وصف
البوبروبيون/النالتريكسون هو دواء مركب يستخدم في علاج السمنة والتحكم في الوزن
البوبروبيون هو دواء مضاد للاكتئاب ويمكن أن يساعد أيضًا في الإقلاع عن التدخين. وهو يعمل على الناقلات العصبية في الدماغ، وخاصة الدوبامين والنورإبينفرين، والتي يمكن أن تساعد في تقليل الشهية والرغبة الشديدة
يستخدم النالتريكسون عادةً لعلاج إدمان المواد الأفيونية وإدمان الكحول. في تركيبة الدواء، تتم إضافته لمواجهة بعض الخصائص المسببة للإدمان المحتملة للبوبروبيون ولتعزيز فقدان الوزن عن طريق التأثير على نظام المكافأة في الدماغ
اسم العلامة التجارية : يُعرف مزيج البوبروبيون والنالتريكسون بشكل شائع بالاسم التجاري "Contrave"
تمت الموافقة على استخدام Contrave في البالغين الذين لديهم مؤشر كتلة الجسم (BMI) 30 أو أكثر (السمنة) أو 27 أو أكثر (زيادة الوزن) مع حالة واحدة على الأقل مرتبطة بالوزن، مثل ارتفاع ضغط الدم أو مرض السكري من النوع 2. يتم استخدامه كجزء من برنامج شامل لإدارة الوزن يتضمن النظام الغذائي وممارسة الرياضة
الطريقة الدقيقة التي يعمل بها للمساعدة في إنقاص الوزن ليست مفهومة تمامًا، ولكن يُعتقد أنها تؤثر على مناطق في الدماغ تتحكم في مسارات الشهية والمكافأة
يمكن أن تشمل الآثار الجانبية الشائعة الغثيان والإمساك والصداع والأرق. من الضروري التحدث مع مقدم الرعاية الصحية حول الآثار الجانبية المحتملة وما إذا كان هذا الدواء مناسبًا لحالتك المحددة
هو دواء موصوف طبيًا، ومن الضروري استشارة أخصائي الرعاية الصحية قبل البدء في تناول أي دواء أو إيقافه
يمكن أن تختلف الفعالية من شخص لآخر. إنها ليست "حبة سحرية" لفقدان الوزن ويجب استخدامها مع تغييرات نمط الحياة مثل اتباع نظام غذائي صحي وممارسة التمارين الرياضية بانتظام
قد لا يكون هذا الدواء مناسبًا للجميع، ومن الضروري مناقشة تاريخك الطبي وأدويتك الحالية وأي حالات صحية موجودة مع مقدم الرعاية الصحية قبل البدء به
الجرعات
البدانة
للاستخدام كمساعد لنظام غذائي منخفض السعرات الحرارية وزيادة النشاط البدني لإدارة الوزن على المدى الطويل
مُخصص للبالغين الذين لديهم مؤشر كتلة الجسم الأولي ≥30 كجم/م² (السمنة) أو ≥27 كجم/م² (زيادة الوزن) في وجود مرض مصاحب واحد على الأقل مرتبط بالوزن مثل ارتفاع ضغط الدم أو داء السكري من النوع 2 أو دسليبيدميا
قرص واحد (90 مجم/8 مجم) في الأسبوع الأول؛ قم بزيادة قرص واحد / يوم كل أسبوع لاحق حتى يتم الوصول إلى جرعة الصيانة اليومية المكونة من قرصين مرتين يوميًا (360 مجم بوبروبيون / 32 مجم نالتريكسون) في بداية الأسبوع الرابع
تعديلات الجرعة
التناول المتزامن مع مثبطات CYP2B6 على سبيل المثال، تيكلوبيدين أو كلوبيدوجريل: لا يتجاوز قرص واحد مرتين يوميا
اختلال كبدي
خفيفة إلى متوسطة: قرصين : قرص واحد كل صباح ومساء
اختلال كبدي حاد: غير مستحسن
القصور الكلوي
خفيف: غير مدروس
معتدلة إلى شديدة: لا تتجاوز 1 قرص مرتين
المرحلة النهائية من مرض الكلى: غير مستحسن
اعتبارات الجرعات
يجب ملاحظة الاستجابة السريرية لمدة 3 أشهر من العلاج
توقف عن العلاج إذا لم تظهر خسارة الوزن ذات المغزى السريري (≥5٪) بعد 3 أشهر؛ وينبغي النظر في استراتيجيات أخرى لإدارة الوزن
لم يثبت التأثير على مراضة القلب والأوعية الدموية
لم يتم إثبات السلامة والفعالية عند استخدامها مع منتجات إنقاص الوزن الأخرى، بما في ذلك الأدوية التي لا تستلزم وصفة طبية والمستحضرات العشبية
لا تستخدمه خلال 14 يومًا من تناول مثبط أوكسيديز أحادي الأمين لعلاج الاكتئاب
توصيات للحد من خطر النوبات
قد يزيد مكون البوبروبيون من خطر النوبات
لا تتجاوز 360 ملغ من مكون البوبروبيون :4 أقراص يوميًا
إدارة الجرعة اليومية في جرعات مقسمة مرتين يوميا
تصعيد الجرعة تدريجيا
لا تأخذ أكثر من 2 حبة في وقت واحد
تجنب التناول المتزامن مع الوجبات الغنية بالدهون
في حالة تفويت الجرعة، انتظر حتى الجرعة التالية المقررة لاستئناف جدول الجرعات المنتظم
الإدارة عن طريق الفم
يؤخذ عن طريق الفم في الصباح والمساء
لا تقم بسحق أو مضغ أو قطع الأقراص
الجرعات التي تزيد عن 32 مجم/360 مجم في اليوم غير مستحسن
لا تستخدم مع وجبة عالية الدهون لأنها قد تؤدي إلى زيادة كبيرة في التعرض للبوبروبيون والنالتريكسون
قد يسبب العلاج ارتفاعًا في ضغط الدم أو معدل ضربات القلب، خاصة خلال الأشهر الثلاثة الأولى من العلاج؛ يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم عن كثب
الآثار الجانبية
>10%
الغثيان
الإمساك
الصداع
القيء
1-10%
الدوخة
الأرق
جفاف الفم
الإسهال
القلق
هبات سخونة
التعب
الهزة
ألم في الجزء العلوي من البطن
التهاب المعدة والأمعاء الفيروسي
الأنفلونزا
طنين الأذن
التهابات المسالك البولية
ارتفاع ضغط الدم
آلام البطن
فرط التعرق
التهيج
ارتفاع ضغط الدم
خلل التذوق
طفح جلدي
إجهاد العضلات
خفقان
التردد غير محدد
عدم انتظام دقات القلب
احتشاء عضلة القلب
دوار
دوار الحركة
آلام أسفل البطن
تجشؤ
تورم الشفاه
تغوط مدمى
فتق
الشعور بالتوتر
عطش
الشعور بالحرارة
فقد القوة
التهاب المرارة
التهاب رئوي
عدوى المكورات العنقودية
عدوى الكلى
زيادة تصفية الكرياتينين
زيادة إنزيمات الكبد
انخفاض الهيماتوكريت
تجفيف
نتوء القرص الفقري
ألم الفك
اضطراب في الانتباه
الخمول
رعاش نية
اضطراب التوازن
ضعف الذاكرة
فقدان الذاكرة
الضعف العقلي
الشعور بأنك على وشك الإغماء
أحلام غير طبيعية
العصبية
الانفصال (الشعور بالفضاء)
توتر
التحريض
تقلب المزاج
نزيف مهبلي
عدم انتظام الدورة الشهرية
الضعف الجنسي لدى الرجال
جفاف الفرج المهبلي
الثعلبة
تقارير ما بعد التسويق
فقدان الوعي، والشعور بالضيق
تحذيرات الصندوق الأسود
غير معتمد لعلاج اضطراب الاكتئاب الشديد أو الاضطرابات النفسية
تزيد مضادات الاكتئاب مثل البوبروبيون من خطر الأفكار والسلوك الانتحاري لدى الأطفال والمراهقين والشباب في تجارب قصيرة المدى ولكن لم يتم مشاهدتها في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 24 عامًا ولوحظ انخفاض الخطر في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا؛ يجب مراقبة المرضى من جميع الأعمار عن كثب بحثًا عن الأفكار والسلوكيات الانتحارية
تم الإبلاغ عن تفاعلات عصبية نفسية خطيرة في المرضى الذين يتناولون البوبروبيون للإقلاع عن التدخين والتي حدثت أثناء العلاج أو أثناء التوقف عن العلاج. يجب مراقبة المرضى من أجل التفاعلات العصبية والنفسية
موانع الإستخدام
ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط
اضطراب النوبات أو تاريخ من النوبات
استخدام المنتجات الأخرى التي تحتوي على البوبروبيون
الشره المرضي أو فقدان الشهية العصبي، مما قد يزيد من خطر النوبات
استخدام المواد الأفيونية أو منبهات المواد الأفيونية على المدى الطويل أو الانسحاب الحاد من المواد الأفيونية
المرضى الذين يخضعون للتوقف المفاجئ عن تناول الكحول أو البنزوديازيبينات أو الباربيتورات أو الأدوية المضادة للصرع
خلال 14 يومًا من العلاج بمثبطات أوكسيديز أحادي الأمين
فرط الحساسية
الحمل
التحذيرات
مراقبة المرضى بحثًا عن أفكار أو سلوكيات انتحارية والتغيرات غير المعتادة في السلوك ~ انظر تحذير الصندوق الأسود
توقف عن العلاج ولا تبدأ من جديد إذا حدثت نوبة صرع أثناء العلاج؛ توخي الحذر عند وصفه للمرضى الذين لديهم عوامل خطر مؤهبة للنوبات
لا يُستخدم في علاج المرضى الذين يتلقون المواد الأفيونية على المدى الطويل، وذلك بسبب مكون النالتريكسون (مضاد المواد الأفيونية)؛ التوقف عن العلاج إذا كان العلاج الأفيوني طويل الأمد مطلوبًا
بعد العلاج، قد يكون المرضى أكثر حساسية للمواد الأفيونية، حتى عند تناول جرعات أقل
لا ينبغي للمريض أن يحاول التغلب على حصار النالتريكسون الأفيوني عن طريق إعطاء كميات كبيرة من المواد الأفيونية الخارجية؛ قد يؤدي إلى جرعة زائدة مميتة
يجب أن يكون المرضى الذين يعتمدون على المواد الأفيونية، بما في ذلك أولئك الذين يعالجون من إدمان الكحول، خاليين من المواد الأفيونية بما في ذلك الترامادول قبل بدء العلاج؛ يوصى بفاصل زمني خالٍ من المواد الأفيونية لا يقل عن 7-10 أيام للمرضى الذين كانوا يعتمدون سابقًا على المواد الأفيونية قصيرة المفعول؛ قد يحتاج المرضى الذين ينتقلون من البوبرينورفين أو الميثادون إلى أسبوعين
يجب قياس ضغط الدم والنبض قبل بدء العلاج ويجب مراقبتهما على فترات منتظمة، خاصة بين المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الخاضع للسيطرة قبل العلاج.
توقف عن العلاج في حالة ظهور أعراض أو علامات التهاب الكبد الحاد
فحص المرضى بحثًا عن تاريخ من الاضطراب ثنائي القطب ووجود عوامل خطر للاضطراب ثنائي القطب؛ لم تتم دراسة العلاج لدى المرضى الذين يتلقون أدوية مضادة للاكتئاب، وتم استبعاد المرضى الذين لديهم تاريخ من الاضطراب ثنائي القطب أو تم إدخالهم إلى المستشفى مؤخرًا بسبب مرض نفسي من التجارب السريرية
قد يحدث هجوم إغلاق الزاوية عند المرضى الذين يعانون من زوايا ضيقة تشريحيًا ولا يخضعون لعملية استئصال القزحية
قياس مستويات السكر في الدم قبل وأثناء العلاج؛ يجب على المرضى الذين يصابون بنقص السكر في الدم بعد بدء العلاج المضاد لمرض السكر تعديل نظام الأدوية المضادة لمرض السكر
توخي الحذر عند المرضى الذين لديهم تاريخ من الإصابة بالورم أو عدوى في الدماغ أو العمود الفقري
بدء العلاج في المرضى الذين يتلقون لينزوليد أو عن طريق الوريد (IV) الميثيلين الأزرق
توخي الحذر في القصور الكبدي
قد يؤدي إلى حدوث نوبة هوس أو مختلطة أو هوس خفيف. خطر أعلى في المرضى الذين يعانون من اضطرابات ثنائية القطب أو لديهم عوامل خطر للاضطراب ثنائي القطب، بما في ذلك التاريخ العائلي للاضطراب ثنائي القطب، أو الانتحار، أو الاكتئاب. غير معتمد من إدارة الغذاء والدواء لعلاج الاكتئاب ثنائي القطب
أفاد بعض المرضى الذين توقفوا عن التدخين أنهم عانوا من أعراض انسحاب النيكوتين، بما في ذلك المزاج المكتئب؛ الاكتئاب، الذي نادرًا ما يتضمن التفكير في الانتحار، تم الإبلاغ عنه لدى المدخنين الذين خضعوا لمحاولة الإقلاع عن التدخين دون دواء؛ ومع ذلك، فقد حدثت بعض هذه الأحداث الضائرة لدى المرضى الذين تناولوا البوبروبيون واستمروا في التدخين
الأحداث السلبية العصبية والنفسية المبلغ عنها في المرضى الذين لا يعانون من أمراض نفسية موجودة مسبقًا أو يعانون منها ؛ وقد عانى بعض المرضى من تفاقم أمراضهم النفسية؛ مراقبة المرضى لملاحظة حدوث أحداث سلبية عصبية ونفسية؛ يجب على المريض التوقف عن العلاج والاتصال بمقدم الرعاية الصحية على الفور في حالة ملاحظة هياج أو مزاج مكتئب أو تغيرات في السلوك أو التفكير غير المعتادة بالنسبة للمريض، أو إذا تطور لدى المريض أفكار انتحارية أو سلوك انتحاري؛ قد تستمر الأعراض بعد التوقف عن العلاج. في بعض الحالات؛ وينبغي توفير المراقبة والرعاية الداعمة حتى تختفي الأعراض
الحمل والرضاعة
الحمل
إن فقدان الوزن لا يقدم أي فائدة للمريضة الحامل وقد يسبب ضررًا للجنين؛ عندما يتم التعرف على الحمل، ينصح المريضة الحامل بوجود خطر على الجنين، ويتوقف عن العلاج؛ لم تثبت بيانات التيقظ الدوائي المتاحة والبيانات المستمدة من التجارب السريرية مع المكونات الفردية لاستخدام الأدوية المركبة في المرضى الحوامل وجود خطر مرتبط بالمخدرات من العيوب الخلقية الرئيسية أو الإجهاض أو النتائج الضارة للأم أو الجنين
بوبروبيون
لم تحدد البيانات المستمدة من الدراسات الوبائية للمرضى الحوامل المعرضين للبوبروبيون في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل زيادة خطر التشوهات الخلقية بشكل عام
عندما تم إعطاء البوبروبيون للفئران الحوامل أثناء تكوين الأعضاء، لم يكن هناك دليل على وجود تشوهات جنينية عند تناول جرعات تصل إلى 20 مرة تقريبًا من الجرعة البشرية القصوى الموصى بها (MRHD) البالغة 360 ملغ / يوم
عندما أعطيت للأرانب الحامل أثناء تكوين الأعضاء، لوحظت زيادات غير مرتبطة بالجرعة في حدوث تشوهات الجنين، والتغيرات في الهيكل العظمي عند جرعات تقارب ضعف MRHD وأكبر؛ شوهد انخفاض في وزن الجنين عند تناول جرعات 5 أضعاف MRHD وأكثر
النالتريكسون
لم تحدد بيانات تقرير الحالة المحدودة للمرضى الحوامل الذين تعرضوا للنالتريكسون في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل زيادة خطر التشوهات الخلقية بشكل عام؛ تبين أن تناول النالتريكسون عن طريق الفم يوميًا خلال فترة تكوين الأعضاء يزيد من حدوث فقدان الجنين المبكر في الجرذان والأرانب بجرعات ≥15 مرة و≥60 مرة MRHD بمقدار 32 ملغ / يوم على التوالي
لم يكن هناك أي دليل على وجود تشوهات جنينية في الجرذان والأرانب عند تناول جرعات تصل إلى حوالي 100 و200 مرة من MHRD، على التوالي
يوصى حاليًا بزيادة الوزن المناسبة بناءً على وزن ما قبل الحمل لجميع المرضى الحوامل، بما في ذلك أولئك الذين يعانون بالفعل من زيادة الوزن أو السمنة، وذلك بسبب زيادة الوزن الإلزامية التي تحدث في أنسجة الأم أثناء الحمل
الرضاعة
تشير البيانات المستمدة من الأدبيات المنشورة إلى وجود البوبروبيون ومستقلباته في حليب الأم
لم تحدد البيانات المحدودة من تقارير ما بعد التسويق لاستخدام البوبروبيون أثناء الرضاعة وجود ارتباط واضح للآثار الضارة على الرضيع الذي يرضع من الثدي
النالتريكسون ومستقلبه الرئيسي، 6 بيتا-النالتريكسول، موجودان في حليب الإنسان؛ ولا توجد بيانات عن تأثير البوبروبيون أو النالتريكسون أو مستقلباتهما على إنتاج الحليب؛ ينبغي النظر في الفوائد التنموية والصحية للرضاعة الطبيعية إلى جانب الحاجة السريرية للأم للعلاج وأي آثار ضارة محتملة على الرضيع الذي يرضع من الثدي بسبب تركيبة الدواء أو من حالة الأم الأساسية
آلية العمل
البوبروبيون: يزيد من نشاط الدوبامين في الدماغ، والذي يبدو أنه يؤدي إلى انخفاض الشهية وزيادة إنفاق الطاقة عن طريق زيادة نشاط الخلايا العصبية المؤيدة للأوبيوميلانوكورتين (POMC)
النالتريكسون: يحجب المستقبلات الأفيونية على الخلايا العصبية POMC، ويمنع تثبيط ردود الفعل لهذه الخلايا العصبية ويزيد من نشاط POMC
قد ينظم هذا المزيج النشاط في نظام مكافأة الدوبامين في الدماغ الذي يساعد على التحكم في الرغبة الشديدة في تناول الطعام وسلوكيات الإفراط في تناول الطعام
استيعاب
النالتريكسون : وقت الذروة: 2 ساعة
بوبروبيون : وقت الذروة: 3 ساعات
الاسْتِقْلاب
النالتريكسون : كبدي
بوبروبيون: الكبدي عن طريق CYP2B6
توزيع
النالتريكسون
البروتين المرتبط: 21%
بوبروبيون
البروتين المرتبط: 84%
إزالة
النالتريكسون : الإخراج: البول (53-79%)
نصف العمر: 5 ساعات
بوبروبيون : الإخراج: البول (87٪)؛ البراز (10%)
نصف العمر: 21 ساعة
التفاعلات الدوائية
قد تزيد مثبطات MAOI من خطر تفاعلات ارتفاع ضغط الدم عند تناولها بشكل متزامن
يثبط البوبروبيون CYP2D6 ويمكن أن يزيد من تركيزات مضادات الاكتئاب مثل مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين الانتقائية والعديد من الأدوية ثلاثية الحلقات، ومضادات الذهان مثل هالوبيريدول، وريسبيريدون وثيوريدازين، وحاصرات بيتا مثل الميتوبرولول ومضادات اضطراب النظم من النوع 1 C مثل بروبافينون و فليكاينيد؛ فكر في تقليل الجرعة عند الاستخدام المتزامن مع هذا الدواء
قد يقلل من مستويات الديجوكسين في البلازما. مراقبة مستويات الديجوكسين
العلاج المصاحب بمثبطات CYP2B6 مثل تيكلوبيدين أو كلوبيدوقرل) يمكن أن يزيد من التعرض للبوبروبيون. لا تتجاوز قرصًا واحدًا مرتين يوميًا عند تناوله مع مثبطات CYP2B6
قد تؤدي محفزات CYP2B6 مثل ريتونافير، لوبينافير، إيفافيرينز، كاربامازيبين، الفينوباربيتال، والفينيتوين إلى تقليل الفعالية عن طريق تقليل التعرض للبوبروبيون، وتجنب الاستخدام المتزامن
يجب توخي الحذر عند تناول الأدوية التي تقلل من عتبة النوبات
يمكن أن تحدث سمية الجهاز العصبي المركزي عند استخدامها بالتزامن مع أدوية الدوبامين ~ ليفودوبا والأمانتادين
هذا الدواء يمكن أن يسبب نتائج اختبار البول إيجابية كاذبة للأمفيتامينات
موانع
Eliglustat
Isocarboxazid
Phenelzine
Pimozide
Rasagiline
Selegiline
Selegiline transdermal
Tranylcypromine
التصنيف العلاجي
Anorexiants
مثبطات الشهية
مثبطات الشهية هي فئة من الأدوية أو الأدوية التي تستخدم لقمع الشهية وتعزيز فقدان الوزن لدى الأفراد الذين يعانون من السمنة أو زيادة الوزن المفرطة. وهي تعمل عن طريق التأثير على الجهاز العصبي المركزي أو ناقلات عصبية معينة لتقليل مشاعر الجوع
هناك عدة أنواع مختلفة من مثبطات الشهية، بما في ذلك
المنشطات Stimulants : تعمل هذه الأدوية، مثل الأمفيتامينات، عن طريق زيادة إطلاق بعض الناقلات العصبية في الدماغ، مما قد يؤدي إلى انخفاض الشهية
مثبطات امتصاص السيروتونين Serotonin Reuptake Inhibitors : الأدوية في هذه الفئة، مثل سيبوترامين،sibutramine تعمل على زيادة مستويات السيروتونين في الدماغ. يمكن أن يساعد ذلك في التحكم في الشهية وتعزيز الشعور بالامتلاء
حاصرات مستقبلات القنب Cannabinoid Receptor Blockers : تعمل الأدوية مثل ريمونابانت عن طريق منع عمل مستقبلات القنب، والتي يمكن أن تساعد في تقليل الشهية والرغبة الشديدة في تناول الطعام
من المهم أن نلاحظ أن مضادات الشهية يتم وصفها عادة من قبل المتخصصين في الرعاية الصحية ويجب استخدامها فقط تحت إشراف طبي. وهي غير مخصصة للاستخدام على المدى الطويل، وقد يرتبط استخدامها بآثار جانبية ومخاطر محتملة، بما في ذلك الإدمان أو الاعتماد
إذا كنت أنت أو أي شخص تعرفه يفكر في استخدام مضادات الشهية لفقدان الوزن، فمن الضروري استشارة مقدم الرعاية الصحية الذي يمكنه تقديم إرشادات حول خيارات العلاج الأكثر أمانًا والأكثر ملاءمة بناءً على الاحتياجات الفردية للصحة وإدارة الوزن. يجب دائمًا التعامل مع فقدان الوزن من خلال خطة شاملة تتضمن تغييرات في النظام الغذائي وممارسة الرياضة والإرشادات الطبية لضمان الصحة العامة والرفاهية
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق