وصف
ايرافاسيكلين هو مضاد حيوي ينتمي إلى فئة التتراسيكلين من المضادات الحيوية. إنه فلوروسيكلين اصطناعي تم تطويره لعلاج الالتهابات البكتيرية المختلفة. تم تصميم ايرافاسيكلين خصيصًا للتغلب على آليات معينة لمقاومة المضادات الحيوية التي قد تواجهها المضادات الحيوية التتراسيكلين الأخرى
وهو يعمل عن طريق تثبيط تخليق البروتين البكتيري، ومنع نمو وانتشار البكتيريا الحساسة. أظهر إيرافاسيكلين نشاطًا ضد مجموعة واسعة من البكتيريا إيجابية الجرام وسالبة الجرام، بما في ذلك السلالات المقاومة للأدوية المتعددة
تمت الموافقة على عقار إيرافاسيكلين من قبل الهيئات التنظيمية، مثل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA)، لعلاج الالتهابات المعقدة داخل البطن (cIAI) لدى البالغين
الإستخدامات والجرعة
أشكال الجرعة ونقاط القوة
الحقن، مسحوق مجفف بالتجميد لإعادة البناء
50 ملغ / قنينة جرعة واحدة
التهابات داخل البطن
مُخصص لعلاج الالتهابات المعقدة داخل البطن (cIAIs)
1 مغ/كغ في الوريد كل 12 ساعة × 4-14 يوماً؛ غرس التسريب الوريدي أكثر من 60 دقيقة
تعديلات الجرعة
القصور الكلوي: لا حاجة لتعديل الجرعة
اختلال كبدي
خفيفة إلى معتدلة (Child-Pugh A أو B): لا يلزم تعديل الجرعة
الحالات الشديدة (تشايلد-بج): 1 مجم/كجم كل 12 ساعة في اليوم الأول، تليها 1 مجم/كجم كل 24 ساعة بدءًا من اليوم الثاني لمدة إجمالية قدرها 4-14 يومًا
التناول المتزامن مع محفزات CYP3A
محفز قوي: قم بزيادة الجرعة إلى 1.5 ملجم/كجم كل 12 ساعة × 4-14 يومًا
محفز ضعيف أو متوسط: لا حاجة لتعديل الجرعة
اعتبارات الجرعات
حدود الاستخدام: غير محدد لعلاج التهابات المسالك البولية المعقدة
الكائنات الحية الدقيقة الحساسة لـ cIAI
الإشريكية القولونية
الكلبسيلة الرئوية
الليمونية فرويندي
الأمعائية المذرقية
كليبسيلا أوكسيتوكا
المكورات المعوية البرازية، المكورات المعوية البرازية
المكورات العنقودية الذهبية، مجموعة العقدية الذبحية
المطثية الحاطمة
أنواع العصوانيات
بارباكتيرويدس ديستاسونيس
الاستخدام
تقليل تطور البكتيريا المقاومة للأدوية والحفاظ على فعاليتها عن طريق الاستخدام فقط لعلاج أو الوقاية من العدوى التي ثبت أو يشتبه بقوة أنها ناجمة عن البكتيريا الحساسة
حدد أو قم بتعديل العلاج على أساس الثقافة والقابلية
في غياب مثل هذه البيانات، قد تساهم أنماط الوبائيات والحساسية المحلية في اختيار العلاج التجريبي
الآثار الجانبية
تفاعلات موقع التسريب
الغثيان
القيء
الإسهال
انخفاض ضغط الدم
تفزر الجرح
اضطرابات القلب: الخفقان
الجهاز الهضمي: التهاب البنكرياس الحاد، نخر البنكرياس
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإداري: ألم في الصدر
اضطرابات الجهاز المناعي: فرط الحساسية
الفحوصات المخبرية: زيادة الأميليز، الليباز، ALT، GGT؛ aPTT لفترات طويلة. انخفاض تصفية الكرياتينين، عدد خلايا الدم البيضاء. العدلات
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية: نقص كلس الدم
الجهاز العصبي: الدوخة، وعسر الهضم
الاضطرابات النفسية: القلق، الأرق، الاكتئاب
الجهاز التنفسي والصدر والمنصفي: الانصباب الجنبي، ضيق التنفس
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: طفح جلدي، فرط التعرق
موانع الإستخدام
فرط الحساسية تجاه إيرافاسيكلين أو مضادات الجراثيم التتراسيكلين أو أي من السواغات
التحذيرات
تم الإبلاغ عن فرط الحساسية الذي يهدد الحياة والحساسية المفرطة ؛ تجنب مع تاريخ حساسية التتراسيكلين. توقف في حالة حدوث رد فعل تحسسي
تم الإبلاغ عن الإسهال المرتبط بالمطثية العسيرة (CDAD) باستخدام جميع العوامل المضادة للبكتيريا تقريبًا، وقد تتراوح شدته من الإسهال الخفيف إلى التهاب القولون المميت؛ إذا تم الاشتباه في الإصابة بمرض CDAD أو تأكيده، ففكر في التوقف عن استخدام الأدوية المضادة للبكتيريا بشكل مستمر وغير موجه ضد المطثية العسيرة والبدء في اتخاذ التدابير المناسبة للعلاج
يشبه من الناحية الهيكلية التتراسيكلين وقد يكون له آثار جانبية مماثلة، بما في ذلك الحساسية للضوء؛ ورم كاذب في المخ. وعمل مضاد الابتنائية، مما أدى إلى زيادة BUN، آزوتيميا، الحماض، فرط فوسفات الدم، التهاب البنكرياس، واختبارات وظائف الكبد غير طبيعية
قد يسبب فرط نمو الكائنات غير الحساسة، بما في ذلك الفطريات
إن وصف الدواء دون وجود عدوى بكتيرية مثبتة أو مشتبه بها بقوة من غير المرجح أن يوفر فائدة للمريض ويزيد من خطر تطور البكتيريا المقاومة للأدوية
أثناء نمو الأسنان والعظام
الاستخدام أثناء نمو الأسنان (النصف الأخير من الحمل والرضاعة والطفولة حتى سن 8 سنوات) قد يسبب تغيرًا دائمًا في لون الأسنان (أصفر-رمادي-بني)؛ تم الإبلاغ عن نقص تنسج المينا مع التتراسيكلين. تقديم المشورة للمريض حول المخاطر المحتملة
قد يسبب تثبيطًا عكسيًا لنمو العظام أثناء الحمل والرضاعة والطفولة المبكرة
تشكل جميع التتراسيكلينات مركب كالسيوم مستقر في أي نسيج مكون للعظم
انخفاض معدل نمو الشظية الذي لوحظ عند الخدج الذين تم إعطاؤهم التتراسيكلين بجرعات قدرها 25 ملغم / كغم كل 6 ساعات. يمكن عكسها عند توقف الدواء
انظر أيضًا الحمل
التفاعلات الدوائية
التناول المتزامن مع محفزات CYP3A القوية يقلل من التعرض للإيرافاسيكلين، مما قد يقلل من الفعالية؛ يوصى بزيادة جرعة الإيرافاسيكلين
(انظر تعديلات الجرعة)
التتراسيكلين قد يقلل من نشاط البروثرومبين في البلازما. قد يحتاج المرضى الذين يتناولون علاجًا مضادًا للتخثر إلى جرعة أقل من مضاد التخثر
الحمل
مثل الأدوية الأخرى المضادة للبكتيريا من فئة التتراسيكلين، قد يسبب تغير لون الأسنان اللبنية وتثبيط عكسي لنمو العظام عند تناوله خلال الثلث الثاني والثالث من الحمل
الرضاعة
غير معروف إذا كان يفرز في حليب الثدي البشري
يفرز إيرافاسيكلين ومستقلباته في حليب الجرذان المرضعات
تفرز التتراسيكلين في حليب الإنسان. ومع ذلك، فإن مدى امتصاص الرضيع للتتراسيكلين، بما في ذلك الإيرافاسيكلين، غير معروف
آلية العمل
الفلوروسيكلين مضاد للجراثيم ضمن فئة التتراسيكلين؛ يعطل تخليق البروتين البكتيري عن طريق ربط الوحدة الفرعية للريبوسوم 30S، وبالتالي يمنع دمج بقايا الأحماض الأمينية في سلاسل الببتيد الممتدة
استيعاب
ذروة تركيز البلازما: 2125 نانوغرام/مل (اليوم الأول)؛ 1825 نانوغرام/مل (اليوم 10)
المساحة تحت المنحنى: 4305 نانوجرام · ساعة/مل (اليوم الأول)
؛ 6809 نانوغرام · ساعة / مل (اليوم 10)
توزيع
الارتباط بالبروتين: 79-90%
حجم التوزيع: 321 لتر
الاسْتِقْلاب
يتم استقلابه بشكل أساسي عن طريق الأكسدة بوساطة CYP3A4 وFMO
إزالة
نصف العمر: 20 ساعة
الإطراح: 34% في البول (20% دون تغيير)؛ 47% براز (17% لم يتغير)
الإدارة
التوافق الوريدي
0.9% كلوريد الصوديوم
التحضير الوريدي
إعادة تكوين
أعد تكوين قنينة 50 ملغ مع 5 مل من الماء المعقم للحقن، لينتج محلول 10 ملغ / مل
قم بتدوير القارورة بلطف حتى يذوب المسحوق تمامًا؛ تجنب الاهتزاز أو الحركة السريعة لتجنب الرغوة
يجب أن يبدو المحلول المعاد تكوينه واضحًا، من الأصفر الفاتح إلى البرتقالي
لا تستخدمه إذا لاحظت وجود جزيئات أو كان المحلول غائما
الحل المعاد تشكيله ليس للحقن المباشر
مزيد من الحل المخفف المعاد تشكيله
تمييع أكثر في كيس ضخ كلوريد الصوديوم 0.9٪ إلى تركيز مستهدف قدره 0.3 ملغم / مل يتراوح من 0.2 إلى 0.6 ملغم / مل
لا تهز الكيس المخفف
يجب أن يتم نقعه خلال 6 ساعات من التحضير إذا تم تخزينه في درجة حرارة الغرفة أو خلال 24 ساعة إذا تم تبريده (انظر التخزين)؛ لا تجمد
الإدارة الوريدية
غرس أكثر من 60 دقيقة
يمكن إعطاؤه IV من خلال خط مخصص أو موقع Y
إذا تم استخدام نفس الخط الوريدي للتسريب المتتابع للعديد من الأدوية، فاغسل قبل وبعد تسريب عقار إيرافاسيكلين بنسبة 0.9% من كلوريد الصوديوم
تخزين
قارورة غير مفتوحة
يُبرد في درجة حرارة 2-8 درجة مئوية 36-46 درجة فهرنهايت
احتفظ بالقارورة في الكرتون لحين الاستخدام
قارورة معاد تشكيلها أو محلول مخفف
يجب غرسه خلال 6 ساعات إذا تم تخزينه في درجة حرارة الغرفة
لا تتجاوز 25 درجة مئوية/77 درجة فهرنهايت أو خلال 24 ساعة إذا تم تبريده عند درجة حرارة 2-8 درجة مئوية (36-46 درجة فهرنهايت)
لا تجمد
Complicated intra-abdominal infections (cIAI)
تشير الالتهابات المعقدة داخل البطن (cIAI) إلى الالتهابات داخل تجويف البطن التي تنطوي على سيناريو معقد مثل ثقب الجهاز الهضمي، أو الخراجات، أو العدوى بعد الجراحة. غالبًا ما تكون هذه الالتهابات شديدة وتتطلب علاجًا سريعًا وفعالًا
يمكن أن تحدث حالات cIAIs لأسباب مختلفة، بما في ذلك
الانثقاب: تمزق أو ثقب في الجهاز الهضمي بسبب حالات مثل التهاب الزائدة الدودية أو التهاب الرتج أو جراحة الجهاز الهضمي
الخراجات: تجمع القيح أو السوائل المصابة داخل تجويف البطن، وغالبًا ما يكون سببها عدوى أو التهاب
التهاب الصفاق: التهاب أو عدوى في الصفاق، وهو بطانة تجويف البطن
يعد التشخيص الفوري والعلاج الفعال أمرًا بالغ الأهمية في إدارة cIAIs لمنع المضاعفات وتعزيز التعافي. تعتبر المضادات الحيوية حجر الزاوية في علاج عدوى cIAIs، ويعتمد اختيار المضاد الحيوي على عوامل مختلفة، بما في ذلك شدة العدوى، ومسببات الأمراض المشتبه بها، وأنماط المقاومة المحلية
تمت الموافقة على Eravacycline، وهو مضاد حيوي من فئة التتراسيكلين، لعلاج الالتهابات المعقدة داخل البطن (cIAI) لدى البالغين. يتم استخدامه عندما لا تكون خيارات العلاج الأخرى مناسبة بسبب مقاومة المضادات الحيوية أو عندما تكون المضادات الحيوية الأخرى غير مناسبة لحالة المريض المحددة
أثبت إيرافاسيكلين فعاليته ضد مجموعة واسعة من البكتيريا، بما في ذلك البكتيريا إيجابية الجرام وسالبة الجرام، والتي تشارك عادة في الالتهابات داخل البطن
ينبغي اتخاذ قرارات العلاج الخاصة بـ cIAIs، بما في ذلك استخدام المضادات الحيوية مثل إيرافاسيكلين، بالتشاور مع أخصائي الرعاية الصحية أو أخصائي الأمراض المعدية. يعد التشخيص السليم وتقييم شدة العدوى والعوامل الفردية للمريض أمرًا ضروريًا في تحديد خطة العلاج الأكثر ملاءمة
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق