وصف
ليفامولين هو دواء مضاد حيوي يستخدم لعلاج الالتهابات البكتيرية لدى البالغين
وهو ينتمي إلى فئة من المضادات الحيوية تسمى pleuromutilins
ويعمل عن طريق تثبيط تخليق البروتين البكتيري، وبالتالي منع نمو وانتشار أنواع معينة من البكتيريا
يوصف هذا الدواء عادة لعلاج الالتهاب الرئوي البكتيري المكتسب من المجتمع (CABP) الناجم عن العديد من البكتيريا الحساسة، بما في ذلك المكورات العقدية الرئوية، والمستدمية النزلية، ومسببات الأمراض غير النمطية مثل المفطورة الرئوية والكلاميدوفيلا الرئوية
يتوفر الليفامولين في كل من الأشكال الفموية والوريدية (IV)، مما يوفر مرونة في إدارته بناءً على شدة العدوى والعوامل الخاصة بالمريض. من المهم اتباع الجرعة الموصوفة وإكمال دورة العلاج الكاملة حسب توجيهات أخصائي الرعاية الصحية، حتى لو تحسنت الأعراض قبل استكمال الدواء
كما هو الحال مع أي دواء، قد يسبب الليفامولين آثارًا جانبية. وتشمل الآثار الجانبية الشائعة الغثيان والإسهال والصداع والتغيرات في اختبارات وظائف الكبد. من الضروري إبلاغ مقدم الرعاية الصحية الخاص بك عن أي حالات طبية أو أدوية موجودة تتناولها قبل البدء بالليفامولين لمنع التفاعلات أو المضاعفات المحتملة
الإستخدامات
يشار إلى ليفامولين لعلاج الالتهاب الرئوي الجرثومي المكتسب من المجتمع (CABP) الناجم عن الكائنات الحية الدقيقة الحساسة التالية
العقدية الرئوية
المكورات العنقودية الذهبية
المستدمية النزلية
البكتيريا المستروحة
الميكوبلازما الرئوية
الكلاميديوفيلا الرئوية
أشكال الجرعة ونقاط القوة
قرص
600 ملغ
محلول في الوريد
150 ملغ/15 مل 0.9% كلوريد الصوديوم يتطلب المزيد من التخفيف
الالتهاب الرئوي البكتيري المكتسب من المجتمع
مُخصص لعلاج الالتهاب الرئوي الجرثومي المكتسب من المجتمع (CABP) لدى البالغين الناجم عن الكائنات الحية الدقيقة الحساسة
150 مجم في الوريد كل 12 ساعة × 5-7 أيام أو
600 ملغم كل 12 ساعة × 5 أيام
قد ينتقل من الوريد إلى الفم لإكمال دورة العلاج
تعديلات الجرعة
القصور الكلوي
لا يلزم تعديل الجرعة في حالة القصور الكلوي، بما في ذلك المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى
اختلال كبدي
أقراص
معتدل (تشايلد-بج أ): لا يلزم تعديل الجرعة
معتدلة أو شديدة (تشايلد-بف B أو C): غير مستحسن؛ لم يدرس
الوريدي
خفيف أو متوسط (Child-Pugh A أو B): لا يلزم تعديل الجرعة
الحالات الشديدة (تشايلد-بج سي): قلل الجرعة إلى 150 مجم في الوريد كل يوم
اعتبارات الجرعات
البكتيريا الحساسة
العقدية الرئوية
المكورات العنقودية الذهبية ~العزلات الحساسة للميثيسيلين
المستدمية النزلية
البكتيريا المستروحة
الميكوبلازما الرئوية
الكلاميديوفيلا الرئوية
تدابير للحد من تطور البكتيريا المقاومة للأدوية
يستخدم فقط لعلاج أو الوقاية من الالتهابات المثبتة أو المشتبه فيها بشدة أنها ناجمة عن البكتيريا الحساسة للليفامولين
ضع في اعتبارك معلومات الثقافة والحساسية عند توفرها لاختيار أو تعديل العلاج المضاد للبكتيريا
في غياب مثل هذه البيانات، قد تساهم أنماط الوبائيات والحساسية المحلية في اختيار العلاج التجريبي
موانع الإستخدام
يُمنع استخدام الليفامولين مع ركائز CYP3A4 التي تطيل فترة QT ، مثل التاكروليموس والدوفيتيليد والكوتيابين
التحذيرات
إن وصف المضادات الحيوية في حالة عدم وجود عدوى بكتيرية مثبتة أو مشتبه بها بشدة يزيد من خطر تطور البكتيريا المقاومة للأدوية
تم الإبلاغ عن الإسهال المرتبط بالبكتيريا العسيرة (CDAD) عند استخدام جميع العوامل المضادة للبكتيريا تقريبًا، بما في ذلك الليفامولين؛ في حالة الاشتباه أو التأكيد، قد يلزم التوقف عن استخدام الأدوية المضادة للبكتيريا المستمرة غير الموجهة ضد المطثية العسيرة والبدء في طرق العلاج الخاصة بالمطثية العسيرة ؛ تقييم المرضى الذين يصابون بالإسهال
بناء على الدراسات التي أجريت على الحيوانات، قد يسبب ضررا للجنين
إطالة كيو تي
إمكانية إطالة فترة QT
تجنبه عند المرضى الذين يعانون من إطالة فترة QT المعروفة، أو عدم انتظام ضربات القلب البطيني بما في ذلك torsades de pointes، أو الذين يتلقون أدوية أخرى معروفة بإطالة فترة QT على سبيل المثال، مضادات اضطراب النظم من الدرجة IA أو الفئة III، ومضادات الذهان، والإريثروميسين، والبيموزيد، والموكسيفلوكساسين، ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات
في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي أو فشل كلوي ويحتاجون إلى غسيل الكلى، قد تؤدي الاضطرابات الأيضية المرتبطة بالفشل الكلوي إلى إطالة فترة كيو تي
إذا لم يكن من الممكن تجنب الاستخدام في مجموعات سكانية معينة معرضة لإطالة فترة QT أو أولئك الذين يتلقون دواء آخر يطيل فترة QT، يوصى بمراقبة تخطيط القلب أثناء العلاج
قد يزيد حجم إطالة فترة QT مع زيادة تركيزات الليفامولين أو زيادة معدل التسريب الوريدي. لا تتجاوز الجرعة الموصى بها أو معدل التسريب
التفاعلات الدوائية
ليفامولين هو ركيزة CYP3A4 وP-gp ؛ وهو أيضًا مثبط معتدل لـ CYP3A4
محفزات CYP3A أو P-gp القوية أو المعتدلة: تجنب التناول المتزامن
مثبطات CYP3A أو P-gp القوية: تجنب التناول المتزامن
مثبطات CYP3A أو P-gp المعتدلة: مراقبة التأثيرات الضارة للليفامولين
ركائز CYP3A4 الحساسة التي تطيل فترة QT: موانع
ركائز CYP3A4 الحساسة الأخرى: مراقبة التأثيرات الضارة لركائز CYP3A4 الحساسة إذا تم تناولها مع أقراص ليفامولين لا يؤثر الحقن على تعرض ركائز CYP3A4
الأدوية الأخرى التي تطيل فترة QT: إذا لم يكن من الممكن تجنبها، يوصى بمراقبة تخطيط القلب أثناء العلاج
الحمل والرضاعة الطبيعية
تظهر دراسات التكاثر الحيواني باستخدام الليفامولين بعض المخاطر، ولم يتم إجراء دراسات كافية ومضبوطة بشكل جيد على النساء الحوامل
ينبغي النظر في بدائل الليفامولين عند النساء الحوامل حتى تتوفر بيانات أفضل للسلامة. يجب على الإناث ذوات القدرة الإنجابية استخدام وسائل منع الحمل أثناء العلاج ولمدة يومين بعد آخر جرعة
تشير دراسات الرضاعة على الحيوانات إلى أن الليفامولين يتركز في حليب الثدي. ينصح النساء المرضعات بتناول مضخة الليفامولين والتخلص منها أثناء تناول الليفامولين ولمدة يومين بعد آخر جرعة
الآثار الجانبية
قد يتسبب الليفامولين في إطالة فترة QT خاصة إذا تم دمجه مع أدوية أخرى تعمل على إطالة فترة QT
>10%
الإسهال
1-10%
ارتفاع إنزيم الكبد
غثيان
نقص بوتاسيوم الدم
الأرق
القيء
الصداع
<2%
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي: فقر الدم، قلة الصفيحات
اضطرابات القلب: الرجفان الأذيني، والخفقان
اضطرابات الجهاز الهضمي: آلام البطن، والإمساك، وعسر الهضم، وعدم الراحة شرسوفي، والتهاب المعدة التآكلي
العدوى والإصابة: كلوستريديوم (كلوستريديوم) التهاب القولون العسير، داء المبيضات الفموي البلعومي، داء المبيضات الفرجي المهبلي
التحقيقات: زيادة الفوسفاتيز القلوي، زيادة فوسفوكيناز الكرياتين، إطالة فترة كيو تي في مخطط كهربية القلب، زيادة ترانسفيراز جاما جلوتاميل
اضطرابات الجهاز العصبي: النعاس
الاضطرابات النفسية: القلق
اضطرابات الكلى والمسالك البولية: احتباس البول
آلية العمل
ليفامولين هو مضاد حيوي من نوع pleuromutilin يثبط تخليق البروتين البكتيري عن طريق الارتباط بمركز ترانسفيراز الببتيديل في الريبوسوم البكتيري 50S، وبالتالي يمنع ربط نقل الحمض النووي الريبي (RNA)
بليوروميتيلين مضاد للجراثيم
يثبط تخليق البروتين البكتيري من خلال التفاعلات (روابط الهيدروجين، والتفاعلات الكارهة للماء، وقوى فان دير فالس) مع المواقع A وP لمركز ترانسفيراز الببتيديل (PTC) في المجال V من الرنا الريباسي 23s للوحدة الفرعية 50S
استيعاب
التوافر البيولوجي عن طريق الفم: ~25%
وقت الذروة للبلازما: 0.88-2 ساعة بالفم
ذروة تركيز البلازما، الحالة المستقرة
الوريدي: 3.6 ميكروجرام/مل
بالفم: 2.24 ميكروغرام / مل؛ انخفض بنسبة 22.9% مع الطعام
AUC، الحالة المستقرة
الوريدي: 28.6 ميكروغرام/مل
بالفم: 32.7 ميكروغرام / مل؛ انخفض بنسبة 18.43% مع الطعام
توزيع
الارتباط بالبروتين: 94.8-97.1%
حجم التوزيع: 86.1 لتر
الاسْتِقْلاب
يتم استقلابه بشكل أساسي بواسطة CYP3A4
إزالة
نصف العمر: 8 ساعات
إجمالي تصفية الجسم: 11.9 لتر/ساعة
إفراز
الوريدي
البراز: 77.3% (4.2-9.1% دون تغيير)
البول: 15.5% (9.6-14.1% دون تغيير)
بالفم
البراز: 88.5% (7.8-24.8% دون تغيير)
البول: 5.3%
إدارة
التحضير الوريدي
مزيد من التخفيف مطلوب
محتويات القارورة المخففة (أي 150 ملجم/15 مل) في كيس المادة المخففة المرفقة التي تحتوي على 250 مل من 10 ملي مولار سترات مخزنة بنسبة 0.9% كلوريد الصوديوم
فحص الكيس المخفف بصريًا بحثًا عن الجسيمات وتغير اللون؛ استخدم فقط إذا كان المحلول واضحًا والحاوية غير تالفة
لا تستخدم كيسًا مخففًا في التوصيلات المتسلسلة
لا تضف أي إضافات أخرى إلى كيس المادة المخففة؛ لم يتم تأسيس التوافق
الإدارة الوريدية
غرس الوريدي أكثر من 1 ساعة
الإدارة عن طريق الفم
إدارة قرص على الأقل 1 ساعة قبل أو 2 ساعة بعد وجبات الطعام
ابتلاع الأقراص كاملة مع الماء (6-8 أونصة)؛ لا تسحق أو تقسم
الجرعة المنسية
> 8 ساعات قبل الجرعة المقررة التالية: تناول الجرعة الفائتة في أقرب وقت ممكن
أقل من 8 ساعات قبل الجرعة المقررة التالية: لا تتناول الجرعة الفائتة؛ استئناف الجرعات في الجرعة المقررة التالية
تخزين
الأقراص: يخزن في درجة حرارة الغرفة 20-25 درجة مئوية (68-77 درجة فهرنهايت)
الرحلات المسموح بها إلى 15-30 درجة مئوية
(59-86 درجة فهرنهايت)
الوريدي
قبل التخفيف
القوارير: تحفظ في الثلاجة عند درجة حرارة 2-8 درجة مئوية (36-46 درجة فهرنهايت)؛ لا تجمد
الأكياس المخففة: تخزن في درجة حرارة 20-25 درجة مئوية (68-77 درجة فهرنهايت)؛ الرحلات المسموح بها إلى 15-30 درجة مئوية (59-86 درجة فهرنهايت)
بعد التخفيف
درجة حرارة الغرفة: حتى 24 ساعة
مبرد عند درجة حرارة 2-8 درجة مئوية (36-46 درجة فهرنهايت): حتى 48 ساعة
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق