التصنيف العلاجي
Selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs)
مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين الانتقائية
مضادات الإكتئاب
وصف
سيرترالين هو دواء يستخدم عادة لعلاج حالات الصحة العقلية المختلفة، وفي المقام الأول الاكتئاب، واضطرابات القلق. وهو ينتمي إلى فئة من العقاقير تعرف باسم مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRIs)
يوصف سيرترالين لعلاج حالات مثل اضطراب الاكتئاب الشديد، واضطراب القلق العام، واضطراب الهلع، واضطراب الوسواس القهري (OCD)، واضطراب ما بعد الصدمة (PTSD)
يعمل عن طريق زيادة مستويات السيروتونين، وهو ناقل عصبي في الدماغ، مما يساعد على تحسين المزاج وتقليل أعراض القلق
يمكن أن تختلف جرعة سيرترالين حسب الحالة التي يتم علاجها. يبدأ عادةً بجرعة منخفضة ويتم زيادتها تدريجيًا تحت إشراف طبي
قد تشمل الآثار الجانبية الشائعة الغثيان والإسهال والأرق والدوخة والعجز الجنسي. من الضروري مناقشة أي آثار جانبية مع مقدم الرعاية الصحية
ينبغي تناول سيرترالين تحت إشراف أخصائي الرعاية الصحية. من المهم إبلاغ طبيبك عن أي أدوية أو حالات طبية أخرى لديك، حيث يمكن أن تحدث بعض التفاعلات
إذا قررت التوقف عن تناول سيرترالين، فيجب أن يتم ذلك تدريجياً تحت إشراف طبي لتقليل أعراض الانسحاب
قد تستغرق فعالية سيرترالين بضعة أسابيع حتى تصبح ملحوظة. من المهم الاستمرار في تناوله كما هو موصوف، حتى لو لم تشاهد نتائج فورية
أثناء تناول سيرترالين، قد يقوم مقدم الرعاية الصحية الخاص بك بجدولة فحوصات منتظمة لمراقبة تقدمك وضبط خطة العلاج إذا لزم الأمر
إذا كنت حاملاً أو تخططين للحمل، أو إذا كنت مرضعة، فناقشي استخدام سيرترالين مع مقدم الرعاية الصحية الخاص بك، حيث أن هناك اعتبارات تتعلق باستخدامه خلال هذه الفترات
المؤشرات والجرعة
اضطراب الهلع الفموي
مع أو بدون رهاب الخلاء، اضطراب ما بعد الصدمة، اضطراب القلق الاجتماعي
للبالغين: في البداية، 25 مجم مرة واحدة يوميًا، ثم تزيد إلى 50 مجم مرة واحدة يوميًا بعد أسبوع واحد
ويمكن زيادة الجرعات اللاحقة، إذا لزم الأمر، بزيادات قدرها 50 ملغ على فترات لا تقل عن أسبوع واحد
الصيانة: استخدم أقل جرعة فعالة، بمجرد تحقيق الاستجابة المثلى
الحد الأقصى: 200 ملغ يومياً
اضطراب الوسواس القهري عن طريق الفم
للبالغين: في البداية، 50 مجم مرة واحدة يوميًا، يمكن زيادتها، إذا لزم الأمر، بزيادات قدرها 50 مجم على فترات لا تقل عن أسبوع واحد
الصيانة: استخدم أقل جرعة فعالة، بمجرد تحقيق الاستجابة المثلى
الحد الأقصى: 200 ملغ يومياً
الأطفال: من 6 إلى 12 سنة في البداية، 25 مجم مرة واحدة يومياً، يمكن زيادتها إلى 50 مجم مرة واحدة يومياً بعد أسبوع واحد؛ 13-17 سنة نفس جرعة البالغين
ضع في اعتبارك وزن الجسم عند زيادة الجرعة
الحد الأقصى: 200 ملغ يومياً
الاكتئاب
للبالغين: في البداية، 50 مجم مرة واحدة يوميًا، يمكن زيادتها، إذا لزم الأمر، بزيادات قدرها 50 مجم على فترات لا تقل عن أسبوع واحد
الصيانة: استخدم أقل جرعة فعالة، بمجرد تحقيق الاستجابة المثلى
الحد الأقصى: 200 ملغ يومياً
مدة العلاج: 6 أشهر على الأقل
اضطراب ما قبل الحيض عن طريق الفم
للبالغين: الجرعات المستمرة: في البداية، 50 مجم مرة واحدة يوميًا، قد تزيد بمقدار 50 مجم في كل دورة شهرية إذا لزم الأمر
الحد الأقصى: 150 ملغ يومياً
جرعات المرحلة الأصفرية: في البداية، 50 مجم مرة واحدة يوميًا للأيام الثلاثة الأولى، وقد تزيد بمقدار 100 مجم يوميًا
الصيانة: استخدم أقل جرعة فعالة، بمجرد تحقيق الاستجابة المثلى
مجموعة المرضى الخاصة
علم الصيدلة الجيني
يتم استقلاب سيرترالين بشكل أساسي بواسطة إيزوزيم CYP2C19. يمكن أن يؤثر تعدد الأشكال الجيني في النمط الجيني CYP2C19 على عملية التمثيل الغذائي والتعرض والفعالية والسلامة للسيرترالين
يختلف انتشار أليل CYP2C19 بين الخلفيات العرقية المختلفة على سبيل المثال، CYP2C19*3 له انتشار منخفض بين معظم المجموعات العرقية ولكن لديه تردد أليل يبلغ حوالي 15٪ في بعض السكان الآسيويين. وبالتالي، فإن الأليلات التي ينبغي اختبارها لمجموعة سكانية معينة قد تختلف بشكل كبير
المستقلبات فائقة السرعة CYP2C19 حاملات لأليلين وظيفيين متزايدين، أو أليل وظيفي عادي واحد وأليل وظيفي متزايد *17/*17، *1/*17
قد يكون لدى الأفراد زيادة في استقلاب سيرترالين. توصي CPIC ببدء العلاج بالجرعة المعتادة الموصى بها. ومع ذلك، إذا كان المريض لا يستجيب لجرعة المداومة الموصى بها، فكر في تناول دواء بديل لا يتم استقلابه في الغالب بواسطة CYP2C19
CYP2C19 مستقلبات واسعة النطاق حاملات لأليلين وظيفيين طبيعيين *1/*1
لا حاجة لتعديل الجرعة
المستقلبات المتوسطة CYP2C19 حاملات أليل وظيفي عادي واحد، أو أليل وظيفي واحد متزايد وأليل واحد بدون وظيفة *1/*2، *1/*3، *2/*17
قد يكون لدى الأفراد انخفاض في استقلاب السيرترالين مقارنة مع المستقلبات واسعة النطاق . ومع ذلك، لا ينصح بتعديل الجرعة
CYP2C19المستقلبات الضعيفة حاملات أليلتين ليس لهما وظيفة *2/*2، *2/*3، *3/*3
قد يكون لدى الأفراد انخفاض كبير في استقلاب السيرترالين مقارنة مع المستقلبات واسعة النطاق، وبالتالي زيادة تركيزات البلازما سيرترالين وخطر الآثار الضارة الآثار مثل الأرق والصداع وخلل الجهاز الهضمي والخلل الجنسي
توصي CPIC بتخفيض الجرعة بنسبة 50% من جرعة البداية الموصى بها، ثم معايرة الجرعة وفقًا للاستجابة. وبدلاً من ذلك، فكر في استخدام دواء آخر لا يتم استقلابه في الغالب بواسطة CYP2C19
اختلال كبدي
قد يكون تخفيض الجرعة ضروريا
شديد: غير مستحسن
إدارة
يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه
إعادة تكوين الحل
محلول مركز عن طريق الفم: أضف إلى 120 مل من المواد المخففة مثل الماء أو الزنجبيل أو الليمون أو صودا الليمون أو عصير الليمون أو عصير البرتقال فقط قبل تناوله مباشرة
موانع الإستخدام
الاستخدام المتزامن أو خلال 14 يومًا من التوقف عن تناول مثبطات MAOI
الاستخدام المتزامن مع البيموزيد
الاستخدام المتزامن لمحلول سيرترالين المركز عن طريق الفم مع ديسفلفرام
إحتياطات خاصة
المرضى الذين لديهم تاريخ عائلي من الاضطراب ثنائي القطب، الهوس أو الهوس الخفيف، الفصام
اضطراب النوبات السابق أو الحالة المؤهبة للنوبات مثل تلف الدماغ، وإدمان الكحول
استنزاف الحجم، داء السكري، تاريخ اضطرابات النزيف، زرق انسداد الزاوية أو تاريخ الجلوكوما، عوامل الخطر لإطالة فترة QTc
تجنب الانسحاب المفاجئ
اختلال كبدي
الأطفال وكبار السن
الحمل والرضاعة CYP2C19 الأيضات فائقة السرعة والفقيرة
الآثار الجانبية
هام: تفعيل الهوس الخفيف أو الهوس، النوبات، اكتئاب الجهاز العصبي المركزي، إطالة فترة QTc، تورساد دي بوانت، أحداث نزيف غير طبيعية بما في ذلك النزيف الجلدي مثل الكدمات، فرفرية، كسور العظام، تمدد حدقة خفيف، العجز الجنسي، فقدان السيطرة على نسبة السكر في الدم، أعراض الانسحاب
اضطرابات القلب: خفقان، ألم في الصدر
اضطرابات الأذن والتيه: طنين الأذن
اضطرابات العين: اضطراب الرؤية
اضطرابات الجهاز الهضمي: غثيان، إسهال، جفاف الفم، عسر الهضم، إمساك، قيء، آلام في البطن، انتفاخ البطن، عسر الهضم
الاضطرابات العامة وظروف موقع الإدارة: التعب، والشعور بالضيق، والوهن، والحمى
التحقيقات: زيادة الوزن
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية: انخفاض أو زيادة الشهية
اضطرابات العضلات والعظام والنسيج الضام: آلام الظهر، آلام المفاصل، ألم عضلي
اضطرابات الجهاز العصبي: صداع، دوخة، نعاس، تنمل، رعاش، أعراض خارج هرمية مثل فرط الحركة، فرط التوتر، خلل التوتر، صرير الأسنان أو تشوهات المشية، اضطراب في الانتباه
الاضطرابات النفسية: الأرق، والقلق، والإثارة، والاكتئاب، والعصبية، والكوابيس، وصرير الأسنان، وانخفاض الرغبة الجنسية، وتبدد الشخصية
الجهاز التناسلي واضطرابات الثدي : فشل القذف، ضعف الانتصاب، عدم انتظام الدورة الشهرية
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصفي:التثاؤب، التهاب البلعوم، التهاب الأنف، التهابات الجهاز التنفسي العلوي
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: طفح جلدي، فرط التعرق
اضطرابات الأوعية الدموية: الهبات الساخنة
قد تكون قاتلة: الأفكار والسلوكيات الانتحارية، متلازمة السيروتونين أو متلازمة الذهان الخبيثة (NMS)، النزيف مثل نزيف الجهاز الهضمي أو أمراض النساء، تفاعل تأقاني، وذمة وعائية، متلازمة ستيفنز جونسون، حمامي عديدة الأشكال، التهاب الأوعية الدموية، متلازمة إفراز الهرمون المضاد لإدرار البول بشكل غير مناسب (SIADH)، نقص صوديوم الدم
فئة الحمل (إدارة الغذاء والدواء الأمريكية)
بالفم: Z
خطر النزيف بعد الولادة، وارتفاع ضغط الدم الرئوي المستمر عند الرضع، والانسحاب الوليدي/السمية في الاستخدام في أواخر الحمل. راقب عن كثب
معلومات استشارات المريض
قد يضعف هذا الدواء القدرات العقلية والجسدية، إذا تأثرت، لا تقم بالقيادة أو تشغيل الآلات
معلمات المراقبة
مراقبة مؤشر كتلة الجسم (المراقبة الطولية)، والطول، والوزن؛ مصل الصوديوم في المرضى المعرضين للخطر
مراقبة الحالة العقلية عن كثب تحسبًا لتفاقم الاكتئاب أو التفكير في الانتحار أو أي تغيرات سلوكية غير عادية أخرى في بداية العلاج أو عند تعديل الجرعات
علامات وأعراض متلازمة السيروتونين وتقلبات الجلوكوز
جرعة زائدة
الأعراض: نعاس، دوخة، اضطرابات في الجهاز الهضمي مثل الغثيان والقيء، عدم انتظام دقات القلب، رعاش، هياج، إطالة فترة QTc
أو تورساد دي بوانت، وغيبوبة
الإدارة: علاج الأعراض والداعمة
إنشاء وصيانة مجرى الهواء والتأكد من وجود الأوكسجين أو التهوية الكافية إذا لزم الأمر. يمكن النظر في إدارة الفحم المنشط مع المسهل. مراقبة العلامات القلبية والحيوية
التفاعلات الدوائية
قد يزيد من خطر نقص صوديوم الدم مع مدرات البول. زيادة خطر إطالة فترة QTc و/أو عدم انتظام ضربات القلب البطيني مع مضادات الذهان المحددة مثل زيبراسيدون، إيلوبيريدون، كلوربرومازين، ميسوريدازين، دروبيريدول، ومضادات حيوية محددة مثل إريثرومايسين، جاتيفلوكساسين، موكسيفلوكساسين، سبارفلوكساسين، مضادات اضطراب النظم من الفئة IA مثل الكينيدين، البروكيناميد، الفئة الثالثة مضادات اضطراب النظم مثل الأميودارون والسوتالول والأدوية الأخرى التي تطيل فترة QTc مثل البنتاميدين والميثادون والهالوفانترين والميفلوكين والبروبوكول والتاكروليموس
قد تزيد من تركيز الفينيتوين في الدم
قد تزيد من التعرض لركائز CYP2D6 مثل بروبافينون وفليكاينيد
زيادة التعرض لمثبطات CYP3A4 مثل الكيتوكونازول، إيتراكونازول، كلاريثروميسين
قد يؤدي إلى إطالة آثار الحجب العصبي العضلي للميفاكوريوم أو حاصرات عصبية عضلية أخرى
قد تكون قاتلة: زيادة خطر الإصابة بمتلازمة السيروتونين مع عوامل هرمون السيروتونين الأخرى مثل أدوية التريبتان، ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات، والفنتانيل، والليثيوم، والترامادول، والبوسبيرون، والتربتوفان، والأمفيتامينات، والفينفلورامين، ومنبهات السيروتونين
العوامل التي تضعف استقلاب السيروتونين مثل MAOIs، لينزوليد، IV methylene blue ؛ مضادات الذهان أو مضادات الدوبامين الأخرى، والأدوية الأفيونية
قد يعزز التأثير الضار/السام للبيموزيد
تعزيز التأثير الضار / السام لمحلول سيرترالين المركز عن طريق الفم مع ديسفلفرام
زيادة خطر النزيف عند تناول مضادات التخثر مثل الأسبرين، كلوبيدوقرل، الهيبارين، الوارفارين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مثل الأيبوبروفين، النابروكسين
التفاعل الغذائي
زيادة خطر الإصابة بمتلازمة السيروتونين مع نبتة سانت جون
زيادة خطر الضعف الحركي النفسي مع الكحول
زيادة مستويات البلازما مع عصير الجريب فروت
تدخل المختبر
قد يعطي نتيجة إيجابية كاذبة عند الكشف عن البنزوديازيبينات في البول
آلية العمل
سيرترالين، مضاد للاكتئاب مشتق من النفثالين أمين، يمنع بشكل انتقائي إعادة امتصاص السيروتونين قبل المشبكي (5-HT). له تأثيرات ضعيفة جدًا على امتصاص الخلايا العصبية للنورإبينفرين والدوبامين
البداية: الاكتئاب: خلال أسبوع واحد
حركية الدواء
الامتصاص: يمتص ببطء من القناة الهضمية. الوقت للوصول إلى ذروة تركيز البلازما: حوالي 4.5-8.4 ساعة (سيرترالين)
التوزع: يتوزع على نطاق واسع في جميع أنحاء أنسجة الجسم. يعبر المشيمة ويدخل إلى حليب الثدي. الارتباط ببروتينات البلازما: حوالي 98%
الاستقلاب: يتم استقلابه في الكبد بشكل رئيسي عن طريق إزالة الميثيل N بواسطة CYP2C19 وCYP2D6 إلى مستقلب أقل نشاطًا، N-ديسميثيلسيرترالين؛ يتم استقلابه بشكل أكبر عن طريق التبليل التأكسدي والاختزال اللاحق والهيدروكسيل واقتران الجلوكورونيد
يخضع لعملية التمثيل الغذائي واسعة النطاق للمرور الأول
الإطراح
عن طريق البول (40-45% كنواتج أيضية)؛
البراز (40-45%، 12-14% كدواء دون تغيير)
نصف عمر الإزالة: حوالي 26 ساعة سيرترالين
62-104 ساعة N -desmethylsertraline
تخزين
يحفظ في درجة حرارة بين 20-25 درجة مئوية
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق