التصنيف العلاجي
عامل استقرار الغشاء (حاصرات قنوات الصوديوم)
دواعي الإستعمال
يشار إلى بروبافينون لعلاج الرجفان الأذيني الانتيابي / الرفرفة (PAF) ، تسرع القلب فوق البطيني الانتيابي (PSVT). يشار إلى بروبافينون أيضًا لعلاج عدم انتظام ضربات القلب البطيني الموثق
خارج التسمية
يستخدم بروبافينون بشكل أساسي كدواء مضاد لاضطراب النظم لعلاج أنواع معينة من عدم انتظام ضربات القلب والوقاية منها ، مثل الرجفان الأذيني وعدم انتظام دقات القلب البطيني. ومع ذلك ، هناك بعض استخدامات البروبافينون خارج التسمية التي تم استكشافها. من المهم ملاحظة أن الاستخدام خارج الملصق يشير إلى استخدام دواء لغرض آخر غير ما تمت الموافقة عليه من قبل السلطات التنظيمية ، ويجب أن يتم ذلك فقط تحت إشراف أخصائي رعاية صحية. فيما يلي بعض الاستخدامات خارج التسمية التي تم الإبلاغ عنها
الوقاية من الصداع النصفي: اقترحت بعض الدراسات أن بروبافينون قد يكون فعالاً في الوقاية من الصداع النصفي لدى بعض المرضى. يُعتقد أنه يعمل عن طريق تقليل استثارة الخلايا العصبية في الدماغ
تسرع القلب فوق البطيني (SVT): بينما تمت الموافقة على بروبافينون لعلاج بعض أنواع عدم انتظام ضربات القلب ، يمكن أيضًا استخدامه خارج الملصق في حالات معينة من SVT ، وهو معدل ضربات قلب سريع ينشأ من فوق البطينين
العاصفة الكهربائية القلبية: تم استخدام بروبافينون في بعض حالات العاصفة الكهربائية القلبية ، وهي حالة تهدد الحياة تتميز بعدم انتظام ضربات القلب البطينية المتكررة والحرارية. قد يساعد في استقرار إيقاع القلب ومنع المزيد من النوبات
اعتلال عضلة القلب الضخامي: هناك أدلة محدودة تشير إلى أن بروبافينون قد يكون مفيدًا في بعض المرضى الذين يعانون من اعتلال عضلة القلب الضخامي ، وهي حالة تتميز بسماكة غير طبيعية في عضلة القلب
منع تكرار الرجفان الأذيني بعد تقويم نظم القلب: يمكن استخدام بروبافينون خارج الملصق للمساعدة في الحفاظ على إيقاع القلب الطبيعي بعد تقويم نظم القلب الكهربائي للرجفان الأذيني ، وهو اضطراب شائع في ضربات القلب
من المهم أن تتذكر أنه لا ينبغي النظر في الاستخدام خارج الملصق إلا بعد التقييم الدقيق للمخاطر والفوائد من قبل أخصائي الرعاية الصحية. يجب اتخاذ قرار استخدام البروبافينون أو أي دواء آخر خارج التسمية على أساس فردي ، مع مراعاة حالة المريض الخاصة والتاريخ الطبي
آلية العمل
يعمل بروبافينون عن طريق إبطاء تدفق أيونات الصوديوم إلى خلايا عضلة القلب ، مما يؤدي إلى انخفاض استثارة الخلايا
يعتبر بروبافينون أكثر انتقائية للخلايا ذات المعدل المرتفع ، ولكنه يحجب أيضًا الخلايا الطبيعية أكثر من الصنف Ia أو Ib. يختلف بروبافينون عن النوع الأولي Ic antiarrhythmic من حيث أن له نشاطًا إضافيًا كمانع بيتا الأدرينالي الذي يمكن أن يسبب بطء القلب والتشنج القصبي
الجرعة وطريقة الاستعمال
يجب معايرة جرعة بروبافينون بشكل فردي على أساس الاستجابة والتسامح
يوصى ببدء العلاج ببروبافينون 150 مجم كل ثماني ساعات (450 مجم / يوم)
يمكن زيادة الجرعة على فترات لا تقل عن 3 إلى 4 أيام إلى 225 مجم كل 8 ساعات (675 مجم / يوم) وإذا لزم الأمر ، إلى 300 مجم كل 8 ساعات (900 مجم / يوم)
لم يتم إثبات فائدة وسلامة الجرعات التي تزيد عن 900 مجم في اليوم
التفاعلات الدوائية
يتم استقلاب البروبافينون بواسطة CYP2D6 المسار الرئيسي و CYP1A2 و CYP3A4
الأدوية التي تثبط CYP2D6 مثل ديسيبرامين ، باروكستين ، ريتونافير ، سيرترالين ، CYP1A2 مثل أميودارون و CYP3A4 مثل كيتوكونازول ، ريتونافير ، ساكوينافير ، إريثروميسين ، وعصير الجريب فروت يمكن توقع زيادة مستوياتها في البلازما
بالإضافة إلى ذلك ، يعتبر البروبافينون مثبطًا لـ CYP2D6
قد يؤدي التناول المتزامن للبروبافينون مع الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة CYP2D6 مثل ديسيبرامين ، إيميبرامين ، هالوبيريدول ، فينلافاكسين إلى زيادة تركيزات البلازما لهذه الأدوية
موانع الإستخدام
يُمنع استعمال بروبافينون في حالة فشل القلب الاحتقاني غير المنضبط ، والصدمة القلبية ، والاضطرابات الجيبية الأذينية ، والاضطرابات الأذينية البطينية وداخل البطينات لتوليد النبضات و / أو التوصيل مثل متلازمة العقدة الجيبية المريضة ، والحصار الأذيني البطيني في حالة عدم وجود منظم ضربات القلب الاصطناعي ، وبطء القلب ، وانخفاض ضغط الدم الملحوظ ، اضطرابات تشنج القصبات ، اختلال توازن الكهارل الواضحة وفرط الحساسية المعروف للدواء
الآثار الجانبية
تحدث التفاعلات العكسية المرتبطة بالبروبافينون بشكل متكرر في الجهاز الهضمي والقلب والأوعية الدموية والجهاز العصبي المركزي
قد يحدث تغير في الذوق ، والإمساك ، والإسهال ، والدوخة ، والنعاس ، وجفاف الفم ، والغازات ، والصداع ، والدوار الخفيف ، والغثيان ، والتعب ، وما إلى ذلك. تم الإبلاغ عن تفاعلات حساسية شديدة أيضًا مع البروبافينون
الحمل والرضاعة
الحمل: تم تخصيص بروبافينون للفئة C من قبل FDA. لا توجد بيانات للرقابة في الحمل البشري. تشير البيانات المحدودة إلى أن البروبافينون قد تم إعطاؤه خلال الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل دون آثار سلبية على الأم أو الجنين. يجب إعطاء بروبافينون أثناء الحمل فقط عندما تفوق الفوائد المخاطر
الأمهات المرضعات: من غير المعروف ما إذا كان هذا الدواء يُفرز في لبن الأم. نظرًا لأن العديد من الأدوية تُفرز في لبن الأم وبسبب احتمالية حدوث تفاعلات ضائرة خطيرة عند الرضع من البروبافينون ، يجب اتخاذ قرار بشأن التوقف عن الإرضاع أو التوقف عن تناول الدواء ، مع مراعاة أهمية الدواء للأم
الاحتياطات والتحذيرات
الخلل في وظائف الكبد: يتم استقلاب البروبافينون بشكل كبير من قبل الكبد وبالتالي يجب إعطاؤه بحذر للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد. نتيجة لذلك ، يجب أن تكون جرعة البروبافينون المعطاة للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد حوالي 20 إلى 30 ٪ من الجرعة المعطاة للمرضى الذين يعانون من وظائف الكبد الطبيعية
ضعف الكلى: تفرز نسبة كبيرة من مستقلبات البروبافينون (18.5٪ إلى 38٪ من الجرعة / 48 ساعة) في البول. حتى تتوفر المزيد من البيانات ، يجب إعطاء البروبافينون بحذر للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى
الخلل الوظيفي العصبي العضلي: تم الإبلاغ عن تفاقم الوهن العضلي الوبيل أثناء العلاج بالبروبافينون
استخدام في المجموعات الخاصة
استخدام الأطفال: لم يتم إثبات سلامة وفعالية البروبافينون في مرضى الأطفال
استخدام المسنين: لم تتضمن الدراسات السريرية للبروبافينون أعدادًا كافية من الأشخاص الذين تبلغ أعمارهم 65 عامًا أو أكثر لتحديد ما إذا كانوا يستجيبون بشكل مختلف عن الأشخاص الأصغر سنًا. بشكل عام ، يجب أن يكون اختيار الجرعة للمريض المسن حذرًا
شروط التخزين
يحفظ في درجة حرارة 25 درجة مئوية في مكان بارد وجاف ، بعيداً عن الضوء. يُحفظ بعيدًا عن متناول الأطفال
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق