وصف
أوماداسيكلين هو مضاد حيوي آخر ينتمي إلى فئة التتراسيكلين، على غرار إيرافاسيكلين. إنه عبارة عن أمينوميثيلسيكلين اصطناعي تم تطويره لعلاج مجموعة متنوعة من الالتهابات البكتيرية
يعمل أوماداسيكلين بشكل مشابه للمضادات الحيوية التتراسيكلين الأخرى عن طريق تثبيط تخليق البروتين البكتيري، وبالتالي منع نمو وتكاثر البكتيريا الحساسة
، تمت الموافقة على أوماداسيكلين من قبل الهيئات التنظيمية مثل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) لعلاج ما يلي
الالتهابات البكتيرية الحادة للجلد وبنية الجلد (ABSSSI): هي التهابات جلدية قد تشمل طبقات الجلد العميقة أو الأنسجة الأساسية أو المواقع الجراحية
الالتهاب الرئوي البكتيري المكتسب من المجتمع (CABP): يشير هذا إلى الالتهاب الرئوي المكتسب خارج المستشفيات أو مرافق الرعاية الصحية
أثبت أوماداسيكلين فعاليته ضد مجموعة واسعة من البكتيريا إيجابية الجرام وسالبة الجرام، بما في ذلك السلالات المقاومة للأدوية المتعددة، مما يجعله خيارًا علاجيًا محتملاً للعدوى التي تسببها هذه الكائنات
الإستخدامات والجرعة
أشكال الجرعة ونقاط القوة
أقراص
150 ملغ ما يعادل 196 ملغ أوماداسيكلين توسيلات
مسحوق مجفف بالتجميد قابل للحقن لإعادة التركيب
100 ملغ / قنينة جرعة واحدة أي ما يعادل 131 ملغ أوماداسيكلين توسيلات
الالتهاب الرئوي البكتيري المكتسب من المجتمع
مُخصص لعلاج الالتهاب الرئوي البكتيري المكتسب من المجتمع (CABP) والذي تسببه الكائنات الحية الدقيقة الحساسة
جرعة التحميل (اليوم الأول)
200 ملغ في الوريد مرة واحدة أو
100 ملغ في الوريد × جرعتين أو
300 ملغم × جرعتين
اتبع ذلك بجرعات الصيانة بدءًا من اليوم الثاني
جرعة الصيانة
100 ملغ في الوريد كل يوم أو
300 ملغ يوميا
مدة العلاج: 7-14 يوم
الالتهابات البكتيرية في الجلد وبنية الجلد
مُخصص لعلاج التهابات الجلد البكتيرية الحادة والتهابات بنية الجلد (ABSSSIs) التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة
مدة العلاج: 7-14 يوم
جرعة التحميل
وريدي (اليوم الأول): 200 مجم في الوريد مرة واحدة أو 100 مجم في الوريد × جرعتين أو
بالفم (اليومان 1 و 2): 450 ملغ بالفم كل يوم × يومين
جرعة الصيانة
بالوريد: 100 مجم وريدي كل يوم أو
بالفم: 300 ملغ يوميا
المتفطرات غير السلية (اليتيمة)
تصنيف يتيم للبكتيريا المتفطرة غير السلية (NTM)، بما في ذلك المرض الرئوي NTM الناجم عن مركب المتفطرة الخراجية (MABc)
تعديلات الجرعة
قصور كلوي أو كبدي
لا يلزم تعديل الجرعة مع أي شدة من القصور الكلوي أو الكبدي، بما في ذلك المرضى الذين يعانون من الداء الكلوي بمراحله الأخيرة أو أولئك الذين يتلقون غسيل الكلى
اعتبارات الجرعات
مقاومة البكتيريا
للحد من تطور البكتيريا المقاومة للأدوية والحفاظ على فعالية الأوماداسيكلين والأدوية المضادة للبكتيريا الأخرى، يستخدم فقط لعلاج أو الوقاية من العدوى التي ثبت أو يشتبه بقوة أنها ناجمة عن البكتيريا الحساسة
في غياب بيانات الحساسية، قد تساهم أنماط الوبائيات والحساسية المحلية في الاختيار التجريبي للعلاج
الكائنات الحية الدقيقة الحساسة
CABP
المكورات العقدية الرئوية، والمكورات العنقودية الذهبية (المعزولات الحساسة للميثيسيلين)، والمستدمية النزلية، والمستدمية نظير النزلية، والكلبسيلا الرئوية، والفيلقية الرئوية، والميكوبلازما الرئوية، والكلاميدوفيلا الرئوية
ABSSSI
المكورات العنقودية الذهبية (المعزولات الحساسة للميثيسيلين والمقاومة للميثاسيلين)، والمكورات العنقودية اللوغدونية، والمكورات العقدية المقيحة، والمكورات العقدية الذبحية (بما في ذلك المكورات العقدية الذبحية، والمكورات العقدية المتوسطة، والمكورات العقدية الكوكبية)، والمكورات المعوية البرازية، والمكورات المعوية المذرقية، والكلبسيلا الرئوية
الآثار الجانبية
>10% (ABSSSI)
الغثيان
القيء
1-10% (ABSSI)
تفاعلات موقع التسريب
زيادة ALT
زيادة AST
الصداع
الإسهال
1-10% CABP
زيادة ALT
ارتفاع ضغط الدم
زيادة إجمالي الدخل الإجمالي
الأرق
القيء
الإمساك
الغثيان
زيادة AST
الصداع
موانع الإستخدام
فرط الحساسية لأي من التتراسيكلينات
التحذيرات
لوحظ خلل في معدل الوفيات في تجربة CABP السريرية، حيث حدثت 8 وفيات (2٪) في المرضى الذين عولجوا بالأوماداسيكلين مقارنة بـ 4 وفيات (1٪) في المرضى الذين عولجوا بالموكسيفلوكساسين؛ السبب غير مثبت؛ حدثت جميع الوفيات، في كلا ذراعي العلاج، لدى مرضى تزيد أعمارهم عن 65 عامًا وكان معظم المرضى يعانون من أمراض مصاحبة متعددة
تم الإبلاغ عن الإسهال المرتبط بالمطثية العسيرة (CDAD) باستخدام جميع العوامل المضادة للبكتيريا تقريبًا، وقد تتراوح شدته من الإسهال الخفيف إلى التهاب القولون المميت؛ إذا تم الاشتباه في الإصابة بمرض CDAD أو تأكيده، ففكر في التوقف عن استخدام الأدوية المضادة للبكتيريا بشكل مستمر وغير موجه ضد المطثية العسيرة والبدء في اتخاذ التدابير المناسبة للعلاج
قد تتطور المقاومة البكتيرية للتتراسيكلين. وبسبب هذا، استخدم فقط كما هو محدد
كما هو الحال مع المضادات الحيوية الأخرى، قد يؤدي الاستخدام إلى فرط نمو الكائنات غير الحساسة، بما في ذلك الفطريات
تم الإبلاغ عن تفاعلات فرط الحساسية. تفاعلات فرط الحساسية التي تهدد الحياة والتي تم الإبلاغ عنها مع التتراسيكلينات الأخرى (انظر موانع الاستعمال)
آثار فئة التتراسيكلين
ارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة، ورم كاذب في المخ، عمل مضاد الابتنائية تم الإبلاغ عنه في البالغين والمراهقين المرتبطين باستخدام التتراسيكلين؛ تشمل المظاهر السريرية الصداع وعدم وضوح الرؤية والوذمة الحليمية
حساسية للضوء تتجلى في رد فعل مبالغ فيه لحروق الشمس لوحظ مع التتراسيكلين. إرشاد المرضى لتقليل أو تجنب التعرض لأشعة الشمس الطبيعية أو الاصطناعية
قد تحدث زيادة في BUN، آزوتيميا، حماض، فرط فوسفات الدم، التهاب البنكرياس، واختبارات وظائف الكبد غير الطبيعية
توقف في حالة الاشتباه في هذه الآثار الضارة
آثار ماسخة
يمكن أن يسبب ضررًا للجنين إذا تم استخدامه أثناء الحمل
أثناء نمو الأسنان والعظام
الاستخدام أثناء نمو الأسنان (النصف الأخير من الحمل والرضاعة والطفولة حتى سن 8 سنوات) قد يسبب تغيرًا دائمًا في لون الأسنان (أصفر-رمادي-بني)؛ تم الإبلاغ عن نقص تنسج المينا مع التتراسيكلين. تقديم المشورة للمريض حول المخاطر المحتملة
قد يسبب تثبيطًا عكسيًا لنمو العظام أثناء الحمل والرضاعة والطفولة المبكرة
تشكل جميع التتراسيكلينات مركب كالسيوم مستقر في أي نسيج مكون للعظم
انخفاض معدل نمو الشظية الذي لوحظ عند الخدج الذين تم إعطاؤهم التتراسيكلين بجرعات قدرها 25 ملغم / كغم كل 6 ساعات. يمكن عكسها عند توقف الدواء
انظر أيضًا الحمل
التفاعلات الدوائية
تجنب التناول المتزامن مع الرتينوئيدات عن طريق الفم. قد يكون لها آثار إضافية على زيادة الضغط داخل الجمجمة
التناول المتزامن مع مضادات الحموضة التي تحتوي على الألومنيوم أو الكالسيوم أو المغنيسيوم. البزموت سبساليسيلات. والمستحضرات المحتوية على الحديد تقلل من امتصاص التتراسيكلين، مما قد يقلل من فعاليته؛ جرعات منفصلة
قد يتداخل مع عمل البنسلين المضاد للجراثيم. تجنب الإدارة المتزامنة
قد يقلل من نشاط البروثرومبين في البلازما، مما قد يزيد من خطر النزيف لدى المرضى الذين يخضعون للعلاج المضاد للتخثر
الحمل
مثل الأدوية الأخرى المضادة للبكتيريا من فئة التتراسيكلين، قد يسبب تغير لون الأسنان اللبنية وتثبيط عكسي لنمو العظام عند تناوله خلال الثلث الثاني والثالث من الحمل
يجب على النساء الحوامل التوقف عن استخدام الأوماداسيكلين بمجرد التعرف على الحمل
العقم
الذكور: بناءً على الدراسات التي أجريت على الحيوانات، يمكن أن يؤدي إلى ضعف الحيوانات المنوية ونضج الحيوانات المنوية، مما يؤدي إلى شكل غير طبيعي للحيوانات المنوية وضعف حركتها
الإناث: بناءً على الدراسات التي أجريت على الحيوانات، أثر الأوماداسيكلين على معايير الخصوبة، مما أدى إلى انخفاض الإباضة وزيادة فقدان الأجنة عند التعرض البشري المقصود
منع الحمل
تقديم المشورة للنساء ذوات القدرة الإنجابية لاستخدام وسيلة فعالة للغاية لمنع الحمل
الرضاعة
تفرز التتراسيكلين في حليب الإنسان
بسبب احتمال حدوث ردود فعل سلبية خطيرة على نمو العظام والأسنان عند الرضع، لا ينصح باستخدام أوماداسيكلين في النساء المرضعات
يُنصح النساء بعدم الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج ولمدة 4 أيام بعد آخر جرعة
آلية العمل
أمينوميثيلسيكلين مضاد للجراثيم ضمن فئة أدوية التتراسيكلين
يرتبط بوحدة الريبوسوم 30S ويمنع تخليق البروتين
فعال في المختبر ضد البكتيريا إيجابية الجرام التي تعبر عن مقاومة التتراسيكلين ومضخات التدفق النشطة
(tetK وtet L)
وبروتينات الحماية الريبوسومية (tet M)
بشكل عام، يعتبر كابحًا للجراثيم؛ ومع ذلك، فقد أظهر نشاطًا مبيدًا للجراثيم ضد بعض عزلات بكتيريا S pneumoniae وH influenzae
استيعاب
التوافر البيولوجي: 34.5% جرعة واحدة 300 ملغ
ذروة وقت البلازما، الحالة المستقرة: 0.5 ساعة (وريدي)؛ 2.5 ساعة (بالفم)
ذروة تركيز البلازما، الحالة المستقرة: 2120 نانوغرام/مل (وريدي)؛ 952-1077 نانوغرام/مل (بالفم)
المساحة تحت المنحنى، الحالة المستقرة: 12,140 ساعة · نانوغرام/مل (وريدي)
؛ 11,156-13,367 ساعة·نانوغرام/مل (بالفم)
توزيع
البروتين المرتبط: 20%
حجم التوزيع، الحالة المستقرة: 190 لتر (وريدي)
الاسْتِقْلاب
لا يتم استقلابه
إزالة
نصف العمر، الحالة المستقرة: 16 ساعة (وريدي)؛ 15.5-16.8 ساعة (أ ف ب)
التصفية الجهازية، الحالة المستقرة: 8.8 لتر/ساعة (وريدي)
التصفية الكلوية: 2.4-3.3 لتر/ساعة
إفراز
البول
وريدي : 27%
بالفم: 14.4%
البراز
بالفم: 81.1%
إدارة
الإدارة عن طريق الفم
اطلب من المرضى عدم تناول الطعام أو الشراب بخلاف الماء قبل 4 ساعات أو بعد ساعتين من تناول أقراص أوماداسيكلين
لا تتناول منتجات الألبان أو مضادات الحموضة أو الفيتامينات المتعددة لمدة 4 ساعات بعد تناول الأقراص
التوافق الوريدي
0.9% كلوريد الصوديوم
D5W
التحضير الوريدي
يجب إعادة تكوين المسحوق المجفف بالتجميد ثم تخفيفه بشكل إضافي
إعادة تكوين
حساب الجرعة وعدد القوارير اللازمة
أعد تكوين كل قنينة 100 ملغ مع 5 مل من الماء المعقم للحقن
لا تهزه؛ قم بتدوير محتويات القارورة بلطف واتركها حتى تذوب الكعكة المجففة بالتجميد تمامًا وتتبدد أي رغوة
يجب أن يظهر المحلول المعاد تشكيله باللون الأصفر إلى البرتقالي الداكن؛ إذا لم يكن الأمر كذلك، تجاهل الحل
فحص بصري للمواد الجسيمية وتغير اللون قبل المزيد من التخفيف والإدارة؛ إذا لزم الأمر، اقلب القارورة لإذابة أي مسحوق متبقي وحركها بلطف لمنع الرغوة
تخفيف
في غضون ساعة واحدة من إعادة التركيب، اسحب المحلول من القنينة (القنينات) وخففه أكثر بإضافة كيس 100 مل من كلوريد الصوديوم 0.9% أو D5W
إذا تم تبريد كيس التسريب المخفف، قم بإزالته من الثلاجة، وضعه في وضع رأسي قائم، واترك الكيس يصل إلى درجة حرارة الغرفة قبل 60 دقيقة من الاستخدام
الإدارة الوريدية
يتم ضخه من خلال خط IV مخصص أو موقع Y
إذا تم استخدام نفس الخط الوريدي للتسريب المتتابع للعديد من الأدوية، فاغسله بـ 0.9% NaCl أو D5W قبل وبعد الأوماداسيكلين
جرعة 100 ملغ: يُنقع لمدة 30 دقيقة
جرعة 200 ملغ: يتم غرسها لمدة 60 دقيقة
تخزين
قوارير الطاقة أو الأقراص المجففة بالتجميد
يُخزن في درجة حرارة 20-25 درجة مئوية 68-77 درجة فهرنهايت؛ الرحلات المسموح بها إلى 15-30 درجة مئوية (59-86 درجة فهرنهايت)
لا تجمد
المحلول الوريدي المخفف
درجة حرارة الغرفة: استخدمه خلال 24 ساعة عند تخزينه عند درجة حرارة ≥77 درجة فهرنهايت ≥25 درجة مئوية
مبرد: يُستخدم خلال 48 ساعة عند تبريده بدرجة حرارة 36-46 درجة فهرنهايت 2-8 درجة مئوية؛ لا تجمد
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق