الأسماء التجارية
Paricalcitol, Zemplar,Parsabiv
التصنيف العلاجي
أدوية وهرمون الغدة الدرقية
وصف
باريكالسيتول هو شكل اصطناعي من فيتامين د يستخدم في الطب. وهو منشط انتقائي لمستقبل فيتامين د (VDRA) ويوصف في المقام الأول لإدارة فرط نشاط جارات الدرقية الثانوي في مرضى الكلى المزمن (CKD)
فرط نشاط جارات الدرقية الثانوي هو حالة تنتج فيها الغدد جارات الدرقية الموجودة في الرقبة كميات مفرطة من هرمون الغدة الجار درقية (PTH) بسبب الإنتاج غير الكافي لفيتامين د النشط في الكلى
يساعد باريكالسيتول على تنظيم إنتاج ونشاط الهرمون الجار درقي عن طريق الارتباط بمستقبل فيتامين د في الأنسجة المختلفة ، بما في ذلك الغدد الجار درقية
من خلال تنشيط مستقبلات فيتامين د ، يقوم الباريكالسيتول بقمع إنتاج هرمون الغدة الدرقية ، مما يساعد على الحفاظ على المستويات الطبيعية للكالسيوم والفوسفور في الدم. هذا مهم لأنه في المرضى الذين يعانون من مرض الكلى المزمن ، لا تستطيع الكلى تنظيم هذه المعادن بشكل كافٍ ، مما يؤدي إلى اختلالات يمكن أن تسبب اضطرابات العظام والمعادن
يتوفر باريكالسيتول في تركيبات عن طريق الفم والحقن. عادة ما يتم وصفه من قبل أخصائي رعاية صحية ويجب تناوله تحت إشراف طبي. قد تشمل الآثار الجانبية الشائعة للباريكالسيتول الغثيان والقيء والصداع والدوخة وارتفاع مستويات الكالسيوم في الدم. من المهم اتباع الجرعة الموصوفة وأية تعليمات إضافية يقدمها مقدم الرعاية الصحية الخاص بك
دواعي الإستعمال
مرحلتي مرض الكلى المزمن 3 و 4 : يشار إلى كبسولات باريكالسيتول للبالغين والأطفال الذين تبلغ أعمارهم 10 سنوات فما فوق للوقاية والعلاج من فرط نشاط الكلى الثانوي المرتبط بمرض الكلى المزمن (CKD) في المرحلتين 3 و 4
مرض الكلى المزمن المرحلة 5 : يشار إلى كبسولات باريكالسيتول في البالغين والأطفال من عمر 10 سنوات فما فوق للوقاية والعلاج من فرط نشاط جارات الدرقية الثانوي المرتبط بمرض الكلى المزمن CKD في المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى (HD) أو غسيل الكلى البريتوني (PD)
خارج التسمية
باريكالسيتول هو دواء ينتمي إلى فئة العقاقير المعروفة باسم نظائر فيتامين د. يستخدم بشكل أساسي في علاج فرط نشاط جارات الدرقية الثانوي المرتبط بأمراض الكلى المزمنة. ومع ذلك ، مثل العديد من الأدوية ، قد يكون لـ باريكالسيتول استخدامات خارج التسمية ، مما يعني أنه يمكن للأطباء وصفه لحالات أخرى غير المؤشرات المعتمدة
فيما يلي بعض الأمثلة على استخدامات باريكالسيتول خارج التسمية
الصدفية: تم التحقيق في عقار باريكالسيتول لاستخدامه المحتمل في علاج الصدفية ، وهي حالة جلدية التهابية مزمنة. اقترحت بعض الدراسات أن الباريكالسيتول قد يساعد في تقليل شدة أعراض الصدفية عن طريق تعديل الاستجابة المناعية وتقليل الالتهاب
قصور القلب المزمن: أظهر عقار باريكالسيتول نتائج واعدة في علاج قصور القلب المزمن ، وهي حالة تتميز بعدم قدرة القلب على ضخ الدم بشكل فعال. من المعتقد أن الخصائص المضادة للالتهابات في باريكالسيتول قد تساعد في تحسين وظيفة القلب وتقليل مخاطر الأحداث القلبية الوعائية المعاكسة لدى مرضى قصور القلب
اعتلال الكلية السكري: اعتلال الكلية السكري هو مرض كلوي تدريجي يحدث كمضاعفات لمرض السكري. تمت دراسة باريكالسيتول كعلاج محتمل لاعتلال الكلية السكري ، حيث قد يساعد في تقليل البيلة البروتينية وهوالبروتين الزائد في البول وإبطاء تقدم تلف الكلى
متلازمة تكيس المبايض (PCOS): تم التحقيق في باريكالسيتول كعلاج محتمل لمتلازمة المبيض المتعدد الكيسات ، وهو اضطراب هرموني يصيب النساء في سن الإنجاب. اقترحت بعض الدراسات أن الباريكالسيتول قد يساعد في تحسين حساسية الأنسولين وتنظيم دورات الحيض وتقليل مستويات الأندروجين لدى النساء المصابات بمتلازمة تكيس المبايض
مرض الكبد الدهني غير الكحولي (NAFLD): تم استكشاف باريكالسيتول كخيار علاجي لمرض الكبد الدهني غير الكحولي ، وهي حالة تتميز بتراكم الدهون في الكبد. تشير الأبحاث إلى أن الباريكالسيتول قد يساعد في تقليل التهاب الكبد وتحسين وظائف الكبد لدى مرضى الكبد الدهني غير الكحولي
من المهم ملاحظة أن استخدام أي دواء خارج التسمية يجب أن يتم فقط تحت إشراف وإشراف أخصائي رعاية صحية مؤهل. يمكنهم تقييم المخاطر والفوائد المحتملة لاستخدام باريكالسيتول لمؤشر محدد خارج التسمية بناءً على حالة المريض الفردية والتاريخ الطبي
آلية العمل
باريكالسيتول عبارة عن نظير اصطناعي لفيتامين د نشط بيولوجيًا من الكالسيتريول مع تعديلات على السلسلة الجانبية (د2) والحلقة أ (19)
أظهرت الدراسات قبل السريرية وفي المختبر أن الإجراءات البيولوجية للباريكالسيتول يتم توسطها من خلال ربط VDR ، مما يؤدي إلى التنشيط الانتقائي للمسارات المستجيبة لفيتامين د. لقد ثبت أن فيتامين د والباريالسيتول يقللان من مستويات هرمون الغدة الجار درقية عن طريق تثبيط تخليق وإفراز الهرمون الجار درقي
الجرعة وطريقة الاستعمال
جرعة الكبار المعتادة لفرط نشاط جارات الدرق الثانوي
الجرعة الأولية
المرحلة 3 أو 4 من مرض الكلى المزمن (CKD) : تعتمد الجرعات الأولية على خط الأساس لهرمون الغدة الجار درقية (iPTH)
جرعة 500 بيكوغرام / مل أو أقل: 1 ميكروغرام فموياً يومياً أو 2 ميكروغرام شفوياً 3 مرات في الأسبوع
أكثر من 500 بيكوغرام / مل: 2 ميكروغرام شفوياً يومياً أو 4 ميكروغرام شفوياً 3 مرات في الأسبوع
المرحلة الخامسة من مرض الكلى المزمن (CKD)
جرعة البدء (ميكروغرام) = مستوى خط الأساس iPTH (pg / mL) / 80
يتم إعطاء جرعة البدء عن طريق الفم 3 مرات في الأسبوع ؛ ابدأ فقط إذا تم تعديل مستوى الكالسيوم الأساسي في الدم إلى 9.5 مجم / ديسيلتر أو أقل
جرعة الأطفال المعتادة لفرط نشاط جارات الدرق الثانوي
لم تثبت سلامة وفعالية استخدام هذا الدواء لدى مرضى الأطفال. فيما يلي الجرعات المستخدمة في تجربة صغيرة جدًا للأطفال. لا توجد بيانات متاحة عن الأطفال دون سن 5 سنوات
الجرعة الأولية للأطفال من سن 5 إلى 18 عامًا : 0.04 ميكروغرام / كجم ثلاث مرات في الأسبوع إذا كان خط الأساس لهرمون الغدة الجار درقية سليمًا (iPTH)
أقل من 500 بيكوغرام / مل 0.08 ميكروغرام / كغ ثلاث مرات في الأسبوع إذا كان خط الأساس iPTH هو 500 بيكوغرام / مل أو أعلى
يتم حقنها كجرعة بلعة من خلال منفذ وصول الأوعية الدموية لغسيل الكلى في أي وقت أثناء غسيل الكلى
الحد الأقصى للتكرار: كل يوم
التفاعلات الدوائية
الديجيتال
الكيتوكونازول ومثبطات P450 3A القوية الأخرى بما في ذلك أتازانافير ، كلاريثروميسين ، إندينافير ، إيتراكونازول ، نيفازودون ، نلفينافير ، ريتونافير ، ساكوينافير ، تيليثروميسين ، فوريكونازول
قد يتداخل مع امتصاص الكوليسترامين (الكبسولات فقط)
زيادة خطر الإصابة بفرط كالسيوم الدم مع الفوسفات الموصوف بوصفة طبية أو المنتجات الطبية ذات الصلة بفيتامين د ومدرّات البول المحتوية على الكالسيوم أو الثيازيد
مستحضر Mg و Al المحتوي على سبيل المثال ، مضادات الحموضة ، مواد رابطة الفوسفات
موانع الإستخدام
فرط الحساسية ، فرط كالسيوم الدم ، فرط الفيتامين د
الآثار الجانبية
غثيان ، قيء ، وذمة ، خفقان ، قشعريرة ، التهاب رئوي ، دوار ، نزيف معوي ، انفلونزا ، تعفن الدم ، نقص بوتاسيوم الدم ، فرط كالسيوم الدم ، زيادة كرياتينين الدم
الحمل والرضاعة
لا ينبغي استخدام هذا الدواء أثناء الحمل إلا إذا كانت الفائدة تفوق المخاطر على الجنين
فئة الحمل : C
فئة الحمل التابعة لإدارة الغذاء والدواء الأمريكية: C
الإرضاع : غير معروف إذا تم توزيعه في حليب الثدي ، يجب توخي الحذر
الاحتياطات والتحذيرات
يمكن أن يسبب الإفراط في تناول مركبات فيتامين د ، بما في ذلك كبسولات باريكالسيتول ، قمعًا مفرطًا لـ PTH ، وفرط كالسيوم الدم ، وفرط كالسيوم البول ، وفرط فوسفات الدم ، وأمراض العظام الديناميكية
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق