التصنيف العلاجي
المسكنات (الأفيونية) / مستحضرات السعال والبرد
الكوديين. ينتمي إلى فئة قلويدات الأفيون ومشتقاته. يستخدم كمثبط للسعال
وصف
الكوديين هو دواء ينتمي إلى فئة العقاقير المعروفة باسم المواد الأفيونية. يستخدم عادة كمسكن للآلام ومثبط للسعال
يوصف الكوديين في كثير من الأحيان لتخفيف الألم الخفيف إلى المتوسط. وهو يعمل عن طريق الارتباط بمستقبلات المواد الأفيونية في الدماغ والحبل الشوكي، مما يقلل من الإحساس بالألم
يستخدم الكوديين أيضًا كمثبط للسعال في بعض شراب وأدوية السعال. يساعد على تقليل الرغبة في السعال
في العديد من البلدان، لا يتوفر الكوديين إلا بوصفة طبية نظرًا لاحتمال إساءة استخدامه وإدمانه
مثل جميع المواد الأفيونية، يمكن أن يكون للكوديين آثار جانبية. وتشمل الآثار الجانبية الشائعة النعاس والإمساك والغثيان. ويمكن أيضًا أن يصبح معتادًا إذا لم يتم استخدامه وفقًا للتوجيهات
غالبًا ما يتم دمج الكوديين مع أدوية أخرى، مثل الأسيتامينوفين أو الإيبوبروفين، لتعزيز آثاره في تخفيف الألم. هذه المجموعات تحمل أسماء تجارية مختلفة
من المهم استخدام الكوديين فقط حسب توجيهات أخصائي الرعاية الصحية وأن تكون على دراية بإمكانية الإدمان عليه. ولا ينبغي استخدامه بشكل زائد أو لفترات طويلة دون إشراف طبي
في بعض الحالات، قد يوصي مقدمو الرعاية الصحية ببدائل غير أفيونية لإدارة الألم لتجنب المخاطر المرتبطة بالمواد الأفيونية
قد تختلف اللوائح ومدى توفر الأدوية التي تحتوي على الكوديين حسب البلد، لذلك من الضروري اتباع القوانين والمبادئ التوجيهية المحلية
الجرعات
الحقن العضلي
ألم خفيف إلى متوسط
للبالغين: 30-60 مجم 4 ساعات حسب الحاجة
الأطفال: ≥12 سنة 0.5-1 ملغم/كغم 6 ساعات حسب الحاجة
الحد الأقصى: 240 ملغ يومياً
الإسهال الحاد عن طريق الفم
للبالغين: 30 مجم 3-4 مرات يومياً
كبار السن: قد تكون هناك حاجة لتعديل الجرعة
عن طريق الفم
ألم خفيف إلى متوسط
للبالغين: في البداية، 15-60 مجم كل 4 ساعات حسب الحاجة. الحد الأقصى: 360 ملغ يومياً
كبار السن: قد تكون هناك حاجة لتقليل الجرعة
الأطفال: ≥12 سنة 0.5-1 ملغم/كغم 6 ساعات حسب الحاجة
الحد الأقصى: 240 مجم يومياً (60 مجم/جرعة)
مثبط للسعال عن طريق الفم
للبالغين: 15-30 مجم 3-4 مرات يومياً
كبار السن: قد تكون هناك حاجة لتعديل الجرعة
مجموعة المرضى الخاصة
CYP2D6 هو الإنزيم الرئيسي المسؤول عن تحويل الكوديين إلى المورفين (فعالية أعلى)
يوصى بإجراء الاختبارات الجينية لـ CYP2D6 قبل البدء في العلاج بالكوديين، خاصة عند الأطفال الصغار والأمهات المرضعات
يمكن أيضًا أخذ اختبار CYP2D6 في الاعتبار عند المرضى الذين لا يستجيبون للعلاج بالكودايين واحتمال وجود عمليات أيض ضعيفة أو الذين لديهم آثار ضارة غير متوقعة ومحتملة عمليات الأيض فائقة السرعة
المستقلبات فائقة السرعة حاملات > نسختين من الأليلات الوظيفية، على سبيل المثال
*1/*1xN، *1/*2xN
تجنب استخدام الكوديين بسبب زيادة تكوين المورفين مما قد يؤدي إلى زيادة خطر التسمم مثل اكتئاب الجهاز التنفسي
يمكن إعطاء المسكنات التي لا تتأثر بتعدد أشكال CYP2D6 مثل المورفين والمسكنات غير الأفيونية كبديل
يختلف انتشار هذا النمط الظاهري CYP2D6 على نطاق واسع ويقدر بـ 0.5-1% في الصينيين واليابانيين واللاتينيين، و1-10% في القوقازيين، و3% في الأمريكيين من أصل أفريقي، و16-28% في شمال أفريقيا، والإثيوبيين، والأمريكيين. العرب
مستقلبات واسعة النطاق : حاملات لأليلين يشفران الوظيفة الكاملة أو المخفضة؛ أو أليل واحد كامل الوظيفة مع أليل واحد غير وظيفي أو أليل واحد منخفض الوظيفة، على سبيل المثال
*1/*1، *1/*2، *2/*2، * 1/*41، *1/*4، *2/*5، *1/*10
لا حاجة لتعديل الجرعة
المستقلبات المتوسطة : حاملات أليل واحد منخفض الوظيفة وأليل واحد غير وظيفي، على سبيل المثال *4/*10، *5/*41
لا حاجة لتعديل الجرعة
إذا لم يكن هناك استجابة، يمكن النظر في استخدام المسكنات البديلة مثل المورفين والمسكنات غير الأفيونية
ضعف المستقلبات الأفراد الذين لا يحملون أي أليلات وظيفية مثل
*4/*4، *4/*5، *5/*5، *4/*6
تجنب استخدام الكوديين بسبب انخفاض تكوين المورفين، مما يؤدي إلى نقص الفعالية
يمكن إعطاء المسكنات التي لا تتأثر بتعدد أشكال CYP2D6 مثل المورفين والمسكنات غير الأفيونية كبديل
القصور الكلوي
عن طريق الفم
: ألم خفيف إلى متوسط : قد تكون هناك حاجة لتعديل الجرعة
ألم : حقن عضلي
خفيف إلى متوسط
تصفية الكرياتينين (مل/دقيقة)< 10 الجرعة 50% من الجرعة العادية
تصفية الكرياتينين (مل/دقيقة)< 10- 20 الجرعة 75% من الجرعة العادية
اختلال كبدي
عن طريق الفم
: ألم خفيف إلى متوسط : شديد: قد تكون هناك حاجة إلى تقليل الجرعة أو المعايرة الدقيقة. ألم
حقن عضلي
خفيف إلى متوسط : موانع
إدارة
يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه
موانع الإستخدام
اكتئاب الجهاز التنفسي الحاد
حالات الغيبوبة
فشل الكبد
الربو القصبي الحاد أو الشديد
انسداد الجهاز الهضمي، العلوص الشللي
انتفاخ البطن
إدمان الكحول الحاد
إصابات الرأس، زيادة الضغط داخل الجمجمة
الإسهال الناجم عن التهاب القولون الغشائي الكاذب أو التسمم
CYPD26 المستقلبات فائقة السرعة
اختلال كبدي (حقن عضلي)
الأطفال <12 سنة
الأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا ويخضعون لعملية استئصال اللوزتين و/أو استئصال الغدانية
الأشخاص الذين تتراوح أعمارهم بين 12 و18 عامًا والذين لديهم عوامل خطر أخرى للإصابة باكتئاب الجهاز التنفسي
أقل من 18 عامًا عند استخدامه في علاج السعال
الرضاعة
يصاحب ذلك أو خلال 14 يومًا من استخدام MAOI
إحتياطات خاصة
مريض يعاني من انخفاض ضغط الدم، قصور الغدة الدرقية، تضخم البروستاتا، تضيق مجرى البول
قصور قشر الكظر، حالات البطن الحادة، ضعف القناة الصفراوية مثل التهاب البنكرياس الحاد، اضطرابات الأمعاء الالتهابية أو الانسدادية، الصدمة، الاضطرابات المتشنجة
الوهن العضلي الوبيل، حالات الصحة العقلية، الذهان السام، التاريخ تعاطي المخدرات أو إدمان الكحول الحاد. مرضى السمنة المفرطة
CYP2D6 المستقلبات واسعة النطاق والمتوسطة والفقيرة
القصور الكلوي والكبدي
الأطفال وكبار السن
الحمل
الآثار الجانبية
هام: اكتئاب الجهاز العصبي المركزي، انخفاض ضغط الدم، الإمساك
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي: تضخم العقد اللمفية، تضخم الطحال
اضطرابات القلب: عدم انتظام دقات القلب، بطء القلب، الخفقان
اضطرابات الغدد الصماء: فرط سكر الدم
اضطرابات العين: تقبض الحدقة، عدم وضوح الرؤية أو ازدواجها
اضطرابات الجهاز الهضمي: غثيان، قيء، جفاف الفم، التهاب البنكرياس، تقلصات في المعدة
الاضطرابات العامة وظروف موقع تناول الدواء: حمى، توعك، تعب
اضطرابات الكبد الصفراوية: تشنج الصفراوي. اضطراب
الجهاز المناعي : طفح جلدي حطاطي
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية: فقدان الشهية
اضطرابات العضلات والعظام والنسيج الضام: تصلب العضلات، وحركات العضلات غير المنضبطة
اضطرابات الجهاز العصبي : دوخة، صداع، دوار، ارتفاع الضغط داخل الجمجمة، تشنجات
الاضطرابات النفسية : الارتباك، والأرق، واضطراب المزاج، والاكتئاب النفسي، والهلوسة، والكوابيس
اضطرابات الكلى والمسالك البولية: احتباس البول، صعوبة التبول، عسر البول
اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي : العجز الجنسي، انخفاض الرغبة الجنسية
الاضطرابات التنفسية والصدرية والمنصفية : ضيق التنفس
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: طفح جلدي، حكة، شرى، تعرق
اضطرابات الأوعية الدموية : انخفاض ضغط الدم
قد تكون قاتلة: اكتئاب الجهاز التنفسي
فئة الحمل (إدارة الغذاء والدواء الأمريكية)
بالحقن: C
معلومات استشارات المريض
قد يسبب هذا الدواء النعاس أو اضطرابات بصرية مثل عدم وضوح الرؤية أو ازدواج الرؤية، إذا تأثر، لا تقم بالقيادة أو تشغيل الآلات
معلمات المراقبة
مراقبة تخفيف الألم وضغط الدم ومعدل ضربات القلب والجهاز التنفسي والحالة العقلية
تطوير الإدمان أو سوء الاستخدام أو سوء الاستخدام
جرعة زائدة
الأعراض: اكتئاب الجهاز العصبي المركزي أو الجهاز التنفسي، حدقة صغيرة الحجم، غثيان، قيء، جفاف الفم، تعرق، احمرار الوجه، فشل الدورة الدموية، تصلب العضلات، كوابيس، غيبوبة أو إثارة، وفي الأطفال، تشنجات
الإدارة: علاج الأعراض والداعم بما في ذلك تنظيف مجرى الهواء ومراقبة العلامات الحيوية. يمكن إعطاء الفحم المنشط خلال ساعة واحدة من الابتلاع لتقليل الامتصاص
إدارة النالوكسون في حالة وجود اكتئاب تنفسي أو قلبي مهم سريريًا
التفاعلات الدوائية
زيادة خطر الإصابة بالجهاز العصبي المركزي أو اكتئاب الجهاز التنفسي عند تناول البنزوديازيبينات مثل مزيلات القلق والمهدئات وأدوية التخدير ومضادات الهيستامين وأوكسيبات الصوديوم
زيادة خطر الإصابة بالإمساك الشديد مع مضادات الكولين ومضادات الإسهال
الكينيدين قد يضعف استقلاب الكوديين
قد يزيد السيميتيدين من تركيز الكوديين في البلازما
يؤخر امتصاص المكسيليتين
يضاد تأثير الدومبيريدون، الميتوكلوبراميد، السيسابريد
قد تكون قاتلة: إثارة شديدة للجهاز العصبي المركزي أو الاكتئاب مع مثبطات MAOI
التفاعل الغذائي
يعزز تأثير الكحول الخافض للضغط والمهدئ والجهاز التنفسي
تدخل المختبر
قد يتداخل مع دراسات إفراغ المعدة وتصوير الكبد الصفراوي باستخدام التكنيتيوم
Tc 99m disofenin
فعل
آلية العمل
الكوديين هو ناهض أفيوني مشتق من الفينانترين والذي يغير إدراك الألم والاستجابة له عن طريق الارتباط بمستقبلات الأفيون في الجهاز العصبي المركزي، مما يمنع مسارات الألم الصاعدة
كما أنه يساعد على قمع السعال عن طريق العمل المباشر في النخاع ويبدو أن له تأثير تجفيف على الغشاء المخاطي في الجهاز التنفسي، وبالتالي يزيد من لزوجة إفرازات الشعب الهوائية
البداية: التسكين: 0.5-1 ساعة عن طريق الفم، الإفراج الفوري؛ 10-30 دقيقة (الحقن)
المدة: 4-6 ساعات
الحركية الدوائية
الامتصاص: يمتص جيدا من القناة الهضمية. التوافر البيولوجي: 53%. الوقت للوصول إلى ذروة تركيز البلازما: 1-1.5 ساعة
توزيع:يعبر المشيمة ويدخل إلى حليب الثدي
حجم التوزيع: حوالي 3-6 لتر/كجم
الارتباط ببروتينات البلازما: حوالي 7-25%
الاستقلاب: يتم استقلابه في الكبد عن طريق إزالة الميثيل O بواسطة CYPD26 إلى المورفين (النشط)، وإزالة الميثيل N بواسطة CYP3A4، والاقتران الجزئي مع حمض الغلوكورونيك
الإطراح: عن طريق البول حوالي 90%، 10% كدواء غير متغير؛ الفضلات.
نصف عمر البلازما: 3-4 ساعات عن طريق الفم/العضل
تخزين
يحفظ في درجة حرارة بين 15-30 درجة مئوية. احم من الضوء
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق