وصف
أتوفاكون / بروغوانيل هو دواء يستخدم للوقاية من الملاريا وعلاجها، وهي عدوى خطيرة ومميتة ينقلها البعوض في بعض الأحيان. غالبًا ما يتم بيعه تحت
الاسم التجاري Malarone
هذا الدواء عبارة عن مزيج من مكونين نشطين: أتوفاكون وبروغوانيل
يعمل أتوفاكون عن طريق التدخل في تكاثر الطفيليات المسببة للملاريا في خلايا الدم الحمراء. يمنع البروجوانيل أيضًا نمو هذه الطفيليات عن طريق التدخل في تركيب الحمض النووي الخاص بها
يوصف عادة كعلاج وقائي للأفراد الذين يسافرون إلى المناطق التي تنتشر فيها الملاريا. تعتمد الجرعة ومدة العلاج على منطقة السفر المحددة والحالة الصحية للفرد. من المهم البدء بتناول هذا الدواء قبل دخول المنطقة الموبوءة بالملاريا، عادة قبل يوم أو يومين، والاستمرار في تناوله أثناء الإقامة ولفترة معينة بعد مغادرة المنطقة
كما هو الحال مع أي دواء، يمكن أن يكون هناك آثار جانبية. قد تشمل الآثار الجانبية الشائعة آلام البطن والغثيان والقيء والصداع والطفح الجلدي. قد يعاني بعض الأفراد من ردود فعل سلبية أكثر خطورة، لذلك من الضروري مناقشة أي مخاوف مع أخصائي الرعاية الصحية قبل البدء في هذا الدواء
تذكر أن أتوفاكون / بروغوانيل هو مجرد واحد من العديد من الخيارات المضادة للملاريا المتاحة، ويجب تحديد استخدامه بناءً على العوامل الصحية الفردية والمخاطر المحددة المرتبطة بوجهة السفر. تعد استشارة مقدم الرعاية الصحية أو أخصائي طب السفر أمرًا بالغ الأهمية لتحديد استراتيجية الوقاية من الملاريا الأكثر ملاءمة
الإستخدامات والجرعة
أشكال الجرعة ونقاط القوة
أتوفاكون/بروغوانيل
أقراص
250مجم/100مجم
الوقاية من الملاريا
250 ملغم/100 ملغم (قرص واحد) يومياً، تبدأ قبل يوم أو يومين من السفر إلى المنطقة الموبوءة بالملاريا وتستمر حتى 7 أيام بعد العودة
العلاج
1 جم/400 مجم (4 أقراص) يومياً لمدة 3 أيام
اعتبارات الجرعات
في حالة القيء خلال ساعة واحدة من تناول الجرعة، كرر الجرعة
في المرضى المسنين، يكون اختيار الجرعة بحذر ضروريًا بسبب انخفاض وظائف الكبد/الكلى/القلب وزيادة التعرض الجهازي للسيكلوجوانيل
تعديلات الجرعات
تصفية الكرياتينين <30 مل/دقيقة: لا ينصح بالاستخدام الوقائي؛ يستخدم فقط للعلاج إذا كانت فوائد العلاج تفوق المخاطر بشكل كبير
تصفية الكرياتينين 30-80 مل/دقيقة: لا حاجة لتعديل الجرعة
إدارة
تناوله في نفس الوقت يوميًا مع الطعام أو مشروب الحليب
بالنسبة للأطفال الذين يعانون من صعوبة في البلع، يمكن سحقه وخلطه مع الحليب المكثف قبل تناوله مباشرة
الآثار الجانبية
>10%
ألم في البطن
يزيد الترانساميناز
الصداع
القيء
الغثيان
1-10%
الوهن
الإسهال
الحكة
فقدان الشهية
الدوخة
عسر الهضم
التهاب المعدة
<1%
حمى
سعال
تقارير ما بعد التسويق
أمراض الدم/الليمفاوية: قلة العدلات، فقر الدم (نادرًا)، قلة الكريات الشاملة (المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد يعالجون بالبروجوانيل)
المناعية: تفاعلات تحسسية، بما في ذلك الوذمة الوعائية والشرى وحالات نادرة من الحساسية المفرطة والتهاب الأوعية الدموية
عصبية: حالات نادرة من النوبات والأحداث الذهانية مثل الهلوسة
الجهاز الهضمي: التهاب الفم
الكبد: ارتفاع اختبارات وظائف الكبد (LFTs)، حالات نادرة من التهاب الكبد، ركود صفراوي
الجلد: حساسية للضوء، طفح جلدي، وحالات نادرة من الحمامي عديدة الأشكال ومتلازمة ستيفنز جونسون
موانع الإستخدام
فرط الحساسية
الوقاية من القصور الكلوي الحاد
تصفية الكرياتينين <30 مل / دقيقة
التحذيرات
لا توفر الإدارة علاجًا جذريًا، كما أنها لا تمنع الهجمات الأولية المتأخرة لـ P vivax و P ovale
المرضى الذين يعانون من الملاريا الحادة ليسوا مرشحين للعلاج عن طريق الفم؛ لم يتم تقييمه في علاج الملاريا الدماغية أو المظاهر الشديدة للملاريا مثل فرط طفيل الدم، الوذمة الرئوية، الفشل الكلوي
تم الإبلاغ عن التهاب الكبد وزيادة مستويات الترانساميناز مع الاستخدام الوقائي ؛ مراقبة عن كثب؛ توخي الحذر مع الاختلال الكبدي الموجود. قد يستمر ارتفاع إنزيمات الكبد لمدة أربعة أسابيع بعد انتهاء العلاج
ليس لعلاج الملاريا الدماغية أو غيرها من المظاهر الشديدة للملاريا المعقدة
قد ينخفض الامتصاص عند المرضى الذين يعانون من الإسهال أو القيء. راقب عن كثب، وفكر في استخدام مضادات القيء؛ إذا كانت شديدة، استخدم مضادات الملاريا البديلة
قد يؤدي العلاج الأحادي إلى انتكاسة طفيلي الملاريا النشيطة
يجب علاج عدوى المتفطرة المنجلية أو الفشل الوقائي الكيميائي بعد العلاج الأحادي بمبيدات متقسمة مختلفة
لا ينبغي وقف العلاج الوقائي قبل الأوان. قد تحدث حالات متأخرة من الملاريا المنجلية
تشمل الوقاية الكاملة العلاج والملابس الواقية وطارد الحشرات والناموسيات
لا يوجد نظام وقائي كيميائي فعال بنسبة 100%؛ يجب على المريض طلب الرعاية الطبية لأي مرض حموي يحدث
تم الإبلاغ عن فشل العلاج في المرضى الذين تزيد أوزانهم عن 100 كجم؛ المراقبة والمتابعة الموصى بها في هذه المجموعة من المرضى
تنطوي الملاريا المنجلية على مخاطر أعلى للوفاة ومضاعفات خطيرة لدى النساء الحوامل؛ يجب على المريض مناقشة مخاطر السفر وفوائده، وإذا لم يكن من الممكن تجنب السفر، فيجب استخدام وسائل وقائية إضافية، بما في ذلك الملابس الواقية
الحمل والرضاعة
فئة الحمل: ج
الرضاعة: يُفرز البروجوانيل في الحليب بكميات صغيرة، لكن إفراز الأتوفاكوون غير معروف؛ استخدم بحذر
ج: استخدم بحذر إذا كانت الفوائد تفوق المخاطر. تظهر الدراسات على الحيوانات المخاطر والدراسات البشرية غير متوفرة أو لم يتم إجراء دراسات على الحيوانات أو البشر
آلية العمل
النشاط المضاد للطفيليات
أتوفاكون: مثبط انتقائي لنقل الإلكترون الميتوكوندريا الطفيلي
بروغوانيل: التأثير الأساسي من خلال مستقلب سيكلوجوانيل، وهو مثبط اختزال ثنائي هيدروفولات في طفيل الملاريا، مما يؤدي إلى تعطيل تخليق ديوكسيثيميديلات
استيعاب
التوافر الحيوي: امتصاص الأتوفاكوون عن طريق الفم ضعيف ولكنه يرتفع إلى 23% مع تناول وجبة غنية بالدهون
تزداد المساحة تحت المنحني 2-3 مرات وسي ماكس 5 مرات أثناء الصيام؛ إدارة مع الطعام أو الحليب. يتم امتصاص البروجوانيل على نطاق واسع
التوزيع
الارتباط بالبروتين: أتوفاكون، >99%؛ البروغوانيل 75%
حجم التوزيع: أتوفاكون، 8.8 لتر/كجم
الاسْتِقْلاب
يتم استقلاب البروغوانيل إلى cycloguanil بشكل أساسي بواسطة CYP2C19
إزالة
نصف العمر: أتوفاكون، 2-3 أيام؛ بروغوانيل، 12-21 ساعة
التخليص: أتوفاكون، 1.32-6.61 لتر/ساعة؛ بروجوانيل، 29.5-67.9 لتر/ساعة
الإطراح: أتوفاكون، في البراز كدواء غير متغير (94%)؛ البروغوانيل، في البول (40-60%)
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق