التصنيف العلاجي
مضادات الكولين ، الأدوية المستخدمة في الوهن العضلي الوبيل
دواعي الإستعمال
يوصف نيوستيجمين ميثيل سلفات في
عكس الحصار العصبي العضلي غير المستقطب لإجراءات التخدير الجراحية
تم استبعاد الوقاية والعلاج من انتفاخ البطن واحتباس البول بعد الجراحة
علاج التحكم الجهازي في الوهن العضلي الوبيل عندما يكون العلاج عن طريق الفم غير عملي
خارج التسمية
يستخدم نيوستيجمين كبريتات الميثيل بشكل أساسي كدواء لعلاج الوهن العضلي الشديد ، وهو اضطراب عصبي عضلي يتميز بضعف العضلات والتعب. إنه يعمل عن طريق تثبيط عمل إنزيم يسمى أستيل كولينستراز ، والذي يساعد على زيادة مستويات أستيل كولين ، وهو ناقل عصبي يشارك في تقلصات العضلات
بينما يُشار إلى كبريتات الميثيل النيوستيغمين بشكل أساسي للوهن العضلي الشديد ، إلا أن هناك بعض الاستخدامات خارج التسمية التي تم استكشافها أو اقتراحها ، على الرغم من أن هذه الاستخدامات قد لا يتم بحثها بدقة أو الموافقة عليها من قبل السلطات التنظيمية. من المهم ملاحظة أنه يجب دائمًا مناقشة الاستخدام خارج التسمية مع أخصائي الرعاية الصحية ، حيث يمكنهم تقييم المخاطر والفوائد وتقديم التوجيه المناسب. فيما يلي بعض الاستخدامات خارج التسمية التي تم اقتراحها
عكس الحصار العصبي العضلي: يمكن استخدام نيوستيجمين كبريتات الميثيل لعكس تأثيرات بعض مرخيات العضلات المستخدمة أثناء الإجراءات الجراحية ، مثل عوامل الحجب العصبي العضلي غير المزيلة للاستقطاب مثل rocuronium أو vecuronium يساعد على استعادة قوة العضلات ووظائفها بعد التخدير
احتباس البول: تم استخدام نيوستيجمين كبريتات الميثيل خارج الملصق للمساعدة في تحسين وظيفة المثانة في حالات مثل احتباس البول أو ضعف المثانة العصبي. قد يساعد في زيادة توتر المثانة وتعزيز التبول
اضطرابات الجهاز الهضمي: في بعض الحالات ، تم استخدام كبريتات ميثيل نيوستيجمين خارج الملصق لعلاج بعض اضطرابات الجهاز الهضمي مثل خزل المعدة أو العلوص. تتضمن هذه الحالات ضعف حركة الجهاز الهضمي ، ويمكن للنيوستيغمين أن يساعد في تعزيز تقلصات العضلات وتحسين الحركة
علوص ما بعد الجراحة: تم التحقيق في نيوستيجمين كبريتات الميثيل كعلاج محتمل للعلوص بعد الجراحة ، وهي حالة تتميز بخلل مؤقت في وظيفة الأمعاء الطبيعية بعد جراحة البطن. قد يساعد في تسريع عودة حركة الأمعاء وتقليل مدة العلوص
من المهم التأكيد على أن هذه الاستخدامات خارج التسمية قد تختلف من حيث الأدلة الداعمة والقبول داخل المجتمع الطبي. يوصى دائمًا بالتشاور مع أخصائي الرعاية الصحية قبل التفكير في أي استخدام للأدوية خارج التسمية
آلية العمل
نيوستيجمين كبريتات الميثيل هو شكل ملح من نيوستيجمين. نيوستيجمين هو دواء يستخدم لتحسين قوة العضلات وقوتها في حالات مثل الوهن العضلي الشديد واحتباس البول بعد الجراحة. نيوستيجمين كبريتات الميثيل هو أحد الأشكال الشائعة الاستخدام للنيوستيغمين ، ويتم إعطاؤه عن طريق الحقن
تؤدي إضافة مجموعة كبريتات الميثيل إلى نيوستيجمين إلى تكوين ملح نيوستيجمين كبريتات الميثيل. هذا الملح يعزز ثبات وقابلية الذوبان للنيوستيغمين ، مما يجعله أكثر ملاءمة للحقن والاستخدام الصيدلاني. ومع ذلك ، من المهم ملاحظة أن النيوستيغمين وكبريتات الميثيل النيوستيغمين هما في الأساس نفس الدواء ، مع كون ملح كبريتات الميثيل هو الشكل المفضل للإعطاء في سياقات طبية معينة
نيوستيجمين هو محاكٍ للبارا الودي ، على وجه التحديد ، مثبط الكولينستريز القابل للعكس. من خلال التدخل في انهيار أستيل كولين ، يحفز نيوستيجمين بشكل غير مباشر كلاً من مستقبلات النيكوتين والمسكارين. إنها تعبر الحاجز الدموي الدماغي ولكن بشكل سيء فقط
نيوستيجمين يرتبط بالموقع الأنيوني للكولينستريز
يمنع الدواء الموقع النشط لأسيتيل كولينستراز ؛ لذلك لم يعد الإنزيم قادرًا على تكسير جزيئات الأسيتيل كولين قبل أن تصل إلى مستقبلات الغشاء بعد المشبكي. هذا يسمح بالوصول إلى العتبة بحيث يمكن تشغيل دفعة جديدة في الخلية العصبية التالية. يوجد عدد قليل جدًا من مستقبلات الأسيتيل كولين في الوهن العضلي الوبيل. لذلك مع حظر أستيل كولينستريز ، يمكن للأسيتيل كولين أن يرتبط بالمستقبلات القليلة ويؤدي إلى تقلص عضلي
الجرعة وطريقة الاستعمال
عكس تأثير عوامل الحجب العصبي العضلي غير المزيلة للاستقطاب : الجرعة المعتادة هي 0.5 إلى 2 مجم عن طريق الحقن الوريدي البطيء على مدى 60 ثانية ؛ يتكرر حسب الحاجة
يجب ألا تتجاوز الجرعة الإجمالية 5 مجم في حالات استثنائية
عندما يتم إعطاء نيوستيجمين عن طريق الوريد ، يوصى بإعطاء الأتروبين سلفات (0.6-1.2 مجم) عن طريق الوريد باستخدام حقنة منفصلة
الوقاية من انتفاخ البطن واحتباس البول بعد الجراحة: 0.25 مجم في العضل أو تحت الجلد في أقرب وقت ممكن بعد العملية ؛ كرر كل 4 6 ساعات لمدة 2-3 أيام
علاج انتفاخ البطن بعد الجراحة : 0.5 ملغ في العضل أو تحت الجلد أو حسب الحاجة
علاج احتباس البول:0.5 مجم في العضل أو تحت الجلد. إذا لم يحدث التبول في غضون ساعة ، يجب إجراء قسطرة للمريض. بعد إفراغ المريض أو إفراغ المثانة ، استمر في حقن 0.5 مجم كل 3 ساعات ، لمدة 5 حقن على الأقل
السيطرة على أعراض الوهن العضلي الوبيل: 0.5 ملغ في العضل أو تحت الجلد. يجب أن تعتمد الجرعة اللاحقة على استجابة المريض الفردية
حديثي الولادة: 50-250 ميكروجرام (0.1 إلى 0.5 مل) كل 4 ساعات
الأطفال: 200-500 ميكروغرام (0.4 مل إلى 1 مل) على النحو الموصى به
التفاعلات الدوائية
مضادات عدم انتظام ضربات القلب Procainamide ، Quinidine وربما Propafenone تأثير معاد للنيوستيغمين
مضادات الجراثيم ، أمينوغليكوزيدات ، كليندامايسين ، لينكومايسين وبوليميكسينات تضاد تأثير نيوستيجمين
موانع الإستخدام
نيوستيجمين هو مضاد استطباب للمرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للدواء
كما يمنع استخدامه في المرضى الذين يعانون من التهاب الصفاق أو الانسداد الميكانيكي للأمعاء أو المسالك البولية
الآثار الجانبية
الغثيان والقيء وزيادة إفراز اللعاب والإسهال وتقلصات البطن سيكون أكثر مع الجرعات العالية
علامات الجرعة الزائدة هي زيادة عدم الراحة في الجهاز الهضمي ، وإفرازات الشعب الهوائية ، والتعرق ، والتغوط اللاإرادي والتبول ، وتقلص الحدقة ، والرأرأة ، وبطء القلب ، وانخفاض ضغط الدم ، والإثارة ، والحلم المفرط والضعف الذي يؤدي في النهاية إلى التحزّم والشلل
الحمل والرضاعة
الحمل من الفئة C. لا توجد دراسات كافية أو مضبوطة جيدًا عن نيوستيجمين في حيوانات المختبر أو في النساء الحوامل. من غير المعروف ما إذا كان نيوستيجمين يمكن أن يسبب ضررًا للجنين عند إعطائه للمرأة الحامل أو يمكن أن يؤثر على القدرة الإنجابية. يجب إعطاء نيوستيجمين للمرأة الحامل فقط إذا لزم الأمر
التأثيرات غير المشعة : قد تسبب أدوية مضادات الكولينستراز تهيج الرحم وتحرض على الولادة المبكرة عند إعطائها عن طريق الوريد للحوامل على المدى القريب
الأمهات المرضعات: من غير المعروف ما إذا كان نيوستيجمين يُفرز في لبن الأم. نظرًا لأن العديد من الأدوية تُفرز في لبن الأم وبسبب احتمالية حدوث تفاعلات عكسية خطيرة من نيوستيجمين عند الرضع ، يجب اتخاذ قرار بشأن التوقف عن الإرضاع أو التوقف عن تناول الدواء ، مع مراعاة أهمية الدواء للأم
الاحتياطات والتحذيرات
الربو ، بطء القلب ، احتشاء عضلة القلب الأخير ، الصرع ، انخفاض ضغط الدم ، باركنسون ، توتر ، تقرح هضمي. قد يكون الأتروبين أو أي ترياق آخر للتأثيرات المسكارينية ضروريًا خاصة عند إعطاء نيوستيجمين عن طريق الحقن ، ولكن لا ينبغي إعطاؤه بشكل روتيني لأنه قد يخفي علامات الجرعة الزائدة
شروط التخزين
يحفظ في مكان بارد وجاف ، بعيداً عن الضوء
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق