الإسم التجاري
وصف
غوانفاسين هو دواء يستخدم في المقام الأول لعلاج ارتفاع ضغط الدم واضطراب نقص الانتباه وفرط النشاط (ADHD). وهو ينتمي إلى فئة من الأدوية تسمى منبهات ألفا -2 الأدرينالية
يعمل غوانفاسين عن طريق تحفيز مستقبلات معينة في الدماغ وتقليل نشاط الجهاز العصبي الودي، مما يساعد على خفض ضغط الدم وتحسين أعراض اضطراب فرط الحركة ونقص الانتباه
ارتفاع ضغط الدم : غالبًا ما يوصف عقار جوانفاسين لخفض ضغط الدم المرتفع. يمكن أن يساعد على استرخاء الأوعية الدموية، مما يؤدي إلى انخفاض مستويات ضغط الدم
اضطراب فرط الحركة ونقص الانتباه : يُستخدم جوانفاسين أيضًا في علاج اضطراب فرط الحركة ونقص الانتباه، خاصة عند الأطفال والمراهقين. يمكن أن يساعد في تحسين الأعراض مثل الاندفاع وفرط النشاط وعدم الانتباه
يمكن أن تختلف جرعة جوانفاسين اعتمادًا على الحالة التي يتم علاجها والعوامل الفردية للمريض. من المهم اتباع تعليمات مقدم الرعاية الصحية الخاص بك بعناية
قد تشمل الآثار الجانبية الشائعة للجوانفاسين الدوخة وجفاف الفم والتعب والإمساك. الآثار الجانبية الأكثر خطورة نادرة ولكنها يمكن أن تشمل انخفاض ضغط الدم، وبطء معدل ضربات القلب، وردود الفعل التحسسية
قد يتفاعل جوانفاسين مع أدوية أخرى، لذلك من المهم إبلاغ مقدم الرعاية الصحية الخاص بك عن جميع الأدوية التي تتناولها
لا ينبغي إيقاف هذا الدواء فجأة، خاصة إذا تم استخدامه لارتفاع ضغط الدم، لأنه يمكن أن يؤدي إلى ارتفاع ضغط الدم الارتدادي
الحمل والتمريض : يجب على النساء الحوامل أو المرضعات استشارة مقدمي الرعاية الصحية قبل استخدام غوانفاسين
الجرعات
أشكال الجرعة ونقاط القوة
قرص (تينيكس)
1 ملغ
2 ملغ
ارتفاع ضغط الدم
تينيكس: 1 ملغ بالفم ؛ قد تزيد إلى 2 ملغ بعد 3-4 أسابيع
النطاق المعتاد 0.5-2 ملغ / يوم
لا تتجاوز 3 ملغ يوميا بسبب زيادة خطر الآثار الضارة
سحب الهيروين ~ خارج التسمية
0.03-1.75 ملغ/يوم لمدة 5-15 يومًا
الوقاية من الصداع النصفي ~ خارج التسمية
الأولي: 1 ملغ/يوم؛ لا تتجاوز 3 ملغ / يوم
تعديلات الجرعة
مثبطات CYP3A4 القوية أو المعتدلة
مثبطات CYP3A4 القوية أو المعتدلة تزيد بشكل كبير من تركيزات البلازما للجوانفاسين
توصي إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) بإصدار غوانفاسين ممتد المفعول (ER) بأنه، في حالة تناوله بشكل متزامن، يجب تقليل جرعة غوانفاسين إلى نصف الجرعة الموصى بها؛ لا تتوفر توصيات محددة للإفراج الفوري (IR) غوانفاسين
بدء العلاج أثناء تناول مثبط CYP3A4 حاليًا: تقليل الجرعة إلى نصف المستوى الموصى به
مواصلة العلاج مع إضافة مثبط CYP3A4: تقليل الجرعة إلى نصف المستوى الموصى به
مواصلة العلاج أثناء إيقاف مثبط CYP3A4: زيادة الجرعة إلى المستوى الموصى به
محفزات CYP3A4 القوية أو المعتدلة
تعمل محرضات CYP3A4 على تقليل تركيزات بلازما غوانفاسين بشكل كبير وعمر النصف للتخلص
إذا تم تناوله بشكل متزامن، فقد تكون هناك حاجة إلى جرعات أكثر تكرارًا من منتج IR لتحقيق أو الحفاظ على الاستجابة المرغوبة لخفض ضغط الدم
بالنسبة للمرضى الذين يعانون من اضطراب فرط الحركة ونقص الانتباه، توصي إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) بوصف ER غوانفاسين بأنه ينبغي النظر في مضاعفة الجرعة الموصى بها من غوانفاسين في حالة تناوله بشكل متزامن
بدء العلاج أثناء تناول محفز CYP3A4 حاليًا: قم بزيادة الجرعة حتى ضعف المستوى الموصى به
مواصلة العلاج مع إضافة محفز CYP3A4: زيادة الجرعة إلى ضعف المستوى الموصى به على مدى 1-2 أسابيع
مواصلة العلاج أثناء إيقاف محفز CYP3A4: زيادة الجرعة إلى المستوى الموصى به
التوقف عن العلاج
لتقليل خطر ارتفاع ضغط الدم الارتدادي عند التوقف، قم بتناقص إجمالي الجرعة اليومية بتخفيضات لا تزيد عن 1 ملغ كل 3 إلى 7 أيام؛ يجب مراقبة ضغط الدم ومعدل ضربات القلب عند تقليل الجرعة أو التوقف عن العلاج؛ متابعة المرضى عن كثب لمعرفة ارتفاع ضغط الدم الارتدادي في حالة حدوث التوقف المفاجئ خاصة مع الاستخدام المصاحب للمنشطات
الآثار الجانبية
>10%
جفاف الفم
النعاس
الصداع
الدوخة
الإمساك
التعب
ألم في البطن
أقراص ممتدة المفعول
النعاس
الصداع
الدوخة
انخفاض الشهية
التعب
ألم في البطن
1-10%
انخفاض ضغط الدم
الوهن
العجز الجنسي
الخمول
الدوخة
التهيج
غثيان
انخفاض الشهية
الضعف
الأرق
بطء القلب
خفقان
الارتباك
الاكتئاب
ضيق التنفس
الثعلبة
التهاب الجلد
التعرق
الحكة
عسر الهضم
عسر البلع
نقص الحركة
تشنجات الساق
أقراص ممتدة المفعول
انخفاض ضغط الدم
الأرق
التهيج
الخمول
الغثيان
الدوخة الوضعية
بطء القلب
الإسهال
القلق
جفاف الفم
الإمساك
زيادة الوزن
طفح جلدي
كابوس
سلس البول
التردد غير محدد
هبوط ضغط الدم الانتصابى
تقشير
الطفح
ألم مفصلي
ألم عضلي
أقراص ممتدة المفعول
الكتلة الأذينية البطينية
فقد القوة
ألم صدر
فرط الحساسية
زيادة ناقلة أمين الألانين
تشنجات. زيادة تكرار البول
ارتفاع ضغط الدم
شحوب
تقارير ما بعد التسويق
القلب والأوعية الدموية: بطء القلب، والخفقان، والإغماء، وعدم انتظام دقات القلب، وارتفاع ضغط الدم الارتدادي، واعتلال الدماغ الناتج عن ارتفاع ضغط الدم
الجهاز العصبي المركزي: تنمل، دوار
الجهاز الهضمي: ألم في البطن، إمساك، إسهال، عسر الهضم
الكبد/القنوات الصفراوية: LFTs غير طبيعية
الجهاز العضلي الهيكلي: ألم مفصلي، تشنجات في الساق، ألم في الساق، ألم عضلي
الطب النفسي: الإثارة، والقلق، والارتباك، والاكتئاب، والهلوسة، والأرق، والعصبية
الإنجابية: العجز الجنسي
الجهاز التنفسي: ضيق التنفس
الجلد: الثعلبة، التهاب الجلد، التهاب الجلد التقشري، الحكة، الطفح الجلدي
حسي: عدم وضوح الرؤية، تغيرات في الذوق
البولية: التبول أثناء الليل، تكرار البول
أخرى: الوهن، ألم في الصدر، وذمة، توعك، رعشة
أقراص ممتدة المفعول
عام: وذمة، توعك، رعاش
القلب والأوعية الدموية: خفقان، عدم انتظام دقات القلب، ارتفاع ضغط الدم الارتدادي، اعتلال الدماغ الناتج عن ارتفاع ضغط الدم
الجهاز العصبي المركزي: تنمل، دوار
اضطرابات العين: عدم وضوح الرؤية
الجهاز العضلي الهيكلي: ألم مفصلي، تشنجات في الساق، ألم في الساق، ألم عضلي
الطب النفسي: الارتباك والهلوسة
الجهاز التناسلي عند الذكور: ضعف الانتصاب
الجهاز التنفسي: ضيق التنفس
الجلد وزوائده: الثعلبة، التهاب الجلد، التهاب الجلد التقشري، الحكة، الطفح الجلدي
الحواس الخاصة: تغيرات في الذوق
موانع الإستخدام
فرط الحساسية
التحذيرات
تجنب الانسحاب المفاجئ يمكن أن يؤدي إلى القلق والعصبية وارتفاع ضغط الدم الارتدادي
قد يسبب انخفاض ضغط الدم، وتقويم العظام، وبطء القلب، والإغماء، استخدم بحذر في تاريخ الأمراض الدماغية الوعائية، أو احتشاء عضلة القلب الأخير، أو القصور التاجي الشديد، أو الإغماء
الفشل الكلوي / الكبدي المزمن
قد يسبب التخدير، خاصة في البداية؛ تجنب تشغيل الآلات الثقيلة
تم الإبلاغ عن طفح جلدي مع تقشير
تجنب الاستخدام المتزامن مع مثبطات الجهاز العصبي المركزي الأخرى مثل الكحول لأنها قد تزيد من تأثيرات الجهاز العصبي المركزي
قد يزداد خطر حدوث تأثيرات على القلب والأوعية الدموية عند تناوله بالتزامن مع الأدوية الخافضة للضغط أو الأدوية التي تؤثر على معدل ضربات القلب
في تجربة ما بعد التسويق، أدى التوقف المفاجئ للأقراص ممتدة المفعول إلى ارتفاع ضغط الدم الارتدادي الكبير والمستمر فوق مستويات خط الأساس وزيادة في معدل ضربات القلب؛ تم الإبلاغ عن اعتلال الدماغ الناتج عن ارتفاع ضغط الدم بالتعاون مع ارتفاع ضغط الدم الارتدادي مع جوانفاسين
اضطراب فرط الحركة ونقص الانتباه
انخفاض ضغط الدم هو الحد من الجرعة
لا تستبدل الأقراص ممتدة المفعول بجوانفاسين ممتد المفعول على أساس مجم/مجم، بسبب اختلاف خصائص الحرائك الدوائية
قد يسبب انخفاض ضغط الدم المعتمد على الجرعة، وبطء القلب، والإغماء
تم الإبلاغ عن الهلوسة عند الأطفال المصابين باضطراب فرط الحركة ونقص الانتباه الذين تم علاجهم بالجوانفاسين
مرضى الشيخوخة
قد يسبب تأثيرات ضارة على الجهاز العصبي المركزي
قد يسبب بطء القلب وانخفاض ضغط الدم الانتصابي
لا ينصح به كعلاج روتيني لارتفاع ضغط الدم ~ معايير بيرز
الحمل والرضاعة
الحمل
يوجد سجل للتعرض للحمل يراقب نتائج الحمل لدى النساء المعرضات لأدوية اضطراب فرط الحركة ونقص الانتباه أثناء الحمل؛ يتم تشجيع مقدمي الرعاية الصحية على تسجيل المرضى عن طريق الاتصال بسجل الحمل الوطني لأدوية اضطراب فرط الحركة ونقص الانتباه
البيانات المتاحة مع غوانفاسين على مدى عقود من الاستخدام في النساء الحوامل لم تحدد المخاطر المرتبطة بالمخدرات من العيوب الخلقية الرئيسية أو الإجهاض أو النتائج السلبية للأم أو الجنين؛ ومع ذلك، فإن استخدام جوانفاسين في النساء الحوامل خلال هذا الوقت كان نادرًا
بيانات الحيوان
في دراسات التكاثر الحيواني، لم تظهر الأرانب والجرذان التي تعرضت لثلاثة وأربعة أضعاف الجرعة البشرية القصوى الموصى بها (MRHD)، على التوالي، أي نتائج سلبية. ومع ذلك، ارتبطت الجرعات الأعلى بانخفاض بقاء الجنين وسمية الأم
الرضاعة
لا توجد بيانات عن وجود جوانفاسين في الحليب البشري أو آثاره على الرضع الذين يرضعون من الثدي. التأثيرات على إنتاج الحليب غير معروفة أيضًا. الدواء موجود في حليب الفئران المرضعات. إذا كان الدواء موجودًا في الحليب الحيواني، فمن المحتمل أن يكون الدواء موجودًا في الحليب البشري؛ إذا تعرض الرضيع للدواء عن طريق حليب الثدي، راقب أعراض انخفاض ضغط الدم وبطء القلب مثل التخدير والخمول وسوء التغذية؛ ينبغي النظر في الفوائد التنموية والصحية للرضاعة الطبيعية إلى جانب حاجة الأم السريرية للدواء وأي آثار ضارة محتملة على الطفل الذي يرضع من الثدي من العلاج أو من حالة الأم الكامنة
مراقبة الرضع الذين يتعرضون للرضاعة الطبيعية للجوانفاسين من خلال حليب الأم من أجل التخدير والخمول وسوء التغذية
آلية العمل
ناهض انتقائي لمستقبلات ألفا 2 الأدرينالية يسبب انخفاض التدفق الودي وانخفاض لاحق في النغمة الحركية ومعدل ضربات القلب. قد يرتبط بشكل تفضيلي بمستقبلات ألفا 2 أ الأدرينالية بعد المشبكية في قشرة الفص الجبهي، مما قد يحسن إطلاق الخلايا العصبية في قشرة الفص الجبهي المرتبط بالتأخير ونتيجة لذلك، قد يتأثر التثبيط السلوكي؛ آلية العمل في اضطراب فرط الحركة ونقص الانتباه غير معروفة
استيعاب
المساحة تحت المنحنى: 56 نانوجرام · ساعة/مل أقراص الإطلاق الفوري؛ 32 نانوجرام في الساعة/مل أقراص ممتدة المفعول
ذروة تركيز البلازما: 2.5 نانوغرام/مل أقراص الإطلاق الفوري؛ 1 نانوغرام/مل أقراص ممتدة المفعول
وقت الذروة في البلازما: 3 ساعات أقراص الإطلاق الفوري؛ 6 ساعات أقراص ممتدة المفعول
التوافر البيولوجي: 80-100% أقراص الإطلاق الفوري؛ 58% أقراص ممتدة المفعول
البداية: التأثير الأولي (2 ساعة)؛ أقصى تأثير (6 ساعات)
المدة: 24 ساعة
توزيع
البروتين المرتبط: 70%
حجم التوزيع: 6.3 لتر/كجم
الاسْتِقْلاب
عبر CYP3A4 (الكبد)
المستقلبات: غلوكورونيد وكبريتات 3-هيدروكسي جوانفاسين، ومشتقات حمض المركابتوريك المؤكسدة (غير النشطة)
إزالة
نصف العمر: 16 ساعة أقراص الإطلاق الفوري؛ 18 ساعة أقراص ممتدة المفعول
قابل للغسيل الكلوي (لا)
الإخراج: البول 80٪ دون تغيير
إدارة
الإدارة عن طريق الفم
إدارة شفويا مرة واحدة في اليوم
أقراص ممتدة المفعول
لا تدار مع وجبات عالية الدهون بسبب احتمال زيادة مستويات المصل
ابتلاع أقراص كاملة. لا تقم بسحق أو مضغ أو كسر الأقراص لأن ذلك سيزيد من معدل إطلاق الجوانفاسين
الجرعة المنسية: كرر معايرة الجرعة على أساس تحمل المريض
تخزين
أقراص الإفراج الفوري: عند 20-25 درجة مئوية 68-77 درجة فهرنهايت؛ ابعده عن الضغط، العلبة مقاومة للضوء
أقراص ممتدة المفعول: تخزن في درجة حرارة 20-25 درجة مئوية 68-77 درجة فهرنهايت؛ الرحلات المسموح بها إلى 15-30 درجة مئوية 59-86 درجة فهرنهايت
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق