وصف
تيلافانسين هو دواء مضاد حيوي ينتمي إلى فئة العقاقير المعروفة باسم lipoglycopeptides
يستخدم في المقام الأول لعلاج الالتهابات المعقدة للجلد وبنية الجلد (cSSSI) التي تسببها بعض البكتيريا الحساسة
على غرار المضادات الحيوية الأخرى في فئة الليبوغليكوببتيد، يعمل تيلافانسين عن طريق تثبيط تخليق جدار الخلية البكتيرية، مما يؤدي إلى تعطيل غشاء الخلية وموت الخلايا في نهاية المطاف في البكتيريا الحساسة. وله نشاط ضد مجموعة من البكتيريا إيجابية الجرام، بما في ذلك السلالات التي قد تكون مقاومة للمضادات الحيوية الأخرى
يتم إعطاء تيلافانسين عن طريق الوريد من قبل متخصصي الرعاية الصحية. عادة ما يتم تحديد الجرعات ومدة العلاج حسب شدة العدوى وحالة المريض الفردية
كما هو الحال مع أي مضاد حيوي، من الضروري إكمال دورة العلاج الكاملة كما هو موصوف من قبل مقدم الرعاية الصحية، حتى لو تحسنت الأعراض قبل الانتهاء من الدورة بأكملها. وهذا يساعد على منع تطور مقاومة المضادات الحيوية ويضمن معالجة العدوى بشكل كامل
قد تشمل بعض الآثار الجانبية المحتملة للتيلفانسين الغثيان أو القيء أو الإسهال أو الصداع أو التغيرات في وظائف الكلى أو الاختبارات المعملية. من الممكن حدوث تفاعلات حساسية خطيرة أو آثار جانبية أكثر شدة، لذلك من المهم مناقشة أي مخاوف أو آثار جانبية محتملة مع أخصائي الرعاية الصحية قبل البدء في هذا الدواء
الإستخدامات والجرعة
أشكال الجرعة ونقاط القوة
الحقن، مسحوق مجفف بالتجميد
750 ملغ/قارورة
التهابات الجلد وبنية الجلد
موصوف لعلاج التهابات الجلد وبنية الجلد التي تسببها البكتيريا إيجابية الجرام بما في ذلك المكورات العنقودية الذهبية بما في ذلك السلالات المقاومة للميثيسيلين والحساسة للميثيسيلين، والمكورات العقدية المقيحة، والمكورات العقدية القاطعة للدر، ومجموعة العقدية الذبحية بما في ذلك
S anginosus وS intermedius وS constellatus
، والمكورات المعوية البرازية / العزلات الحساسة للفانكومايسين فقط
10 مغ/كغ في الوريد كل 24 ساعة لمدة 7-14 يوماً؛ غرس أكثر من 1 ساعة
التهاب رئوي
مُخصص للالتهاب الرئوي الجرثومي المكتسب من المستشفى، بما في ذلك الالتهاب الرئوي الجرثومي المرتبط بجهاز التنفس الصناعي الناتج عن العزلات الحساسة للمكورات العنقودية الذهبية بما في ذلك السلالات المقاومة للميثاسيلين والسلالات المتوسطة للفانكومايسين عندما لا تكون العلاجات البديلة مناسبة
10 مغ/كغ في الوريد كل 24 ساعة لمدة 7-21 يوماً؛ غرس أكثر من 1 ساعة
تعديلات الجرعة
القصور الكلوي
تصفية الكرياتينين 30-50 مل/دقيقة: 7.5 ملغم/كغم في الوريد كل 24 ساعة
تصفية الكرياتينين 10-29 مل/دقيقة: 10 ملغم/كغم في الوريد كل 48 ساعة
اعتبارات الجرعات
الالتهاب الرئوي: تمت الموافقة عليه فقط لعلاج المكورات العنقودية الذهبية، وليس البكتيريا الأخرى المسببة للالتهاب الرئوي
الآثار الجانبية
>10%
اضطراب الذوق
غثيان
القيء
بول رغوي
إسهال
دوخة
قسوة
الحكة
الطفح
تحذيرات الصندوق الأسود
القصور الكلوي
زيادة معدل الوفيات مقارنة مع الفانكومايسين في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي معتدل / شديد موجود مسبقًا (تصفية الكرياتينين 50 مل / دقيقة أو أقل) والذين تم علاجهم من الالتهاب الرئوي الجرثومي المكتسب من المستشفى / الالتهاب الرئوي الجرثومي المرتبط بجهاز التنفس الصناعي
ينبغي النظر في الاستخدام مع القصور الكلوي المعتدل / الشديد الموجود مسبقًا فقط عندما تفوق الفائدة المتوقعة للمريض المخاطر المحتملة
السمية الكلوية: حدث ظهور جديد أو تفاقم في القصور الكلوي. مراقبة وظائف الكلى لدى جميع المرضى
الحمل
يجب على النساء ذوات القدرة على الإنجاب إجراء اختبار الحمل في الدم قبل تناوله
تجنبه أثناء الحمل إلا إذا كانت الفائدة المحتملة للمريض تفوق المخاطر المحتملة على الجنين
النتائج التنموية الضارة التي لوحظت في 3 أنواع حيوانية بجرعات ذات صلة سريريًا تثير المخاوف بشأن النتائج التنموية الضارة المحتملة لدى البشر
موانع الإستخدام
فرط الحساسية
استخدام الهيبارين الصوديوم غير المجزأ في الوريد
التحذيرات
تم الإبلاغ عن بداية جديدة أو تفاقم القصور الكلوي
يجب مراقبة وظائف الكلى
انخفضت الفعالية مع القصور الكلوي الأساسي المتوسط إلى الشديد (أي تصفية الكرياتينين <50 مل / دقيقة) في التهابات الجلد وبنية الجلد
إدارة ما لا يقل عن 1 ساعة لتقليل ردود الفعل السلبية المرتبطة بالتسريب
قد يحدث الإسهال المصاحب لكلوستريديوم العسيرة
قد يطيل فترة QTc؛ التناول المتزامن مع أدوية أخرى تعمل على إطالة فترة QTc مثل الفينوثيازين وTCAs والمضادات الحيوية الماكرولايد والعوامل المضادة لاضطراب النظم من الدرجة الأولى والثالثة يزيد من خطر عدم انتظام ضربات القلب الذي يهدد الحياة
يتداخل مع اختبارات التخثر بما في ذلك PT وINR وAPT، لكنه لا يتعارض مع التخثر
الحمل والرضاعة
الحمل
يوجد سجل للحمل يراقب نتائج الحمل لدى النساء اللاتي تعرضن للعلاج أثناء الحمل؛ يتم تشجيع الأطباء على تسجيل المرضى الحوامل
لا توجد بيانات متاحة عن استخدام العلاج لدى النساء الحوامل لتقييم المخاطر المرتبطة بالمخدرات من العيوب الخلقية الكبرى، أو الإجهاض، أو النتائج السلبية للأم أو الجنين؛ استناداً إلى النتائج التي توصلت إليها دراسات تكاثر الحيوانات، قد يسبب الدواء ضرراً للجنين؛ تقديم المشورة للنساء الحوامل بشأن المخاطر المحتملة على الجنين؛ المخاطر الأساسية المقدرة للعيوب الخلقية الرئيسية والإجهاض لدى السكان المشار إليهم غير معروفة
في دراسات نمو الجنين في الجرذان والأرانب والخنازير الصغيرة، أظهر التيلافانسين إمكانية التسبب في تشوهات الأطراف والهيكل العظمي عند إعطائه عن طريق الوريد خلال فترة تكوين الأعضاء بجرعات توفر ما يقرب من 1 إلى 2 أضعاف التعرض البشري عند الحد الأقصى للجرعة السريرية الموصى بها
التحقق من حالة الحمل لدى الإناث ذوات القدرة الإنجابية قبل بدء العلاج
منع الحمل
الإناث: قد يسبب العلاج ضررًا للجنين عند إعطائه للمرأة الحامل؛ يُنصح الإناث ذوات القدرة الإنجابية باستخدام وسائل منع الحمل الفعالة أثناء العلاج ولمدة يومين بعد الجرعة النهائية
العقم
الذكور: بناءً على النتائج التي تم إجراؤها على الفئران، قد يؤدي العلاج إلى إضعاف خصوبة الذكور ؛ كان التأثير على الخصوبة قابلاً للعكس في الجرذان
الرضاعة
لا توجد بيانات عن وجود تيلافانسين في حليب الإنسان، أو آثاره على الطفل الذي يرضع، أو على إنتاج الحليب؛ ينبغي النظر في الفوائد التنموية والصحية للرضاعة الطبيعية إلى جانب الحاجة السريرية للأم للعلاج وأي آثار ضارة محتملة على الطفل الذي يرضع من الثدي بسبب الدواء أو من حالات الأمومة الأساسية
آلية العمل
مضاد حيوي Lipoglycopeptide وهو مشتق صناعي من الفانكومايسين
يمنع تخليق جدار الخلية البكتيرية عن طريق التدخل في البلمرة والربط المتبادل للببتيدوغليكان
على عكس الفانكومايسين، يعمل التيلافانسين أيضًا على إزالة استقطاب غشاء الخلية البكتيرية ويعطل سلامتها الوظيفية
استيعاب
سوء الامتصاص عن طريق الفم
توزيع
البروتين المرتبط: 90%
حجم التوزيع: 133-145 مل/كجم
الاسْتِقْلاب
المسار الأيضي لم يتم تحديده بعد؛ لا يتم استقلابه بواسطة نظائر الإنزيمات CYP450
إزالة
نصف العمر: 8 ساعات
التصفية: 13.1-13.9 مل/ساعة/كجم
الإطراح: 75% في البول. <1% براز
إدارة
التوافق الوريدي
البيانات محدودة
لا تقم بإضافة أدوية أخرى أو ضخها في نفس الوقت من خلال نفس الخط الوريدي
خط التدفق الوريدي قبل وبعد التسريب من أجل التسريب المتسلسل للأدوية الإضافية
التحضير الوريدي
إعادة تركيب قارورة 750 مجم
إعادة تكوين مسحوق مجفف بالتجميد بإضافة 45 مل من D5W أو SWI أو 0.9% NaCl
تركيز المحلول الناتج 15 ملغم/مل (الحجم الإجمالي ~ 50 مل)
مزيد من التخفيف
تتضمن المحاليل لمزيد من التخفيف قبل التسريب ما يلي
D5W، 0.9% NaCl، حقنة رينجر اللاكتاتية
جرعات 150-800 مجم: تخفف أكثر في 100-250 مل من المحلول الوريدي
الجرعات <150 مجم أو> 800 مجم: قم بتخفيفها حتى التركيز النهائي 0.6-8 مجم / مل
الإدارة الوريدية
التسريب الوريدي المتقطع لمدة تزيد عن 60 دقيقة
تخزين
لا يوجد مواد حافظة أو عوامل جراثيم في المنتج
قوارير غير مفتوحة
ضعيه في الثلاجة عند درجة حرارة 2-8 درجة مئوية 35-46 درجة فهرنهايت؛ الرحلات إلى درجات الحرارة المحيطة ما يصل إلى 25 درجة مئوية [77 درجة فهرنهايت] مقبولة
تجنب الحرارة المفرطة
محلول معاد تكوينه أو مخفف أكثر
يحفظ في درجة حرارة الغرفة: يستخدم خلال 4 ساعات
مخزنة في الثلاجة: تستخدم خلال 72 ساعة
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق