وصف
الساريسيكلين هو مضاد حيوي أحدث مصنف على أنه مشتق من التتراسيكلين، تم تطويره خصيصًا لعلاج حب الشباب الشائع، وهي حالة جلدية شائعة تتميز بالبثور والرؤوس السوداء والرؤوس البيضاء
تمت الموافقة على الساريسيكلين من قبل الهيئات التنظيمية، مثل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA)، لعلاج الآفات الالتهابية لحب الشباب الشائع غير العقدي المعتدل إلى الشديد لدى المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 9 سنوات وأكثر
يعمل الساريسيكلين بشكل مشابه للمضادات الحيوية التتراسيكلين الأخرى عن طريق تثبيط نمو حب الشباب بروبيونيباكتيريوم، وهي بكتيريا تشارك في تطور حب الشباب. تم تصميم تركيبته وخصائصه لاستهداف البكتيريا المرتبطة بحب الشباب على وجه التحديد مع تقليل بعض الآثار الجانبية المرتبطة عادة بالمضادات الحيوية التتراسيكلين الأخرى
تكمن ميزة الساريسيكلين في قدرته على توفير علاج فعال لحب الشباب مع انخفاض خطر حدوث آثار جانبية معينة، مثل الحساسية للضوء، والتي ترتبط عادة ببعض المضادات الحيوية الأخرى من التتراسيكلين
الإستخدامات والجرعة
أشكال الجرعة ونقاط القوة
أقراص
60 ملغ
100 ملغ
150 ملغ
حب الشباب
مخصص لعلاج الآفات الالتهابية لحب الشباب غير العقدي المتوسط إلى الشديد
أقل من 54 كجم: 60 مجم في اليوم
55-84 كجم: 100 مجم يومياً
85-136 كجم: 150 مجم يومياً
إذا لم يلاحظ التحسن بعد 12 أسبوعا، قم بإعادة تقييم العلاج
اعتبارات الجرعات
حدود الاستخدام
لم يتم إثبات الفعالية بعد 12 أسبوعًا والسلامة بعد 12 شهرًا
لم يتم تقييمه لعلاج الالتهابات
للحد من تطور البكتيريا المقاومة للأدوية والحفاظ على فعالية الأدوية المضادة للبكتيريا الأخرى، يستخدم فقط كما هو محدد
الآثار الجانبية
الغثيان
العدوى الفطرية الفرجية المهبلية
داء المبيضات فرجي مهبلي
موانع الإستخدام
فرط الحساسية لأي من التتراسيكلينات
التحذيرات
تم الإبلاغ عن الإسهال المرتبط بالمطثية العسيرة (CDAD) باستخدام جميع العوامل المضادة للبكتيريا تقريبًا، وقد تتراوح شدته من الإسهال الخفيف إلى التهاب القولون المميت؛ إذا تم الاشتباه في الإصابة بمرض CDAD أو تأكيده، ففكر في التوقف عن استخدام الأدوية المضادة للبكتيريا بشكل مستمر وغير موجه ضد المطثية العسيرة والبدء في اتخاذ التدابير المناسبة للعلاج
الآثار الجانبية للجهاز العصبي المركزي بما في ذلك الدوار، والدوخة، أو الدوار التي تم الإبلاغ عنها عند استخدام التتراسيكلين؛ يجب تحذير المرضى الذين يعانون من الأعراض من قيادة المركبات أو استخدام الآلات الخطرة؛ قد تختفي الأعراض أثناء العلاج وقد تختفي عند إيقاف الدواء
حساسية للضوء تتجلى في رد فعل مبالغ فيه لحروق الشمس لوحظ مع التتراسيكلين. إرشاد المرضى لتقليل أو تجنب التعرض لأشعة الشمس الطبيعية أو الاصطناعية؛ إذا كان المرضى بحاجة إلى البقاء في الخارج أثناء العلاج، فيجب عليهم ارتداء ملابس فضفاضة تحمي البشرة من التعرض لأشعة الشمس ومناقشة تدابير الحماية الأخرى من أشعة الشمس مع طبيبهم
قد تتطور المقاومة البكتيرية للتتراسيكلين. وبسبب هذا، استخدم فقط كما هو محدد
كما هو الحال مع المضادات الحيوية الأخرى، قد يؤدي الاستخدام إلى فرط نمو الكائنات غير الحساسة، بما في ذلك الفطريات. في حالة حدوث عدوى إضافية، أوقف العلاج وابدأ العلاج المناسب
ارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة
ارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة لدى البالغين والمراهقين المرتبط باستخدام التتراسيكلين . تشمل المظاهر السريرية الصداع وعدم وضوح الرؤية والوذمة الحليمية. في حالة حدوث اضطراب بصري أثناء العلاج، يجب فحص المرضى بحثًا عن وذمة حليمة العصب البصري
النساء في سن الإنجاب والذين يعانون من زيادة الوزن لديهم خطر أكبر للإصابة بارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة
يجب استجواب المرضى بشأن الاضطرابات البصرية قبل بدء العلاج بالتتراسيكلين
يجب تجنب الاستخدام المتزامن للإيزوتريتينوين لأن الإيزوتريتنون، وهو ريتينويد جهازي، معروف أيضًا أنه يسبب ارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة
آثار ماسخة
يمكن أن يسبب ضررًا للجنين إذا تم استخدامه أثناء الحمل
يستخدم أثناء نمو الأسنان والعظام
الاستخدام أثناء نمو الأسنان (النصف الأخير من الحمل والرضاعة والطفولة حتى سن 8 سنوات) قد يسبب تغيرًا دائمًا في لون الأسنان (أصفر-رمادي-بني)؛ تم الإبلاغ عن نقص تنسج المينا مع التتراسيكلين. تقديم المشورة للمريض حول المخاطر المحتملة
قد يسبب تثبيطًا عكسيًا لنمو العظام أثناء الحمل والرضاعة والطفولة المبكرة
تشكل جميع التتراسيكلينات مركب كالسيوم مستقر في أي نسيج مكون للعظم
انخفاض معدل نمو الشظية الذي لوحظ عند الخدج الذين تم إعطاؤهم التتراسيكلين بجرعات قدرها 25 ملغم / كغم كل 6 ساعات. يمكن عكسها عند توقف الدواء
انظر أيضًا الحمل
التفاعلات الدوائية
تجنب التناول المتزامن مع الرتينوئيدات عن طريق الفم
قد يكون لها آثار إضافية على زيادة الضغط داخل الجمجمة
التناول المتزامن مع مضادات الحموضة التي تحتوي على الألومنيوم، الكالسيوم، أو المغنيسيوم، البزموت سبساليسيلات، والمستحضرات المحتوية على الحديد يقلل من امتصاص التتراسيكلين، مما قد يقلل من فعاليته؛ جرعات منفصلة
قد يتداخل مع عمل البنسلين المضاد للجراثيم. تجنب الإدارة المتزامنة
قد يقلل من نشاط البروثرومبين في البلازما، مما قد يزيد من خطر النزيف لدى المرضى الذين يخضعون للعلاج المضاد للتخثر
قد يزيد من تركيز مصل ركائز P-gp؛ مراقبة السميات في حالة تناول ركائز P-gp بشكل متزامن
الحمل
مثل الأدوية الأخرى المضادة للبكتيريا من فئة التتراسيكلين، قد يسبب تغير لون الأسنان اللبنية وتثبيط عكسي لنمو العظام عند تناوله خلال الثلث الثاني والثالث من الحمل
يجب على النساء الحوامل التوقف عن استخدام الساريسيكلين بمجرد التعرف على الحمل
بيانات الحيوان
يعبر المشيمة ويوجد في بلازما الجنين. يسبب الساريسيكلين تشوهات الهيكل العظمي في الأجنة عند إعطائه بالفم للفئران الحوامل خلال فترة تكوين الأعضاء بجرعة 1.4 مرة من الجرعة البشرية القصوى الموصى بها (MRHD) البالغة 150 ملغ / يوم استنادًا إلى مقارنة المساحة تحت المنحنى
العقم
بناءً على الدراسات التي أجريت على الحيوانات، يمكن أن يؤدي إلى ضعف الحيوانات المنوية ونضج الحيوانات المنوية، مما يؤدي إلى شكل غير طبيعي للحيوانات المنوية وضعف حركتها
تجنب استخدامه عند الذكور الذين يحاولون إنجاب طفل
الرضاعة
تفرز التتراسيكلين في حليب الإنسان
بسبب احتمال حدوث ردود فعل سلبية خطيرة على نمو العظام والأسنان عند الرضع، لا ينصح باستخدام الساريسيكلين في النساء المرضعات
دراسات على الحيوانات
عند استمرار الجرعات باستخدام الساريسيكلين خلال فترة الرضاعة، حدث انخفاض في بقاء النسل ووزن جسم النسل ومواقع الزرع والأجنة القابلة للحياة في ذرية الإناث بجرعة 3 أضعاف MRHD
آلية العمل
مضاد حيوي مشتق من التتراسيكلين. نطاق ضيق من النشاط يستهدف مسببات الأمراض الخاصة بحب الشباب مثل البروبيونية حب الشباب، المكورات العنقودية الذهبية
يثير نشاطًا محدودًا ضد الكائنات الهضمية الهوائية سلبية الجرام مقارنةً بالمينوسايكلين والدوكسيسيكلين
استيعاب
وقت الذروة للبلازما: 1.5-2 ساعة
تأثير الوجبات الغنية بالدهون والسعرات الحرارية
وقت الذروة للبلازما: تأخر بحوالي 0.53 ساعة
ذروة تركيز البلازما: انخفض بنسبة 31%
المساحة تحت المنحنى: انخفضت بنسبة 27%
توزيع
الارتباط بالبروتين: 62.5-74.7%
حجم التوزيع: 91.4-97 لتر
الاسْتِقْلاب
الحد الأدنى من التمثيل الغذائي الكبدي (<15٪)
تم العثور على مستقلبات ثانوية ناتجة عن التبلور اللاإنزيمي، وإزالة الميثيل O-/N، والهيدروكسيل، وإزالة التشبع
إزالة
نصف العمر: 21-22 ساعة
التصفية: 3 لتر/ساعة
الإطراح: 42.6% براز (14.9% دون تغيير)؛ 44.1% بول (24.7% لم يتغير)
إدارة
الإدارة عن طريق الفم
خذ مع أو بدون الطعام
يجب ابتلاع كميات كافية من السوائل لتقليل خطر تهيج المريء أو تقرحه
تخزين
يُخزن في درجة حرارة 20-25 درجة مئوية 68-77 درجة فهرنهايت؛ الرحلات المسموح بها إلى 15-30 درجة مئوية (59-86 درجة فهرنهايت)
حماية من الرطوبة والحرارة الزائدة
معلومة
"MRHD"
يشير "MRHD" إلى "الحد الأقصى للجرعة البشرية الموصى بها". يُستخدم هذا المصطلح في علم الصيدلة وعلم السموم للإشارة إلى أعلى جرعة من دواء أو مادة موصى بها للاستخدام البشري بناءً على دراسات مختلفة، مستمدة عادةً من الاختبارات على الحيوانات
يتضمن تحديد MRHD إجراء دراسات، غالبًا على حيوانات المختبر، لتقييم سلامة وفعالية الدواء. تتضمن هذه الدراسات تجارب تتراوح بين الجرعات لتحديد أعلى جرعة يمكن تحملها جيدًا وفعالة دون التسبب في آثار ضارة كبيرة أو سمية
يعد MRHD نقطة مرجعية مهمة في تقييم سلامة الأدوية، خاصة عند تقييم المخاطر المحتملة على البشر. تستخدم الوكالات التنظيمية هذه المعلومات لوضع إرشادات وتوصيات للجرعات للاستخدام البشري
من المهم ملاحظة أن MRHD قد لا يترجم دائمًا بشكل مباشر إلى الجرعة المستخدمة في الممارسة السريرية. في كثير من الأحيان، تعتمد الجرعات الفعلية الموصوفة للمرضى على عوامل مثل الخصائص الفردية للمريض مثل الوزن والعمر، وشدة الحالة التي يتم علاجها، واعتبارات الآثار الجانبية المحتملة
يجب على المرضى دائمًا اتباع تعليمات مقدم الرعاية الصحية فيما يتعلق بجرعات الدواء، ويجب مناقشة أي مخاوف بشأن الجرعات أو الآثار الجانبية المحتملة مع أخصائي طبي مؤهل
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق