وصف
إيكوسابنت هو دواء يستخدم في المقام الأول لخفض مستويات الدهون الثلاثية في الدم
وهو نوع من الأحماض الدهنية أوميغا 3 وغالباً ما يوصف للأشخاص الذين يعانون من ارتفاع نسبة الدهون الثلاثية والمعرضين لخطر الإصابة بأمراض القلب
يباع إيكوسابنت تحت الاسم التجاري Vascepa
وهو يعمل عن طريق تقليل إنتاج الدهون الثلاثية في الكبد وله أيضًا خصائص مضادة للالتهابات. يمكن أن يساعد خفض مستويات الدهون الثلاثية في تقليل مخاطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية مثل النوبات القلبية والسكتات الدماغية
الجرعات
أشكال الجرعة ونقاط القوة
كبسولة
0.5 جرام
1 جرام
فرط ثلاثي جليسريد الدم الشديد
يُشار إليه كمساعد للنظام الغذائي لتقليل مستويات الدهون الثلاثية المرتفعة (أي ≥500 ملغم / ديسيلتر)
الحد من مخاطر القلب والأوعية الدموية
يُشار إليه كمساعد لعلاج الستاتين الذي يمكن تحمله إلى الحد الأقصى لتقليل خطر احتشاء عضلة القلب والسكتة الدماغية وإعادة تكوين الأوعية التاجية والذبحة الصدرية غير المستقرة التي تتطلب دخول المستشفى عند البالغين الذين يعانون من مستويات مرتفعة من TG ≥150 مجم / ديسيلتر وأمراض القلب والأوعية الدموية المنشأة، أو
داء السكري و2 أو أكثر من عوامل الخطر الإضافية لمرض السيرة الذاتية
جرعة
2 جرام بالفم كل 12 ساعة مع الطعام
اعتبارات الجرعات
حدود الاستخدام
لم يتم تحديد التأثير على خطر الإصابة بالتهاب البنكرياس لدى المرضى الذين يعانون من فرط ثلاثي جليسريد الدم الشديد
قبل البدء بالعلاج
تقييم مستويات الدهون. تحديد الأسباب الأخرى على سبيل المثال، داء السكري، قصور الغدة الدرقية، الأدوية لمستويات الدهون الثلاثية المرتفعة وإدارتها حسب الاقتضاء
يجب على المرضى الانخراط في المدخول الغذائي المناسب والنشاط البدني قبل وأثناء العلاج بالإيكوسابنت
قياس ALT/AST بشكل دوري في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي
الآثار الجانبية
>10%
حدث النزيف
1-10%
آلام العضلات والعظام
الوذمة المحيطية
الإمساك
النقرس
الرجفان الأذيني أو الرفرفة
حدث نزيف خطير
تقارير ما بعد التسويق
إسهال
زيادة الدم TG
عدم ارتياح في البطن
ألم في الأطراف
موانع الإستخدام
فرط الحساسية للدواء أو لأي من مكوناته
التحذيرات
يرتبط بزيادة خطر الإصابة بالرجفان الأذيني أو الرفرفة الأذينية التي تتطلب دخول المستشفى مقارنةً بالعلاج الوهمي (3% مقابل 2%)
يحتوي على استرات إيثيل حمض أوميغا 3 الدهني، وحمض إيكوسابنتاينويك (EPA)، المستخرج من زيت السمك؛ غير معروف ما إذا كان المرضى الذين يعانون من الحساسية تجاه الأسماك و/أو المحار معرضون بشكل متزايد لخطر الحساسية
الاستخدام يرتبط بزيادة خطر النزيف. تكون الإصابة أكبر إذا تناولت أدوية مضادة للتخثر مصاحبة مثل الأسبرين أو كلوبيدوجريل أو الوارفارين
التفاعلات الدوائية
وقد أظهرت بعض الدراسات المنشورة عن أحماض أوميجا 3 الدهنية إطالة وقت النزف؛ وقت النزف المذكور في تلك الدراسات لم يتجاوز الحدود الطبيعية ولم ينتج عنه نوبات نزيف مهمة سريريًا
مراقبة المرضى الذين يتلقون إيكوسابنت بمضادات التخثر و/أو العوامل المضادة للصفيحات بسبب النزيف
الحمل والرضاعة
الحمل
البيانات المتاحة من تقارير الحالة المنشورة وقاعدة بيانات التيقظ الدوائي بشأن الاستخدام لدى النساء الحوامل غير كافية لتحديد المخاطر المرتبطة بالمخدرات للعيوب الخلقية الرئيسية أو الإجهاض أو النتائج الضارة للأم أو الجنين
دراسات على الحيوانات
في دراسات التكاثر الحيواني في الجرذان الحوامل، لوحظت اختلالات غير مرتبطة بالجرعة في بعض النتائج التنموية الطفيفة عند تناول إيثيل إيكوسابنت عن طريق الفم أثناء تكوين الأعضاء عند تعرضات تعادل التعرض السريري عند جرعة بشرية قدرها 4 جم / يوم، بناءً على سطح الجسم. مقارنات المنطقة
الرضاعة
كشفت الدراسات المنشورة عن أحماض أوميجا 3 الدهنية، بما في ذلك EPA، في حليب الإنسان
النساء المرضعات اللاتي يتناولن أحماض أوميجا 3 الدهنية عن طريق الفم للحصول على مكملات أدت إلى ارتفاع مستويات أحماض أوميجا 3 الدهنية في الحليب البشري
لا توجد بيانات عن آثار استرات إيثيل الأحماض الدهنية أوميغا 3 على الرضيع أو على إنتاج الحليب
ضع في اعتبارك الفوائد التنموية والصحية للرضاعة الطبيعية جنبًا إلى جنب مع حاجة الأم السريرية للدواء وأي آثار ضارة محتملة على الطفل الذي يرضع من الثدي بسبب الدواء أو من حالة الأم الكامنة
آلية العمل
إيثيل إستر من حمض إيكوسابنتاينويك (EPA)؛ ثبت أن EPA يقلل من تخليق و/أو إفراز البروتين الدهني منخفض الكثافة (VLDL-TG) في الكبد؛ يعزز إزالة الدهون الثلاثية من جزيئات VLDL المنتشرة
قد يزيد أيضًا من أكسدة بيتا، ويمنع أسيل كو أ:1،2-ثنائي دياسيل جلسرين أسيل ترانسفيراز (DGAT)، ويقلل تكوين الدهون في الكبد، ويزيد من نشاط ليباز البروتين الدهني في البلازما
آليات العمل التي تساهم في الحد من أحداث القلب والأوعية الدموية ليست مفهومة تماما ولكن من المحتمل أن تكون متعددة العوامل؛ وقد لوحظت زيادة في تكوين الدهون في EPA من عينات لوحة الشريان السباتي وزيادة نسبة EPA / حمض الأراكيدونيك المنتشرة بعد علاج EPA؛ يمنع EPA تراكم الصفائح الدموية في بعض الظروف خارج الجسم الحي
استيعاب
يتم إزالة الأسترة أثناء الامتصاص إلى EPA النشط الذي يتم امتصاصه في الأمعاء الدقيقة
وقت الذروة للبلازما: 5 ساعات
توزيع
البروتين المرتبط: >99% من EPA غير المُختبر
حجم التوزيع: 88 لتر
الاسْتِقْلاب
يتم استقلابه بشكل رئيسي عن طريق الكبد عن طريق أكسدة بيتا المشابهة للأحماض الدهنية الغذائية؛ التمثيل الغذائي البسيط بوساطة CYP450
إزالة
نصف العمر: 89 ساعة
لا يخضع لإفراز الكلى
إجمالي تصفية البلازما: 684 مل/ساعة
إدارة
الإدارة عن طريق الفم
ابتلاع الكبسولة كاملة؛ لا تفتح أو تذوب أو تسحق أو تمضغ
تخزين
يُخزن في درجة حرارة غرفة يمكن التحكم فيها من 20 إلى 25 درجة مئوية 68 إلى 77 درجة فهرنهايت؛ الرحلات المسموح بها إلى 15-30 درجة مئوية 59-86 درجة فهرنهايت
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق