج ردود فعل سلبية مماثلة للسمية الجهازية التي تظهر عند الحقن غير المقصود داخل الأوعية بجرعات أكبر
تتطلب إجراءات الحقن أقصى قدر من العناية؛ تم الإبلاغ عن الارتباك والتشنجات والاكتئاب التنفسي و / أو توقف التنفس وتحفيز القلب والأوعية الدموية أو الاكتئاب
قد تكون هذه التفاعلات ناجمة عن الحقن داخل الشرايين للمخدر الموضعي مع تدفق رجعي إلى الدورة الدموية الدماغية
قد تكون أيضًا بسبب ثقب الغلاف الجافي للعصب البصري أثناء إحصار خلف المقلة مع انتشار أي مخدر موضعي على طول الحيز تحت الجافية إلى الدماغ المتوسط
مراقبة الدورة الدموية والتنفس ومراقبة المرضى الذين يتلقون هذا الدواء بشكل مستمر؛ يجب أن تكون المعدات والأدوية الإنعاشية، والعاملين لعلاج الآثار الجانبية متاحة على الفور
استخدام جرعة الاختبار مع التخدير فوق الجافية
ليكون بمثابة تحذير من الحقن غير المقصود داخل الأوعية أو داخل القراب، يوصى باستخدام هذا الدواء بدون مواد حافظة مضادة للميكروبات كجرعة اختبار مع الإبينفرين قبل إعطاء الجرعة الكاملة في الكتل الذيلية والقطنية فوق الجافية عندما تسمح الظروف السريرية بذلك
يجب أن تحتوي جرعة الاختبار الفعالة على الإبينفرين (10 ميكروجرام إلى 15 ميكروجرام) لتكون بمثابة تحذير من الحقن غير المقصود داخل الأوعية
يجب أن تحتوي جرعة الاختبار أيضًا على 45 مجم إلى 50 مجم من هذا الدواء للكشف عن تناول غير مقصود داخل القراب
لا يزال من الممكن إجراء الحقن داخل الأوعية أو داخل القراب حتى لو كانت نتائج جرعة الاختبار سلبية
علامات/أعراض الحقن غير المقصود داخل الأوعية أو داخل القراب لجرعة الاختبار من هذا الدواء مع الإبينفرين وتوصيات المراقبة موضحة أدناه
الحقن غير المقصود داخل الأوعية الدموية
من المحتمل أن تنتج "استجابة إيبنفرين" عابرة خلال 45 ثانية، وتتكون من زيادة في معدل ضربات القلب و/أو ضغط الدم الانقباضي، وشحوب حول الفم، وخفقان، وعصبية لدى المريض غير المخدر
قد يظهر على المريض المخدر زيادة في معدل النبض بمقدار 20 نبضة أو أكثر في الدقيقة لمدة 15 ثانية أو أكثر؛ لذلك، بعد جرعة الاختبار، يجب مراقبة معدل ضربات القلب للتأكد من زيادته
قد لا يظهر على المرضى الذين يتناولون حاصرات بيتا تغيرات في معدل ضربات القلب، لكن مراقبة ضغط الدم يمكن أن تكتشف ارتفاعًا عابرًا في ضغط الدم الانقباضي
الحقن غير المقصود داخل القراب
يتجلى ذلك في غضون دقائق قليلة من خلال علامات الإحصار الشوكي على سبيل المثال، انخفاض الإحساس بالأرداف، أو شلل جزئي في الساقين، أو غياب رعشة الركبة لدى المريض المخدر
جرعة الاختبار نفسها قد تنتج تفاعلًا سامًا جهازيًا، أو تأثيرات قلبية وعائية عالية على العمود الفقري أو الإيبينفرين
الحمل والرضاعة
الحمل
المخدرات الموضعية بما في ذلك هذا الدواء تعبر المشيمة بسرعة، وعندما تستخدم للتخدير فوق الجافية، أو حول عنق الرحم، أو الذيلي، أو التخدير الفرجي، يمكن أن تسبب درجات متفاوتة من سمية الأم والجنين والوليد
يعتمد حدوث ودرجة السمية على الإجراء الذي يتم تنفيذه، ونوع الدواء المستخدم وتكراره وكميته، وتقنية إعطاء الدواء
البيانات المتاحة عن استخدام ميبيفاكايين في النساء الحوامل في بداية الحمل غير كافية لإثبات وجود خطر مرتبط بالمخدرات من العيوب الخلقية الرئيسية أو الإجهاض
المخاض والولادة
تتضمن التفاعلات الضارة عند المخاض والجنين والوليد تغيرات في الجهاز العصبي المركزي ونغمة الأوعية الدموية الطرفية ووظيفة القلب
قد يغير التخدير فوق الجافية، أو بالقرب من عنق الرحم، أو الذيلي، أو الفرجي قوى الولادة من خلال التغيرات في انقباض الرحم أو جهود طرد الأم.
تم الإبلاغ عن أن التخدير فوق الجافية يطيل المرحلة الثانية من المخاض عن طريق إزالة الرغبة المنعكسة للولادة أو عن طريق التدخل في الوظيفة الحركية. إن استخدام التخدير التوليدي قد يزيد من الحاجة إلى مساعدة الملقط
انخفاض ضغط الدم لدى الأمهات ناتج عن التخدير الناحي. يعتبر وضع الاستلقاء خطيرًا عند النساء الحوامل عند الولادة بسبب ضغط الشريان الأبهري بواسطة الرحم الحامل. لذلك، أثناء علاج السمية الجهازية أو انخفاض ضغط الدم الأمومي أو بطء قلب الجنين بعد الحصار الإقليمي، يجب الحفاظ على المخاض في وضع الاستلقاء الجانبي الأيسر إن أمكن، أو يتم تحقيق إزاحة الرحم يدويًا بعيدًا عن الأوعية الكبيرة
سيساعد رفع ساقي المريض أيضًا على منع انخفاض ضغط الدم
لا ينبغي تجاوز الجرعة القصوى الموصى بها من المخدر الموضعي
يجب أن يتم الحقن ببطء ومع الطموح المتكرر. السماح بفاصل زمني مدته خمس دقائق بين الجانبين
كانت هناك تقارير عن وفيات الأجنة وحديثي الولادة المرتبطة بإعطاء ميبيفاكايين لعلاج كتل الأعصاب المحيطة بعنق الرحم و / أو العصب الفرجي لدى النساء الحوامل أثناء الولادة
الالتزام بالجرعات الموصى بها وتقنيات الإدارة المناسبة لهذه الكتل
كانت هناك أيضًا تقارير عن بطء قلب الجنين، واكتئاب الجهاز التنفسي الوليدي، والنوبات الوليدية بعد إعطاء الأم ميبيفاكايين أثناء الولادة
وقد تم وصف الحقن المباشر غير المقصود في الجنين عند الولادة مع نتائج خطيرة، بما في ذلك الوفاة. يجب مراقبة معدل ضربات قلب الجنين بشكل مستمر، وينصح بشدة بمراقبة الجنين إلكترونيًا
الفشل في تحقيق تسكين مناسب مع الجرعات الموصى بها يجب أن يثير الشكوك حول الحقن داخل الأوعية الدموية أو داخل جمجمة الجنين
قد يتبع استخدام بعض منتجات أدوية التخدير الموضعي أثناء المخاض والولادة انخفاض في قوة العضلات وتوترها في اليوم الأول أو الثاني من الحياة. الأهمية طويلة المدى لهذه الملاحظات غير معروفة
بيانات الحيوان
لم يتم إجراء دراسات استنساخ الحيوان باستخدام ميبيفاكايين. يجب استخدام ميبيفاكايين هيدروكلوريد أثناء الحمل فقط إذا كانت الفائدة المحتملة تبرر المخاطر المحتملة على الجنين
الرضاعة
لا توجد بيانات متاحة عن وجود هذا الدواء في حليب الإنسان، أو آثاره على الرضاعة الطبيعية، أو على إنتاج الحليب
هذا الدواء مشابه من الناحية الهيكلية لبوبيفاكايين. تثبت البيانات المتاحة من سلسلة الحالات وتقرير الحالة أن البوبيفاكايين موجود في الحليب البشري بمستويات منخفضة
ينبغي النظر في الفوائد التنموية والصحية للرضاعة الطبيعية إلى جانب الحاجة السريرية للأم للدواء وأي آثار ضارة محتملة على الطفل الذي يرضع من الثدي من العلاج أو من حالة الأم الكامنة
علم العقاقير
آلية العمل
يمنع التخدير الموضعي توليد/توصيل النبضات العصبية عن طريق تقليل نفاذية الصوديوم وزيادة عتبة الفعل المحتملة
الدوائية
نصف العمر: 1.9-3.0 ساعة (للبالغين)؛ 8.7-9 ساعات (حديثي الولادة)
المدة: 2-2.5 ساعة (يعتمد على المسار والجرعة)
البداية: 3-20 دقيقة
البروتين المرتبط: 75%
التمثيل الغذائي : الكبد
المستقلبات: اثنان من الفينولات، يتم إفرازهما بشكل حصري تقريبًا على شكل اتحادات الجلوكورونيد، والمركب
N-demethylated (2',6'-pipecoloxylidide)
الإخراج: البول (90%)
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق