Oteseconazole







وصف

أوتيسيكونازول هو دواء مضاد للفطريات يستخدم لعلاج بعض أنواع العدوى الفطرية، بما في ذلك داء المبيضات الفرجي المهبلي (عدوى الخميرة) لدى النساء
 إنه ينتمي إلى فئة العقاقير المعروفة باسم مضادات الفطريات الآزولية
 يعمل أوتيسيكونازول عن طريق تثبيط نمو الفطريات وهو متوفر على شكل كبسولة




الجرعات

أشكال الجرعة ونقاط القوة
كبسولة 150 ملغ


داء المبيضات فرجي مهبلي

يُشار إليه لتقليل حدوث داء المبيضات الفرجي المهبلي المتكرر (RVVC) لدى الإناث اللاتي لديهن تاريخ من RVVC اللاتي ليس لديهن إمكانات إنجابية


نظام الأوتيسيكونازول فقط

اليوم الأول: 600 مجم × جرعة واحدة، ثم
اليوم الثاني: 450 مجم × جرعة واحدة، ثم
بدءًا من اليوم 14: 150 مجم في الأسبوع لمدة 11 أسبوعًا (الأسابيع من 2 إلى 12)


نظام الفلوكونازول والأوتيكونازول
الأيام 1 و4 و7: الفلوكونازول 150 ملغم في الفم × جرعة واحدة، ثم
الأيام من 14 إلى 20: أوتيسيكونازول 150 مجم يوميًا × 7 أيام، ثم
بدءًا من اليوم 28: أوتيسيكونازول 150 مجم في الأسبوع لمدة 11 أسبوعًا (الأسابيع من 4 إلى 14)



تعديلات الجرعة

القصور الكلوي

خفيف أو معتدل (eGFR 30-89 مل / دقيقة): لا يلزم تعديل الجرعة

مرض الكلى الحاد وفي المرحلة النهائية مع أو بدون غسيل الكلى (eGFR أقل من 29 مل / دقيقة) غير مستحسن



اختلال كبدي

خفيف (Child-Pugh A): لا يلزم تعديل الجرعة
معتدلة أو شديدة (تشايلد-بف B أو C): غير مستحسن



اعتبارات الجرعات

موانع في الإناث ذات القدرة الإنجابية وفي الإناث الحوامل والمرضعات

يتم تعريف الإناث اللاتي ليس لديهن القدرة على الإنجاب على النحو التالي: الأشخاص الذين هم إناث بيولوجية في مرحلة ما بعد انقطاع الطمث أو لديهم أسباب أخرى للعقم الدائم على سبيل المثال، ربط البوق، استئصال الرحم، استئصال البوق والمبيض




الاستخدام

قد يبدأ العلاج المضاد للفطريات قبل معرفة نتائج الثقافات الفطرية
بمجرد توفر النتائج، قم بضبط العلاج المضاد للفطريات وفقًا لذلك



إدارة
الإدارة عن طريق الفم
إدارة مع الطعام

ابتلاع الكبسولة كاملة؛ لا تمضغ أو تسحق أو تذوب أو تفتح



الآثار الجانبية

الصداع مثل الصداع والصداع النصفي وصداع الجيوب الأنفية

الغثيان

عسر الهضم

تدفق ساخن

عسر البول

غزارة الطمث على سبيل المثال، نزيف الأعضاء التناسلية، غزارة الطمث، غزارة الطمث، نزيف الرحم، نزيف المهبل

نزف الدم

تهيج فرجي مهبلي على سبيل المثال، إحساس بالحرقان فرجي مهبلي، إزعاج فرجي مهبلي، ألم فرجي مهبلي

ارتفاع فسفوكيناز الكرياتين في الدم ≥10 أضعاف الحد الطبيعي

التهاب الجلد التحسسي



موانع الإستخدام

الإناث ذات الإمكانات الإنجابية

النساء الحوامل والمرضعات

فرط الحساسية للأوتيكونازول




التحذيرات

بناءً على الدراسات التي أجريت على الحيوانات، قد يحدث ضرر للجنين






التفاعلات الدوائية

مثبط بروتين مقاومة سرطان الثدي (BCRP)
ركائز BCRP
استخدام أقل جرعة بداية ممكنة من الركيزة BCRP، أو النظر في تقليل جرعة الركيزة BCRP؛ مراقبة ردود الفعل السلبية

قد يزيد الأوتيسيكونازول من تأثيرات وسميات ركائز BCRP





الحمل والرضاعة

الحمل

موانع في الإناث ذات القدرة الإنجابية وفي الإناث الحوامل

تبلغ فترة التعرض للأدوية حوالي 690 يومًا استنادًا إلى 5 أضعاف نصف عمر الأوتيسيكونازول لمنع أي مخاطر للتسمم الجنيني



بيانات الحيوان

تشوهات العين على سبيل المثال، إعتام عدسة العين، العتامة، جحوظ/جحمة العين، العصب البصري/ضمور الشبكية، انحطاط العدسة، النزف التي لوحظت في ذرية الفئران من يوم الحمل 6 حتى يوم الرضاعة 20 بجرعات 3.5x الجرعة البشرية الموصى بها
البيانات غير كافية لاستبعاد أي خطر محتمل لإعتام عدسة العين أو تشوهات العين الأخرى عند الرضع البشريين



الرضاعة
يمنع عند النساء المرضعات

لا توجد بيانات عن وجود أوتيسيكونازول في حليب الإنسان أو الحيوان أو آثاره على إنتاج الحليب

لم يتم الإبلاغ عن أي آثار ضارة عند الرضع الذين يرضعون من الثدي بعد تعرض الأمهات للأوتيكونازول أثناء الرضاعة

بسبب محدودية مدة متابعة الرضع الذين تعرضوا للأوتيكونازول خلال فترة ما بعد الولادة، لا يمكن استخلاص أي استنتاجات من البيانات



آلية العمل

يستهدف مثبط الإنزيم المعدني الآزول ستيرول فطري 14-ألفا ديميثيلاز (CYP51) ويؤدي تثبيط CYP51 إلى تراكم ستيرول 14 ميثيل، والذي قد يكون سامًا للفطريات

فعال ضد معظم عزلات الكائنات الحية الدقيقة التالية المرتبطة بـ RVVC
عدوى الخميرة المزمنة، تعرف على أنها 3 نوبات أو أكثر خلال فترة 12 شهرًا. هي حالة متميزة عن داء المبيضات الفرجي المهبلي

المبيضات البيضاء Candida albicans

المبيضات غلابراتا Candida glabrata

المبيضات كروسي Candida krusei

داء المبيضات Candida parapsilosis

المبيضات الاستوائية Candida tropicalis

المبيضات اللوسيتانية Candida lusitaniae

المبيضات دوبلينينسيس Candida dubliniensis

ملحوظة: الأهمية السريرية غير معروفة



استيعاب

ذروة تركيز البلازما: 2.8 ميكروجرام/مل

الحد الأدنى لتركيز البلازما: 2.5 ميكروجرام/مل

وقت الذروة للبلازما: 5-10 ساعات

المساحة تحت المنحنى: 64.2 ميكروجرام · ساعة/مل



تأثير الطعام

وجبة عالية الدهون وعالية السعرات الحرارية (800-100 سعرة حرارية؛ 50% دهون): زيادة تركيز البلازما الأقصى بنسبة 45% والمساحة تحت المنحني بنسبة 35%

وجبة قليلة الدسم ومنخفضة السعرات الحرارية: لا يوجد فرق كبير


توزيع
حجم التوزيع: 423 لتر

الارتباط بالبروتين: 99.5-99.7%

الاسْتِقْلاب
لا يوجد استقلاب كبير


إزالة
نصف العمر: 138 يومًا

الإطراح: 56% إفراز قارورة البراز الصفراوية؛ 26% (بول)





تخزين

يُخزن في درجة حرارة 20-25 درجة مئوية (68-77 درجة فهرنهايت)؛ الرحلات المسموح بها إلى 15-30 درجة مئوية (59-86 درجة فهرنهايت)




هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء 
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب 
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب


ليست هناك تعليقات:

إرسال تعليق

Warfarin Overdose