وصف
فينترمين/توبيرامات هو مزيج دوائي يستخدم للمساعدة في إنقاص الوزن لدى الأفراد الذين يعانون من السمنة المفرطة أو زيادة الوزن ولديهم عوامل خطر معينة
يباع عادة تحت الاسم التجاري Qsymia
يوصف فينترمين/توبيراميت للمساعدة في إنقاص الوزن عندما يقترن بنظام غذائي منخفض السعرات الحرارية وزيادة النشاط البدني
يجمع هذا الدواء بين عقارين. فينترمين هو مثبط الشهية الذي يعمل على الجهاز العصبي المركزي لتقليل الشهية. توبيراميت هو مضاد للاختلاج يمكن أن يساعدك على الشعور بالشبع والرضا، وبالتالي تقليل السعرات الحرارية
أظهرت الدراسات أن فينترمين/توبيراميت يمكن أن يؤدي إلى خسارة كبيرة في الوزن بالمقارنة مع الدواء الوهمي. يتم وصفه عادةً للأفراد الذين لديهم مؤشر كتلة الجسم 30 أو أعلى أو لأولئك الذين لديهم مؤشر كتلة الجسم 27 أو أعلى والذين يعانون من أمراض مصاحبة مرتبطة بالوزن
يمكن أن تختلف جرعة فينترمين/توبيراميت، ولكنها تبدأ عادةً بجرعة أقل وتزداد تدريجيًا لتقليل الآثار الجانبية. سيحدد مقدم الرعاية الصحية الخاص بك الجرعة المناسبة لك
قد تشمل الآثار الجانبية الشائعة جفاف الفم، وتغير الإحساس بالذوق، والإمساك، والأرق، وزيادة معدل ضربات القلب. يمكن أن يكون له أيضًا آثار جانبية أكثر خطورة، لذلك من المهم أن تتم مراقبته عن كثب من قبل أخصائي الرعاية الصحية أثناء تناول هذا الدواء
تختلف مدة العلاج من شخص لآخر ولكنها عادة ما تقتصر على بضعة أشهر. ويمكن النظر في الاستخدام طويل الأمد إذا كانت الفوائد تفوق المخاطر
من الضروري إبلاغ مقدم الرعاية الصحية الخاص بك بتاريخك الطبي وأي أدوية أخرى تتناولها، حيث من الممكن أن تكون هناك تفاعلات. لا يُنصح عمومًا باستخدام فينترمين / توبيراميت للنساء الحوامل بسبب المخاطر المحتملة على الجنين
فينترمين/توبيراميت هو دواء موصوف طبيًا، لذلك ستحتاج إلى استشارة أخصائي الرعاية الصحية لتحديد ما إذا كان مناسبًا لك
يمكن أن تختلف تكلفة فينترمين/توبيراميت اعتمادًا على عوامل مثل موقعك، والتغطية التأمينية، والجرعة الموصوفة
تذكر أن فينترمين/توبيرامات هو مجرد أداة واحدة للتحكم في الوزن، ويجب استخدامه جنبًا إلى جنب مع تغييرات نمط الحياة، بما في ذلك اتباع نظام غذائي صحي وممارسة التمارين الرياضية بانتظام. سيكون مقدم الرعاية الصحية الخاص بك هو أفضل مصدر للإرشادات حول ما إذا كان هذا الدواء مناسبًا لك وكيفية استخدامه بأمان
الجرعات
أشكال الجرعات ونقاط القوة
فينترمين (إطلاق فوري) / توبيراميت (إطلاق ممتد)
الكبسولة: الجدول الرابع
3.75مجم/23مجم
7.5مجم/46مجم
11.25مجم/69مجم
15مجم/92مجم
إدارة الوزن
يُشار إليه كعامل مساعد لنظام غذائي منخفض السعرات الحرارية وزيادة النشاط البدني للتحكم في الوزن المزمن لدى البالغين الذين لديهم مؤشر كتلة الجسم الأولي ≥30 كجم/م2 (السمنة)، أو مؤشر كتلة الجسم ≥27 كجم/م2 (زيادة الوزن) في وجود ما لا يقل عن 1 وزن مرتبط الاعتلال المشترك على سبيل المثال، ارتفاع ضغط الدم، داء السكري من النوع 2، دسليبيدميا
الأولي: 3.75 مجم/23 مجم يومياً لمدة 14 يوماً، ثم
اليوم 15: قم بزيادة الجرعة إلى 7.5 مجم/46 مجم يوميًا لمدة 12 أسبوعًا، ثم قم بتقييم فقدان الوزن
بعد 12 أسبوعًا عند تناول 7.5 مجم/46 مجم: تقييم فقدان الوزن؛ إذا لم يفقد الشخص البالغ 3% على الأقل من وزن الجسم الأساسي، قم بزيادة الجرعة إلى 11.25 مجم/69 مجم يوميًا لمدة 14 يومًا؛ تليها زيادة إلى 15 ملغ / 92 ملغ كل يوم
بعد 12 أسبوعًا بجرعة 15 مجم/92 مجم: تقييم فقدان الوزن للبالغين؛ إذا لم يفقد الشخص البالغ 5% على الأقل من وزن الجسم الأساسي، توقف عن تناول الفينترمين/توبيرامات، لأنه من غير المرجح أن يحقق المريض ويحافظ على فقدان الوزن بشكل ملحوظ سريريًا مع استمرار العلاج
ملاحظة: نقاط قوة الجرعة 3.75 مجم/23 مجم و11.25 مجم/69 مجم مخصصة لأغراض المعايرة فقط
تعديلات الجرعة
القصور الكلوي
خفيف ≥50 مل / دقيقة: لا يلزم تعديل الجرعة
معتدل 30-49 مل / دقيقة وشديد <30 مل / دقيقة: لا يتجاوز 7.5 مجم / 46 مجم كل يوم
اختلال كبدي
خفيف (تشايلد-بو 5-6): لا يلزم تعديل الجرعة
معتدل (Child-Pugh 7-9): لا يتجاوز 7.5 مجم / 46 مجم كل يوم
شديد (تشايلد-بو 10-15): تجنب الاستخدام
اعتبارات الجرعات
معلمات الرصد
الإناث القادرات على الإنجاب: الحصول على اختبار الحمل السلبي قبل البدء وشهريًا أثناء العلاج
الحصول على ملف تعريف كيمياء الدم الذي يشمل البيكربونات والكرياتينين والبوتاسيوم في جميع المرضى، والجلوكوز في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2 على الأدوية المضادة لمرض السكر قبل البدء وبشكل دوري أثناء العلاج
الآثار الجانبية
>10%
تنمل
جفاف الفم
الإمساك
الحماض الاستقلابي
التهاب البلعوم الأنفي
الصداع
1-10%
الأرق
عسر الهضم
الدوخة
زيادة الكرياتينين في الدم
التهاب الجيوب الأنفية
الغثيان
التهاب الشعب الهوائية
آلام الظهر
الإسهال
عدم وضوح الرؤية
التعب
التهاب المسالك البولية
نقص بوتاسيوم الدم (المستمر)
السعال
الاكتئاب
القلق
التهيج
الثعلبة
نقص الحس
اضطراب في الانتباه
ارتجاع المريء
ألم الأطراف
آلام العضلات والعظام
تشنجات عضلية
عسر الهضم
احتقان الجيوب الأنفية
الطفح الجلدي
ألم البلعوم
جفاف العين
التهاب المعدة والأمعاء
نقص بوتاسيوم الدم (الحاد)
خفقان
ألم في العين
آلام الرقبة
تنمل الفم
انخفاض الشهية
تحصي الكلية
عسر الطمث
انزعاج في الصدر
العطش
احتقان الأنف
تقارير ما بعد التسويق
فينترمين
حساسية: الشرى
القلب والأوعية الدموية: زيادة ضغط الدم، والأحداث الدماغية
الجهاز العصبي المركزي: النشوة، الذهان، الرعاش
الإنجابية: تغيرات في الرغبة الجنسية، والعجز الجنسي
توبيراميت
الجهاز العصبي المركزي: السلوك الانتحاري والتفكير
الأمراض الجلدية: تفاعلات الجلد الفقاعية مثل الحمامي عديدة الأشكال، متلازمة ستيفنز جونسون، انحلال البشرة السمي، الفقاع
الجهاز الهضمي: التهاب البنكرياس
الكبد: الفشل الكبدي بما في ذلك الوفيات، التهاب الكبد
التمثيل الغذائي: فرط أمونيا الدم، انخفاض حرارة الجسم
العيون: اعتلال البقعة الصفراء، زرق إغلاق الزاوية، زيادة ضغط العين
موانع الإستخدام
فرط الحساسية أو الخصوصية للتوبيراميت أو الأمينات المحاكية للودي
الحمل
الزرق
فرط نشاط الغدة الدرقية
تناول أو خلال 14 يومًا من إيقاف مثبطات MAOI ~خطر أزمة ارتفاع ضغط الدم
التحذيرات
قد يسبب ضررا للجنين
قد يزيد معدل ضربات القلب أثناء الراحة (HR) حتى 20 نبضة في الدقيقة؛ خفض الجرعة أو التوقف عن الاستخدام مع زيادة مستمرة في معدل ضربات القلب أثناء الراحة؛ الحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض القلب أو الأوعية الدموية الدماغية
الأدوية المضادة للصرع (AEDs)، بما في ذلك توبيراميت، تزيد من خطر الأفكار أو السلوك الانتحاري. توقف عن العلاج في حالة ظهور أفكار أو سلوكيات انتحارية؛ تجنبه في المرضى الذين لديهم تاريخ من محاولات الانتحار أو التفكير في الانتحار النشط
يمكن أن يسبب اضطرابات المزاج، بما في ذلك الاكتئاب والقلق والأرق
الخلل المعرفي على سبيل المثال، ضعف التركيز/الانتباه، وصعوبة الذاكرة، ومشاكل الكلام أو اللغة، وخاصة صعوبات العثور على الكلمات؛ المعايرة السريعة أو الجرعات الأولية العالية المرتبطة بارتفاع معدلات الصعوبات الإدراكية
يرتبط بانخفاض سرعة الطول ~ سنتيمترات الطول المكتسبة سنويًا لدى مرضى الأطفال الذين يعانون من السمنة المفرطة والذين تتراوح أعمارهم بين 12 و17 عامًا؛ مراقبة سرعة الارتفاع لدى مرضى الأطفال الذين يتلقون العلاج؛ فكر في تقليل الجرعة أو التوقف عن العلاج إذا كان مرضى الأطفال لا ينموون أو يكتسبون الطول كما هو متوقع
يرتبط فينترمين/توبيراميت بزيادة الكرياتينين في الدم مما يعكس انخفاض وظيفة الكلى
ضبط الأدوية المضادة لمرض السكر وفقًا لمستوى السكر في الدم لدى المريض عندما يفقد المريض وزنه
عندما يفقد المريض الوزن، قم بضبط الأدوية الخافضة للضغط لتجنب خطر انخفاض ضغط الدم
تجنب الانسحاب المفاجئ للتوبيراميت خاصة عند الجرعات العالية؛ المرتبطة بالنوبات لدى المرضى الذين لديهم تاريخ من النوبات أو الصرع
تم الإبلاغ عن تكوين حصوات الكلى: توبيراميت يثبط نشاط الأنهيدراز الكربونيك ويعزز تكوين حصوات الكلى عن طريق تقليل إفراز السترات البولية وزيادة درجة الحموضة في البول. قد يزداد الخطر أكثر مع اتباع نظام غذائي الكيتون. قد يكون المرضى الذين يتبعون النظام الغذائي الكيتوني أكثر عرضة لتكوين حصوات الكلى. زيادة نسبة الكالسيوم / السيترات في البول يزيد من خطر حصوات الكلى و / أو التكلس الكلوي
تم الإبلاغ عن قلة التعرق، مما أدى في كثير من الأحيان إلى دخول المستشفى، بالاشتراك مع توبيراميت. الحذر أثناء النشاط البدني، وخاصة في الطقس الحار. ننصح جميع المرضى ومقدمي الرعاية بمراقبة انخفاض التعرق وارتفاع درجة حرارة الجسم أثناء النشاط البدني؛ وخاصة في الطقس الحار. المرضى الذين يتناولون الأدوية المصاحبة التي تعرضهم للاضطرابات المرتبطة بالحرارة قد يكونون في خطر متزايد
تم الإبلاغ عن تفاعلات جلدية خطيرة مثل متلازمة ستيفنز جونسون [SJS] وانحلال البشرة السمي [TEN] ؛ توقف عند أول علامة للطفح الجلدي، ما لم يكن الطفح الجلدي مرتبطًا بالمخدرات بشكل واضح؛ لا تقم بإعادة البدء إذا تم تأكيد SJS أو TEN
يحتوي على رقم 5 من FD&C (التارترازين) والذي قد يسبب تفاعلات حساسية لدى الأفراد المعرضين للإصابة مثل المصابين بالربو وفرط الحساسية للأسبرين
يمكن أن يزيد من خطر نقص بوتاسيوم الدم من خلال تثبيط نشاط الأنهيدراز الكربوني. عندما يتم استخدام هذا الدواء بالتزامن مع مدرات البول غير الموفرة للبوتاسيوم قد يزيد من فقدان البوتاسيوم. قياس البوتاسيوم قبل وأثناء العلاج
تأثيرات بصرية
قصر النظر الحاد المرتبط بزرق انسداد الزاوية الثانوي المُبلغ عنه باستخدام توبيراميت. تشمل الأعراض بداية حادة لانخفاض حدة البصر و/أو ألم في العين
قد تترافق المتلازمة مع انصباب فوق الهدبي مما يؤدي إلى إزاحة العدسة والقزحية إلى الأمام، مع زرق انسداد الزاوية الثانوي
تظهر الأعراض عادة خلال شهر واحد من بدء العلاج بالتوبيراميت ولكنها قد تحدث في أي وقت أثناء العلاج؛ على النقيض من الزرق ضيق الزاوية الأولي، وهو أمر نادر أقل من 40 عامًا، تم الإبلاغ عن زرق انسداد الزاوية الثانوي المرتبط بالتوبيراميت لدى مرضى الأطفال وكذلك البالغين؛ العلاج الأولي لعكس الأعراض هو التوقف عن العلاج في أسرع وقت ممكن
يمكن أن تشمل نتائج طب العيون قصر النظر، وتوسيع حدقة العين، وضحالة الغرفة الأمامية، واحتقان العين، وانفصال المشيمية، وانفصال الظهارة الصبغية الشبكية، والسطور البقعية، وزيادة ضغط العين
يمكن أن يؤدي ارتفاع ضغط العين لأي سبب، إذا ترك دون علاج، إلى ردود فعل سلبية خطيرة بما في ذلك فقدان الرؤية الدائم
عيوب المجال البصري بغض النظر عن ارتفاع ضغط العين التي تم الإبلاغ عنها في التجارب السريرية وفي تجربة ما بعد التسويق في المرضى الذين يتلقون توبيراميت؛ في التجارب السريرية، كانت معظم هذه الأحداث قابلة للعكس بعد التوقف عن التوبيراميت. إذا حدثت مشاكل بصرية في أي وقت أثناء العلاج، فكر في التوقف عن العلاج
الحماض الأيضي
تم الإبلاغ عن فرط كلور الدم، والفجوة غير الأنيونية، والحماض الأيضي وانخفاض بيكربونات المصل إلى أقل من النطاق المرجعي الطبيعي دون قلاء تنفسي مزمن
قد تشمل مظاهر الحماض الأيضي الحاد أو المزمن فرط التنفس، وأعراض غير محددة مثل التعب وفقدان الشهية، أو عقابيل أكثر شدة بما في ذلك عدم انتظام ضربات القلب أو الذهول
قد يؤدي الحماض الأيضي المزمن غير المعالج إلى زيادة خطر الإصابة بتحصي الكلية أو التكلس الكلوي وقد يؤدي إلى تلين العظام و/أو هشاشة العظام مع زيادة خطر الإصابة بالكسور
قد يؤدي الحماض الأيضي المزمن لدى مرضى الأطفال إلى تقليل معدلات النمو، مما قد يقلل من الحد الأقصى للطول الذي تم تحقيقه
قياس الشوارد بما في ذلك بيكربونات المصل قبل بدء العلاج وأثناء العلاج؛ إذا تطور الحماض الاستقلابي المستمر أثناء العلاج، قلل الجرعة أو أوقف العلاج
خطر نقص السكر في الدم في مرض السكري من النوع 2
قد يؤدي فقدان الوزن إلى زيادة خطر نقص السكر في الدم لدى المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 2 المعالجين بالأنسولين و/أو محفزات إفراز الأنسولين مثل السلفونيل يوريا
لم تتم دراسة هذا الدواء مع الأنسولين. قياس مستويات الجلوكوز في الدم قبل بدء العلاج وأثناء العلاج لدى مرضى السكري من النوع 2 الذين يتناولون الأدوية المضادة لمرض السكر
قد يتم تقليل خطر نقص السكر في الدم عن طريق تقليل جرعة الأنسولين و/أو محفزات إفراز الأنسولين. إذا أصيب المريض بنقص السكر في الدم بعد بدء العلاج. يجب إجراء التغييرات المناسبة على نظام الأدوية المضادة لمرض السكر
التفاعلات الدوائية
مثبطات أكسيداز أحادي الأمين
يُمنع استخدامه في حالة تناول مثبطات MAOI أو خلال 14 يومًا بعد إيقاف مثبطات MAOI
إن التناول المتزامن للفينترمين مع مثبطات MAOI يزيد من خطر حدوث أزمة ارتفاع ضغط الدم
وسائل منع الحمل عن طريق الفم
قد يحدث نزيف غير منتظم (بقع). لا توقفي وسائل منع الحمل، ولكن أخبري الطبيب
التناول المتزامن للفينترمين/توبيرامات 15 ملغ/92 ملغ جرعة واحدة من وسائل منع الحمل عن طريق الفم تحتوي على 35 ميكروغرام من إيثينيل استراديول/نوريثيندرون 35 ميكروغرام/1 ملغ في متطوعين يعانون من السمنة المفرطة والأصحاء، انخفض التعرض الجهازي للإيثيل استراديول بنسبة 16٪ وزيادة التعرض للنوريثيندرون بنسبة 16٪. 22%
من غير المتوقع أن يؤدي التفاعل إلى زيادة خطر الحمل، فقد يحدث نزيف غير منتظم (بقع) بشكل متكرر بسبب زيادة التعرض للبروجستين وانخفاض التعرض لهرمون الاستروجين، الذي يميل إلى استقرار بطانة الرحم
مثبطات الجهاز العصبي المركزي / الكحول
يمكن أن يسبب خللًا إدراكيًا على سبيل المثال، ضعف التركيز/الانتباه، وصعوبة الذاكرة، ومشاكل في الكلام أو اللغة، وخاصة صعوبات العثور على الكلمات؛ قد تترافق المعايرة السريعة أو الجرعات الأولية العالية مع ارتفاع معدلات الأحداث المعرفية مثل الانتباه والذاكرة وصعوبات اللغة / العثور على الكلمات
زيادة النعاس ويقلل الوظيفة الإدراكية. التحذير من الإفراط في تناول الكحول وتجنب القيادة أو القيام بالوظائف التي تتطلب اليقظة العقلية؛ النظر في تخفيض الجرعة إذا استمر الخلل المعرفي
قد يؤدي التناول المتزامن مع الكحول أو الأدوية المثبطة للجهاز العصبي المركزي (CNS) مع هذا الدواء إلى تحفيز اكتئاب الجهاز العصبي المركزي أو تأثيرات أخرى مركزية لهذه العوامل، مثل الدوخة، وردود الفعل السلبية المعرفية، والنعاس، والدوار، وضعف التنسيق، والنعاس
تحذير المرضى من تشغيل الآلات الخطرة، بما في ذلك السيارات، حتى يتأكدوا بشكل معقول من أن علاج QSYMIA لا يؤثر عليهم بشكل سلبي؛ تحذير المرضى من الإفراط في تناول الكحول أثناء تلقي هذا الدواء. إذا استمر الخلل المعرفي، فكر في تقليل الجرعة أو وقف العلاج
مدرات البول غير الموفرة للبوتاسيوم
قياس مستويات البوتاسيوم في الدم قبل وأثناء العلاج
قد يؤدي التناول المتزامن إلى تحفيز تأثير إضاعة البوتاسيوم لهذه المدرات
مضادات الصرع
فكر في قياس أمونيا الدم لدى المرضى الذين تم الإبلاغ عن ظهور انخفاض حرارة الجسم أو اعتلال الدماغ لديهم
تنخفض مستويات التوبيرامات عند تناوله مع الفينيتوين أو الكاربامازيبين بنسبة 48% و40% على التوالي
التناول المتزامن لحمض الفالبرويك والتوبيراميت المرتبط بفرط أمونيا الدم مع أو بدون اعتلال دماغي. ويرتبط أيضا مع انخفاض حرارة الجسم
مثبطات الأنهيدراز الكربونيك
يتجنب؛ إذا كان لا مفر منه، مراقبة المريض لمعرفة مظهره أو تفاقم الحماض الأيضي
قد يؤدي التناول المتزامن للتوبيراميت مع أي مثبط آخر للأنهيدراز الكربوني إلى زيادة شدة الحماض الأيضي وقد يزيد أيضًا من خطر تكوين حصوات الكلى
بيوجليتازون
النظر في زيادة مراقبة نسبة السكر في الدم
قد يؤدي التناول المتزامن للتوبيراميت مع البيوجليتازون إلى تقليل التعرض الجهازي للبيوجليتازون والأيضات النشطة
أميتريبتيلين
قد يكون من الضروري تعديل جرعة أميتريبتيلين
تقارير عن زيادة كبيرة في تركيز أميتريبتيلين إذا تم تناوله مع توبيراميت. اضبط جرعة أميتريبتيلين وفقًا للاستجابة السريرية للمريض وليس على مستويات أميتريبتيلين
الحمل والرضاعة
الحمل
بطلان في المرضى الحوامل. يمكن أن يسبب الاستخدام ضررًا للجنين، ولا يقدم فقدان الوزن أي فائدة سريرية واضحة للمريضة الحامل؛ تشير البيانات المتاحة من سجلات الحمل والدراسات الوبائية إلى زيادة خطر التشوهات الخلقية الكبرى، بما في ذلك، على سبيل المثال لا الحصر، الشفة المشقوقة و/أو الحنك المشقوق والشقوق الفموية، وزيادة خطر الإصابة بالتشوهات الخلقية الكبيرة عند الرضع المعرضين في الرحم للتوبيراميت
تزيد سمنة الأمهات من خطر الإصابة بالتشوهات الخلقية، بما في ذلك عيوب الأنبوب العصبي، وتشوهات القلب، والشقوق الفموية، وعيوب تصغير الأطراف؛ بالإضافة إلى ذلك، فإن فقدان الوزن أثناء الحمل قد يؤدي إلى ضرر بالجنين؛ يوصى حاليًا بزيادة الوزن المناسبة بناءً على وزن ما قبل الحمل لجميع المرضى الحوامل، بما في ذلك أولئك الذين يعانون بالفعل من زيادة الوزن أو السمنة، وذلك بسبب زيادة الوزن الإلزامية التي تحدث في أنسجة الأم أثناء الحمل
العلاج يمكن أن يسبب الحماض الاستقلابي. لم تتم دراسة تأثير الحماض الأيضي الناجم عن التوبيرامات أثناء الحمل؛ ومع ذلك، يمكن أن يسبب الحماض الأيضي أثناء الحمل (لأسباب أخرى) انخفاض نمو الجنين، وانخفاض الأوكسجين لدى الجنين، وموت الجنين، وقد يؤثر على قدرة الجنين على تحمل المخاض
يمكن أن يسبب العلاج ضررًا للجنين عند إعطائه للمريضة الحامل؛ ننصح المرضى الذين يمكن أن يصبحوا حوامل باستخدام وسائل منع الحمل الفعالة أثناء العلاج
بالنسبة للمرضى الذين يتناولون وسائل منع الحمل المركبة (COCs)، قد يسبب العلاج نزيفًا غير منتظم. ننصح المرضى بعدم التوقف عن تناول موانع الحمل الفموية الخاصة بهم والاتصال بمقدم الرعاية الصحية الخاص بهم
بيانات الحيوان
عندما تم إعطاء الفينتيرمين والتوبيراميت بشكل مشترك للفئران بجرعات 3.75 و25 ملغم/كغم، على التوالي حوالي 2 مرات الحد الأقصى للجرعة البشرية الموصى بها (MRHD) على أساس المنطقة تحت المنحنى (AUC)، أو بنفس الجرعة للأرانب حوالي 0.1 مرة ومرة واحدة على التوالي، التعرضات السريرية في MRHD بناءً على المساحة تحت المنحنى AUC) لم تكن هناك تشوهات مرتبطة بالمخدرات
ومع ذلك، حدثت تشوهات هيكلية، بما في ذلك العيوب القحفية الوجهية وانخفاض وزن الجنين في ذرية أنواع متعددة من الحيوانات الحوامل التي تم إعطاؤها توبيراميت بجرعات ذات صلة سريريًا؛ تقديم المشورة للنساء الحوامل من المخاطر المحتملة على الجنين
الرضاعة
تتواجد مكونات الدواء في حليب الإنسان؛ لا توجد بيانات عن آثار توبيراميت وفينترمين على إنتاج الحليب. تم الإبلاغ عن الإسهال والنعاس عند الرضع الذين يرضعون من الثدي عند استخدام الأمهات للتوبيراميت؛ لا توجد بيانات عن آثار فينترمين على الرضع الذين يرضعون من الثدي
بسبب احتمال حدوث ردود فعل سلبية خطيرة، بما في ذلك التغيرات في النوم، والتهيج، وارتفاع ضغط الدم، والقيء، والرعشة وفقدان الوزن عند الرضع الذين يرضعون من الثدي مع استخدام الأم للفينترمين، ننصح المرضى بعدم التوصية بالرضاعة الطبيعية أثناء العلاج
آلية العمل
فينترمين: أمين الودي. يحفز تأثير قهم الشهية عن طريق إطلاق النورإبينفرين في منطقة ما تحت المهاد مما يؤدي إلى قمع الشهية عن طريق زيادة تركيز هرمون الليبتين في الدم؛ آلية العمل الدقيقة غير معروفة
توبيراميت: قد يكون التأثير من خلال قمع الشهية وتعزيز الشبع الناجم عن مجموعة من التأثيرات الدوائية بما في ذلك زيادة نشاط غاما أمينوبوتيرات للناقل العصبي، أو تعديل قنوات الأيونات ذات الجهد الكهربي، أو تثبيط مستقبلات الغلوتامات الاستثارية AMPA/kainite، أو تثبيط الأنهيدراز الكربونيك
استيعاب
فينترمين (جرعة 15 ملغ)
وقت الذروة للبلازما: 6 ساعات
ذروة تركيز البلازما: 49.1 نانوغرام/مل
المساحة تحت المنحنى: 1990-2000 نانوجرام/ساعة/مل
توبيراميت (جرعة 92 ملغ)
وقت الذروة للبلازما: 9 ساعات
ذروة تركيز البلازما: 1020 نانوجرام/مل
المساحة تحت المنحنى: 61,600-68,000 نانوجرام في الساعة/مل
توزيع
فينترمين
البروتين المرتبط: 17.5%
حجم التوزيع: 348 لتر
توبيراميت
البروتين المرتبط: 15-41%
السعة: 50.8 لترًا ( المركزية)؛ 13.1 لتر ( الطرفية)
الاسْتِقْلاب
فينترمين
يتم استقلابه بواسطة مسارين استقلابيين، p-hydroxylation على الحلقة العطرية وN-أكسدة على السلسلة الجانبية الأليفاتية
يقوم CYP3A4 باستقلاب الفينترمين في المقام الأول ولكنه لا يُظهر عملية التمثيل الغذائي واسعة النطاق
لا يقوم أوكسيديز مونوامين (MAO) -A و MAO-B باستقلاب فينترمين
توبيراميت
لا يتم استقلابه على نطاق واسع
إزالة
فينترمين
نصف العمر: 20 ساعة (محطة)
التخليص: 8.79 لتر/ساعة
الإطراح: 70-80% في البول (كدواء غير متغير)
توبيراميت
نصف العمر: 65 ساعة (محطة)
التخليص: 1.17 لتر/ساعة
الإطراح: 70% في البول (كدواء غير متغير)
إدارة
الإدارة عن طريق الفم
تناول مرة واحدة يوميًا في الصباح مع أو بدون الطعام
تجنب الجرعات في المساء بسبب احتمال الأرق
توقف عن تناول 15 مجم / 92 مجم تدريجيًا عن طريق تناوله كل يومين لمدة أسبوع على الأقل قبل التوقف عن العلاج تمامًا، وذلك بسبب احتمال حدوث نوبات صرع
تخزين
يُخزن في درجة حرارة 20-25 درجة مئوية (68-77 درجة فهرنهايت)؛ الرحلات المسموح بها إلى 15-30 درجة مئوية (59-86 درجة فهرنهايت)
إبقاء الحاوية مغلقة بإحكام وحمايتها من الرطوبة
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق