التصنيف العلاجي
الماكروليدات
وصف
تيليثرومايسين هو دواء مضاد حيوي ينتمي إلى فئة الكيتوليد. كان يستخدم في المقام الأول لعلاج التهابات الجهاز التنفسي مثل الالتهاب الرئوي وتفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن. يعمل التيليثروميسين عن طريق تثبيط تخليق البروتين البكتيري، وبالتالي وقف نمو البكتيريا المسؤولة عن التسبب في العدوى
ومع ذلك، فمن الجدير بالذكر أن تيليثرومايسين واجه بعض الجدل والقيود بسبب التقارير عن آثار جانبية شديدة، وخاصة فيما يتعلق بارتباطه بمشاكل الكبد والآثار الضارة المحتملة على القلب. وبسبب مخاوف تتعلق بالسلامة، قامت بعض الهيئات التنظيمية في بعض البلدان بتقييد استخدامه أو سحبه من السوق
الإستخدامات والجرعة
الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع عن طريق الفم
للبالغين: 800 مجم مرة واحدة يومياً لمدة 7-10 أيام
القصور الكلوي
تصفية الكرياتينين <30 (مل/دقيقة)
جرعات يومية متناوبة من 800 ملغ و 400 ملغ، تبدأ بـ 800 ملغ
إدارة
يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه.
موانع الإستخدام
فرط الحساسية المعروفة للتيليثروميسين والماكروليدات الأخرى، تاريخ التهاب الكبد و/أو اليرقان المرتبط بالعلاج بماكرولايد، الوهن العضلي الوبيل
مريض لديه تاريخ خلقي أو معروف لإطالة فترة QT
مريض يعاني من قصور كلوي أو كبدي ويتلقى دواء كولشيسين
الإدارة المصاحبة مع الأدوية التي تطيل فترة QT وهي ركائز CYP3A4 أو مثبطات إنزيم اختزال HMG-CoA التي يتم استقلابها بواسطة CYP3A4 أو مشتقات قلويدات الشقران
إحتياطات خاصة
مريض مصاب بأمراض القلب التاجية أو عدم انتظام ضربات القلب أو نقص بوتاسيوم الدم أو نقص مغنيزيوم الدم
قصور كبدي أو كلوي
الحمل والرضاعة
الآثار الجانبية
إسهال، غثيان، قيء، آلام في البطن، انتفاخ البطن، دوخة، صداع، دوار، أرق، نعاس، اضطرابات في التذوق والشم، تنمل، فرط الحمضات، طفح جلدي، عدم انتظام ضربات القلب، انخفاض ضغط الدم، بطء القلب، اضطرابات بصرية، إغماء، وذمة وعائية، الحساسية المفرطة، حمامي عديدة الأشكال، تشنجات العضلات
قد تكون مميتة: التسمم الكبدي بما في ذلك التهاب الكبد الخاطف، والنخر الكبدي والفشل الكبدي، وفشل التنفس الحاد لدى المريض المصاب بالوهن العضلي الوبيل، والمرض المرتبط بالمطثية العسيرة (CDAD)
فئة الحمل (إدارة الغذاء والدواء الأمريكية)
بالفم: ج
معلومات استشارات المريض
قد يسبب هذا الدواء اضطرابات بصرية أو ارتباك أو هلوسة، في حالة تأثره، لا تقم بالقيادة أو تشغيل الآلات الثقيلة أو المشاركة في أنشطة خطرة أخرى
معلمات المراقبة
أداء LFTs. راقب عن كثب علامات وأعراض فشل الكبد مثل اليرقان والتعب والغثيان والبراز الأكوليك وحدة البصر
التفاعلات الدوائية
تأثير إضافي على إطالة فترة QT مع الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة 1A مثل الكينيدين والبروكيناميد أو الفئة الثالثة مثل دوفيتيليد
انخفاض تركيزات التيليثروميسين و/أو زيادة تركيزات مضادات الاختلاج مع الفينيتوين، كاربامازيبين، الفينوباربيتال
زيادة تركيز البلازما الذروة والمساحة تحت منحنى التركيز الزمني (AUC) مع إيتراكونازول وكيتوكونازول
انخفاض تركيز البلازما الذروة والمساحة تحت المنحنى مع الريفامبيسين
زيادة المساحة تحت المنحنى للميدازولام أو الليفونورجيستريل
زيادة تركيزات البلازما من الكولشيسين، الديجوكسين، ريباجلينيد، السيكلوسبورين، سيروليموس أو تاكروليموس
قد يعزز تأثيرات مضادات التخثر الفموية مثل الوارفارين
تأثيرات قد تكون مميتة: زيادة خطر إطالة فترة QT وعدم انتظام ضربات القلب مع سيسابريد، بيموزيد، أستيميزول، تيرفينادين، درونيدارون، ساكوينافير
زيادة تركيزات قلويدات الشقران مثل الإرغوتامين، ثنائي هيدروأرغوتامين مما يؤدي إلى احتمال تشنج الأوعية الدموية الطرفية، وعسر الحس، وتسمم الشقران الحاد
زيادة تركيزات البلازما من مثبطات إنزيم HMG-CoA المُستقلب في البلازما مثل لوفاستاتين، سيمفاستاتين، أتورفاستاتين، وبالتالي خطر الاعتلال العضلي وانحلال الربيدات
التفاعل الغذائي
نبتة سانت جون قد تقلل من التأثير العلاجي للتيليثرومايسين
آلية العمل
تيليثرومايسين هو مضاد حيوي كيتوليدي شبه اصطناعي يمنع تخليق البروتين عن طريق الارتباط بالمجالين II وV من 23S الريبوسوم RNA للوحدة الفرعية الريبوسوم 50S. قد يمنع أيضًا تجميع وحدات الريبوسوم الناشئة
الحركية الدوائية
الامتصاص: يمتص بسرعة من الجهاز الهضمي. التوافر البيولوجي: 57%
الوقت للوصول إلى ذروة تركيز البلازما: حوالي 1-3 ساعات
التوزع: يتوزع على نطاق واسع في سوائل وأنسجة الجسم، بما في ذلك الجهاز التنفسي
حجم التوزيع: 2.9 لتر/كجم. الارتباط ببروتينات البلازما: 60-70%
التمثيل الغذائي: يخضع لعملية التمثيل الغذائي الكبدي عن طريق نظائر الإنزيمات CYP3A4 وغير CYP3A4 إلى 4 مستقلبات رئيسية
الإطراح: عن طريق البول 13% كدواء غير متغير، والباقي على شكل مستقلبات
والبراز (7%)
القضاء على نصف العمر: 2-3 ساعات
عمر النصف النهائي: حوالي 10 ساعات
تخزين
يخزن عند درجة حرارة 25 درجة مئوية
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق