Mexiletine






التصنيف العلاجي

أدوية القلب

ميكسيليتين. ينتمي إلى فئة Ib المضادة لاضطراب النظم




وصف


مكسيليتين هو دواء يستخدم في المقام الأول لعلاج بعض اضطرابات ضربات القلب، وخاصة عدم انتظام ضربات القلب البطيني. وهو ينتمي إلى فئة من العقاقير تعرف باسم مضادات اضطراب النظم. يعمل مكسيليتين عن طريق التأثير على النشاط الكهربائي في القلب للمساعدة في الحفاظ على إيقاع القلب الطبيعي

يوصف الميكسيلتين عادة للأفراد الذين يعانون من عدم انتظام ضربات القلب البطيني، وهي نظم غير طبيعية للقلب تنشأ في الغرف السفلية للقلب (البطينين)

يعمل عن طريق سد قنوات الصوديوم في خلايا عضلة القلب، مما يساعد على منع النبضات الكهربائية غير الطبيعية وتحقيق استقرار إيقاع القلب

الأسماء التجارية : مكسيليتين متاح تحت أسماء تجارية مختلفة، بما في ذلك Mexitil

يمكن أن تختلف جرعة مكسيليتين حسب حالة الفرد واستجابته للدواء. يؤخذ عادة عن طريق الفم على شكل كبسولات

قد تشمل الآثار الجانبية الشائعة الغثيان والقيء والدوخة والارتعاش. من الممكن حدوث آثار جانبية خطيرة، لذا من المهم تناول هذا الدواء تحت إشراف أخصائي الرعاية الصحية

يجب استخدام الميكسيلتين بحذر لدى الأفراد الذين يعانون من أمراض قلبية معينة، أو مشاكل في الكبد أو الكلى، ولديهم تاريخ من النوبات. وقد يتفاعل أيضًا مع أدوية أخرى، لذلك من الضروري إبلاغ مقدم الرعاية الصحية الخاص بك بجميع الأدوية التي تتناولها

قد يحتاج المرضى الذين يتناولون مكسيليتين إلى مراقبة منتظمة لإيقاع القلب ومستويات الدواء في الدم للتأكد من أنه يعمل بفعالية وأمان

يمكن أن يتفاعل الميكسيلتين مع أدوية مختلفة، بما في ذلك بعض مضادات اضطراب النظم، ومضادات التخثر، والأدوية التي تؤثر على إنزيمات الكبد. أخبر طبيبك دائمًا عن جميع الأدوية التي تتناولها

من المهم مناقشة استخدام ميكسيلتين مع مقدم الرعاية الصحية إذا كنت حاملاً أو مرضعة، حيث يجب دراسة المخاطر والفوائد بعناية

اتبع تعليمات طبيبك : يجب تناول الميكسيلتين تمامًا كما وصفه لك مقدم الرعاية الصحية. لا تتوقف عن تناوله أو تغير الجرعة دون استشارة الطبيب






المؤشرات والجرعة

توتر العضلات عن طريق الفم

للبالغين: في المرضى الذين يعانون من اضطرابات عضلية غير ضمورية: في البداية، 167 مجم مرة واحدة يوميًا

 يمكن زيادة الجرعات بناءً على الاستجابة السريرية إلى 333 مجم يوميًا بعد أسبوع واحد على الأقل، ثم يمكن زيادتها إلى 500 مجم يوميًا بعد أسبوع آخر على الأقل من العلاج
 الصيانة: 167-500 ملغ يوميا
 الحد الأقصى: 500 ملغ يومياً




عدم انتظام ضربات القلب البطيني عن طريق الفم

للبالغين: للتحكم السريع في الحالات التي تهدد الحياة: 400 مجم جرعة تحميل، تليها 200 مجم كل 8 ساعات

عندما لا تكون السيطرة السريعة على الحالات التي تهدد الحياة ضرورية: في البداية، 200 ملغ كل 8 ساعات

 يمكن تعديل الجرعات بزيادات أو تناقصات قدرها 50 أو 100 مجم على فترات لا تقل عن 2-3 أيام

 الجرعة المعتادة: 200-300 مجم كل 8 ساعات

 الحد الأقصى: 400 ملغ 8 ساعات

 يمكن نقل المرضى المستجيبين للعلاج إلى جدول جرعات مدته 12 ساعة؛ إذا لزم الأمر، يمكن تعديل الجرعات حتى الحد الأقصى 450 ملغ كل 12 ساعة



اختلال كبدي

عدم انتظام ضربات القلب البطيني

قد تكون هناك حاجة لتعديل الجرعة



توتر عضلي

خفيف إلى متوسط: لا يمكن زيادة الجرعة إلا بعد أسبوعين على الأقل من العلاج



إدارة
يجب ان يؤخذ مع الاكل





موانع الإستخدام

صدمة قلبية، إحصار الأذيني البطيني من الدرجة الثانية أو الثالثة بدون وجود جهاز تنظيم ضربات القلب





إحتياطات خاصة


مريض يعاني من كتلة AV من الدرجة الأولى، وخلل في العقدة الجيبية، واضطرابات التوصيل داخل البطينات، وقصور القلب الاحتقاني، وانخفاض ضغط الدم، واضطرابات النوبات، وعدم توازن الكهارل مثل نقص أو فرط بوتاسيوم الدم، ونقص مغنيزيوم الدم؛ الفشل القلبي، موجات Q غير طبيعية، مرض الشريان التاجي المصحوب بأعراض، عدم انتظام ضربات القلب البطيني أو الأذيني، الرفرفة الأذينية أو الرجفان للاستخدام في العضلة العضلية

 الاستخدام المتزامن مع العوامل المعروفة بتحفيز torsades de pointes. قد تختلف إرشادات العلاج بين المنتجات الفردية 
(راجع التوصيات الخاصة بالمنتج)

 اختلال كبدي
 الحمل والرضاعة






الآثار الجانبية

هام: تأثيرات عدم انتظام ضربات القلب مثل عدم انتظام ضربات القلب، تفاقم عدم انتظام ضربات القلب، خلل التنسج الدموي مثل نقص الكريات البيض، ندرة المحببات، نقص الصفيحات، LFTs غير طبيعي على سبيل المثال ارتفاع AST بشكل ملحوظ ، تفاعلات الدواء مع فرط الحمضات والأعراض الجهازية (DRESS)، 
النوبات

 نادرا، إصابة الكبد الشديدة، نخر الكبد
اضطرابات القلب: عدم انتظام دقات القلب، والخفقان، وألم في الصدر
اضطرابات الأذن والتيه: الدوار، الطنين
اضطرابات العين: عدم وضوح الرؤية، رأرأة
اضطرابات الجهاز الهضمي: آلام في البطن، غثيان، قيء، إسهال، إمساك، حرقة في المعدة
الاضطرابات العامة وظروف موقع الإدارة: التعب، والشعور بالضيق، والوهن، وترنح
اضطرابات العضلات والعظام والنسيج الضام: الرعشات، آلام المفاصل، آلام الأطراف
اضطرابات الجهاز العصبي: صداع، دوار، دوخة، تنمل
الاضطرابات النفسية: الأرق، النعاس، الارتباك، الاكتئاب، العصبية
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف: ضيق التنفس
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: حب الشباب والطفح الجلدي
اضطرابات الأوعية الدموية: احمرار الوجه، انخفاض ضغط الدم


فئة الحمل (إدارة الغذاء والدواء الأمريكية)
: ج




معلومات استشارات المريض

قد يسبب هذا الدواء عدم وضوح الرؤية، والارتباك، والتعب، إذا تأثر، لا تقم بالقيادة أو تشغيل الآلات




معلمات المراقبة

قم بتقييم حالة القلب مثل تخطيط القلب، مراقبة هولتر لمدة 24-48 ساعة، تخطيط صدى القلب قبل البدء وبشكل دوري أثناء العلاج
 مراقبة وتصحيح اضطرابات الكهارل قبل بدء العلاج

 فحص LFTs وضغط الدم بشكل روتيني أثناء العلاج




جرعة زائدة

الأعراض: تنمل، ارتباك، هلوسة، نعاس، نوبة. غثيان؛ بطء القلب الجيبي، انخفاض ضغط الدم، انهيار السيرة الذاتية، والسكتة القلبية في الحالات القصوى


 الإدارة: العلاج الداعم والأعراض. إعطاء الأتروبين الوريدي لعلاج بطء القلب مع انخفاض ضغط الدم. إدارة البنزوديازيبينات للنوبات






التفاعلات الدوائية


زيادة التعرض وخطر التأثيرات السامة مع مثبطات CYP1A2 مثل سيبروفلوكساسين، فلوفوكسامين أو CYP2D6 مثل بروبافينون، كينيدين

 انخفاض تركيزات البلازما مع محفزات CYP1A2 مثل أوميبرازول أو CYP2D6 مثل الفينيتوين، ريفامبيسين، الفينوباربيتال
قد يزيد أو ينقص أو يتغير تركيزات البلازما مع السيميتيدين
 قد يزيد من تركيزات البلازما من الكافيين والثيوفيلين


قد تكون قاتلة: زيادة خطر الإصابة بـ torsades de pointes مع الفئة Ia مثل البروكيناميد، ديسوبيراميد، والفئة Ic مثل الفليكاينيد، والبروبافينون، ومضادات اضطراب النظم من الدرجة الثالثة مثل الأميودارون، والسوتالول




التفاعل الغذائي

قد يقلل من المعدل ولكن ليس من مدى الامتصاص مع الطعام
 تجنب التغييرات الغذائية التي قد تغير بشكل ملحوظ درجة الحموضة البولية لأنها قد تزيد أو تقلل من إفراز المكسيليتين





آلية العمل

المكسيليتين، وهو عامل مضاد لاضطراب النظم من الفئة 1B يشبه من الناحية الهيكلية الليدوكائين، يعمل كحاصر لقناة Na عن طريق تقليل معدل إزالة الاستقطاب في المرحلة 0 من إمكانات الفعل
 كما أنه يزيد من نسبة فترة المقاومة الفعالة (ERP)/مدة العمل المحتملة (APD)

البداية: 30-120 دقيقة (نظام جرعة التحميل)



حركية الدواء

الامتصاص: يمتص بسرعة وبشكل كامل تقريباً من القناة الهضمية
 التوافر البيولوجي: حوالي 90%. الوقت للوصول إلى ذروة تركيز البلازما: 2-3 ساعات

التوزع: يتوزع بشكل واسع وسريع في الجسم. يعبر المشيمة ويدخل إلى حليب الثدي
 حجم التوزيع: 5-9 لتر/كجم. الارتباط ببروتينات البلازما: حوالي 50-70%


الاستقلاب: يتم استقلابه في الكبد بشكل رئيسي بواسطة CYP2D6 وبدرجة أقل بواسطة إيزوزيم CYP1A2 إلى مستقلبات غير نشطة (حوالي 90٪) ومستقلبات رئيسية مثل
 p -hydroxymexiletine، hydroxy-methylmexiletine،N -hydroxy-mexiletine

الإطراح: عن طريق البول 10% كدواء غير متغير

 زيادة إفراز مع تحمض البول
 نصف عمر الإزالة: حوالي 10-12 ساعة





تخزين

يحفظ في درجة حرارة بين 15-30 درجة مئوية






هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء 
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب 
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب


ليست هناك تعليقات:

إرسال تعليق

Lovan