التصنيف العلاجي
مضادات الاكتئاب
ديسيبرامين. ينتمي إلى فئة مثبطات امتصاص أحادي الأمين غير الانتقائية. يستخدم في علاج الإكتئاب
الأسماء التجارية
Irene, Nebril, Norpramin, Pertofran, Pertofrane, Pertrofran, Petylyl
وصف
ديسيبرامين هو دواء ينتمي إلى فئة من العقاقير تعرف باسم مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات (TCAs). يستخدم في المقام الأول لعلاج الاكتئاب، ولكن يمكن وصفه أيضًا لحالات أخرى، مثل القلق وأنواع معينة من الألم المزمن
يعمل الديسيبرامين عن طريق زيادة مستويات بعض الناقلات العصبية في الدماغ، مثل النوربينفرين والسيروتونين. تلعب هذه المواد الكيميائية دورًا في تنظيم المزاج والعواطف
يستخدم ديسيبرامين بشكل رئيسي لعلاج اضطراب الاكتئاب الشديد. ويمكن وصفه أيضًا لاضطرابات المزاج الأخرى، بما في ذلك الاضطراب ثنائي القطب، وكعلاج مساعد لأنواع معينة من الألم المزمن، مثل آلام الأعصاب
يمكن أن تختلف جرعة ديسيبرامين حسب الفرد والحالة التي يتم علاجها. وعادة ما يتم تناوله عن طريق الفم على شكل أقراص أو كبسولات. سيحدد طبيبك الجرعة المناسبة لحالتك المحددة
مثل جميع الأدوية، يمكن أن يكون للديسيبرامين آثار جانبية. قد تشمل الآثار الجانبية الشائعة جفاف الفم، والإمساك، وعدم وضوح الرؤية، والنعاس، والدوخة. قد يسبب أيضًا آثارًا جانبية أكثر خطورة، لذلك من المهم أن تتم مراقبته من قبل مقدم الرعاية الصحية أثناء تناول هذا الدواء
يجب استخدام ديسيبرامين بحذر لدى الأفراد الذين لديهم تاريخ من مشاكل القلب، لأنه يمكن أن يؤثر على إيقاعات القلب. لا ينبغي أن يؤخذ من قبل الأشخاص الذين أصيبوا مؤخرا بنوبة قلبية. بالإضافة إلى ذلك، قد يتفاعل مع أدوية أخرى، لذلك من المهم إبلاغ مقدم الرعاية الصحية الخاص بك بجميع الأدوية التي تتناولها
العلاج بالديسيبرامين غالبًا لا يكون قصير المدى. قد يستغرق الأمر عدة أسابيع حتى يتم تحقيق التأثير العلاجي الكامل، ومن المهم الاستمرار في تناول الدواء كما هو موصوف، حتى لو بدأت تشعر بالتحسن
من المهم عدم التوقف فجأة عن تناول ديسيبرامين دون استشارة الطبيب، لأن ذلك قد يؤدي إلى أعراض الانسحاب. سيرشدك طبيبك حول كيفية تقليل الجرعة تدريجيًا إذا قررت التوقف عن تناول الدواء
تعد مواعيد المتابعة المنتظمة مع مقدم الرعاية الصحية الخاص بك ضرورية أثناء تناول ديسيبرامين لمراقبة تقدمك وأي آثار جانبية محتملة
المؤشرات والجرعة
الاكتئاب
للبالغين: الجرعة المعتادة: 100-200 مجم يومياً
للمرضى المصابين بأمراض خطيرة: يمكن زيادة الجرعة تدريجياً إلى 300 ملغ يومياً إذا لزم الأمر
ابدأ العلاج بمستوى أدنى وقم بزيادته وفقًا للتسامح والاستجابة السريرية
يمكن إعطاء العلاج الأولي كجرعة يومية واحدة أو على جرعات مقسمة ويمكن إعطاء المداومة على جدول مرة واحدة يوميًا
كبار السن: الجرعة المعتادة: 25-100 مجم يومياً. للمرضى المصابين بأمراض خطيرة: يمكن زيادة الجرعة إلى 150 ملغ يومياً
ابدأ العلاج بمستوى أدنى وقم بزيادته وفقًا للتسامح والاستجابة السريرية
يمكن إعطاء العلاج الأولي كجرعة يومية واحدة أو على جرعات مقسمة ويمكن إعطاء المداومة على جدول مرة واحدة يوميًا
الطفل: المراهقون الجرعة المعتادة: 25-100 مجم يومياً. للمرضى المصابين بأمراض خطيرة: يمكن زيادة الجرعة إلى 150 ملغ يومياً
ابدأ العلاج بمستوى أدنى وقم بزيادته وفقًا للتسامح والاستجابة السريرية
يمكن إعطاء العلاج الأولي كجرعة يومية واحدة أو على جرعات مقسمة ويمكن إعطاء المداومة على جدول مرة واحدة يوميًا
مجموعة المرضى الخاصة
علم الصيدلة الجيني
يتم هيدروكسيل الديسيبرامين بواسطة CYP2D6 إلى مستقلب غير نشط، 2-هيدروكسي ديسيبرامين. وقد لوحظت اختلافات بين الأفراد في المعلمات الحركية الدوائية ونتائج العلاج المرتبطة بالتباين الوراثي لـ CYP2D6. الأفراد الذين يعانون من انخفاض نشاط إنزيم CYP2D6، والمعروفين باسم المستقلبات الضعيفة لـ CYP2D6، قد يكون لديهم تركيزات بلازما أعلى من المتوقع من ديسيبرامين، وزيادة خطر الآثار الضارة مثل الارتباك، والتخدير الملحوظ عند إعطائهم جرعات نموذجية
تشير البيانات المتاحة إلى أن حوالي 7-10% من القوقازيين يعانون من ضعف التمثيل الغذائي لـ CYP2D6
يمكن اعتبار الاختبارات الجينية لـ CYP2D6 لمساعدة الأطباء على تحسين بدء العلاج بالديسيبرامين
إدارة
يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه
موانع الإستخدام
فترة التعافي الحادة بعد احتشاء عضلة القلب. استخدام مثبطات MAOI بشكل متزامن أو خلال 14 يومًا من إيقاف ديسيبرامين أو MAOI للاضطرابات النفسية؛ الاستخدام المتزامن مع كلوريد الميثيلثيونينيوم لينزوليد أو الوريدي
إحتياطات خاصة
مريض يعاني من مرض القلب والأوعية الدموية، أو تاريخ عائلي للوفاة المفاجئة، أو عدم انتظام ضربات القلب، أو اضطرابات التوصيل القلبي، أو أمراض الغدة الدرقية، أو انخفاض حركية الجهاز الهضمي، أو العلوص الشللي، أو احتباس البول، أو تضخم البروستاتا الحميد، أو جفاف الفم، أو مشاكل بصرية بما في ذلك المرضى الذين لم يخضعوا لعملية استئصال القزحية بسبب ضيق الأوعية الدموية
عوامل خطر الجلوكوما الزاوية، ومرض السكري، والأشخاص المعرضين لخطر النوبات بما في ذلك تاريخ النوبات، وصدمات الرأس، وتلف الدماغ، وإدمان الكحول
توقف قبل الجراحة الاختيارية
لا يستخدم لعلاج الاضطراب ثنائي القطب
تجنب الانسحاب المفاجئ. قصور الكبد والكلى
المراهقين وكبار السن. الحمل والرضاعة
الآثار الجانبية
هام: توسع الحدقة، ارتفاع وانخفاض مستويات السكر في الدم، تأثيرات مضادة للكولين مثل الإمساك، جفاف الفم، عدم وضوح الرؤية، احتباس البول
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي: اكتئاب نخاع العظم بما في ذلك ندرة المحببات، كثرة اليوزينيات، فرفرية، نقص الصفيحات
اضطرابات القلب: خفقان، إحصار القلب، عدم انتظام ضربات القلب، انقباضات البطين المبكرة، عدم انتظام دقات القلب، الرجفان البطيني
اضطرابات الأذن والتيه: طنين الأذن
اضطرابات العين: اضطراب في أماكن الإقامة، وتوسع حدقة العين، وزيادة ضغط العين داخل العين
اضطرابات الجهاز الهضمي:غثيان، قيء، ضيق شرسوفي، طعم غريب، تقلصات في البطن، إسهال، التهاب الفم، لسان أسود، علوص شللي، تورم النكفية
الاضطرابات العامة وظروف مكان تناول الدواء: القابلية للسقوط، الضعف، التعب، الحمى
اضطرابات الكبد الصفراوية: التهاب الكبد واليرقان
التحقيقات: ارتفاع LFT، تغير في وظائف الكبد، زيادة إنزيمات البنكرياس، تغيرات في أنماط تخطيط كهربية الدماغ، زيادة أو فقدان الوزن، ارتفاع الفوسفاتيز القلوي
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية: فقدان الشهية، SIADH
اضطرابات الجهاز العصبي: خدر، وخز، تنمل الأطراف، نعاس، دوخة، صداع، عدم التناسق، ترنح، رعاش، اعتلال الأعصاب المحيطية، أعراض خارج هرمية، نوبات، NMS
الاضطرابات النفسية: حالات الارتباك خاصة عند كبار السن مع الهلوسة، والارتباك، والأوهام، والقلق، والأرق، والإثارة، والأرق، والكوابيس، والهوس الخفيف، وتفاقم الذهان
اضطرابات الكلى والمسالك البولية: تأخر التبول، توسع المسالك البولية، تكرار التبول، التبول أثناء الليل
الجهاز التناسلي واضطرابات الثدي: التثدي عند الذكور، تضخم الثدي وثر اللبن عند الإناث. زيادة أو نقصان الرغبة الجنسية، العجز الجنسي، القذف المؤلم، تورم الخصية
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: طفح جلدي، نمشات، شرى، حكة، تحسس ضوئي، عرق، تساقط الشعر
اضطرابات الأوعية الدموية: انخفاض ضغط الدم، ارتفاع ضغط الدم، احمرار
يحتمل أن تكون قاتلة:متلازمة السيروتونين والتفكير والسلوك الانتحاري
معلومات استشارات المريض
قد يسبب هذا الدواء اكتئاب الجهاز العصبي المركزي، إذا تأثر، لا تقم بالقيادة أو تشغيل الآلات
معلمات المراقبة
تقييم الميول الانتحارية قبل وأثناء بدء العلاج أو بعد زيادة أو نقصان الجرعة
تاريخ القلب والنوبات قبل بدء العلاج
راقب عن كثب التدهور السريري أو الانتحار أو التغيرات غير المعتادة في السلوك
جرعة زائدة
الأعراض: عدم انتظام ضربات القلب، انخفاض ضغط الدم الشديد، التشنجات، اكتئاب الجهاز العصبي المركزي بما في ذلك الغيبوبة، التغيرات في تخطيط القلب خاصة في محور أو عرض QRS، الارتباك، التركيز المضطرب، الهلوسة البصرية العابرة، توسع التلاميذ، الإثارة، ردود الفعل المفرطة، الذهول، النعاس ، تصلب العضلات، القيء، انخفاض حرارة الجسم، ارتفاع الحرارة
الإدارة: العلاج الداعم العدواني وقلوية المصل
عام: احصل على مخطط كهربية القلب وابدأ على الفور في مراقبة القلب
حماية مجرى الهواء للمريض، وإنشاء خط وريدي، والبدء في تطهير المعدة
من الضروري مراقبة القلب ومراقبته (6 ساعات على الأقل) بحثًا عن علامات الجهاز العصبي المركزي أو اكتئاب الجهاز التنفسي، وانخفاض ضغط الدم، وعدم انتظام ضربات القلب و/أو كتل التوصيل، والنوبات؛ استمر في المراقبة في حالة ظهور علامات التسمم في أي وقت خلال هذه الفترة
تطهير الجهاز الهضمي: إدارة الفحم المنشط للمرضى الذين يحضرون في وقت مبكر بعد تناول جرعة زائدة
السيرة الذاتية: بدء قلوية المصل باستخدام بيكربونات الصوديوم الوريدية وفرط التنفس (حسب الحاجة) في المرضى الذين يظهرون سمية كبيرة (مثل اتساع QRS)
الجهاز العصبي المركزي: في المرضى الذين يعانون من اكتئاب الجهاز العصبي المركزي، ينصح بالتنبيب المبكر
يمكن إعطاء البنزوديازيبينات للسيطرة على النوبات. إذا كانت غير فعالة أو إذا تكررت النوبات، يمكن استخدام مضادات الاختلاج الأخرى مثل الفينوباربيتال والبروبوفول
يمكن إعطاء البنزوديازيبينات للسيطرة على النوبات. إذا كانت غير فعالة أو إذا تكررت النوبات، يمكن استخدام مضادات الاختلاج الأخرى مثل الفينوباربيتال والبروبوفول
يمكن إعطاء البنزوديازيبينات للسيطرة على النوبات
إذا كانت غير فعالة أو إذا تكررت النوبات، يمكن استخدام مضادات الاختلاج الأخرى مثل الفينوباربيتال والبروبوفول
التفاعلات الدوائية
قد يمنع التأثير الخافض للضغط للجوانيثيدين والمركبات المماثلة
تأثيرات مهدئة إضافية مع البنزوديازيبينات مثل الكلورديازيبوكسيد والديازيبام
زيادة تركيزات البلازما مع السيميتيدين
انخفاض تركيزات البلازما مع الباربيتورات
زيادة خطر الإصابة بمتلازمة السيروتونين مع أدوية هرمون السيروتونين الأخرى مثل أدوية التريبتان، ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات الأخرى، والفنتانيل، والليثيوم، والترامادول، والبوسبيرون، والتربتوفان
قد تكون قاتلة: خطر متلازمة السيروتونين مع مثبطات MAOI، بما في ذلك لينزوليد وكلوريد الميثيلثيونينيوم الوريدي
التفاعل الغذائي
قد يعزز التأثيرات المثبطة للجهاز العصبي المركزي للكحول
زيادة خطر الإصابة بمتلازمة السيروتونين مع نبتة سانت جون
تدخل المختبر
قد يسبب نتائج إيجابية كاذبة عند الكشف عن الأمفيتامينات/الميثامفيتامين في البول.
آلية العمل
ديسيبرامين هو TCA مشتق من ديبنزازيبين وهو المستقلب النشط للإيميبرامين
الآلية الدقيقة لنشاطه المضاد للاكتئاب غير معروفة. ومع ذلك، فمن المفترض زيادة التركيز التشابكي للنورإبينفرين والسيروتونين، بدرجة أقل عن طريق منع إعادة امتصاصهما من الغشاء العصبي قبل المشبكي. تم العثور أيضًا على تأثيرات مستقبلية إضافية بما في ذلك إزالة حساسية إنزيم محلقة الأدينيل وتنظيم مستقبلات بيتا الأدرينالية والسيروتونين
البداية: الاكتئاب: خلال 1-2 أسابيع
حركية الدواء
الامتصاص: يمتص بسرعة من القناة الهضمية
التوافر البيولوجي: 38%. الوقت للوصول إلى ذروة تركيز البلازما: 4-6 ساعات
توزيع:يدخل في حليب الثدي
الاستقلاب: يتم استقلابه في الكبد بشكل رئيسي عن طريق الأكسدة إلى 2-هيدروكسي ديسيبرامين
الإطراح: عن طريق البول حوالي 70%
نصف عمر الإزالة: 7->60 ساعة
تخزين
يحفظ في درجة حرارة بين 20-25 درجة مئوية. حماية من الحرارة الزائدة
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق