وصف
رولابيتانت هو دواء يستخدم لمنع الغثيان والقيء الناجم عن العلاج الكيميائي. وهو ينتمي إلى فئة من العقاقير تعرف باسم مضادات مستقبلات NK-1. توجد مستقبلات NK-1 في الدماغ وتشارك في منعكس القيء. عن طريق منع هذه المستقبلات، يساعد رولابيتانت على منع الغثيان والقيء الناجم عن العلاج الكيميائي (CINV)
يستخدم رولابيتانت عادةً مع أدوية أخرى مضادة للغثيان كجزء من نهج شامل لإدارة CINV. يأتي على شكل حبوب ويتم تناوله عادةً في الأيام التي تسبق العلاج الكيميائي وفي يوم العلاج الكيميائي لتوفير الوقاية الفعالة من الغثيان والقيء
من المهم ملاحظة أن رولابيتانت متاح بوصفة طبية، ويجب أن يكون استخدامه تحت إشراف مقدم الرعاية الصحية. إذا كنت أنت أو أي شخص تعرفه يخضع للعلاج الكيميائي وتعاني من الغثيان والقيء، فمن الضروري استشارة أخصائي طبي لتحديد خطة العلاج الأكثر ملاءمة ضد الغثيان، والتي قد تشمل أدوية مثل رولابيتانت
الجرعات
أشكال الجرعة ونقاط القوة
أقراص 90 ملغ
الغثيان والقيء الناجم عن العلاج الكيميائي
يُشار إليه بالاشتراك مع عوامل أخرى مضادة للقىء مثل ديكساميثازون ومضاد 5-هيدروكسي تريبتامين لدى البالغين للوقاية من الغثيان والقيء المتأخر المرتبط بالدورات الأولية والمتكررة للعلاج الكيميائي للسرطان المسبب للقيء، بما في ذلك، على سبيل المثال لا الحصر، العلاج الكيميائي عالي المنشأ
العلاج الكيميائي عالي المنشأ
يشمل العلاج الكيميائي للسرطان القائم على سيسبلاتين
اليوم 1
رولابيتانت 180 ملغ بالفم 2 ساعة قبل العلاج الكيميائي زائد
ديكساميثازون 20 ملغ بالفم 30 دقيقة قبل العلاج الكيميائي زائد
مضاد 5-هيدروكسي تريبتامين وفقًا لمعلومات وصف الشركة المصنعة
أيام 2-4
ديكساميثازون 8 ملغ مرتين في اليوم
العلاج الكيميائي المقيئ بشكل معتدل
يشمل تركيبات أنثراسيكلين وسيكلوفوسفاميد
اليوم 1
رولابيتانت 180 ملغ بالفم 2 ساعة قبل العلاج الكيميائي زائد
ديكساميثازون 20 ملغ بالفم 30 دقيقة قبل العلاج الكيميائي زائد
مضاد 5-هيدروكسي تريبتامين وفقًا لمعلومات وصف الشركة المصنعة
تعديلات الجرعة
الحساسية المفرطة أو أي تفاعلات حساسية خطيرة أخرى
التوقف فورًا عن العلاج والإدارة الطبية المناسبة على سبيل المثال، بدء استخدام الإبينفرين و/أو مضادات الهيستامين
التوقف نهائيا عن تناول دواء رولابيتانت
اختلال كبدي
خفيفة إلى معتدلة (تشايلد بوغ A إلى B): لا يلزم تعديل
الجرعة
شديد (تشايلد بوغ سي): تجنب الاستخدام؛ إذا لم يكن بالإمكان تجنب الاستخدام، قم بمراقبة التفاعلات الجانبية المرتبطة بالأدوية
إدارة
الإدارة عن طريق الفم
يمكن تناوله مع أو بدون الطعام
الآثار الجانبية
أقراص
العلاج الكيميائي عالي المنشأ HEC
قلة العدلات
الفواق
ألم في البطن
العلاج الكيميائي المقيئ بشكل معتدل MEC
انخفاض الشهية
قلة العدلات
الدوخة
عسر الهضم
التهابات المسالك البولية
التهاب الفم
فقر الدم
موانع الإستخدام
التناول المتزامن مع ركائز CYP2D6 ذات مؤشر علاجي ضيق مثل ثيوريدازين وبيموزيد
فرط الحساسية لأي مكون من مكونات المنتج
العمر<2 سنة من العمر
التحذيرات
الحساسية المفرطة وغيرها من تفاعلات فرط الحساسية الخطيرة
تم الإبلاغ عن الحساسية المفرطة والصدمة التأقية وغيرها من تفاعلات فرط الحساسية الخطيرة، والتي يتطلب بعضها دخول المستشفى
انظر أيضًا تعديلات الجرعة
التفاعلات الدوائية
تجنب استخدام رولابيتانت في المرضى الذين يحتاجون إلى إدارة مزمنة لمحفزات CYP3A4 القوية
مراقبة INR ووقت البروثرومبين وضبط جرعة الوارفارين، للحفاظ على النطاق المستهدف لـ INR، عند استخدامه بالتزامن مع رولابيتانت
ركائز BCRP ذات مؤشر علاجي ضيق
رولابيتانت عن طريق الفم هو مثبط لبروتين مقاومة سرطان الثدي (BCRP)؛ زيادة تركيزات البلازما من ركائز BCRP على سبيل المثال، الميثوتريكسيت، توبوتيكان، أو إرينوتيكان قد تؤدي إلى ردود فعل سلبية محتملة
مراقبة ردود الفعل السلبية المتعلقة بالدواء المصاحب إذا لم يكن من الممكن تجنب استخدام رولابيتانت
استخدم أقل جرعة فعالة من رسيوفاستاتين
ركائز P-gp ذات مؤشر علاجي ضيق
رولابيتانت عن طريق الفم هو مثبط للبروتين السكري (P-gp)
زيادة تركيزات البلازما من ركائز P-gp مثل الديجوكسين قد تؤدي إلى ردود فعل سلبية محتملة
راقب التفاعلات الضارة واضبط الجرعة إذا لم يكن من الممكن تجنب الاستخدام المصاحب للأقراص الدوارة مع الديجوكسين أو ركائز P-gp الأخرى ذات المؤشر العلاجي الضيق
ركائز CYP2D6 مع مؤشر فارو العلاجي
يُمنع استخدامه مع ركائز CYP2D6 ذات المؤشر العلاجي الضيق
رصد ردود الفعل السلبية إذا كان لا يمكن تجنب التناول المتزامن مع ركائز CYP2D6 الأخرى ذات المؤشر العلاجي الضيق
يمكن أن يزيد رولابيتانت بشكل كبير من تركيزات البلازما من الثيوريدازين والبيموزيد، مما قد يؤدي إلى إطالة فترة QT و torsades de pointes ؛ إذا كان المرضى يحتاجون إلى بيموزيد أو ثيوريدازين، استخدم مضاد للقيء بديل للرولابيتانت أو بديل للثيوريدازين أو بيموزيد الذي لا يتم استقلابه بواسطة CYP2D6
ركائز CYP2D6 الأخرى
قد يزيد من تركيزات البلازما لركائز CYP2D6 لمدة 28 يومًا على الأقل بعد إعطاء رولابيتانت وقد يؤدي إلى ردود فعل سلبية
قبل بدء العلاج، استشر معلومات وصف ركائز CYP2D6 للحصول على معلومات إضافية حول التفاعلات مع مثبط CYP2D6
الحمل
البيانات المحدودة لدى النساء الحوامل غير كافية لإبلاغ المخاطر المرتبطة بالمخدرات بالنتائج التنموية الضارة
بيانات الحيوان
في دراسات التكاثر الحيواني، لم تتم ملاحظة أي آثار ماسخة أو آثار جنينية عند تناوله عن طريق الفم في الجرذان والأرانب خلال فترة تكوين الأعضاء بجرعات تصل إلى 1.3 مرة و2.9 مرة، على التوالي، الحد الأقصى للجرعة البشرية الموصى بها (MRHD)
الرضاعة
غير معروف إذا تم توزيعه في حليب الثدي البشري ولا توجد بيانات عن التأثيرات على الرضع الذين يرضعون من الثدي أو على إنتاج الحليب
ضع في اعتبارك الفوائد التنموية والصحية للرضاعة الطبيعية إلى جانب حاجة الأم السريرية للدواء، وأي آثار ضارة محتملة على الرضيع الذي يرضع من الثدي بسبب الدواء أو حالة الأم الأساسية
آلية العمل
مضاد انتقائي طويل المفعول لمستقبلات النيوروكينين (NK) -1
تتركز مستقبلات NK-1 بشكل كبير في مركز القيء في الدماغ وتربط مادة نيوروكينين تسمى المادة P؛ يلعب تنشيط مستقبلات NK-1 بواسطة المادة P دورًا مركزيًا في إثارة الغثيان والقيء الناجم عن العلاج الكيميائي
منع تفاعل المادة P في مستقبل NK-1، تعمل مضادات مستقبل NK-1 على تحسين إدارة الغثيان والقيء
استيعاب
أقراص
وقت الذروة للبلازما: 4 ساعات؛ 120 ساعة مستقلب نشط
ذروة تركيز البلازما: 968 نانوغرام/مل
توزيع
البروتين المرتبط: 99.8%
حجم التوزيع، جرعة واحدة: 460 لتر (180 مجم فمويًا)
حجم التوزيع عن طريق الفم: 387 لتر
الاسْتِقْلاب
يتم استقلابه بشكل أساسي بواسطة CYP3A4 ليشكل مستقلبًا نشطًا رئيسيًا، M19
(C4 بيروليدين-هيدروكسيلاتد رولابيتانت)
كانت نسبة التعرض لـ M19 إلى رولابيتانت حوالي 50٪ في البلازما
إزالة
يتم القضاء عليه في المقام الأول من خلال الطريق الكبدي / الصفراوي
نصف العمر، جرعات فموية واحدة (4.5-180 ملغ): 169-183 ساعة
التصفية: 0.96 لتر/ساعة (عن طريق الفم)
الإطراح، جرعة فموية واحدة 180 ملغ: 73% براز؛ 14.2% بول
تخزين
أقراص
يخزن في درجة حرارة الغرفة التي يمكن التحكم فيها 20-25 درجة مئوية 68-77 درجة فهرنهايت
يُسمح بالرحلات بين 15-30 درجة مئوية 59-86 درجة فهرنهايت
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق