التصنيف العلاجي
الالتهابات الفيروسية الكبدية التهاب الكبد ب
وصف
تيلبيفودين هو دواء يستخدم لعلاج عدوى فيروس التهاب الكبد ب المزمن (HBV). وهو ينتمي إلى فئة من الأدوية المضادة للفيروسات تعرف باسم نظائر النيوكليوزيد. يعمل تيلبيفودين عن طريق تثبيط تكرار فيروس التهاب الكبد ب في الجسم، مما يساعد على تقليل الحمل الفيروسي وإبطاء تطور المرض
يستخدم تيلبيفودين في المقام الأول لعلاج عدوى التهاب الكبد الوبائي المزمن لدى البالغين مع وجود دليل على تكاثر الفيروس النشط وإما دليل على الارتفاعات المستمرة في ناقلات الأمين في الدم (إنزيمات الكبد) أو المرض النشط تشريحيا
يثبط إنزيم النسخ العكسي لفيروس التهاب الكبد ب، وهو ضروري للفيروس لتكرار مادته الوراثية
يمكن أن تختلف جرعة تيلبيفودين اعتمادًا على عمر الفرد ووزنه وشدة الإصابة بالتهاب الكبد ب. يؤخذ عادة عن طريق الفم على شكل أقراص
مثل جميع الأدوية، يمكن أن يكون لتيلبيفودين آثار جانبية. قد تشمل الآثار الجانبية الشائعة الغثيان والصداع والتعب والدوار. قد يعاني بعض الأشخاص من آثار جانبية أكثر خطورة، لذلك من المهم أن يتم مراقبتهم من قبل مقدم الرعاية الصحية أثناء تناول هذا الدواء
يجب مراقبة المرضى الذين يتناولون تيلبيفودين لعلاج التهاب الكبد ب بانتظام من قبل مقدم الرعاية الصحية لتقييم فعالية العلاج وأي آثار جانبية محتملة
من المهم إبلاغ مقدم الرعاية الصحية الخاص بك عن أي أدوية أخرى تتناولها، بالإضافة إلى أي حالات طبية موجودة مسبقًا، قبل البدء في تيلبيفودين
مثل الأدوية الأخرى المضادة للفيروسات، يمكن أن تتطور مقاومة تيلبيفودين بمرور الوقت إذا تحور الفيروس. في مثل هذه الحالات، قد يحتاج مقدم الرعاية الصحية الخاص بك إلى تعديل خطة العلاج الخاصة بك
يمكن أن تختلف مدة العلاج بتيلبيفودين من شخص لآخر ويتم تحديدها عادة من قبل مقدم الرعاية الصحية. قد يكون من الضروري مواصلة العلاج لفترة طويلة، وربما إلى أجل غير مسمى
من الضروري اتباع إرشادات مقدم الرعاية الصحية الخاص بك وتناول تيلبيفودين على النحو الموصوف لإدارة التهاب الكبد المزمن ب بشكل فعال. بالإضافة إلى ذلك، ستكون الفحوصات المنتظمة ومراقبة وظائف الكبد والحمل الفيروسي أمرًا بالغ الأهمية طوال عملية العلاج. استشر دائمًا أخصائي الرعاية الصحية للحصول على معلومات ونصائح شخصية بخصوص هذا الدواء
دواعي الإستعمال
التهاب الكبد المزمن ب : يستطب التيلبيفودين لعلاج التهاب الكبد المزمن ب في المرضى البالغين الذين لديهم دليل على تكاثر الفيروس وإما دليل على الارتفاعات المستمرة في ناقلات الأمين في الدم (ALT أو AST) أو المرض النسيجي النشط
يجب مراعاة النقاط التالية عند بدء العلاج بتيلبيفودين
يعتمد هذا المؤشر على الاستجابات الفيروسية والمصلية والكيميائية الحيوية والنسيجية في العلاج بالنيوكليوزيدات المرضى البالغين الذين يعانون من التهاب الكبد المزمن HBeAg الإيجابي والسلبي HBeAg مع أمراض الكبد المعوضة
بالنسبة للمرضى المصابين بفيروس HBeAg ، يجب بدء استخدام التيلبيفودين فقط في المرضى الذين يعانون من HBV DNA أقل من 9 لوغ 10 نسخ لكل مل و ALT أكبر من أو يساوي 2 ضعف الحد الأعلى للطبيعي قبل العلاج
بالنسبة لمرضى HBeAg السلبيين ، يجب بدء التيلبيفودين فقط في المرضى الذين يعانون من HBV دنا أقل من 7 لوغ 10 نسخ لكل مل قبل العلاج
يجب أن توجه الاستجابة أثناء العلاج العلاج المستمر
لم يتم تقييم التيلبيفودين في المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية أو HCV أو HDV
لم يتم تقييم التيلبيفودين في متلقي زراعة الكبد أو في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد اللا تعويضية
لم يتم دراسة التيلبيفودين في تجارب جيدة التحكم لعلاج المرضى الذين يعانون من عدوى فيروس التهاب الكبد ب المقاومة لمثبطات النسخ العكسي التناظرية للنيوكليوزيد ، ولكن من المتوقع أن يكون مقاومًا لللاميفودين
لم يتم تقييم سلامة وفعالية تيلبيفودين في المرضى السود / الأمريكيين من أصل أفريقي أو من أصل إسباني
آلية العمل
تيلبيفودين هو نظير نيوكليوزيد ثيميدين اصطناعي له نشاط ضد فيروس التهاب الكبد ب
التيلبيفودين هو المتصادع غير المعدل
β – L
للنيوكليوزيد الطبيعي ، ثيميدين. يخضع للفسفرة عن طريق التفاعل مع الكينازات الخلوية لتشكيل المستقلب النشط ،
telbivudine 5'-triphosphate
يثبط التيلبيفودين 5 -ثلاثي الفوسفات بوليميريز دنا الفيروس (النسخ العكسي) عن طريق التنافس مع الركيزة الطبيعية
thymidine 5'-triphosphate
هذا يؤدي إلى إنهاء سلسلة تخليق الحمض النووي ، وبالتالي منع تكاثر الفيروس. يؤدي دمج
telbivudine 5'-triphosphate
في الحمض النووي الفيروسي أيضًا إلى إنهاء سلسلة الحمض النووي ، مما يؤدي إلى تثبيط تكرار الفيروس. يثبط تيلبيفودين مضادًا للتكامل أو الحمض النووي من السلسلة الثانية
الجرعة وطريقة الاستعمال
البالغين والمراهقين 16 عامًا وما فوق : نظرًا لارتفاع معدلات المقاومة التي قد تتطور مع العلاج على المدى الطويل بين المرضى الذين يعانون من كبت الفيروس غير الكامل ، يجب بدء العلاج فقط ، إذا كانت قياسات الفيروس DNA و ALT
قبل العلاج معروفة ، في مجموعات المرضى التالية
بالنسبة للمرضى المصابين بفيروس HBeAg ، يجب أن يكون HBV DNA أقل من 9 لوغ 10 نسخ لكل مل ويجب أن يكون ALT أكبر من أو يساوي 2 ضعف قبل العلاج باستخدام تيلبيفودين
بالنسبة لمرضى HBeAg السلبيين ، يجب أن يكون HBV DNA أقل من 7 لوغ 10 نسخ لكل مل قبل العلاج باستخدام تيلبيفودين
يجب مراقبة مستويات HBV DNA خلال 24 أسبوعًا من العلاج لضمان قمع الفيروس الكامل HBV DNA أقل من 300 نسخة لكل مل. يجب البدء في العلاج البديل للمرضى الذين لديهم الحمض النووي HBV القابل للاكتشاف بعد 24 أسبوعًا من العلاج. يجب أن يتم توجيه العلاج الأمثل من خلال المزيد من اختبارات المقاومة
الجرعة الموصى بها من تيلبيفودين لعلاج التهاب الكبد ب المزمن: 600 مجم مرة واحدة يومياً ، تؤخذ عن طريق الفم ، مع أو بدون طعام
يمكن اعتبار تيلبيفودين محلول فموي (30 مل) للمرضى الذين يعانون من صعوبة في بلع الأقراص
التفاعلات الدوائية
تغير تركيز البلازما مع الأدوية التي تؤثر على وظائف الكلى مثل الأمينوغليكوزيدات ، مدرات البول العروية ، مركبات البلاتين ، الفانكومايسين ، الأمفوتريسين ب. قد يزيد من خطر الإصابة بالاعتلال العضلي مع الأدوية الأخرى المرتبطة بالاعتلال العضلي مثل مضادات الفطريات آزول ، والسيكلوسبورين ، والكورتيكوستيرويدات ، والإريثروميسين ، والفايبرات ، ومثبطات اختزال HMG-CoA ، والبنسيلامين ، والزيدوفودين
موانع الإستعمال
فرط الحساسية. يُمنع استخدام تيلبيفودين مع مضاد للفيروسات ألفا -2 أ بسبب زيادة خطر الإصابة باعتلال الأعصاب المحيطية
آثار جانبية
السعال والدوخة والتعب وتأثيرات الجهاز الهضمي مثل آلام البطن والإسهال والغثيان والقيء وعسر الهضم ، والطفح الجلدي ، وآلام المفاصل ، وآلام العضلات ، والاعتلال العضلي ، والشعور بالضيق ، وآلام الظهر ، والتهاب البلعوم الأنفي ، والصداع ، والأنفلونزا أو أعراض تشبه أعراض الأنفلونزا ، والأرق
زيادة الأميليز في الدم ، والليباز ، والكرياتين فسفوكيناز ، ومستويات ألانين أمينوترانسفيراز ؛ اعتلال الأعصاب المحيطية ، انحلال الربيدات
الحمل والرضاعة
الحمل فئة ب. تيلبيفودين ليس ماسخ ولم يظهر أي آثار سلبية في نمو الأجنة والأجنة في الدراسات قبل السريرية. أظهرت الدراسات التي أجريت على الفئران والأرانب الحوامل أن التيلبيفودين يعبر المشيمة. لم تكشف دراسات السمية التنموية عن أي دليل على حدوث ضرر للجنين في الجرذان والأرانب بجرعات تصل إلى 1000 مجم لكل كيلوغرام في اليوم ، مما يوفر مستويات تعرض أعلى 6 و 37 مرة ، على التوالي ، من تلك التي لوحظت مع جرعة 600 مجم في اليوم في البشر
لا توجد تجارب كافية وذات شواهد جيدة لـ تيلبيفودين عند النساء الحوامل. نظرًا لأن دراسات السمية الإنجابية للحيوان لا تنبئ دائمًا باستجابة الإنسان ، يجب استخدام تيلبيفودين أثناء الحمل فقط إذا كانت الفوائد المحتملة تفوق المخاطر
الاحتياطات والتحذيرات
سورات حادة وخيمة لالتهاب الكبد ب
مراقبة وظائف الكبد في العلاج المتوقف
الحماض اللبني ، تضخم الكبد الحاد مع تنكس دهني ، اعتلال عضلي ، انحلال الربيدات ، ألم عضلي غير معقد. توقف إذا تم تشخيص اعتلال عضلي
زيادة خطر الإصابة باعتلال الأعصاب المحيطية عند الدمج مع مضاد للفيروسات
pegylated interferon α-2a
تليف الكبد اللا تعويضي أو القصور الكلوي أو غسيل الكلى ؛ متلقي زرع الكبد أو تحت العلاج المناعي
قد يضعف القدرة على القيادة أو تشغيل الآلات
الحمل
الأطفال أقل من 16 سنة
كبار السن
شروط التخزين
قم بتخزين أقراص تيلبيفودين والمحلول الفموي في الزجاجة الأصلية في درجة حرارة الغرفة 15 درجة إلى 30 درجة مئوية
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق